Эфедрина гидрохлорид

Наименование: Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)

Фармакологическое действие
Стимулирует альфа- и бета-ад ренорецепторы.
По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики (волнообразных движений) кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.
Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).
В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. В этом отношении он близок к фенамину, однако последний действует значительно сильнее.

Показания к применению
Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа), как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни (пониженном артериальном давлении) и др. Используется также (чаше в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, Крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении (мышечной слабости), нарколепсии (болезни центральной нервной системы), отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе (ночном недержании мочи). Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание.
Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).
Препарат применяют также в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма.

Способ применения
Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день.
Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.
При энурезе назначают перед сном.
При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами.
Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте от 1 года - по 0,002-0,003 г; 2-5 лет - 0,003-0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01-0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельным способом в 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в обшей дозе до 0,08 г (80 мг).
Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г.
В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините (воспалении слизистой оболочки носа) - 2-3% растворы.
Эфедрин применяют только по назначению врача.
Эфедрин не следует применять длительно.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Передозировка препарата может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Противопоказания
Бессонница, гипертензия (подъем артериального давления), атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы).

Форма выпуска
Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).

Условия хранения
Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы во флаконах - в защищенном от света месте.

Синонимы
Эфедрин хлористоводородный, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин, Эфетонин и др.

Таблетки - Лекарственная форма Эфедрин - Справочник лекарственных средств - Аптечная Справочная Служба

Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает ОПСС и системное АД, увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая т.о. их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта после приема внутрь - через 15-60 мин, продолжительность действия - 3-5 ч, при в/м введении 25-50 мг - 10-20 мин и 0.5-1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Абсорбция после приема внутрь, в/м или п/к введения - быстрая.

В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 при рН 5 мочи - 3 ч, при рН 6.3 мочи - 6 ч.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого препарата зависит от рН мочи и повышается при сдвиге рН мочи в кислую сторону.

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.

Внутрь, п/к, в/м, в/в, местно.

При бронхиальной астме и др. аллергических заболеваниях - внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.

Детям в качестве бронхорасширяющего или стимулирующего ЦНС ЛС - внутрь, в/в или п/к - 3 мг/кг или 100 мг/кв.м/сут в 4-6 разделенных дозах.

При бактериемии и перед спинальной анестезией - п/к и в/м, взрослым - по 20-50 мг 2-3 раза в день.

Высшие дозы для приема внутрь и п/к введения: разовая - 50 мг, суточная - 150 мг.

При артериальной гипотензии - п/к, в/в струйно (медленно), по 20-50 мг (0.4-1 мл 5% раствора), или 750 мкг/кг, или 25 мг/кв.м, или в/в капельно, в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы в общей дозе до 80 мг. Дозу можно вводить повторно под контролем АД.

В офтальмологической практике - 1-5% растворы, при вазомоторном рините - 2-3% раствор.

Для детей: как сосудосуживающее средство - в/в или п/к, по 750 мкг/кг или 25 на 1 кв.м поверхности тела 4 раза в сутки, в соответствии с реакцией больного.

Гиперчувствительность, бессонница, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.

Ринит (в т.ч. катаральный, вазомоторный), синусит, поллиноз, артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др. гипотензивных ЛС); бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии); нарколепсия, депрессия, отравления снотворными ЛС и наркотиками, кровотечение из десны и пульпы зуба; диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).

Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, нарушение сна; менее часто - слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна - судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна - необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота; менее часто - сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита; частота неизвестна - изжога.

Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Прочие: менее часто - повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.

Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение АД, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь. Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно - альфа-адреноблокаторы короткого действия.

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение АД, объема мочи, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капилярах.

Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его ЛС в конце дня и перед сном.

Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0.9% NaCl, содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми ЛС, стимулирующими родовую деятельность (например вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.

Если АД у матери превышает 130/80 мм.рт.ст. эфедрин использовать не рекомендуется.

В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть предметом злоупотребления наркоманами.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

Эфедрин для приема внутрь ранее применялся для лечения энуреза и миастении, но в настоящее время заменен на более эффективные средства.

Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.

ЛС, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие Ca2+ и Mg2+, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарботат), увеличивают T1/2 эфедрина и риск возникновения интоксикации.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с др. симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и ССС.

Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бета-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Увеличивает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на ЦНС мазиндола, метилфенидата.

Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в т.ч. побочные).

Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, кофенина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).

Препарат «Эфедрин»: что это за лекарство и когда его используют?

Во время осмотра врачи довольно часто назначают пациентам прием препарата «Эфедрин». Что это за лекарство? Какими свойствами оно обладает? От каких заболеваний можно избавиться при помощи него? Действительно ли данное средство вызывает привыкание? Эти вопросы интересуют многих людей.

Данный препарат выпускается в разных формах — это и таблетки (в том числе для детей), растворы для инъекций, а также назальные капли. Основным активным веществом является эфедрин, который стимулирует альфа- и бета-аденорецепторы.

На самом деле, данное вещество обладает массой полезных свойств. В частности, оно воздействует на бронхи, способствует сужению расширенных сосудов, повышает тонус скелетных мышц. Наряду с этим после приема препарата наблюдается повышение уровня глюкозы в крови, расширение зрачков глаза и усиление сокращений миокарда. Наряду с этим данный препарат стимулирует работу нервной системы.

Существует масса нарушений и заболеваний, для лечения которых используется «Эфедрин». Что это за болезни? Поскольку препарат сужает сосуды, то его назначают при катаральных и вазомоторных ринитах, аллергических реакциях. Показанием к его приему является артериальная гипотензия, вызванная шоковыми состояниями, сильными кровопотерями, травмами, хирургическими операциями.

Данное лекарство быстро снимает зуд и отечность при крапивнице. Его также применяют для лечения бронхита. Глазные капли «Эфедрин» используются в современной офтальмологии — они дают возможность быстро расширить зрачок и провести диагностику. В некоторых случаях лекарство назначают пациентам с депрессией, поскольку оно действует как стимулятор.

Несмотря на то что можно приобрести «Эфедрин» без рецепта, использовать его самовольно категорически запрещается. Самостоятельно подобрать правильную дозировку и режим приема практически невозможно. Лекарство можно употреблять только по назначению лечащего врача.

Безусловно, существуют некоторые нарушения, при которых запрещен прием лекарства «Эфедрин». Что это за болезни? Для начала стоит отметить, что препарат запрещен людям с гиперчувствительностью, а также пациентам с фибрилляцией желудочков, тахикардией, артериальной гипертензией и бессонницей.

Инфаркт миокарда, аритмия, сахарный диабет, эмболия, гиперплазия простаты, атеросклероз — все эти заболевания являются противопоказаниями к использованию данного средства.

Прием медикамента может сказываться на работе организма. У некоторых пациентов отмечается тошнота, рвота, изжога, ощущение сухости во рту и горле, снижение аппетита. Лекарство может сказываться на работе нервной системы, вызывая нервозность, беспокойство, галлюцинации, головные боли, головокружения и слабость. К побочным эффектам можно отнести повышение или резкое снижение артериального давления, боли при мочеиспускании, спазмы мышц, тремор и судороги, повышенную сонливость, резкие смены настроения.

Безусловно, основным недостатком подобного препарата является быстрое привыкание к нему, которое особенно часто вырабатывается при бесконтрольном приеме. Отмена лекарства сопровождается слабостью и вялостью, повышенной раздражительностью. Иногда отмечается нарушение работы мозга, ухудшение памяти, нарушение концентрации. Пациенты с зависимостью становятся более раздражительными и агрессивными, а иногда впадают в депрессию. Именно поэтому все препараты, содержащие эфедрин и псевдоэфедрин, должны приниматься только по назначению врача и с соблюдением точных доз.