Фламогрель 75 инструкция - Помощь в Вашем поиске

Rating: 3 / 5 based on 280 votes.

Фламогрель 75 инструкция Они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Фламогрель 75 удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений особенно желудочно-кишечные и внутриглазные. Эту страницу Вы можете найти в поисковых системах по запросу «» или «». Во время лечения Фламогрелем 75 следует назначать с осторожностью тромболитические препараты рекомбинантный активатор тканевого плазминогена rt-PA. Код АТС В01А С04. Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Фламогрель 75 табл.

Телефон: 044 331-03-03 ; 095 131-03-03 ; 098 341-03-03 Адрес: г. Купить препарат Флагмогрель по доступной цене в Киеве и прочих городах Украины можно в нашей аптеке. Марины Расковой ,2Б,ТЦ Фламогрель табл. Харків, площа Конституціі, 1. ФЛАМИНГО ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛТД 466. Не рекомендуется одновременное применение препарата Фламогрель 75 с варфарином, потому что такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. При необходимости быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект клопидогрела можно устранить переливанием тромбоцитарной массы. Этот ингибирующий эффект активно усиливается и стабильное состояние достигается уже после трех-семидневного лечения данным препаратом. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с Фламогрелем 75. Корзина Цены в Всего: 0 шт. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения препаратом нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства. Васильковская, 14 Фламогрель 75 табл. Они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения.

Во время лечения Фламогрелем 75 следует назначать с осторожностью тромболитические препараты рекомбинантный активатор тканевого плазминогена rt-PA. Для осуществления такого действия необходима биотрансформация клопидогрела. Рекомендации и мнения, высказанные пользователями, не заменяют квалифицированную медицинскую помощь! Киев, Днепровский район, ул. Телефон: 044 331-03-03 ; 095 131-03-03 ; 098 341-03-03 Адрес: г. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Телефон: 061 707-01-09, 067 343-81-81 Адрес: Запорожье, ул. Телефон: 044 486-86-80 Адрес: г.

Корзина Цены в Всего: 0 шт. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Телефон: 044 484-81-42, 050 384-88-27, 067 240-33-29,цены действительны только при резервировании Адрес: г. Мониторная, 2. Фламинго Индия 539. Площадь Независимости Фламогрель табл. Вследствие этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин, может быть повышен в плазме крови, потому что они метаболизируются при участии CYP2C9. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8 ч. Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, которое возникает на фоне применения препарата, требует большего внимания. Препарат хорошо переносится больными циррозом печени. Клопидогрел выводится из организма с мочой, — около 50% и примерно 46% — с калом в течение 120 ч.

Фламогрель таб 75мг N100 цена Украина

таблетки оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

действующее вещество: 1 таблетка содержит клопидогрела бисульфата эквивалентного клопидогрела 75 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, касторовое масло гидрогенизированное, пленочное покрытие SOL Code IC-S-279 (Brown) (в состав входят титана диоксид и оксид железа красный).

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботическое средство. Антиагреганты.

Фармакодинамика. Антиагрегант. Клопидогрел селективно ингибирует связывание адезиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов и активацию комплекса GP IIb / IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Для осуществления такого действия необходима биотрансформация клопидогрела. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения тромбоцитарных рецепторов к АДФ; тромбоциты, которые вступают с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего срока их жизни, нормальная функция тромбоцитов устанавливается со скоростью, соответствующей скорости развития новых тромбоцитов. Повторное применение в дозе 75 мг/сут приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и длительность кровотечения возвращаются к исходному уровню
в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика. При повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, но концентрация исходного соединения в плазме крови невысока и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Всасывается не менее 50% активного вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит - карбоксильный производный - фармакологической активности не имеет и составляет 85% от циркулирующего в крови исходного соединения.
Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг / л, которая наблюдается через 1 час после приема. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Клопидогрел выводится из организма с мочой, - около 50% и примерно 46% - с калом в течение 120 ч. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8 ч. Препарат хорошо переносится больными циррозом печени.

Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза.

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Больным острым инфарктом миокарда лечение препаратом не следует назначать в первые 5-7 суток после инфаркта миокарда. Из-за отсутствия клинических данных препарат не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике, коронарном шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней). Фламогрель 75 нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения препаратом нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства. Фламогрель 75 удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, которое возникает на фоне применения препарата, требует большего внимания. Они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если у них предусматривается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функции печени, при которых возможно развитие геморрагии. Не установлено влияние препарата на скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не рекомендуется одновременное применение препарата Фламогрель 75 с варфарином, потому что такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Фламогреля 75 на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Фламогрель 75 потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Фламогреля 75. Безопасность длительного применения Фламогреля 75 и ацетилсалициловой кислоты не установлена. Одновременное применение Фламогреля 75 и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Фламогреля 75, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью. Во время лечения Фламогрелем 75 следует назначать с осторожностью тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)). Комбинация Фламогреля 75 и НПВП требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Фламогреля 75 совместно с атенололом или нифедипином не выявлено. Фармакологическая активность Фламогреля 75 практически не изменяется при одновременном применении
с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с Фламогрелем 75. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Фламогреля 75. Фламогрель 75 может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома P 450 (CYP2C9). Вследствие этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин, может быть повышен в плазме крови, потому что они метаболизируются при участии CYP2C9. В исследовании CAPRIE установлено, что применение фенитоина и толбутамида одновременно с Фламогрелем 75 является безопасным.

Способ применения и дозы.

Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 150 мг в сутки.

Специфический антидот отсутствует. При необходимости быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект клопидогрела можно устранить переливанием тромбоцитарной массы.

Головная боль, головокружение, парестезия, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, конъюнктивальные кровотечения, пурпура и носовые кровотечения, иногда - нарушения функции печени и желчных путей, очень редко - внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожная сыпь, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Срок годности. 2 года.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в пачке.

Высококвалифицированные фармацевты и провизоры аптеки «Не Болей» окажут Вам всю необходимую помощь при покупке, предоставят Вам полную консультацию по применению и отзывы на Фламогрель таб 75мг N100. а так же помогут в выборе сопутствующих медикаментов. Купить Фламогрель таб 75мг N100 Вы можете в любой из аптек «Не Болей» в график работы аптеки. Также, Вы можете посмотреть цену и сделать заказ через интернет аптеку neboley.dp.ua Наша онлайн аптека даёт возможность заказать или купить Фламогрель таб 75мг N100 по доступной цене в Украине. На сайте семьи аптек «Не Болей» будет отображаться цена на Фламогрель таб 75мг N100 Украина. Поиск лекарств на сайте сети аптек «Не Болей» очень удобен, просто введите нужный медикамент в строку и цена отобразится в поиске лекарств. Если Фламогрель таб 75мг N100 на данный момент нет в наличии, то Вы можете заказать его, оформив заказ на сайте интернет аптеки. Заказ будет доставлен в аптеку как можно быстрее, в этот или на следующий день. Инструкция на Фламогрель таб 75мг N100 можно прочитать в одной из аптек не болей или на сайте аптеки. Перед тем как купить Фламогрель таб 75мг N100 в Украине. рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Сеть аптек «Не Болей» гарантирует качество на Фламогрель таб 75мг N100. Наши аптеки Днепропетровска на фармацевтическом рынке уже более 12 лет. За это время мы успели себя зарекомендовать, как хорошую, успешную аптеку, с гарантированным качеством, широким ассортиментом, квалифицированным персоналом, а главное, очень демократичными ценами. Выбирая аптеку «Не Болей» в Днепропетровске Вы оказываете нам доверие, и мы обещаем сделать все возможное, чтобы в дальнейшем Вы обращались за помощью только к нам.

Сеть аптек «Не Болей» в Днепропетровске предоставляет своим клиентам доступные цены и регулярные акции в аптеках .
По вопросам оплаты и заказа лекарств звоните в службу поддержки аптеки любым удобным для Вас способом. Не болейте!

Фламогрель 75 табл

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ФЛАМОГРЕЛЬ 75
clopidogrel
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

международное и химическое название: сlopidogrel; метил-(+)-( S)-α-(ο-хлорфенил) -6,7-дигидро-Тиен [3,2-c] пиридин-5 (4Н) ацетат, бисульфат (1. 1);

основные физико-химические свойства: таблетки оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

действующее вещество: 1 таблетка содержит клопидогрела бисульфата эквивалентного клопидогрела 75 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, касторовое масло гидрогенизированное, пленочное покрытие SOL Code IC-S-279 (Brown) (в состав входят титана диоксид и оксид железа красный).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботическое средство. Антиагреганты.

Код АТС В01А С04.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антиагрегант. Клопидогрел селективно ингибирует связывание адезиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов и активацию комплекса GP IIb / IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Для осуществления такого действия необходима биотрансформация клопидогрела. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения тромбоцитарных рецепторов к АДФ; тромбоциты, которые вступают с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего срока их жизни, нормальная функция тромбоцитов устанавливается со скоростью, соответствующей скорости развития новых тромбоцитов. Повторное применение в дозе 75 мг/сут приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и длительность кровотечения возвращаются к исходному уровню
в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика. При повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, но концентрация исходного соединения в плазме крови невысока и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Всасывается не менее 50% активного вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит - карбоксильный производный - фармакологической активности не имеет и составляет 85% от циркулирующего в крови исходного соединения.

Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг / л, которая наблюдается через 1 час после приема. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Клопидогрел выводится из организма с мочой, – около 50% и примерно 46% – с калом в течение 120 ч. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8 ч. Препарат хорошо переносится больными циррозом печени.

Показания. Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Особенности применения. Больным острым инфарктом миокарда лечение препаратом не следует назначать в первые 5-7 суток после инфаркта миокарда. Из-за отсутствия клинических данных препарат не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике, коронарном шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней). Фламогрель 75 нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения препаратом нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства. Фламогрель 75 удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, которое возникает на фоне применения препарата, требует большего внимания. Они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если у них предусматривается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функции печени, при которых возможно развитие геморрагии. Не установлено влияние препарата на скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное применение препарата Фламогрель 75 с варфарином, потому что такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Фламогреля 75 на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Фламогрель 75 потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Фламогреля 75. Безопасность длительного применения Фламогреля 75 и ацетилсалициловой кислоты не установлена. Одновременное применение Фламогреля 75 и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Фламогреля 75, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью. Во время лечения Фламогрелем 75 следует назначать с осторожностью тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)). Комбинация Фламогреля 75 и НПВП требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Фламогреля 75 совместно с атенололом или нифедипином не выявлено. Фармакологическая активность Фламогреля 75 практически не изменяется при одновременном применении
с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с Фламогрелем 75. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Фламогреля 75. Фламогрель 75 может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома P 450 (CYP2C9). Вследствие этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин, может быть повышен в плазме крови, потому что они метаболизируются при участии CYP2C9. В исследовании CAPRIE установлено, что применение фенитоина и толбутамида одновременно с Фламогрелем 75 является безопасным.

Способ применения и дозы. Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 150 мг в сутки.

Передозировка. Специфический антидот отсутствует. При необходимости быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект клопидогрела можно устранить переливанием тромбоцитарной массы.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, парестезия, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, конъюнктивальные кровотечения, пурпура и носовые кровотечения, иногда – нарушения функции печени и желчных путей, очень редко – внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожная сыпь, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в пачке.

Условия отпуска. По рецепту.

Фламогрель - Инструкция, Цена и описание, цены и наличие в аптеках Киева, Одессы, Украины. заказ и доставка. Полная информация по препарату. Фармакология, показания к применению, противопоказания, способ применения, побочные действия, Фламогрель лекарственное взаимодействие, беременность, передозировка, форма выпуска, условия хранения, состав.

Кловикс 75 таблетки покрытые пленоЧной оболоЧкой: инструкция, описание PharmPrice

Одна таблетка содержит

активное вещество – клопидогреля бесилат 111.86 мг или 447.44 мг эквивалентно 75 мг и 300 мг клопидогреля соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102 (Авицел РН 102), кросповидон (Коллидон CL-F), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200).

состав оболочкиOpadry II Pink 31K34111: лактозы моногидрат, HPMC 2910/Гипромеллоза 15 cP (E 464), титана диоксид (Е 171), триацетин, железа(III) оксид красный (E172).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, с ровной поверхностью с обеих сторон. (для дозировки 75 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 300 мг).

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел.

Код АТХ B01AC04

При приёме однократной и повторных пероральных доз по 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизмененного клопидогреля (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одной 75 мг пероральной дозы) отмечались через 45 минут после дозирования. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогреля, всасывается, по крайней мере, 50%.

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит образуют обратимую связь с белками человеческой плазмы (98 и 94%, соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован многочисленными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогреля. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогреля. Этот путь метаболизма опосредован через изоферменты CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

После приёма клопидогреля, приблизительно, 50% выделяется с мочой и, приблизительно, 46% - с каловыми массами в течение 120 часов после введения. После одной 75 мг пероральной дозы период полувыведения клопидогреля составляет 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

Несколько полиморфных ферментов CYP450 активируют клопидогрел. CYP2С19 участвует в образовании активного метаболита и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогреля.

и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогреля изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19. Преобладание аллелей CYP2С19, результатом которых является промежуточный и плохой метаболизм CYP2С19, было разным в зависимости от расы или этнической принадлежности. Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 соответствуют сниженной функции. На аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 приходится 85% аллелей со сниженной функцией у белокожих субъектов и 99% - у азиатов. К другим аллелям со сниженной функцией относятся CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8, но в общей популяции они менее распространены. Опубликованная частота распространённых фенотипов и генотипов CYP2С19 приводится в таблице ниже.

Сниженный метаболизм CYP2С19 у промежуточных и плохих метаболизаторов снижает Cmax(максималь­ную концентрацию) и площадь под кривой (AUC) активного метаболита на 30-50% после нагрузочных доз в 300 или 600 мг и 75 мг поддерживающей дозы. В результате меньшей экспозиции активным метаболитом подавление тромбоцитов меньше или выше остаточная активность тромбоцитов.

Нарушение функции почек

После повторных доз клопидогреля по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, провоцируемой аденозиндифосфатом (АДФ), было слабее (25%), чем наблюдавшееся у здоровых субъектов, однако, удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которые наблюдалось у здоровых субъектов, получавших 75 мг клопидогреля в день. Клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

Нарушение функции печени

После повторных доз клопидогреля по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печении подавление агрегации тромбоцитов, спровоцированной АДФ, было аналогичным подавлению, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах было аналогичным.

КЛОВИКС является пролекарством, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. КЛОВИКС селективно ингибирует связывание AДФ с его тромброцитарным рецептором P2Y и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок их жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, тоже подавляется путём блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ.

Поскольку активный метаболит образуется с помощью ферментов CYP2С19, некоторые из которых полиморфны или подвергаются подавлению со стороны других лекарственных соединений, не у всех больных подавление тромбоцитов бывает достаточным.

Повторные дозы КЛОВИКС по 75 мг в день уже с первого дня приводили к значительному подавлению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3 - 7 дней. В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в день, составлял от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

Показан взрослым для профилактики атеротромботических изменений:

- больным, страдающим инфарктом миокарда (от нескольких дней до менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или больным с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий,

- больным, страдающим острым коронарным синдромом:

- без подъёмом сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больным, подвергающимся размещению коронарного стента в ходе чрезкожного коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК),

- с подъёмом сегмента ST, в комбинации с АСК у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения тромболитической терапии.

Взрослые и пожилые :

КЛОВИКС 75 следует принимать по 75 мг один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Таблетки КЛОВИКС 300 предназначены для применения в качестве нагрузочной дозы у больных с синдромом острой коронарной недостаточности.

В международных рекомендациях подчеркивается необходимость экстренно принять нагрузочную дозу АСК 75–325 мг и клопидогреля 300 мг при возникновении острого коронарного синдрома.

У больных, страдающих синдромом острой коронарной недостаточности:

- синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 – 325 мг в сутки). Так как более высокие дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжены с повышенным риском кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение до 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев.

- острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST: КЛОВИКС следует применять в однократной суточной дозе, равной 75 мг, начиная с нагрузочной дозы в 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и с другими тромболитиками или без них. У больных старше 75 лет лечение КЛОВИКСом следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение четырех недель.

Состояние плохого метаболизатора CYP2С19 сопровождается пониженной ответной реакцией на клопидогрел. Оптимальный дозовый режим для плохих метаболизаторов ещё не установлен.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения КЛОВИКСа у детей и подростков не установлены.

Снижение почечной функции

Опыт лечения КЛОВИКСом больных с нарушением функции почек ограничен. Таким больным КЛОВИКС следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени

Опыт по применению больными с заболеванием печени умеренной степени тяжести, склонными к геморрагическому диатезу, ограничен. В связи с этим, в этой популяции КЛОВИКС следует применять с осторожностью.

- желудочно-кишечное кровотечение, понос, боль в животе, диспепсия

- кровотечение на месте пункции

- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия

- внутричерепное кровотечение (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение

- кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное)

- язва желудка и двенадцатипёрстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор,

- сыпь, зуд, кровотечение в кожу (пурпура)

- удлинение времени кровотечения и снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов при обследовании

- нейтропения, в том числе тяжёлая нейтропения

- тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия

- сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции

- галлюцинации, спутанность сознания

- нарушения вкусовых ощущений

- тяжёлое кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия

- кровотечения дыхательного тракта (кровохаркание, лёгочное кровотечение),

бронхоспазм, интерстициальный пневмонит

- желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным

исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный колит),

- острая печёночная недостаточность, гепатит, патологические показатели

функционального теста печени

- буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром

Стивенс-Джонсона, многоформная эритема), ангионевротический отек,

эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай

- скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия

- гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из

компонентов лекарственного препарата

- тяжёлая печеночная недостаточность

- острое патологическое кровотечение, в том числе, кровотечение при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвах пищевода или внутричерепное кровоизлияние

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (клинические результаты по эффективности и безопасности не проведены)

Оральные антикоагулянты: одновременное применение КЛОВИКСа с оральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может усилить кровотечение.

Ингибиторы гликопротеинаIIb/IIIа. КЛОВИКС следует применять с осторожностью в случае больных, которые могут быть подвержены повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, и получают ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.

Ацетилсалициловая кислота (АСК): АСК не изменяет обусловленное КЛОВИКСом подавление агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, зато клопидогрел усиливает воздействие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременный приём АСК по 500 мг дважды в сутки в течение 1 дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызванного приёмом КЛОВИКСа. Между КЛОВИКСом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, оно ведёт к повышению риска кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует проводить с осторожностью. Несмотря на это, КЛОВИКС и АСК назначали совместно в течение до одного года.

Гепарин: КЛОВИКС не требовал изменений дозы гепарина и не влиял на эффект гепарина, оказываемый на свёртывание крови. Одновременное применение гепарина не влияло на подавление агрегации тромбоцитов, вызванное КЛОВИКСом. Между КЛОВИКСом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, оно ведёт к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитические средства: частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): совместное применение КЛОВИКСа и напроксена увеличило срытые кровопотери из желудочно-кишечного тракта. Однако, из-за отсутствия клинических исследований взаимодействий с другими НПВС, в настоящее время не ясно, характерен ли для всех НПВС повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Таким образом, назначение НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, и клопидогреля требует осторожности.

Омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин и хлорамфеникол: совместное применение с КЛОВИКСом приводит к снижению лекарственных концентраций активного метаболита КЛОВИКСа и уменьшению его клинической эффективности в связи с подавлением фермент CYP2С19, с помощью которого КЛОВИКС метаболизируется до своего активного метаболита. Следует отказаться от одновременного применения КЛОВИКСа с данными препаратами.

Ингибиторы протоновой помпы: возможно взаимодействие между КЛОВИКСом и всеми членами этого класса, несмотря на факт различия в подавлении CYP2С19 внутри класса ингибиторов протоновой помпы. Следовательно, следует избегать одновременного применения ингибиторов протоновой помпы, если это не абсолютно необходимо. Доказательств того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы Н₂ и антациды влияют на антитромбоцитарную активность КЛОВИКСа, нет.

Атенолол, нифедипин или оба препарата одновременно: клинически значимого фармакодинамического взаимодействия с КЛОВИКСом не наблюдалось.

Фенобарбитал, циметидин и эстрогены: совместное применение не оказало существенного влияния на фармакодинамическую активность КЛОВИКСа.

Дигоксин, теофиллин: одновременное применение КЛОВИКСа не влияло на фармакокинетику этих препаратов.

Антацидные средства: не изменили степень абсорбции КЛОВИКСа.

Фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р₄₅₀ 2C9: комбинированный прием с КЛОВИКСом может привести к повышению плазменных уровней указанных лекарственных средств, так как метаболит клопидогреля, карбоновая кислота, может подавлять активность цитохрома Р₄₅₀ 2C9. Однако фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с КЛОВИКСом.

Мочегонные,β-блокаторы, ингибиторы АПЭ, антагонисты кальция, препараты, холестерин-понижающие средства, коронарные вазодилататоры, антидиабетические средства (в том числе инсулин), противоэпилептические средства и антагонистыGPIIb/IIIa: комбинированный прием с КЛОВИКСом не вызывает существенных в клиническом отношении нежелательных взаимодействий.

В связи с риском кровотечения и гематологических нежелательных эффектов, в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, указывающих на кровотечение, необходимо незамедлительно определить число клеток крови и/или провести другие соответствующие анализы. Также как и другие антитромбоцитарные препараты, КЛОВИКС следует применять с осторожностью в случае больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, а также в случае больных, находящихся на лечении АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или нестероидными противовоспалительными средствами, в том числе ингибиторами ЦОГ-2. Необходимо тщательно контролировать наличие у больных признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно, в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства.

Если больному предстоит элективное хирургическое вмешательство, и противотромботический эффект временно нежелателен, за 7 дней до операции приём клопидогреля следует прекратить. Перед любой операцией и приёмом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать врачей и дантистов о том, что принимают КЛОВИКС. КЛОВИКС продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью в случае больных с патологическими изменениями, предрасполагающими к кровотечению (особенно, желудочно-кишечному и внутриглазному).

Больных следует предупреждать о том, что при приёме КЛОВИКСа (одного или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что им следует сообщить своему лечащему врачу, если у них возникнет необычное (по локализации или продолжительности) кровотечение.

Очень редко, после применения КЛОВИКС, а иногда после непродолжительной экспозиции, отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающихся неврологическими изменениями, дисфункцией почек или лихорадкой. ТТП является потенциально смертельным состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

Ввиду отсутствия данных, КЛОВИКС нельзя рекомендовать в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

КЛОВИКС содержит лактозу. Больным с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа и синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы, этот препарат принимать нельзя.

Этот препарат содержит гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызывать расстройство желудка и понос.

Беременность и период лактации

Ввиду отсутствия клинических данных об экспозиции во время беременности, желательно - в качестве меры предосторожности - не применять КЛОВИКС во время беременности.

Неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности, во время лечения КЛОВИКСОМ грудное вскармливание продолжать нельзя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работой с машинным оборудованием.

Симптомы - удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями кровотечения. В случае кровотечения может потребоваться соответствующее лечение.

Лечение: антидот фармакологической активности клопидогреля не найден. Если необходима быстрая коррекция удлинённого времени кровотечения, трансфузия тромбоцитов может остановить эффекты КЛОВИКСа.

По 14 (для дозировки 75 мг) или 7 (для дозировки 300 мг) таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 (для дозировки 75 мг) или 2 или 4 (для дозировки 300 мг) контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Хранить при температуре не выше 25 0 С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять после истечения срока годности

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 111.86 мг немесе 447.44 мг клопидогрел бесилаты, тиісінше

75 мг және 300 мг клопидогрелге баламалы,

қосымша заттар: желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза РН 102 (Авицел РН 102), кросповидон (Коллидон CL-F), стеарин қышқылы, коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200).

қабықтың құрамы Opadry II Pink 31K34111: лактоза моногидраты, HPMC 2910/Гипромеллоза 15 cP (E 464), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, темірдің (III) қызыл тотығы (E172).

Тегіс беткейлі, екі беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған дөңгелек таблеткалар (75 мг доза үшін).

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (300 мг доза үшін).

Антикоагулянттар. Тромбоциттер агрегациясының тежегіштері, гепаринді қоспағанда. Клопидогрел.

АТХ коды B01AC04

Күніне 75 мг-дан пероральді дозасын бір рет және қайталап қабылдағанда

клопидогрел жылдам сіңеді. Өзгермеген клопидогрелдің орташа ең жоғары плазмалық концентрациясы (бір 75 мг пероральді дозасынан кейін шамамен 2,2-2,5 нг/мл) дозалағаннан кейін 45 минуттан соң анықталды. Клопидогрелдің несеппен шығарылатын метаболиттеріне қарағанда оның кемінде 50% сіңеді.

Клопидогрел және оның негізгі айналымдағы метаболиті адам қан плазмасы ақуыздарымен қайтымды байланысады (98 және 94%, тиісінше). Бұл байланыс концентрацияның кең диапазонында қанықпайды.

Клопидогрел бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды. Клопидогрел негізгі екі жолмен метаболизденеді: бірі эстеразалармен жүзеге асады және карбон қышқылының белсенді емес туындыларына дейін гидролизге алып келеді (қан ағынындағы 85% метаболиттер), екіншісі көптеген Р450 цитохромдармен жүзеге асады. Клопидогрел басында аралық метаболитке, 2-оксо-клопидогрелге дейін метаболизденеді. 2-оксо-клопидогрел аралық метаболитінің кейінгі метаболизмі белсенді метаболит, клопидогрелдің тиолдық туындылары түзілуіне алып келеді. Метаболизмнің бұл жолы CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 және CYP2В6 изоферменттері арқылы жүзеге асады. Белсенді тиольді метаболит тромбоциттер рецепторларымен байланысқа жылдам және қайтымсыз түседі, және сол арқылы тромбоциттер агрегациясын бәсеңсітеді.

Клопидогрел қабылданған соң 50% жуығы несеппен, және 46% жуығы - нәжіс массасымен енгізілгеннен кейін 120 сағат ішінде шығарылады. 75 мг-дан бір реттік пероральді дозасынан кейін клопидогрелдің жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты құрайды. Бір рет және қайта қабылдаудан кейінгі негізгі айналымдағы (белсенді емес) метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі 8 сағатты құрайды.

Бірнеше CYP450 полиморфты ферменттері клопидогрелді белсендіреді. CYP2С19 белсенді метаболит және аралық метаболит, 2-оксо-клопидогрелді түзуге қатысады. Клопидогрелдің белсенді метаболитінің фармакокинетикасы мен антитромбоцитарлық әсері CYP2С19 генотипіне қарай өзгереді. Нәтижесі CYP2С19 аралық және нашар метаболизмі болып табылатын CYP2С19 аллельдерінің басым болуы нәсіліне немесе қай этносқа қатыстылығына байланысты әртүрлі болды. CYP2С19*1 аллелі толық қызмет ететін метаболизмге сай келеді, ал CYP2С19*2 және CYP2С19*3 аллельдері қызметі тиісінше төмендеген. Ақ нәсілді субъектілерде CYP2С19*2 және CYP2С19*3 аллельдеріне қызметі төмен аллельдердің 85% тиесілі және азиаттарда - 99%. Функциясы төмен басқа да аллельдерге CYP2С19*4, *5, *6, *7 және *8 жатады, бірақ олар жалпы популяцияда аз таралған. CYP2С19 таралған фенотиптері мен генотиптерінің жарияланған жиілігі төмендегі кестеде келтірілген.

Аралық және нашар метаболизаторлардағы төмендетілген CYP2С19 метаболизмі 300 немесе 600 мг жүктеме дозадан және 75 мг демеуші дозадан кейін белсенді метаболиттің Cmax(ең жоғары концентрациясын) және қисық астындағы ауданын (AUC) 30-50% төмендетеді. Тромбоциттерді бәсеңсітудің белсенді метаболиттерінің экспозициясының аз болуы нәтижесінде тромбоциттердің қалдық белсенділігі аз немесе жоғары болмақ.

Бүйрек функциясы бұзылуы

Бүйректің ауыр ауруы бар емделушілерде (креатинин клиренсі 5-тен 15 мл/мин-ге дейін) клопидогрелдің күніне 75 мг-дан қайталау дозасынан соң аденозиндифосфатпен (АДФ) қоздырылатын тромбоциттер агрегациясын бәсеңсіту дені сау субъектілерде байқалғанға қарағанда (25%) әлсіздеу болды, алайда қан кету уақытының ұзаруы клопидогрелден күніне 75 мг алған дені сау субъектілердегі байқалғанға ұқсас болды. Барлық науқастардың бәрінде клиникалық көтере алу жағдайы жақсы болды.

Бауыр функциясы бұзылуы

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда 10 күн бойына клопидогрелдің күніне 75 мг- дан қайталау дозасын алғаннан кейін АДФ туғызған тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуі дені сау субъектілердегі байқалған бәсеңсумен бірдей болды. Екі топтағы қан кету уақытының орташа ұзаруы бірдей.

КЛОВИКС - белсенді метаболиттерінің бірі тромбоциттер агрегациясының тежегіші болып табылатын ізашар дәрі. КЛОВИКС AДФ оның P2Y тромброцитарлық рецептормен байланысуын және кейінгі, GPIIb/IIIa гликопротеинді кешеннің АДФ байланысты белсенділенуін селективті тежейді және сонысымен тромбоциттер агрегациясын бәсеңсітеді.

Байланысының қайтымсыздығы салдарынан әсерге ұшыраған тромбоциттер өмірінің қалған мерзімінің барлығына (7-10 күнге жуық) зақымдалады, тромбоциттердің қалыпты функциясының орнына келуі тромбоцитарлық циклге сай келетін жылдамдықпен жүзеге асады. Агонистерден туындаған, АДФ ерекшеленетін, тромбоциттер агрегациясы тромбоциттер белсенділенуінің күшеюін босап шыққан АДФ әсері арқылы жүзеге асырылатын бөгеу жолымен бәсеңсітіледі.

Белсенді метаболит кейбірі полиморфты немесе басқа дәрілік қосылыстар тарапынан бәсеңсітуге ұшырайтын CYP2С19 ферменттері көмегімен түзілетіндіктен тромбоциттер бәсеңсітілуі барлық науқастарда бірдей жеткілікті болмайды.

КЛОВИКС препаратының күніне 75 мг қайталау дозасы бірінші күннен-ақ тромбоциттер агрегациясының АДФ туындаған елеулі бәсеңдеуіне алып келді. Тежейтін әсер үдетіле отырып күшейтілді және тепе-теңдік күйге 3-7 күннен кейін жетті. Тепе-теңдік күй сатысындағы күніне 75 мг дозасында байқалған тежеудің орташа деңгейі 40% -дан 60%-ға дейінді құрады. Тромбоциттердің агрегациясы және қан кету уақыты біртіндеп, әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін 5 күннен соң бастапқы деңгейіне келді.

Ересектерде атеротромбоздық өзгерістердің алдын алу үшін қолданылады:

- миокард инфарктісімен (бірнеше күннен бастап 35 күннен аздауға дейін), ишемиялық инсультпен (7 күннен 6 айдан аздауға дейін) зардап шегуші науқастарда немесе шеткергі артериялардың окклюзиялық ауруы диагностикаланған науқастарда,

- жедел коронарлық синдроммен зардап шегуші науқастарда:

- ST сегменті көтерілуінсіз (тұрақсыз стенокардия немесе Q тісшесінсіз миокард инфаркты), ацетилсалицил қышқылымен біріктірілімде (АСҚ) тері арқылы коронарлық араласу барысында коронарлы стентті орналастыру жүргізілетін науқастарда,

- ST сегменті көтерілуімен, АСҚ біріктірілімде тромболитикалық ем жүргізуге жарамды дәрі-дәрмектік емдеудегі науқастарда.

Ересектер және егде адамдар :

КЛОВИКС 75 препаратын тамақтануға байланыссыз тәулігіне бір рет 75 мг-ден қабылдаған жөн.

КЛОВИКС 300 таблеткалары жедел коронарлық жеткіліксіздігі синдромы бар науқастарда жүктеме доза ретінде қолдануға арналған.

Халықаралық ұсынымдарда жедел коронарлық синдром туындаған кезде АСҚ 75–325 мг және клопидогрелдің 300 мг жүктеме дозасын шұғыл қабылдау қажеттілігі атап көрсетіледі.

Жедел коронарлық жеткіліксіздігі синдромымен зардап шегуші науқастарда:

- ST сегменті көтерілмеген жедел коронарлық жеткіліксіздігі синдромы (тұрақсыз стенокардия немесе Q тісшесінсіз миокард инфаркты): емдеу бір реттік 300 мг жүктеме дозадан басталуы, содан соң тәулігіне бір рет 75 мг дозамен (ацетилсалицил қышқылымен тәулігіне 75 – 325 мг дозада) жалғасуы тиіс. Ацетилсалицил қышқылының анағұрлым жоғары дозасы қан кетудің жоғары қаупімен ұласуы мүмкін болғандықтан, ацетилсалицил қышқылының 100 мг дозасын жоғарылату ұсынылмайды. Емдеудің ұтымды ұзақтығы шартты түрде белгіленбеген. Клиникалық зеттеулердің деректері сызбаны 12 айға дейін қолдануын растайды, ал ең жоғары пайдасы 3 айдан кейін байқалады.

- ST сегменті көтерілуімен жедел миокард инфаркті: КЛОВИКС препаратын 75 мг тең бір реттік тәуліктік дозада ацетилсалицил қышқылымен және басқа да тромболитиктермен біріктірілімде немесе оларсыз 300 мг жүктемелік дозадан бастап қолданған жөн. 75 жастан асқан науқастарда КЛОВИКС препаратымен емдеуді жүктемелік дозасыз бастау керек. Біріктірілген емді симптомдары біліне бастағаннан-ақ мүмкіндігінше еретерек бастаған дұрыс және кем дегенде төрт апта бойы жалғастыру керек.

CYP2С19 нашар метаболизаторының жағдайы клопидогрелге төмен жауапты реакциямен қатарласа жүреді. Нашар метаболизаторлар үшін оңтайлы доза тәртібі әлі белгіленбеген.

Балалар мен жасөспірімдерде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Бауыр функциясының төмендеуі

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарды КЛОВИКС препаратымен емдеу тәжірибесі шектеулі. Мұндай науқастарға сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Ауырлық дәрежесі орташа бауыр аурулары бар, геморрагиялық диатезге бейім науқастарға қолданудың тәжірибесі шектеулі. Осыған байланысты бұл популяцияларда КЛОВИКС препаратын сақтықпен қолданған жөн.

- мұрыннан қан кету

- асқазан-ішектен қан кету, іш өту, іштің ауыруы, диспепсия

- пункция орынында қан кету

- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия

- бассүйекішілік қан кету (өлімге апарып соққан бірнеше жағдай туралы хабарланған), бас ауыруы, парестезия, бас айналу

- көзге қан құйылуы (конъюнктивальді, окулярлық, ретинальді)

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, гастрит, құсу, жүрек айну, іш қату, метеоризм

-бөртпе, қышыну, терінің қанталауы (пурпура)

- қан кету уақытының ұзаруы және нейтрофилдер санының азаюы, тексеру кезінде тромбоциттер санының төмендеуі

- нейтропения, оның ішінде ауыр нейтропения

- ретроперитонеальді қан кету

- тромботикалық тромбоцитопениялық пурпура (ТТП), апластикалық анемия, панцитопения, агранулоцитоз, ауыр тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия

- сарысу құю ауруы, анафилактоидты реакциялар

- елестеулер, сананың шатасуы

- дәм сезудің бұзылуы

- операция жарасынан ауыр қан кету, васкулит, гипотензия

- тыныс алу жолынан қан кету (қан қақыру, өкпеден қан кету)

бронх түйілуі, интерстициальді пневмонит

- өлімге соқтыратын асқазан-ішектен және ретроперитонеальді қан кету, панкреатит, колит (оның ішінде ойық жаралы және лимфоцитарлы колит),

- жедел бауыр функциясының жеткіліксіздігі, гепатит, бауырға функционалдық тестінің патологиялық көрсеткіштері

- буллёзді дерматит (уытты эпидермальді некролиз,

Стивенс-Джонсон синдромы, көп түрлі эритема), ангионевротикалық ісіну, эритематозды бөрту, есекжем, экзема және жалпақ теміреткі

- қаңқа- бұлшықет қан кетуі (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия

- гломерулонефрит, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- дәрілік препараттың әсер етуші затына немесе компоненттерінің кез-келгеніне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- жедел патологиялық қан кету, соның ішінде, асқазан мен 12 елі ішектің ойық жаралы ауруы, өңештің ойық жарасы кезіндегі қан кету немесе бассүйекішілік қан құйылу

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде клиникалық нәтижелер жүргізілген жоқ)

Оральді антикоагулянттар: клопидогрелді оральді антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл қан кетуді күшейтуі мүмкін.

IIb/IIIа гликопротеині тежегіштері. клопидогрелді науқастар жарақатпен, хирургиялық немесе басқа патологиялық жағдайлармен байланысты қан кетудің жоғары қаупіне бейім болған және IIb/IIIа гликопротеин тежегіштерін қабылдап жүрген жағдайда сақтықпен қолдану керек.

Ацетилсалицил қышқылы (АСҚ): АСҚ КЛОВИКС препаратынан болған, АДФ индукциялаған тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуін өзгертпейді, есесіне клопидогрел АСҚ-ның коллаген индукциялаған тромбоциттер агрегациясына әсерін күшейтеді. Дегенмен, АСҚ-ны бір мезгілде тәулігіне екі рет 500 мг-ден қабылдау 1 күн бойы КЛОВИКС препаратын қабылдаудан туындаған қан кету уақытының айтарлықтай ұзаруын тудырған жоқ. КЛОВИКС препараты мен ацетилсалицил қышқылының арасында фармакодинамикалық өзара әрекетесу жүруі мүмкін, бұл қан кету қаупінің артуына алып келеді. Сәйкесінше, бұл препараттарды бір мезгілде қабылдауды сақтықпен жүргізген дұрыс. Осыған қарамастан, КЛОВИКС препараты мен АСҚ бір жылға дейін бірге тағайындалды.

Гепарин: КЛОВИКС препараты гепариннің дозасын өзгертуді қажет еткен жоқ және гепариннің қан ұюына тигізетін әсеріне ықпал еткен жоқ. Гепаринді бір мезгілде қолдану КЛОВИКС препараты туғызған тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуіне әсер еткен жоқ. КЛОВИКС препараты мен гепариннің арасында фармакодинамикалық өзара әрекеттесу жүруі мүмкін, бұл қан кету қаупінің жоғарылауына алып келеді. Сәйкесінше, бұл препараттарды бір мезгілде қолдану сақтықты талап етеді.

Тромболитикалық дәрілер: клиникалық маңызды қан кетулердің жиілігі тромболитикалық дәрілер мен гепаринді АСҚ-мен бірге қолданғанда байқалған жағдайларға ұқсас болды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): КЛОВИКС препараты мен напроксенді бірге қолдану асқазан-ішек жолынан жасырын қан кетулерді ұлғайтты. Алайда, басқа ҚҚСП-мен өзара әрекеттесулерін клиникалық зерттеулер болмағандықтан, қазіргі кезде асқазан-ішек жолынан қан кетулердің жоғары қаупі барлық ҚҚСП үшін тән немесе тән емес екендігі белгісіз. Осылайша, ҚҚСП, соның ішінде ЦОГ-2 тежегіштері мен клопидогрелді тағайындау сақ болуды қажет етеді.

Омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин және хлорамфеникол: Клопидогрелмен бірге қолдану CYP2С19 ферментінің бәсеңдеуіне байланысты, КЛОВИКС препаратының белсенді метаболитінің дәрілік концентрацияларының төмендеуіне және оның клиникалық тиімділігінің азаюына алып келеді, соның көмегімен клопидогрел өзінің белсенді метаболитіне дейін метаболизденеді. Клопидогрелді бұл препараттармен бір мезгілде қолданудан бас тартқан жөн.

Протондық сорғы тежегіштері: протондық сорғы тежегіштері класының ішінде CYP2С19 бәсеңдеуінің ерекшелігіне қарамастан, КЛОВИКС препаратымен бұл кластың барлық өкілдері арасында өзара әрекеттесу жүруі мүмкін. Сәйкесінше, егер бұл аса қажет болмаса, протондық сорғы тежегіштерін бір мезгілде қолданудан аулақ болған жөн. Н₂ бөгегіштері мен антацидтер сияқты асқазандағы қышқылдылықты төмендететін басқа дәрілік заттар КЛОВИКС препаратының тромбоцитке қарсы белсенділігіне әсер ететіні туралы дәлелдер жоқ.

Атенолол, нифедипин немесе екі препарат бір мезгілде: КЛОВИКС препаратымен клиникалық маңызды фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Фенобарбитал, циметидин және эстрогендер: бірге қолдану клопирогелдің фармакодинамикалық белсенділігіне айтарлықтай әсер еткен жоқ.

Дигоксин, теофиллин: КЛОВИКС препаратымен бір мезгілде қолдану бұл препараттардың фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.

Антацидтік дәрілер: КЛОВИКС препаратының сіңірілу дәрежесін өзгерткен жоқ.

Фенитоин, толбутамид және Р₄₅₀ 2C9 цитохромының көмегімен метаболизденетін ҚҚСП: клопирогелмен біріктіріп қабылдау аталған дәрілік заттардың плазмадағы деңгейлерінің артуына алып келуі мүмкін, өйткені клопидогрелдің метаболиті, карбон қышқылы, Р₄₅₀ 2C9 цитохромының белсенділігін бәсеңдетуі мүмкін. Дегенмен, фенитоин мен толбутамидті КЛОВИКС препаратымен бір мезгілде қауіпсіз қолдануға болады.

Несеп айдағыштар,β-блокаторлар, АПЭ тежегіштері, кальцийдің антагонистері, препараттар, холестеринді төмендетуші дәрілер, коронарлық вазодилататорлары, диабетке қарсы дәрілер (соның ішінде инсулин), эпилепсияға қарсы дәрілер менGPIIb/IIIa антагонистері: КЛОВИКС препаратымен біріктіріп қабылдау клиникалық тұрғыдан елеулі жағымсыз өзара әрекеттесулер туғызбайды.

Қан кету қаупіне және гематологиялық жағымсыз әсерлерге байланысты, емдеу барысында қан кетуді білдіретін клиникалық симптомдар пайда болған жағдайда, кідірмей, қан жасушаларының мөлшерін анықтау және/немесе басқа сәйкесінше талдаулар жасау керек. Басқа тромбоцитке қарсы препараттар сияқты, КЛОВИКС препаратын жарақатпен, хирургиялық немесе басқа патологиялық жағдайлармен байланысты жоғары қан кету қаупіне бейім науқастар жағдайында, сондай-ақ АСҚ-мен, гепаринмен, IIb/IIIа гликопротеині тежегіштерімен немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, соның ішінде ЦОГ-2 тежегіштерімен емделіп жүрген науқастарға сақтықпен қолдану керек. Науқастарда жасырын қан кетуді қоса, әсіресе емдеудің бірінші аптасында және/немесе жүрекке жасалған инвазивтік емшаралардан немесе хирургиялық араласудан кейін қан кету белгілерінің бар-жоқтығын мұқият бақылап отыру қажет.

Егер науқасқа элективті хирургиялық араласу жасалатын болып және тромбозға қарсы әсер уақытша қажет болмаса, операцияға 7 күн қалғанда КЛОВИКС препаратын қабылдауды тоқтату керек. Кез-келген операция және кез-келген жаңа дәрілік препаратты қабылдар алдында науқастар дәрігерлер мен дантистерге клопирогелді қабылдап жүргенін ескертуі тиіс. КЛОВИКС препаратын қан кету уақытын ұзартады және патологиялық өзгерістері бар, қан кетуге бейім (әсіресе, асқазан-ішектен және көзішілік) науқастар жағдайында сақтықпен қолданылуы тиіс.

Науқастарға клопирогелді қабылдағанда (өзін немесе АСҚ-мен біріктіріп) қан кетуді тоқтату үшін көп уақыт қажет болуы мүмкін екендігін, сондай-ақ олар өздерінде әдеттегіден тыс (орналасуы мен ұзақтығы жағынан) қан кету туындағаны туралы өзінің емдеуші дәрігеріне хабарлау керектігін айту керек.

Өте сирек, КЛОВИКС препаратын қолданғаннан кейін, ал кейде қысқа экспозициядан кейін тромботикалық тромбоцитопениялық пурпура (ТТП) жағдайлары білінді, ол неврологиялық өзгерістермен жүретін тромбоцитопениямен және микроангиопатикалық гемолитикалық анемиямен, бүйрек функциясының бұзылуымен немесе қызбамен сипатталады. ТТП өлім тудыруы ықтимал жағдай болып табылады, ол плазмаферезді қоса, дереу емдеуді қажет етеді.

Мәліметтер жоқ болғандықтан, КЛОВИКС препаратын жедел ишемиялық инсульттен кейін бастапқы 7 күнде ұсынуға болмайды.

КЛОВИКС препаратының құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаның көтерімділігі бұзылуымен, Лаппа лактазасы тапшылығымен және глюкоза және галактозаның малабсорбциясы синдромымен науқастарға бұл препаратты қабылдауға болмайды.

Бұл препараттың құрамында гидрогенизделген майсана майы бар, бұл асқазан бұзылысы мен іш өтуін тудыруы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезіндегі экспозициясы туралы клиникалық мәліметтер жоқ болғандықтан – клопирогелді жүктілік кезінде қолданбаған дұрыс.

Дәрілік заттың адамның емшек сүтіне өтетіні немесе өтпейтіні белгісіз. КЛОВИКС препаратымен емдеу кезінде, бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік басқарғанда және көлік жабдықтарымен жұмыс жасағанда сақ болу керек.

Симптомдары – артынан қан кетудің асқынуларымен қан кету уақытының ұзаруы. Қан кеткен жағдайда тиісті ем талап етілуі мүмкін.

Емі: клопидогрел фармакологиялық белсенділігінің у қайтарғысы табылған жоқ. Егер қан кету уақытының ұзаруын тез түзету қажет болса, тромбоциттер трансфузиясы КЛОВИКС препаратының әсерін тоқтатуы мүмкін.

14 (75 мг дозасы үшін) немесе 7 (300 мг дозасы үшін) таблеткадан мөлдір ПВХ/ПЭ/ПВДХ және алюминий баспалы фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 немесе 2 (75 мг дозасы үшін) немесе 2 немесе 4 (300 мг дозасы үшін) пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы

пен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949