Лейпрорелин (Leuprorelin) инструкция

Синонимы: Люпрон депо.

Фармакологическое действие. Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. В начале применения препарата происходит повышение секреции гонадотропных гормонов гипофиза (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез). При систематическом применении препарата возникает десенситизация рецепторов (уменьшение числа образований на поверхности клеток гипофиза, реагирующих на гонадтропин-рилизинг гормон) и уменьшение секреции гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) и половых гормонов.

Данный эффект является обратимым и после прекращения применения препарата физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Внутримышечная инъекция суспензии препарата приводит к формированию внутримышечного депо лекарственного препарата, что позволяет поддерживать эффективную концентрацию препарата в течение месяца. При введении 7,7 мг препарата у мужчин регистрируется первоначально резкое увеличение концентрации препарата в плазме крови, затем уровень его в плазме стабилизируется (0,80 нг/мл) с последующим медленным снижением в течение нескольких недель. Биодоступность препарата около 90%.

Показания к применению. При эндометриозе (появлении в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу) для уменьшения болевого синдрома и регрессии (обратного развития) внутриматочных патологических изменений; паллиативное (ослабляющее проявление болезни, но не устраняющее ее причину) лечение рака простаты в качестве альтернативного средства, когда орхиэктомия (хирургическое удаление яичек) или применение эстрогенов (женских половых гормонов) неприемлемы для лечения конкретного пациента.

Способ применения и дозы. Инъекцию препарата делают 1 раз в месяц. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае.

В случае сохранения менструальной функции в период лечения препаратом, необходимо поставить в известность лечащего врача.

Рекомендуемая продолжительность курса не более 6 месяцев.

Во время приема препарата в целях контрацепции следует использовать негормональные противозачаточные средства. В случае наступления беременности лечение необходимо прекратить.

Побочное действие. При лечении лейпрорелином могут наблюдаться симптомы, характерные для пациентов со сниженной секрецией эстрогена. После завершения лечения уровень эстрогена постепенно достигает нормальных величин.

Индуцированный гипоэстрогенный статус (снижение под действием препарата уровня эстрогенов в организме) приводит к снижению плотности костной ткани в процессе лечения. При 6-месячном курсе лечения данные изменения выражены незначительно.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к гонадотропинрилизинг гормону и его аналогам; маточные кровотечения недиагностированного генеза (неустановленной причины); беременность, кормление грудью.

Курение и регулярное потребление алкоголя увеличивают риск возникновения остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости).

Форма выпуска. Гранулят для приготовления суспензии в ампулах по 0,00375 г и 0,0075 г в комплекте с ампулами растворителя.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Ингибиторы синтеза лютеинизирующего (вызывающего образование желтого тела в яичнике) гормона

Trenantone Zweikammerspritze цена, купить в Москве, инструкция

3 упаковки- 535 евро каждая

4 упаковки- 530 евро каждая

5 упаковок- 525 евро каждая

10 упаковок- 515 евро каждая

Лекарство Лейпрорелин (Trenantone) заказать в Москве у нашего представителя 89258767555 Антон. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении

Наименование: Лейпрорелин ( Trenantone Zweikammerspritze )

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. В начале применения препарата происходит повышение секреции гонадотропных гормонов гипофиза (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез). При систематическом применении препарата возникает десенситизация рецепторов (уменьшение числа образований на поверхности клеток гипофиза, реагирующих на гонадтропин-рилизинг гормон) и уменьшение секреции гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) и половых гормонов.

Данный эффект является обратимым и после прекращения применения препарата физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Внутримышечная инъекция суспензии препарата приводит к формированию внутримышечного депо лекарственного препарата, что позволяет поддерживать эффективную концентрацию препарата в течение месяца. При введении 7,7 мг препарата у мужчин регистрируется первоначально резкое увеличение концентрации препарата в плазме крови, затем уровень его в плазме стабилизируется (0,80 нг/мл) с последующим медленным снижением в течение нескольких недель. Биодоступность препарата около 90%.

Показания к применению:

При эндометриозе (появлении в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу) для уменьшения болевого синдрома и регрессии (обратного развития) внутриматочных патологических изменений; паллиативное (ослабляющее проявление болезни, но не устраняющее ее причину) лечение рака простаты в качестве альтернативного средства, когда орхиэктомия (хирургическое удаление яичек) или применение эстрогенов (женских половых гормонов) неприемлемы для лечения конкретного пациента.

Инъекцию препарата делают 1 раз в месяц. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае.

В случае сохранения менструальной функции в период лечения препаратом, необходимо поставить в известность лечащего врача.

Рекомендуемая продолжительность курса не более 6 месяцев.

Во время приема препарата в целях контрацепции следует использовать негормональные противозачаточные средства. В случае наступления беременности лечение необходимо прекратить.

При лечении лейпрорелином могут наблюдаться симптомы, характерные для пациентов со сниженной секрецией эстрогена. После завершения лечения уровень эстрогена постепенно достигает нормальных величин.

Индуцированный гипоэстрогенный статус (снижение под действием препарата уровня эстрогенов в организме) приводит к снижению плотности костной ткани в процессе лечения. При 6-месячном курсе лечения данные изменения выражены незначительно.

Повышенная чувствительность к гонадотропинрилизинг гормону и его аналогам; маточные кровотечения недиагностированного генеза (неустановленной причины); беременность, кормление грудью.

Курение и регулярное потребление алкоголя увеличивают риск возникновения остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости).

Гранулят для приготовления суспензии в ампулах по 0,00375 г и 0,0075 г в комплекте с ампулами растворителя.

Список Б. В защищенном от света месте.

Элигард (Лейпрорелин (leuprorelin)) - Вместе против рака

Синоним: Лейпрорелин (leuprorelin)

Торговое название препарата: Элигард

Международное непатентованное название (МНН): лейпрорелин (leuprorelin)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения.

вспомогательные вещества: растворитель, состоящий из сополимера поли-D,L-лактид- ко-гликолид и N-метил-2-пирролидона.

1 шприц Б содержит:
активное вещество: лейпрорелина ацетат*
дозировка 7,5 мг: 10,2 мг
дозировка 22,5 мг: 28,2 мг
дозировка 45 мг: 58,2 мг

вспомогательные вещества: нет

*Избыток лейпрорелина ацетата компенсирует потери в шприце и игле. Восстановленный раствор (вводимая доза) содержит 7,5 мг, 22,5 мг или 45 мг лейпрорелина ацетата.

Описание
Шприц А(растворитель)
Дозировка 7,5 мг : От светло-желтой до светло-желтой с коричневатым оттенком прозрачная, вязкая жидкость, без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.
Дозировки 22,5 мг и 45 мг: От бесцветной до светло-желтой, прозрачная, вязкая жидкость, без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Шприц Б(лиофилизат лейпрорелина ацетата)
Лиофилизат от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц.

Восстановленный раствор
Дозировка 7,5 мг: от светло-желтой до светло-желтой с коричневатым оттенком вязкая жидкость без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.
Дозировки 22,5 мг и 45 мг: от бесцветной до светло-желтого цвета вязкая жидкость без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения.

Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (<= 50 нг/дл) в течение 3 – 5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (± 0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 (± 0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10,4 (± 0,53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Фармакокинетика
После первой инъекции через 4-8 часов средний уровень концентрации лейпрорелина (Сmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно.

После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2 – 2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.
Связь с белками плазмы - 43% - 49%.

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата внутривенно здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным периодом полувыведения приблизительно 3 часа.
Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Показания к применению
Гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.
Хирургическая кастрация.
Противопоказан женщинам и детям.

Способ применения и дозы
Элигард назначают в виде подкожной инъекции один раз в месяц при дозировке 7,5 мг, один раз в три месяца при дозировке 22,5 мг и один раз в шесть месяцев при дозировке 45 мг. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.
Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Корректировка доз для особых популяций пациентов
Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.

Рекомендации по приготовлению раствора для введения
Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.
2. Извлеките шприц А и шприц Б из упаковок. Выньте из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достаньте длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставьте его в шприц Б.
3. Снимите крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соедините шприцы. Смешайте раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.
4. Введите полученную смесь в шприц Б. Уберите шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Примечание: Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставьте в шприц Б стерильную иглу.
5. Смесь готова для подкожного введения.
6. Раствор должен быть немедленно введен после смешения.

Только для одноразового использования. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение артериального давления, обморок. В отдельных случаях отмечались периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.

Со стороны нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, непроизвольные движения. В отдельных случаях отмечались нарушения сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.

Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость.
У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Следует иметь в виду, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания креатинфосфокиназы в крови, увеличение времени свёртывания крови, повышенное содержание аланинаминотрансферазы, повышенное содержание триглицеридов в крови, увеличенное протромбиновое время, также отмечались редкие случаи тромбоцитопении и лейкопении.

Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; редко – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Прочие: чувство недомогания, повышенная усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, повышенная потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Передозировка
Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Особые указания
Элигард должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

Элигард, как и другие препараты-агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, в связи с чем, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, неврологические расстройства, гематурия, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за три дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона.

Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, курение, потребление алкоголя, лишний вес и недостаточные физические нагрузки.
В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами
Некоторые побочные действия препарата, такие как повышенная усталость, головокружение, нарушения зрения, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Два стерильных заранее наполненных полипропиленовых шприца, в одном (шприц Б) содержится лиофилизат лейпрорелина ацетата для приготовления раствора для подкожного введения (10,2 мг для дозировки 7,5 мг; 28,2 мг для дозировки 22,5 мг, 58,2 мг для дозировки 45 мг), в другом (шприц А) – растворитель (330 мг для дозировки 7,5 мг; 440 мг для дозировки 22,5 мг; 426 мг для дозировки 45 мг). Содержимое двух шприцев представляет собой комбинированную систему.

Шприц А вместе с поршнем для шприца Б и пакетиком с влагопоглотителем (силикагель) помещен в одну полиэфирную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой ламинированной фольгой.

Шприц Б вместе с иглой инъекционной 0,9 х 12,3 мм «monoject» (№ 20 для дозировок 7,5 мг и 22,5 мг; № 18 для дозировки 45 мг) в пенале из прозрачного пластика и пакетиком с влагопоглотителем (силикагель) помещен в ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой ламинированной фольгой.

По одной ячейковой упаковке со шприцом А в комплекте с поршнем и пакетиком с влагопоглотителем и по одной ячейковой упаковке со шприцом Б в комплекте с иглой инъекционной и пакетиком с влагопоглотителем вместе с инструкцией в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б.
При температуре от 2 оС до 8 оС в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 минут при температуре 25 оС.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес производителя
Произведено «МедиГене АГ», Германия
для «Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды

Претензии по качеству принимаются Представительством в Москве
Московское Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды
109147 Москва, Марксистская ул. 16, «Мосаларко Плаза – 1», бизнес-центр,
телефон: (495) 737 07 55; факс (495) 737 07 57

Данная информация предназначена для специалистов!
Пациентам необходима консультация врача!