Категория: Инструкции
Ницерголин – аналог эрголина с участком никотиновой кислоты, имеет как ? – адреноблокирующее действие, так и спазмолитическую активность. Улучшает обменные процессы и гемодинамику головного мозга. Имеет антитромбоцитарные свойства, улучшая тем самым реологию крови.
После приема внутрь Сермион подвергается биотрансформации, с образованием нескольких активных метаболитов, которые оказывают влияние на ЦНС. Сермион влияет на различные нейромедиаторные системы, увеличивает потребление глюкозы тканями головного мозга, ускоряет синтез белка и нуклеиновых кислот.
Прием препарата в течение длительного времени (8-24 недели) вызывает улучшение состояния у пациентов, имеющих деменцию, вызванную различными факторами.
После приема внутрь, ницерголин быстро всасывается из ЖКТ, максимум концентрации в плазме крови наблюдается через 2.5 – 3 часа, максимальная концентрация активных метаболитов наблюдается через 1.5-4 часа. Препарат выводится через почки, и только небольшая часть через печень, период полувыведения составляет от 13 до 20 часов. Фармакокинетика препарата не зависит от возраста и пола.
1.Когнитивные нарушения при:
- болезни Альцгеймера;
- сенильных расстройствах;
- сосудистой деменции;
- атеросклерозе сосудов головного мозга.
2.В комплексной терапии, для лечения:
- артериальной гипертензии, гипертонической энцефалопатии и гипертонических кризов;
- мигрени;
- последствий ОНМК;
- вертиго;
- диабетических и дистрофических ретинопатий;
- болезнь и синдром Рейно и другие патологии, обусловленные нарушением периферического кровообращения.
Рекомендуемая доза Сермион. по 5 мг -10 мг 3 раза в день, или по 30мг 2 раза в день, между приемами пищи.
Курс лечения длительный, не менее 8 недель, так как эффект от препарата развивается постепенно.
При внутримышечном введении, рекомендовано вводить по 2-4 мг дважды в сутки.
При внутривенном введении, препарат должен вводиться медленно, в течении как минимум 2 минут. Для внутривенного введения 4 мг препарата растворяют в 10 мл физиологического раствора NaCL. При внутривенном капельном введении. 4–8 мг препарата растворяют в 100 мл 0,9% NaCl и вводят 1 раз в сутки.
Возникают нечасто, обычно являются следствием вазодилатирующих свойств препарата. Обычно это гипотензия, похолодание конечностей, слабость, головокружение, потливость. Могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ: симптомы диспепсии, повышение кислотности желудочного сока и со стороны ЦНС: сонливость или, наоборот, бессонница; также возможны кожные аллергические реакции.
Противопоказания:Аллергия на любой из компонентов препарата.
Тяжелые формы ИБС: инфаркт миокарда, в недавнем анамнезе; стенокардия напряжения.
Нарушения гемодинамики с артериальной гипотензией и брадикардией, склонность к ортостатической гипотензии.
Период кормления грудью или период беременности.
Прием препарата во время беременности ограничен, препарат применяется только в случае крайней необходимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Сермион потенцирует действие антигипертензивных и антихолинолитических средств.
При одновременном приеме с невсасывающимися антацидами или с холестирамином, всасывание Сермиона замедляется.
Метаболизм Сермиона проходит при участии фермента CYP 2D6, поэтому не исключено взаимодействие с препаратами, биотрансформация которых также связана с этим ферментом (хинидин, рисперидон и другие антипсихотики).
Даже очень большие дозы Сермиона, могут вызвать только кратковременное снижение АД, не требующее терапии.
Форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг №30.
Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг №50.
Таблетки, покрытые оболочкой по 30 мг №30.
Порошок лиофилизированный, для приготовления раствора. 4 мг с растворителем в ампулах по 4 мл, № 4.
Сохранять в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Таблетки по 5 и 10 мг
Активное вещество: ницерголин 5 или 10 мг.
Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, дигидрофосфат кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат магния.
Состав оболочки: канифоль, смолы акации и сандарака, тальк, карбонат магния, диоксид титана, воск карнауба, сахароза.
Таблетки 30 мг
Активное вещество: ницерголин 5 или 10 мг.
Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, дигидрофосфат кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат магния.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, силикон, полиэтиленгликоль, диоксид титана, железа окись.
Соблюдать осторожность при назначении пациентам с подагрой или с эпизодами гиперурикемии в анамнезе.
Так как препарат большей частью выводится через почки, пациентам с ХПН требуется снижение дозы препарата. Пожилым пациентам Сермион назначается в обычных дозировках.
Влияние Сермиона на вождение автомобиля и работу с опасными механизмами не изучалось.
В детском возрасте не рекомендуется назначение препарата.
Перед использованием препарата Сермион вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.
Растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода д/и (до 4 мл).
Флаконы бесцветного стекла (4) в комплекте с растворителем (амп. 4 шт.) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор. Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, оказывает альфа1 -адреноблокирующее действие.
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к ?-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма смочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек
— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонического криза.
В/м: по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут.
В/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ?2 мг/дл) Сермион ® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - выраженное снижение АД, головокружение, ощущение жара.
Со стороны нервной системы: редко - сонливость или бессонница.
Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы идлительности терапии.
Прочие: редко - диспептические явления, кожные высыпания.
Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
— нарушение ортостатической регуляции;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
В связи с отсутствием специальных исследований при беременности Сермион ® следует применять только по строгим показаниям и под непосредственным контролем врача.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.
В терапевтических дозах Сермион ®. как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.
После парентерального введения препарата Сермион ® пациентам рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления артериальной гипотензии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сермион ® способствует улучшению концентрации внимания. Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами никогда не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
При одновременном применении Сермион ® может усиливать действие антигипертензивных средств.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности лиофилизированного порошка для инъекций - 4 года, растворителя - 5 лет.
Альфа-адренолитическое, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды, повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления. Быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация определяется через 1-1,5 часа. Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 часов после приема. С калом выводится 20%. Период полувыведения препарата - 2,5 часа.
Головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок; ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей; тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока; нарушение эякуляции; потливость; зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница; боль в конечностях, жар.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, лактация.
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Сыртарт?ысында гиперурикемия немесе подагра бол?анда ж?не/немесе метаболизмді немесе несеп ?ыш?ылыны? шы?арылуын б?затын д?рілік заттармен біріктіргенде.
Побочные действия порошка сермионаПобочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Жа?ымсыз ?серлер ?детте же?іл немесе орташа білінеді.
Особые указания к применениюПрепарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет. В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Сермион® усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения. Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Сермион? препараты 18 жас?а дейінгі балалар?а ?сынылмайды. Сермион? емдік дозаларда, ?деттегідей, артериялы? ?ысым?а ы?пал етпейді, алайда артериялы? гипертензия?а шалды??ан нау?астарда ол оны біртіндеп т?мендетуі м?мкін.
Сермионды? парентеральді енгізгеннен кейін инъекциядан кейін бірнеше минут бойы, ?сіресе емдеуді? басында, гипотония пайда болуы м?мкін бол?анды?тан, нау?астар?а жата т?ру ?сынылады. Препарат біртіндеп ?сер етеді, сонды?тан оны ?за? уа?ыт бойы ?абылда?ан ж?н, м?ндайда д?рігер емдеу ?серін ж?не оны жал?астыруды? тиімділігін ?дайы (кем дегенде ?рбір 6 ай сайын) ба?алауы тиіс.
Сермион® тромбоциттер агрегациясына ж?не ?ан ?юына кедергі болатын препараттар гемостаз?а ?серін к?шейтуі м?мкін, сонды?тан ?ан кету уа?ытыны? ?заруы м?мкін. Сермион® ж?рекке бета-адреноблокаторлар ?серін к?шейтуі м?мкін.
Ж?ктілік ж?не лактация кезе?і
Ж?ктілік кезінде арнайы зерттеуді? жо?ты?ына байланысты, Сермионды? ?ата? т?рде пайда/?аупіні? ?атынасын ескере отырып ?ана ?олдан?ан ж?н. Препаратты ?абылдау кезінде бала емізуді то?тата т?ру ?ажет, ?йткені ницерголин ж?не оны? метаболиттері ананы? с?тіне енеді.
Д?рілік затты? авток?лікті немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері
Сермионны?? реакцияны ж?не зейінді ж?мылдыруды жа?сартатынына ?арамастан, оны? автомобильді бас?ару ж?не к?рделі техниканы пайдалану ?абілетіне ?сер етуі арнайы зерттелген жо?. Кез келген жа?дайда, негізгі ауруларды? сипатын ескере отырып, са?ты? таныт?ан ж?н.
Дозировка и способ примененияЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Внутримышечно. 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно. медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% -10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально. 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Инъекция ?шін ерітінді дайындау?а арнал?ан лиофилизат
Б?лшы?ет ішіне. 2-4 мг (2-4 мл) т?улігіне екі рет.
К?ктамыр ішіне. баяу инфузия 100 мл 0,9? натрий хлоридіні? ерітіндісінде немесе 5?-10? декстроза ерітіндісінде 4-8 мг; б?л дозаны д?рігерді? та?айындауымен к?ніне бірнеше рет енгізуге болады.
Артерия ішіне. 10 мл 0,9? натрий хлоридіні? ерітіндісінде 4 мг; препаратты 2 минут бойы енгізеді.
?алпына келтірілген ерітіндіні ?зірлеп болысымен пайдалану керек. Дозасын, емдеу ?за?ты?ын ж?не енгізу т?сілін ауруды? сипатына байланысты д?рігер та?айындайды. Кейбір жа?дайларда емді парентеральді т?рде енгізуден баста?ан д?рысыра?, ал содан кейін препаратты демеуші ем ретінде ішке ?абылдау?а к?шу керек.
Б?йрек функциясы б?зыл?ан нау?астар?а (сарысу креатинині ? 2 мг/дл) Сермионды? т?мендеу емдік дозаларда ?олдану керек.
Взаимодействие с лекарствамиПри назначении Сермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами:
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Применение некоторых алкалоидов спорыньи с агонистическим действием по отношению к серотониновым 5HT 2? рецепторам сопровождалось развитием фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза). При приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи и их производных сообщалось о появлении симптомов эрготизма, включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и периферическую вазоконстрикцию. Выписывающие препарат медицинские специалисты должны знать о признаках и симптомах передозировки алкалоидов спорыньи перед назначением препаратов этого класса.
Сермионды® та?айында?ан кезде мынадай препараттармен бірге ?абылда?ан кезде абай болу керек:
Пайдалан?ан кезде айры?ша ескертулер мен са?ты? шаралары
Агонистік ?сері бар кейбір ?астауыш алкалоидтарды ?олдану серотонинді 5HT 2? рецепторларына ?атысты фиброзды? (мысалы, ?кпе фиброзы, ж?рек, ж?рекше клапандары ж?не ретроперитонеальді фиброз) дамуымен ?атар ж?рді.
Кейбір ?астауыш алкалоидтарды ж?не оларды? туындыларын ішке ?абылда?анда эрготизм симптомдарыны? пайда бол?аны ж?нінде, ж?рек айнуын, ??суды, диареяны, абдоминальді ауыруды ж?не шеткергі вазоконстрикцияны ?оса хабарлар бол?ан. Препаратты жазатын медицина мамандары осы класта?ы препараттарды та?айындарды? алдында ?астауыш алкалоидтарды? арты? дозалану симптомдары мен белгілері ж?нінде білулері керек.
Передозировка сермионом в порошкеСимптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).
Симптомдары: А?-ны? уа?ытша ай?ын т?мендеуі. Арнайы емдеу ?детте ?ажет емес, нау?асты? бірнеше минут жата т?р?аны жеткілікті. Айры?ша жа?дайларда миды? ж?не ж?ректі? ?анмен ?амтамасыз етілуі к?рт б?зыл?ан кезде артериялы? ?ысымды ?дайы ба?ылай отырып, адренергиялы? ж?йке ?штарынан норадреналин медиаторыны? б?лінуін к?термелейтін симпатомиметикалы? д?рілерді енгізу ?сынылады (тікелей симпатомиметикалы? д?рілер - норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), тікелей емес симпатомиметикалы? д?рілер - тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).
Фармакологические свойства ФармакокинетикаПосле приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч.
Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к ?-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Ішке ?абылда?аннан кейін ницерголин тез ж?не іс ж?зінде толы? сі?еді. Ницерголин метаболизміні? негізгі ?німдері: 1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (ММDL, гидролиз ?німі) ж?не 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (МDL, С?Р2D6 изоферментіні? ?серінен деметилдену ?німі).
Ницерголинді ішке ?абылда?анда ж?не к?ктамыр ішіне енгізген кезде ММDL ж?не МDL ?шін «концентрация-уа?ыт» ?исы?ы астында?ы (АUC) ауданы м?ніні? ?атынасы ал?аш ?ткен кездегі ай?ын метаболизмді к?рсетеді. 30 мг ницерголинді ішке ?абылда?аннан кейін ММDL (21?14 нг/мл) ж?не МDL (41? 14 нг/мл) е? жо?ары концентрациясына с?йкесінше, шамамен 1 ж?не 4 са?аттан кейін жеткен, содан кейін МDL концентрациясы 13-20 са?атты? жартылай шы?арылу кезе?імен т?мендеді. Зерттеулер ?анда бас?а метаболиттерді? (ММDL ?оса) жиналма?анын ай?а?тайды. Ас ?абылдау немесе д?рілік т?рі ницерголинні? сі?у д?режесіне ж?не жылдамды?ына елеулі ы?пал етпейді.
Ницерголин плазма а?уыздарымен белсенді (?90?) байланысады, ?рі оны? гликопротеинні? ?-?ыш?ылына деген туысты?ы сарысулы? альбуминге ?ара?анда жо?арыра?. Ницерголинні? ж?не оны? метаболиттеріні? ?ан жасушаларына таралуы м?мкін екендігі аны?тал?ан. 60 мг-?а дейінгі дозаны ?олдан?ан кезде ницерголинні? фармакокинетикасы доза?а т?уелді ж?не емделушіні? жасына байланысты ?згермейді.
Ницерголин метаболиттер т?рінде, негізінен (шамамен жалпы дозаны? 80?-ы) несеппен бірге ж?не азда?ан м?лшерде (10-20?) н?жіспен бірге шы?арылады. Б?йрек ?ызметіні? ауыр жеткіліксіздігіне шалды??ан нау?астарда метаболизм ?німдеріні?, б?йрек ?ызметі ?алыпты емделушілермен салыстыр?анда, шы?арылу д?режесіні? айтарлы?тай т?мендегені бай?алды.
ФармакодинамикаНицерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.
Ницерголин – эрголин туындысы, мида метаболикалы? ж?не гемодинамикалы? ?дерістерді жа?сартады, тромбоциттерді? агрегациясын т?мендетеді ж?не ?анны? гемореологиялы? к?рсеткіштерін жа?сартады, ая?-?олдарда?ы ?ан а?ысыны? жылдамды?ын арттырады, альфа-1-адреноб?гегіш ?сер білдіреді.
Упаковка и форма выпускаПрепарат помещают во флакон типа III (ЕФ*) из бесцветного стекла, укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком с пластиковым диском «flip-off» с контролем первого вскрытия. Растворитель помещают в ампулу вместимостью 4 мл из бесцветного стекла типа I (ЕФ*). По 4 флакона препарата и 4 ампулы растворителя помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Препарат ал?аш?ы ашылуы ба?ыланатын «flip-off» пластик дискісі бар алюминий ?алпа?шамен ?аусырыл?ан, хлорбутил резе?ке ты?ынмен ты?ындал?ан, т?ссіз шыныдан жасал?ан III типті (ЕФ*) ??ты?а салын?ан. Еріткіш сыйымдылы?ы 4 мл I типті (ЕФ*) т?ссіз шыныдан жасал?ан ампула?а ??йыл?ан. Препарат 4 ??тыдан ж?не еріткіш 4 ампуладан медицинада ?олданылуы ж?нінде мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон ?орапша?а салынады.
