Показания к применению Роксеры и ее аналогов

Одним из наиболее доступных гипогликемических препаратов является лекарство Роксера, показания к применению препарата следующие:

1. Гиперхолестеринемия – увеличение уровня веществ, появляющихся в результате метаболизма жиров. Это приводит к плачевным последствиям – эти вещества закупоривают сосуды, что ведет к атеросклерозу и ожирению.
2. Дислипидемия – синдром повышения жиров-липидов в организме, что приводит к сужению сосудов.
3. Гиперглицеридемия – повышение в крови уровня нейтральных жиров.
4. Первичная профилактика главных сердечно-сосудистых болезней (инсульта, инфаркта миокарда).

Еще Роксера назначается в случае заболевания атеросклерозом как дополнительное средство к диете, для замедления развития заболевания и снижения показателей холестерина в крови.

Лекарство используется и как профилактическое средство против развития болезней сердечно-сосудистой системы.

Гипогликемические препараты – это лекарства, направленные на снижение уровня жиров в крови. Повышение уровня липидов в крови чревато многими болезнями и осложнениями, поэтому за уровнем жиров в крови необходимо постоянно следить и при необходимости снижать.

Основой Роксеры является активное вещество розувастин. Главная цель лекарства – печень, в которой синтезируется холестерин и разрушаются липопротоины. Роксера увеличивает количество рецепторов печени.

Отпускается по рецепту врача.

Розувастин уменьшает плазменную концентрацию холестерина в крови. Терапевтическое действие лекарства наступает примерно через неделю после начала приема, а максимума оно достигает через 3-4 недели. Действие направлено на:

1. Нейтрализацию эффекта, служащего катализатором начала синтезирования холестерина.
2. Оптимизацию липидного обмена благодаря снижению в крови концентрации холестерина и липопротеинов.

Главная часть розувастина выводится из организма в неизменном виде через пищеварительную систему, остальная – через почки, с мочой.

Возраст и пол не играют роли при действии лекарства. Однако были проведены исследования, показывающие, что у пациентов-монголоидов плазменная концентрация розувастина в два раза выше, чем у европеоидов. У индийцев показатель примерно в 1,2 – 1,4 раза выше.

Роксеру принимают внутрь. Таблетку не нужно измельчать или разжевывать, глотать надо целиком и запивать водой. Прием не зависит от пищи и времени суток. До начала приема препарата Роксера больной должен соблюдать стандартную диету, направленную на уменьшение холестерина. На протяжении всего лечения необходимо строго исполнять все предписания диеты.

Доза подбирается только врачом в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, его состояния, реакций организма на лечение.

Пациенты с началом гиперхолестерении принимают Роксеру с дозой в 5 или 10 мг. Через 4-7 недель, не раньше, проводят корректировку курса, если это необходимо. Если малые дозы не принесли должного эффекта, то дозировку увеличивают до 30-40 мг. Но в таком случае пациент должен всегда находиться на контроле врача, чтобы избежать осложнений и побочных эффектов.

На данный момент клиническая картина передозировки Роксерой не описана. Регулярное повышение дозы больше, чем установлено суточное применение, может вызвать симптомы отравления. Лечение зависит от симптомов, специального антидота не существует. Однако при принятии единовременно нескольких суточных доз препарата основные параметры розувастина остаются неизменными.

Использования препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

1. Проблемы в функционировании иммунной системы, появление антигеоневротических отеков (своеобразной аллергии человека, выраженной в виде отекания подкожной клетчатки, кожи и слизистых).
2. Нарушение работы пищеварительной системы: постоянные запоры, болезненность внизу брюшной полости, иногда тошнота, реже воспаление поджелудочной железы.
3. Иногда кожу может поразить зуд или крапивница.
4. Возможно развитие миалгии, миопатии или рабдомиолиза. Миалгия – состояние болезненности в мышцах, вызванное гипертонусом мышечной системы как в спокойном, так и в напряженном состоянии. Миопатия- хроническое заболевание, нарушение обмена веществ в мышцах. Рабдомиолиз – крайнее проявление миопатии, приводящее к разрушению мышечных тканей.
5. Повышение концентрации белка в моче. Нарушение работы выделительной системы – почек и мочевыводящих веществ.
6. Возможны головная боль и головокружение.
7. У многих принимающих препарат возникает чувство астении – общей слабости организма и упадок сил.

При приеме малой дозы существуют такие противопоказания приему Роксера:

1. Заболевания печени в действующей фазе.
2. Миопатия.
3. Одновременное лечение циклосорпином.
4. Предрасположенность к миотоксическим осложнениям.
5. Беременность.
6. Грудное вскармливание.
7. Использование женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.
8. Индивидуальная непереносимость лактозы.
9. Пациент несовершеннолетний.
10. Повышенная восприимчивость к составу препарата.
11. Почечная недостаточность в тяжелой фазе.

При приеме большой дозы противопоказания изменяются. К вышеуказанным добавляются:

1. Почечная недостаточность средней и легкой тяжести.
2. Гипотериоз – длительный стойкий недостаток гормонов щитовидной железы.
3. Предполагаемые болезни мышц (даже семейные).
4. Неумеренное потребление алкоголя.
5. Состояния, которые могут увеличить концентрацию розувастина в крови.
6. Использование фибратов.
7. Монголоидная раса пациента (как мы указывали выше, содержание розувастина в крови повышенно по сравнению с представителями других рас).

С осторожностью следует принимать в случае:

1. Повышенного риска мышечных заболеваний или подозрениях на них.
2. Чрезмерном употреблении алкоголя.
3. Сепсисе.
4. Принадлежности к одной расе.
5. Травмы, тяжелые нарушения работы организма, судороги, хирургические вмешательства.
6. Подозрения на заболевания печени.
7. Использование эзетибима.
8. Артериальная гипотензия.

1. Необходимо строго соблюдать лечебную диету.
2. Каждые 2-3 недели нужно проводить исследования содержания липидов в крови для коррекции дозировки.
3. Нужно незамедлительно сообщать врачу о появлении неожиданных мышечных болей, спазмов и астении.
4. Из-за возможного головокружения нужно быть предельно осторожным, пользуясь транспортом.

Роксеру нужно с осторожностью сочетать с другими лекарствами.

Многие из них могут вызвать резкое повышение концентрации розувастина в крови, что приводит к тяжелым последствиям.

Роксера является одним из лучших вариантов при выборе гипоглекемических препаратов из-за своей доступности, цены и качества. Не все аналоги Роксеры настолько же хороши. Рыночная цена некоторых из них значительно превышает цену Роксеры. Показания к применению, состав, противопоказания и дозировки могут отличаться.В качестве аналогов используются препараты:

Большинство из этих препаратов российского производства и дороже, чем Роксера (кроме Розистарка и Розувастина).

Что за препарат роксера - Все что ты хотела спросить

Гиполипидемические препараты жизненно необходимы тем людям, которым нужно постоянно контролировать уровень холестерина в крови. Препарат Роксера и его аналоги созданы специально для этого. Контроль количества холестерина в организме поможет предотвратить немалое количество болезней и обеспечит хорошее самочувствие.

Основное действующее вещество Роксеры – розувастин. Помимо него в состав препарата входят такие компоненты:

табл. п/плен. оболочкой 30 мг блистер, № 30, № 90

№ UA/11743/01/06 от 29.03.2013 до 05.10.2016

табл. п/плен. оболочкой 40 мг блистер, № 30

№ UA/11743/01/04 от 05.10.2011 до 05.10.2016

фармакодинамика. Розувастатин снижает повышенные концентрации ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ и повышает концентрации ХС ЛПВП. Он также значительно снижает концентрацию аполипопротеина B, ХС липопротеидов невысокой плотности (ЛПНВП), ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и повышает концентрацию аполипопротеина A-I. Препарат Роксера также уменьшает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общего ХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПНВП/ХС ЛПВП, а также аполипопротеинов B/A-I.
Терапевтический эффект достигается в течение 1 нед после начала лечения, а 90% максимального эффекта лечения достигается через 2 нед. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 нед и поддерживается в течение лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция. C_max розувастатина в плазме крови достигается примерно через 5 ч после перорального применения. Абсолютная биодоступность составляет около 20%.
Розувастатин экстенсивно превращается в печени, которая является первичным центром синтеза ХС и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет около 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.
Метаболизм. Розувастатин проходит ограниченный метаболизм (около 10%). Исследования метаболизма in vitro с применением гепатоцитов человека указывают на то, что розувастатин подвергается только минимальному метаболизму на основе P450 и этот метаболизм не является клинически важным. CYP 2C9 был основным изоферментом, участвующим в метаболизме с 2C19, 3A4 и 2D6, которые были привлечены в меньшей степени. Основными определенными метаболитами являются метаболиты N-дезметил и лактона. Метаболит N-дезметил приблизительно на 50% менее активен, чем розувастатин, форма лактона считается клинически неактивной. Розувастатин проявляет более 90% ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы, циркулирующей в общем кровотоке.
Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (состоит из абсорбированного и неадсорбированного активного вещества), а остаток выводится с мочой. Около 5% выводится в неизмененном виде с мочой. T_? составляет около 20 ч. T_? не увеличивается при высокой дозировке. Геометрически средний клиренс из плазмы крови составляет около 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, захват печенью розувастатина привлекает мембранный транспортер ОАТР-С. Этот транспортер важен для выведения розувастатина из печени.
Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально повышению дозы. Нет изменений по фармакокинетическим параметрам после многократного ежедневного применения.
Группы пациентов
Раса. Фармакокинетические исследования демонстрируют повышение примерно в 2 раза AUC и C_max розувастатина у пациентов — представителей народов Азии (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев), по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индусов отмечают увеличение примерно в 1,3 раза средних значений AUC и C_max. Фармакокинетический анализ группы пациентов не выявил клинически значимой разницы в фармакокинетике между представителями европеоидной и негроидной расы.
Почечная недостаточность. В ходе исследования с участием пациентов с различной степенью нарушения функции почек легкое или умеренное заболевания почек не повлияло на концентрацию розувастатина или метаболита N-дезметила в плазме крови. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация в плазме крови повысилась в 3 раза, а концентрация метаболита N-дезметила, по сравнению с соответствующими показателями у здоровых добровольцев, — в 9 раз. Концентрации розувастатина в плазме крови в стабильном состоянии у пациентов, которые проходят сеансы гемодиализа, примерно на 50% больше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность. Во время исследования при участии пациентов с различной степенью нарушения функции печени не было доказательств повышения экспозиции к розувастатину у пациентов с показателями ?7 по классификации Чайлд-Пью. Однако повышенная системная экспозиция минимум в 2 раза отмечена у 2 пациентов с показателями 8 и 9 по классификации Чайлд-Пью.

На фоне лечения Роксерой могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• нарушения функции иммунной системы . включая реакции, обусловленные гиперчувствительностью к розувастатину или прочим ингредиентам препарата, в том числе развитие ангионевротического отека ;
• нарушения функции пищеварительной системы . выражающиеся в виде частых запоров, болей в эпигастральной области, приступов тошноты; в редких случаях может развиться панкреатит ;
• нарушения, возникающие со стороны кожи и подкожных тканей и выражающиеся в виде высыпаний на коже, кожного зуда,крапивницы ;
• нарушения функции скелетных мышц, которые проявляются в виде миалгии (часто) и иногда миопатии и рабдомиолиза ;
• нарушения общего характера, наиболее частым из которых является астения ;
• нарушения функции почек и мочевыводящих путей . которые чаще всего сопровождаются повышением концентрации белка в моче.

Роксера может оказывать влияние на изменение лабораторных показателей. Так, после приема препарата может повышаться активность креатинкиназы . показатели концентрации глюкозы . билирубина . печеночного фермента гамма-глютамилтранспептидазы . щелочной фосфатазы . а также изменяются показатели плазменной концентрации гормонов щитовидной железы .

Частота и степень выраженности побочных эффектов являются дозозависимыми величинами.

Перед назначением препарата пациенту рекомендуется перейти на стандартную диету, целью которой является снижение уровня холестерина . Придерживаться этой диеты необходимо и на протяжении всего курса лечения.

Доза подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от цели терапии и ее эффективности. Принимать препарат допускается в любое время суток, не привязываясь ко времени приема пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не измельчая, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Пациентам с гиперхолестеринемией следует начинать прием препарата с доз, равных 5 или 10 мг розувастатина . Таблетки принимают перорально по одной в день. Причем данное условие сохраняется как для пациентов, которые не проходили лечения статинами . так и для пациентов, которые уже прошли курс лечения препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу .

Определяя начальную дозу Роксеры, врач обращает внимание на показатели концентрации холестерина . а также оценивает риски развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов.

В случаях, когда это необходимо, дозу допускается корректировать до следующего уровня, однако, подобную корректировку проводят не ранее, чем спустя 4 недели после первого назначения.

Учитывая, что побочные реакции носят дозозависимый характер, и при приеме 40 мг розувастатина возникают чаще, чем при приеме его в меньших количествах, повышение суточной дозы до 30 или 40 мг должно проводиться с особой тщательностью для:

• пациентов с тяжелыми формами гиперхолестеринемии ;
• пациентов, у которых высока вероятность развития осложнений со стороны функции сердца и сосудистой системы (в частности, если у пациента диагностирована семейная гиперхолестеринемия ).

Если прием меньших доз розувастатина у этих категорий пациентов не дал ожидаемого результата, после назначения Роксеры в дозировке 30 или 40 мг в сутки больные в обязательном порядке должны постоянно находиться под контролем лечащего их врача.

Также регулярное наблюдение у врача показано в тех случаях, когда лечение начинают сразу с дозы 30 или 40 мг.

В соответствии с инструкцией по применению, Роксера 20 мг показана в качестве начальной дозы для профилактики заболеваний сердца и сосудов пациентам . у которых повышен риск развития подобных патологий.

пациенты монголоидной расы;

возраст до 18 лет.

Суточная доза до 30 мг. Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.

Суточная доза 30 мг и более. Почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.

Препарат Роксера ® противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения препарата при беременности.

В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто — >1/10; часто — >1/100, но <1/10; нечасто — >1/1000, но <1/100; редко — >1/10000, но <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Частота возникновения побочных эффектов зависит от принимаемой дозы.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — полинейропатия, потеря памяти.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; частота неизвестна — диарея.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке. Срок годности - 2 года.

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону) или смешанная дислипидемия (тип IIb по Фредриксону) в качестве дополнения к диете при неэффективности диеты и других немедикаментозных методов лечения (например, физических нагрузок, снижения массы тела);

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез) или если такая терапия не эффективна;

— гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) как дополнение к диете;

— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации Хс и Хс-ЛПНП;

— первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (?2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, раннее начало ИБС в семейном анамнезе).

При суточной дозе до 30 мг

— заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— одновременный прием циклоспорина;

— пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

— период грудного вскармливания;

— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.

При суточной дозе 30 мг и более

У таких пациентов необходимо сравнить риск и возможную пользу при применении препарата, также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение в случае значительно повышенных начальных уровней КФК (>5 раз выше верхней границы нормы).
В период лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о необъяснимой мышечной боли, мышечной слабости или судорогах, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышены (>5 раз выше верхней границы нормы) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровни КФК <5 раз выше верхней границы нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, Роксеру или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не требуется.
В клинических исследованиях у небольшого количества пациентов, которые применяли Роксеру и сопутствующие препараты, усиленного воздействия на скелетные мышцы не отмечали. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии выявлена у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, поэтому Роксеру не рекомендуется применять в сочетании с гемфиброзилом. Благотворное влияние последующих изменений уровня липидов при одновременном применении Роксеры с фибратами или ниацином следует сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации. Одновременное применение Роксеры в дозе 30 или 40 мг и фибратов противопоказано.
Роксеру следует с осторожностью применять у пациентов с факторами, способствующими развитию миопатии, такими как почечная недостаточность, пожилой возраст, гипотиреоз, или в ситуациях, когда может повыситься концентрация препарата в плазме крови.
Роксеру не следует применять у пациентов с острыми серьезными состояниями, приводящими к развитию миопатии или повышающими риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги) .
Влияние на печень. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Роксеру следует с осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или с заболеваниями печени в анамнезе. Функцию печени рекомендуется контролировать перед началом применения препарата и через 3 мес лечения. Если уровень трансаминаз в плазме крови более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, применение Роксеры следует прекратить. О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) в постмаркетинговый период сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.
У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Роксеры.
Раса. В исследованиях фармакокинетики выявлено повышение системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с европеоидной.
Ингибиторы протеазы. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.
Непереносимость лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Интерстициальное заболевание легких. Единичные случаи интерстициального заболевания легких зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (повышенная утомляемость, уменьшение массы тела и лихорадка). Если есть подозрение, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.
Сахарный диабет. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина выявлено повышение HbA1c и уровня глюкозы в плазме крови. В некоторых случаях эти показатели могут превышать предельное значение для диагностики сахарного диабета, прежде всего у пациентов с высоким риском развития этой патологии.
Дети и подростки в возрасте 10–17 лет. Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, индекс массы тела и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10–17 лет оценивали лишь в течение 1 года.
Роксера противопоказана в период беременности и кормления грудью .
Женщины детородного возраста во время приема Роксеры должны применять соответствующие средства контрацепции.
Поскольку ХС и другие продукты биосинтеза ХС существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если у пациентки определяется беременность в период применения препарата, лечение следует немедленно прекратить.
Дети. Не рекомендуется применение Роксеры у детей в возрасте до 10 лет.
Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, индекс массы тела и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10–17 лет оценивали лишь в течение 1 года. После 52 нед применения исследуемого препарата любого влияния на рост, массу тела, индекс массы тела или половое развитие не выявлено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проводили исследования по определению влияния розувастатина на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. На основе фармакодинамических свойств розувастатина вероятность такого воздействия незначительная. Однако при управлении автомобилем и другими механическими средствами следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение.

розувастатин не оказывает клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая ОАТР1В1, обеспечивающий печеночный транспорт, и эфлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение Роксеры с лекарственными средствами — ингибиторами этих транспортных белков может вызвать повышение концентрации розувастина в плазме крови и риска миопатии.
Когда необходимо применять Роксеру одновременно с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозы Роксеры следует корректировать. Следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки, если ожидается рост экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или больше. Максимальная суточная доза Роксеры должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала концентрацию, которая отмечается тогда, когда прием суточной дозы 40 мг Роксеры происходит при отсутствии взаимодействия лекарственными средствами. Например, доза 5 мг Роксеры при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг Роксеры при одновременном применении с комбинацией ритонавир/атаназавир (увеличение в 3,1 раза), и доза 20 мг Роксеры при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза).
Антациды. Одновременное введение розувастатина с суспензией антацида, содержащего алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект снижался, когда антацид принимали через 2 ч после розувастатина. Клиническую значимость этого взаимодействия не изучали.
Фенофибраты, производные фиброевой кислоты. Хотя не выявлено фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброевые кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Циклоспорин. Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.
Антагонисты витамина К. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения Роксерой или постепенное повышение ее дозы у пациентов, одновременно применяющих антагонисты витамина К (например варфарин или другие антикоагулянты кумаринового ряда), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены Роксеры или снижения дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО. У пациентов, которые применяют антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как в начале лечения Роксерой, так и после прекращения или при последующем изменении его дозы.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты. Исходя из данных специальных исследований взаимодействия, значительного фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (?1 г/сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза Роксеры 40 мг противопоказана при сопутствующем применении фибратов.
Лечение Роксерой в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.
Эзетимиб. Одновременное применение Роксеры и эзетимиба не влияет на значение AUC или С_max обоих. Однако фармакодинамического взаимодействия между Роксерой и эзетимибом, которое может привести к побочным эффектам, исключать нельзя.
Эритромицин. Одновременное применение Роксеры и эритромицина снижало AUC_(0–t) розувастатина на 20%, а С_max — на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвано повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ). Одновременное применение Роксеры и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных относительно фармакокинетики препаратов у пациентов, одновременно принимающих Роксеру и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась у женщин в клинических исследованиях и переносилась хорошо.
Другие лекарственные средства. Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.
В клинических исследованиях Роксеру одновременно применяли с антигипертензивными, антидиабетическими средствами и ГЗТ. Эти исследования не представили доказательств клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Лопинавир/ритонавир. В фармакологическом исследовании одновременное применение Роксеры и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг), у здоровых добровольцев ассоциировалось с примерно 2- и 5-кратным повышением показателей равновесного AUC_(0–24) и С_max для розувастатина соответственно. Взаимодействие между Роксерой и другими ингибиторами протеазы не изучали.

специфического лечения при передозировке нет. Лечение симптоматическое. При необходимости применяют поддерживающие мероприятия. Следует провести контроль уровней КФК и тест на определение функции печени. Маловероятна польза от проведения гемодиализа.

— наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе;

— указания в анамнезе на миотоксические явления при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;

— возраст старше 65 лет;

— ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата;

— одновременный прием фибратов.

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. А также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходный уровень КФК выше более, чем в 5 раз, по сравнению с ВГН, терапию препаратом начинать нельзя.

В период терапии препаратом следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или, если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Роксера ® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.

В клинических исследованиях не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, азоловыми противогрибковыми средства, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками. Таким образом, не рекомендуется одновременно назначать препарат Роксера ® и гемфиброзил. Преимущества дальнейшего изменения уровней липидов при комбинированном применении препарата Роксера ® с фибратами или ниацином (никотиновой кислотой) должны быть тщательно взвешены с учетом возможного риска. Препарат в дозах 40 мг и 30 мг противопоказан для комбинированной терапии с фибратами. Препарат Роксера ® не следует назначать пациентам, находящимся в состоянии, которые могут привести к миопатии или в состоянии, предрасполагающем к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Роксера ® следует с осторожностью применять у пациентов, употребляющих избыточные количества алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени. Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, соответствующей более 9 баллам по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Роксера ® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН или отмечается стойкое повышение.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера ® следует проводить терапию основных заболеваний.

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению С_mах и AUC розувастатина в 2 раза. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы .

Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 30 мг противопоказано. У таких пациентов терапия должна начинаться с дозы 5 мг/сут.

Ингибиторы протеазы ВИЧ:

Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать плазменную концентрацию розувастатина. Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ сопровождается повышением равновесных AUC и C_max розувастатина в 2 и 5 раз, соответственно.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и его C_max на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.

Гормональные контрацептивы/заместительная гормональная терапия:

Одновременное применение розувастатина и гормональных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином не ожидается.

Изоферменты цитохрома Р450:

Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов. Клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом и кетоконазолом не отмечено. Одновременное применение розувастатина и итраконазола увеличивает AUC розувастатина на 28%, что клинически незначимо. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с цитохромом Р450.

необходимо пройти консультацию с вашим лечащим врачом. Ни в коем случае не используйте данный препарат без назначения и наблюдения специалистом.РОКСЕРА (ROXERA) Перед тем как применять лекарственное средство Предупреждение!

Информация изложенная на этой странице приведена в свободном переводе и может отличаться от действительности, быть не актуальной и ошибочной. Информация предоставлена исключительно для ознакомления. Полная инструкция по использованию лекарства находится в коробочке с препаратом.

Информация изложенная на этой странице приведена в свободном переводе и может отличаться от действительности, быть не актуальной и ошибочной. Информация предоставлена исключительно для ознакомления. Полная инструкция по использованию лекарства находится в коробочке с препаратом.