Категория: Инструкции
При приеме внутрь около 90-92% верапамила всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность невысокая и составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Концентрация верапамила в плазме крови увеличивается постепенно. Максимальные концентрации в плазме крови составляют 81,34 нг/мл T max составляет в среднем 4,75 часа.
Относительно высокие терапевтические концентрации в плазме крови (51,6 нг/мл) обнаруживаются и после 24 часов после приема препарата внутрь. С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.
Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет в среднем 2,8-7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5-12 часов. Период полувыведения из плазмы крови у лиц пожилого возраста увеличивается.
обнаруживается в грудном молоке.
Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Обнаружены 12 метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Около 70% принятой дозы препарата выводится с мочой, а примерно 16% или более выводится с калом в течение пяти дней при применении препарата внутрь. Около 3-4% выводится из организма в неизмененном виде.
Клиническая фармакологияВерапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения Частота сердечных сокращений
Частота сердечных сокращений (ЧСС) - это количество сокращений сердечной мышцы (миокарда) за единицу времени (1 минуту). Синхронно с сердечными сокращениями происходит пульсация артерий, что позволяет измерить ЧСС при определении пульса (например, на запястье). 
Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, подавляет автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала).
Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности и кормлении грудью.
ПротивопоказанияСинусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV блокада I, II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности, снижение артериального давления, сердцебиение, тахикардия.
Редко - Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение. сонливость, заторможенность, головная боль, чувство усталости, повышенная возбудимость, тремор, эритромелалгия или Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера.
Запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе.
Экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Приливы, периферические отеки.
Очень редко - Миалгия Миалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать и артралгия.
Сообщалось о случаях галактореи и импотенции, гинекомастия, гиперплазия десен.
ВзаимодействиеКарбамазспином, происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.
Назначение Верапамила пациентам, длительно получающим препараты лития, увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
Одновременное применение с рифампицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности Верапамила.
Циметидин усиливает действие Верапамила.
Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами приводит к взаимному усилению их действия.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.
При одновременном приеме препарата Верапамил и дигоксина, теофиллина, циклоспорина или хинидина, возможно повышение концентрации в крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии Верапамила.
Гиполипидемическими средствами: аторвастатин (повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови), ловастатин (повышение уровня ловастатина в сыворотке крови), симвастатин (увеличение AUC приблизительно в 2,6 раза и максимальной концентрации приблизительно в 4,6 раз симвастатина). Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы следует, начинать с возможно более низких доз, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
С алмотриптаном - увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%.
Грейпфрутовый сок - увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.
Зверобой продырявленный - уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.
Доксирубицин - уменьшается период полувыведения доксирубицина. (приблизительно на 27%) и максимальной концентрации (приблизительно на 38%). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксирубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксирубицина.
Гипогликемические средства (глибурид) - увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%), AUC (приблизительно на 26%).
ПередозировкаПринимать во время еды или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.
У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг. В случае пациентов, которым показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с Уг таблетки пролонгированного действия, утром.
Максимальная суточная доза 360 мп Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.
Обычно Верапамил пролонгированного действия назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром, при необходимости 240 мг утром и 120 мг (½таблетки) вечером с интервалом в 12 часов. Более низкие начальные дозы 120 мг назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым больным.
В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.
Средняя разовая доза составляет 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки.
Эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным (в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени). В таких случаях, следует устанавливать дозу осторожно и лечение начинать с более низких доз верапамила, используя верапамил в других лекарственных формах (таблетки по 40 мг).
Режим дозирования индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в сутки. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг в сутки, до 6 лет - 40-60 мг в сутки; частота приема - 3-4 раза в сутки. При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг. Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 480 мг в сутки.
Лекарственная форматаблетки покрытые пленочной оболочкой
Активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
Фармакологическое действиеВерапамил - селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Основные фармакологические свойства препарата обусловлены его способностью препятствовать входу ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки через медленные кальциевые каналы мембраны. Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Антигипертензивное действие Верапамила связано со снижением тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и со способностью снижать ОПСС. Замедляя AV проводимость, Верапамил оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях, нормальная ЧСС остается неизменной либо снижается незначительно.
Верапамил также оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.
С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда, атриовентрикулярной-блокаде I степени; при заболеваниях с нарушением нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшенна).
У пациентов с нарушением функции левого желудочка, верапамил следует применять только после того, как сердечная недостаточность будет управляема соответствующей фармакотерапией.
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение Верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы. покраснение лица; при применении в высоких дозах, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром внутривенном введении в единичных случаях - полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы. тошнота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, обратимое увеличение щелочной фосфатазы.
Со стороны центральной нервной системы. головокружение, головная боль; редко - нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, экстрапирамидный синдром.
Аллергические реакции. кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона.
Кожа и подкожная клечатка. эритема, гипергидроз.
При применении в течении длительного времени – гинекомастия у мужчин, гиперплазия десен, полностью обратимо после отмены лекарственного средства.
ПередозировкаСимптомы. брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение. при нарушении ритма и проводимости - внутривенный изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10 - 20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения артериального давления у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен. Кальций является специфическим антидотом (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция внутривенно), при необходимости повторить инъекцию или вводить непрерывной инфузией (например, 5ммоль/час).
Лекарственное взаимодействиеУвеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает - лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D - ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный - нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой – увеличение риска кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации празозина и теразозина, которые могут иметь аддитивный гипотензивный эффект, глибенкламида, буспирона и медазолама, аторвастатина, ловастатина и симвастатина.
Эритромицин, кларитромицин может увеличивать концентрацию в плазме верапамила.
Верапамил может привести к усилению воздействия колхицина, комбинированное использование не рекомендуется.
Условия и сроки храненияВ сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года
Торговое название: Верапамил-Дарница АТС-код: C08DA01
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)
Фармакотерапевтическая группа: Антагонисты ионов кальция
В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.
Международное непатентованое название: Верапамил (монопрепарат и его комбинация з трандолаприлом)
Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.
Состав лекарственного средства
Лекарственная форма и упаковка:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг № 20 (10х2) в контурных ячейковых упаковках
1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг
Срок годности и условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.
Категория отпуска: по рецепту
Производитель: ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" (Украина) /
Срок регистрации: с 2012-04-28 по 2017-04-28
Заявитель: ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница", г. Киев (Украина) /
Где купить - цена в аптеках Киева
Способ применения и дозы
Верапамил - антагонист кальция. Обладает антиангинальной, антиаритмической и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Препарат также обладает выраженным антиаритмическим действием, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.
Показания к применению: профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала); лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия); артериальная гипертония.
Способ применения и дозы:
Дозы Верапамила подбираются индивидуально. Препарат принимают во время или сразу после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в сутки. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг в сутки, до 6 лет - 40-60 мг в сутки; частота приема - 3-4 раза. Максимальная доза взрослым при приеме внутрь - 480 мг в сутки.
При передозировке возможны артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия, гипокалиемия, гипергликемия, нарушение функции почек, гипоксия, метаболический ацидоз. Лечение симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты и противопоказания
При приеме Верапамила возможны тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры, нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость; возникновение выраженной брадикардии, АВ блокады, артериальной гипотонии, появление симптомов сердечной недостаточности. Отмечены единичные случаи аллергических реакций (кожный зуд, сыпь), а также транзиторного повышения в крови активности печеночных трансаминаз.
Верапамил противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии, AV-блокаде II и III степени, синоатриальной блокаде и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдроме или синдроме Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), при беременности, в период лактации, при повышенной чувствительности к верапамилу.
С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда.
В период лечения Верапамилом нельзя вводить бета-адреноблокаторы внутривенно.
Во время применения Верапамила не рекомендуется употреблять грейпфруты, т.к при этом возможно повышение уровеня верапамила в плазме.
В период лечения препаратом алкоголь противопоказан.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами в связи со снижением скорости реакции.
Подобные лекарственные препараты
Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Антагонисты ионов кальция
Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!
