Категория: Инструкции
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.
Применение при нарушениях функции почекНет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.
Применение при нарушениях функции печениНет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.
Применение у пожилых пациентовНет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста
Особые указанияНе изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт", при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.
Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке. Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (< 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов - через месяц. Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (< 0.5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени. Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.
Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.
Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.
Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Использование в педиатрии
Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате ФИРМАГОН (лиофилизат.) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством ФИРМАГОН. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата ФИРМАГОН и его аналогах.
Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для подкожного введения.
Состав
1 ампула порошка 80 мг или 120 мг содержит:
Активное вещество: дегареликс в виде ацетата — 88,2 мг (эквивалентно 80 мг дегареликса) или 128,0 мг (эквивалентно 120 мг дегареликса).
Вспомогательное вещество: маннитол 220,5 мг или 160,0 мг. 1 ампула растворителя содержит: вода для инъекций 6 мл.
Описание
порошок: белый или серовато-белый; растворитель: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакодинамика
Дегареликс является селективным антагонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая выход гонадотропинов, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Таким образом понижается секреция тестостерона (Т) в семенниках. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.
Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона (ДГТ) в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.
При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97 % пациентов в течение, по меньшей мере, одного года. Средний уровень тестостерона после годового лечения был равен 0,087 нг/мл.
Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10 % пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения Фирмагоном.
Фармакокинетика
Всасывание
После подкожного введения 240 мг Фирмагона в концентрации 40 мг/мл пациентам с раком простаты, AUС0-28 дней был равен 635 (602—668) нг/мл/день, Сmax был равен 66,0 (61,0-71,0)нг/мл, tmax достигался при 40 (37-42) ч. Дегареликс выводится в два этапа, средний период полувыведения (t1/2) около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней для поддерживающей дозы. Продолжительное время полувыведения после подкожного введения является последствием медленного выхода дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Сmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как время полувыведения возрастает. Таким образом, не следует применять концентрации выше рекомендованных.
Распределение
Объем распределения составляет приблизительно 1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.
Метаболизм
Дегареликс подвергается обычной пептидной деградации при прохождении через гепато-билиарную систему и выделяется, в основном, в виде пептидных фрагментов с экскрементами. Значимые метаболиты не обнаружены. Эксперименты in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы CYP450.
Выделение
Примерно 20-30 % однократной дозы выделяется с мочой, 70-80 % выделяется гепато-билиарной системой.
Показания к применению
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у мужчин.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.
Не имеется обоснованных показаний для применения Фирмагона женщинами, детьми или подростками.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не имеется обоснованных показаний для применения Фирмагона женщинами.
Способ применения и дозы НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО!
Инъекции проводятся подкожно в область живота с периодической сменой места введения. Избегать мест, которые подвергаются давлению (например, около пояса или ремня и около ребер). Начальная доза 240 мг, разделенная на два приема по 120 мг. Поддерживающая доза 80 мг назначается через один месяц после введения начальной дозы. Эффективность и безопасность внутримышечного введения Фирмагона не изучались.
Рекомендации по приготовлению раствора и выполнению инъекции
Иглой для растворения (зеленая игла 21G / 0,8 х 50 мм) набрать 3,0 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.
Медленно ввести растворитель в ампулу с порошком 120 мг. АМПУЛУ ДЕРЖАТЬ ВЕРТИКАЛЬНО! Содержание дегареликса в 1 мл приготовленного раствора составляет 40 мг.
Круговыми движениями перемешать содержимое ампулы до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут. Наличие нерастворенных частиц не допускается!
При необходимости, ампулу можно аккуратно наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ!
Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости.
Слегка наклонить ампулу. НЕ ПЕРЕВОРАЧИВАТЬ! Игла должна находиться в нижней части ампулы.
Набрать 3,0 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G / 0,4 х 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.
Ввести иглу под углом не менее 450 глубоко в кожную складку на животе.
Убедиться, что кровь не попала в шприц с препаратом. При попадании крови в шприц препарат использовать нельзя. В этом случае необходимо прервать процедуру и приготовить новую дозу препарата!
Приготовить вторую дозу, как описано выше. Выбрать новое место и ввести еще 3,0 мл раствора препарата.
Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор.
Побочные реакции
В таблице перечислены побочные реакции, классифицированные по частоте в соответствии с категориями CIOMS (Совета международных медицинских научных организаций):
Перечисленные побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Выраженная гипокалиемия (≥ 5,8 ммоль/л), снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л) и АМК (азот мочевины крови, ≥10,7 ммоль/л) наблюдались соответственно у 6 %, 2 % и 15 % пациентов, получавших Фирмагон (при нормальных показателях до начала лечения).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Данные о последствиях острой передозировки Фирмагона отсутствуют. В случае передозировки следует наблюдать за пациентом и, при необходимости, применять поддерживающую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фирмагон нельзя сочетать с другими лекарственными средствами в одном шприце!
Поскольку при применении Фирмагона возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения Фирмагона и препаратов, которые вызывают увеличение QT интервала или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибугилид), а также метадона, цисаприда и моксифлоксацина.
Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие Фирмагона и средств, влияющих на CYP450 систему, маловероятно.
Особые указания
Терапевтический эффект Фирмагона следует отслеживать по клиническим параметрам и уровню простато-специфического антигена в сыворотке (ПСА). Супрессия тестостерона (Т) происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (Т < 0.5 нг/мл) у 96 % пациентов через три дня, у 100 % пациентов — через месяц. Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (Т < 0.5 нг/мл) у 97 % пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени. Фирмагон не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости принимать анти-андрогенные препараты в начале лечения.
Нет необходимости изменять дозировку для пожилых пациентов или пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. Пациенты с серьезной печеночной или почечной недостаточностью не были изучены, поэтому таким пациентам нужно назначать Фирмагон с осторожностью.
Изменение плотности костной ткани при применении Фирмагона не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной приемом Фирмагона, возможно снижение плотности костей. Влияние Фирмагона на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и возможно развитие или обострение диабета. Поэтому при лечении Фирмагоном рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Утомляемость и головокружение являются распространенными побочными действиями при приеме Фирмагона и могут влиять на способность управлять автомобилем. Применение при беременности и в период лактации: Фирмагон не применяется у женщин.
Форма выпуска
80 мг: 1 флакон с препаратом, 1 флакон с растворителем, 1 шприц, 1 игла для приготовления раствора и 1 игла для инъекции вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
120 мг: 2 флакона с препаратом, 2 флакона с растворителем, 2 шприца, 2 иглы для приготовления раствора и 2 иглы для инъекции вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Готовый раствор хранить не более 2 часов при температуре не выше 25 °C. Неиспользованный раствор подлежит уничтожению.
ЗАПИСЬ НА КОНСУЛЬТАЦИЮ по телефону +7 (812) 951 - 7 - 951
Латинское название: Firnagon® Состав и форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, 80 мг, 120 мг.
*Включает избыток активного вещества для обеспечения извлекаемого количества дегареликса 80 или 120 мг соответственно (концентрации — 20 и 40 мг/мл).
Состав 1 фл. с растворителем: вода для инъекций 6 мл.
Состав 1 одноразового шприца с растворителем: вода для инъекций — 4,2 мл (для дозировки 80 мг) или 3 мл (для дозировки 120 мг).
Во флаконах бесцветного стекла, укупоренных бромбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластиковым колпачком типа флип-офф. Растворитель — по 6 мл воды для инъекций во флаконах бесцветного стекла типа 1, укупоренных хлорбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластиковым колпачком типа флип-офф.
Или по 4,2 мл (для дозировки 80 мг) или 3 мл (для дозировки 120 мг) воды для инъекций в одноразовом шприце бесцветного стекла типа 1, с бромбутиловым уплотнителем на поршне, с наконечником из бутадиенстиролового каучука типа II.
80 мг: по 1 фл. с препаратом, 1 фл. с растворителем, 1 шприцу, 1 игле для приготовления раствора и 1 игле для инъекций в пачке картонной или по 1 фл. с препаратом, 1 шприцу с растворителем, 1 переходнику и 1 игле для инъекций в пачке картонной.
120 мг: по 2 фл. с препаратом, 2 фл. с растворителем, 2 шприца, 2 иглы для приготовления раствора и 2 иглы для инъекций в пачке картонной или по 2 фл. с препаратом, 2 шприца с растворителем, 2 переходника и 2 иглы для инъекций в пачке картонной.
Описание лекарственной формы:
Лиофилизат: белая или почти белая лиофилизированная масса.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Дегареликс является селективным антагонистом ГнРГ, способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом, снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.
Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.
При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на более низком, чем при кастрации, уровне (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение по меньшей мере 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения составляла 0,087 нг/мл.
Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.
Всасывание. После п/к введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы AUC0–24 составила 635 (602–668) нг·сут/мл, Cmax — 66 (61–71) нг/мл, Tmax — 40 (37–42) ч. Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный T1/2 — около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней — для поддерживающей дозы. Длительный T1/2 после п/к введения является следствием медленного высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Cmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как T1/2 возрастает. Таким образом, не следует вводить в концентрациях, выше рекомендованных.
Распределение. Vd составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90%.
Метаболизм. Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном в виде пептидных фрагментов, с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.
Выведение. Примерно 20–30% однократной дозы выводится с мочой, 70–80% выделяется гепатобилиарной системой.
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у взрослых мужчин.
С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность; пациенты с удлиненным интервалом QT или одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT; полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; сахарный диабет.
Способ применения и дозы:
П/к, в область живота. Не вводить в/в! Эффективность и безопасность в/м введения Фирмагона не изучались.
Место инъекций необходимо периодически менять. Необходимо избегать мест, которые подвергаются давлению (например около пояса или ремня и около ребер).
Начальная доза составляет 240 мг, которая вводится в виде двух инъекций по 120 мг.
Поддерживающая доза — 80 мг назначается через 1 мес после введения начальной дозы. Инъекции проводятся ежемесячно.
Пожилые пациенты. Специфические рекомендации по изменению дозы препарата для данной популяции отсутствуют.
Нарушение функции почек или печени. При легких или умеренных нарушениях функции почек или печени нет необходимости корректировать дозу препарата. Данные по применению дегареликса у пациентов с выраженными нарушениями функции почек или печени отсутствуют.
Рекомендации по приготовлению раствора и выполнению инъекции
Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор.
Для растворителя во флаконе
120 мг (начальная доза)
1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 ? 50 мм) набрать 3 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.
2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 120 мг. Флакон держать вертикально. Содержание дегареликса в 1 мл приготовленного раствора составляет 40 мг.
3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно аккуратно наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон, не переворачивать. Игла должна находиться в нижней части флакона.
4. Набрать 3 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой п/к инъекции (27G/0,4 ? 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.
5. Ввести иглу под углом не менее 45° глубоко в кожную складку на животе.
6. Убедиться, что кровь не попала в шприц с препаратом. При попадании крови в шприц препарат использовать нельзя. В этом случае необходимо прервать процедуру и приготовить новую дозу препарата.
7. Приготовить вторую дозу, как описано выше. Выбрать новое место и ввести еще 3 мл раствора препарата.
80 мг (поддерживающая доза)
1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 ? 50 мм) набрать 4,2 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.
2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 80 мг. Флакон держать вертикально.
3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно аккуратно наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон, не переворачивать! Игла должна находиться в нижней части флакона.
4. Набрать 4 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 ? 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.
5. Выполнить инъекцию, как описано выше.
Для растворителя в одноразовом шприце
1. Снять защитный колпачок с флакона с лиофилизатом.
2. Плотно надеть переходник на флакон (острый конец переходника должен проколоть резиновую пробку флакона).
3. Снять защитный колпачок со шприца с растворителем. Присоединить шприц к флакону с лиофилизатом путем навинчивания на переходник.
4. Медленно ввести весь объем растворителя во флакон.
5. Круговыми движениями аккуратно перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно слегка наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости.
6. Перевернуть флакон и набрать 3 мл раствора (или 4 мл — для дозировки 80 мг).
7. Отсоединить переходник и надеть на шприц иглу для инъекции.
8. Выполнить инъекцию, как описано выше.
Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (?10%); часто (?1% до
«Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.
Выберите Ваш город/регион:
