Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "МИКАРДИС. тбл 40мг №14"
Антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, Микардис вытесняет ангиотензин II из связи с АТ-рецепторами. Микардис не проявляет сродства к другим подтипам АТ-рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Микардис снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Микардис в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное действие ангиотензина II. Действие препарата продолжается более 24 ч.
Всасывание
После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 50%.
При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются, независимо от приема препарата натощак или с пищей.
Распределение
Телмисартан связывается с белками плазмы крови более чем на 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесном состоянии составляют приблизительно 500 л.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.
Выведение
Выведение телмисартана характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой c конечным T1/2 более 20 ч.
Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде. Кумулятивное выведение с мочой составляет менее 1% от дозы. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
артериальная гипертензия.
Назначают взрослым внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 мг/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в средней дозе.
Со стороны ЦНС: головная боль (9.7%), головокружение (4.2%).
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе (1%), диспепсия (1.9%), тошнота (1.1%), диарея (2.8%).
Со стороны дыхательной системы: кашель (1.4%), фарингит (1.1%), инфекции верхних отделов дыхательных путей (6.9%).
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: в единичном случае - ангионевротический отек.
Прочие: боль в пояснице (3.2%), гриппоподобный синдром (2.1%), миалгия (1.4%), инфекции мочевыводящих путей (1.2%), повышение уровня мочевой кислоты.
Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии.
Частота возникновения побочных эффектов не была связана с дозой, полом, возрастом или расой пациентов. В целом, частота проявления побочных эффектов на фоне применения Микардиса была сопоставима с плацебо. Побочные эффекты со стороны ЖКТ наблюдались чаще, чем на фоне плацебо.
Более чем у 1% из 3445 пациентов, получавших Микардис, отмечались бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги ног, сыпь. Однако достоверная связь между приемом Микардиса и данными побочными действиями не была установлена.
Повышение уровня креатинина или печеночных ферментов при использовании телмисартана встречается с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
обструкция желчевыводящих путей;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек;
повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Микардис противопоказан к применению при беременности.
При планируемой беременности следует заблаговременно заменить Микардис другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее. Применение препарата во II и III триместрах беременности может вызывать нарушение развития и гибель плода.
Противопоказано применение Микардиса во время грудного вскармливания, т.к. неизвестно выделяется ли препарат с молоком матери.
C осторожностью назначают Микардис при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение Микардиса увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
В настоящее время отсутствуют данные о применении Микардиса у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы Микардиса. Поэтому перед назначением препарата необходимо проводить коррекцию данных состояний.
Не рекомендуется назначать Микардис пациентам с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение Микардиса возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы Микардиса следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Следует учитывать, что 1 таблетка Микардиса содержит 338 мг сорбитола. Поэтому не рекомендуется назначать препарат при непереносимости фруктозы.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения Микардиса у детей и подростков отсутствуют.
Контроль лабораторных показателей
При назначении Микардиса больным с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на препарат.
Данные о передозировке ограничены.
Лечение. При артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.
При одновременном применении Микардиса и калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок и заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (поэтому данные средства следует с осторожностью назначать совместно с Микардисом).
При одновременном применении Микардис может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Микардиса с препаратами лития нельзя исключить повышения уровня лития в плазме крови (поэтому следует контролировать уровень лития в плазме крови при их одновременном применении).
При одновременном применении Микардиса с дигоксином отмечается повышение уровня дигоксина в плазме крови (поэтому следует контролировать уровень дигоксина в плазме крови при их одновременном применении).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Потливость, крапивница, эритемные и экземные образования, ангионевротический отек.
Когда появляются побочные эффекты, необходимо срочно обратиться к врачу для коррекции дозировки или отмены препарата.
ПротивопоказанияМикардис назначают взрослым. Для детей и подростков следует подобрать аналоги.
ЗаменителиАналоги – блокаторы АТ-1 рецепторов:
Самые доступные аналоги – таблетки пероральные Прайтор, Валз, Хипотел.
Но многих смущает высокая цена. Не все категории населения могут позволить себе такое дорогое лечение артериальной гипертонии.
Лекарственное взаимодействиеСледует с осторожностью принимать Микардис совместно с другими лекарственными средствами.
Препарат /группа средств
Микардис отпускается из аптек по рецепту врача. Не входит в перечень льготных лекарств, поэтому цена не меняется. Препарат из списка Б. Хранить в темном месте при температуре не выше +30.
ПередозировкаПри соблюдении рекомендаций такое явление встречается крайне редко. Тем не менее, пациенту и его близким важно знать симптомы передозировки Микардисом :
На фоне высокой концентрации телмисартана в крови развивается гипокалиемия, гипохлоремия (снижение уровня электролитов). В результате происходит спазм мышечных волокон, усиливается аритмия.
Микардис невозможно удалить из сыворотки крови гемодиализом. Лечение при передозировке – симптоматическое .
Назначают симптоматическую и поддерживающую терапию в зависимости от тяжести клиники и времени, которое прошло после приема таблеток.
Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!
Микардис – эффективный препарат для лечения артериальной гипертензии. Лекарственное средство понижает диастолическое и систолическое давление без активного воздействия на частоту сердечных сокращений.
Во время приёма препарата ионные каналы, регулирующие деятельность сердечно-сосудистой системы, не подвергаются изменениям.
По истечении трёх часов после приёма таблетки Микардиса давление приходит в норму. Действие заметно до 24 часов.
Регулярный приём гипотензивного средства уже через 4 недели вызывает стойкую стабилизацию артериального давления.
Лекарственное средство эффективно для лечения артериальной гипертензии. для профилактики осложнений у пациентов пожилого возраста со склонностью к сердечно-сосудистым патологиям.
Инструкция по применениюПеред началом курса пациент обязан изучить аннотацию: сильнодействующий препарат не только эффективно снижает АД, но и провоцирует побочные эффекты. Состав имеет ограничения к применению по медицинским показателям и при определённых состояниях (беременность, возраст до 18 лет). Лекарственное средство отпускается в аптеке по рецепту.
Микардис назначает лечащий врач с учётом симптоматики, степени тяжести сердечно-сосудистой патологии. Во время приёма пациент обязан строго соблюдать схему лечения, придерживаться частоты приёма и дозировки.
Важно! Нарушение правил терапии с применением препарата Микардис провоцирует осложнения. Резкое снижение артериального давления опасно для жизни. Корректировку суточной дозировки проводит лечащий врач: самостоятельное изменение схемы приёма запрещено.
Показания к применениюЛекарственное средство на основе телмисартана эффективно в следующих случаях:
Приём препарата проводится внутрь. Пациент употребляет гипотензивное средство независимо от приёма пищи с достаточным количеством воды. В одной таблетке содержится 40 или 80 мг телмисартана .
Дозировка зависит от показаний:
Важно! У пациентов возрастом от 55 лет и старше корректировка дозы не требуется. При нарушении функции печени суточная доза находится на уровне 40 мг. Пациенты, страдающие почечными патологиями, принимают 1 таблетку с минимальной концентрацией телмисартана на протяжении суток.
Форма выпуска, составПрепарат Микардис – это таблетки продолговатой формы, белого или практически белого цвета.
С одной стороны выгравирован логотип компании Берингер Ингельхайм Фарма.
Действующее вещество препарата Микардис – телмисартан.
Для удобства применения производитель предлагает пациентам таблетки разной дозировки с определённой маркировкой:
В аптеке Микардис продаётся в следующих вариантах:
Перед применением пациент должен знать следующие сведения:
Микардис – сильнодействующее антигипертензивное средство с ярко-выраженным влиянием на различные системы организма. Неконтролируемое применение нередко вызывает осложнения со стороны различных органов и систем. Пациент обязан следить за самочувствием во время приёма препарата, регулярно сдавать анализы для контроля определённых показателей.
Даже при точном соблюдении суточной дозировки зафиксированы побочные эффекты:
При назначении препарата для снижения АД доктор учитывает ограничения по различным показателям. Применение лекарственного средства на основе телмисартана при наличии противопоказаний вызывает опасные осложнения.
Приём препарата запрещён в следующих случаях:
Доктор оценит риски и пользу для пациентов при следующих состояниях и заболеваниях:
Видео: "Причины отсутствия положительных эффектов от лекарств"
При беременностиЛекарственное средство для снижения АД противопоказано всем женщинам в период вынашивания ребёнка. Приём сильнодействующего препарата при подтверждении беременности должен быть прекращён незамедлительно. Во время планирования беременности пациенткам, страдающим от артериальной гипертензии, врач обязан назначить другое лекарственное средство с минимальным количеством побочных эффектов.
Новорождённые, рождённые от матери, получавшей в течение беременности препарат Микардис, подлежат обязательному наблюдению для контроля артериального давления. У некоторых детей в раннем возрасте развивается артериальная гипотензия, если мать во время беременности по незнанию принимала Микардис.
Условия и сроки храненияДля сохранения активных свойств пациенты обязаны держать таблетки в картонной пачке для защиты от солнечного света. Температура в помещении – до +30 градусов, срок годности препарата Микардис при соблюдении условий хранения – 4 года.
Заметный эффект наступает через 4 недели, иногда позже.
Перед началом курса пациент должен уточнить стоимость упаковки, чтобы не прерывать курс при возникновении финансовых трудностей.
Применение состава меньше указанного срока не даёт положительного эффекта.
Средняя цена в РоссииСтоимость зависит от количества таблеток в упаковке:
Лекарственное средство Микардис Плюс (дозировка 80 мг) стоит 950 рублей за упаковку 28 таблеток.
Средняя стоимость в УкраинеСтоимость лекарственного средства также достаточно высока (дозировка 80 мг):
Препарат Микардис Плюс стоит 210 и 850 гривен (№7 и 28, соответственно).
Замена гипотензивного средства производится лечащим врачом. Самостоятельно подбирать лекарство для снижения давления со сходными свойствами запрещено. Аналоги таблеток Микардис – Телмисартан. Прайтор .
Врачи и пациенты положительно оценивают гипотензивные свойства препарата Микардис. Регулярный приём приводит артериальное давление в норму, при отказе от употребления таблеток по различным показаниям «синдром отмены» отсутствует. Для эффективного лечения, снижения риска побочных эффектов нужно соблюдать дозировку, вовремя сдавать анализы для контроля показателей крови, исключить одновременный приём таблеток на основе телмисартана и определённых лекарств.
Заключение1 таблетка содержит: активное вещество - телмисартан 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества - натрия гидроксид 3,36 мг/6,72 мг, поливидон (Коллидон 25) 12 мг/24 мг, меглумин 12 мг/24 мг, сорбитол 168,64 мг/337,28 мг, магния стеарат 4 мг/8 мг.
Показания к применению:Артериальная гипертензия;
снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
первичный альдостеронизм;
наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.
С осторожностью
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
нарушения функции печени и/или почек;
снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
гипонатриемия;
гиперкалиемия;
состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
хроническая сердечная недостаточность;
стеноз аортального и митрального клапана;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
ИБС.
Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.
Выведение
Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы.
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение концентрации гемоглобина.
Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.
Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии), повышение активности печеночных ферментов.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, повышение уровня КФК крови, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость).
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Микардис составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Микардис может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30С.