Циклоспорин - описание, инструкция по применению Циклоспорин, показания, противопоказания

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт. в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G₀ или G₁ клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. C_max в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T_1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ : гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды ( в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК ( в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед ; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед .

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС .

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/ сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/ сут. в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/ сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Препарат — в процессе регистрации.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

2000-2016. Регистр лекарственных средств России
База данных предназначена для специалистов сферы здравоохранения.
Не разрешается коммерческое использование материалов.

Циклоспорин при псориазе: как принимать, какая цена и какие есть аналоги?

Циклоспорин — лекарственный препарат, относящийся к группе веществ обладающих особенно сильной иммунодепрессивной активностью.

Вещество, подавляющее реакции иммунитета (продукцию антител) состоит из 11 аминокислотных остатков и имеет полипептидную природу. Составляющая основа – вытяжка определенных грибов (Ceclindocaprumlucidum и Trichodermapolysporum).

Циклоспорин и его аналоги производят в таких странах: Индия, Германия, Швейцария, США и Россия. Выпускается в форме:

• Капсулы (25, 50, 100 мг циклоспорин);
• Ампулы с концентратом(50-650 мг/мл) для внутривенного введения;
• Раствор для перорального введения, включающий полиоксиэтилированное касторовое масло и этиловый спирт.

Условия хранения: Список Б. В сухом, неосвещенном месте при температуре не выше 25%.

Современное иммунодепрессивное средство — Циклоспорин, особенно применяют в области экспериментальной и клинической трансплантологии для борьбы с реакциями отторжения на клеточном уровне при пересадке органов и тканей от совместимых доноров (легких, сердца, почек, печени, поджелудочной железы).

А с минимальной токсичностью, имеет мощную избирательную иммунодепрессивную активность.

Предложен для излечения многих заболеваний:

• при псориазе с тяжелыми хроническими формами воспаления кожи, ногтей, суставов, позвоночника,
• при системной красной волчанке,
• при тромбоцитопенической пурпуре,
• при узелковом периартериите,
• при аутоиммунном гломерулонефрите,
• при неспецифическом язвенном колите,
• при ревматизме,
• при остром неинфекционном увеите,
• при ревматоидном артрите,
• при некоторых формах опухолевых образований,
• при системной терапии лечения атопического дерматита активной формы.

Перед началом применения циклоспорина, обязательна консультация с доктором. Во время лечения важным является четкое соответствие рекомендациям приема, а именно дозам и условиям приготовления раствора (предпочтительно в стеклянных колбах), введение, контроль возможных аллергических реакций.

Назначают Циклоспорин как взрослым так и детям (при псориазе назначение циклоспорина не практикуют из за отсутствия исследования), противопоказания — беременность, кормление грудью, тяжелые инфекционные заболевания.

Многие наши читатели для лечения ПСОРИАЗА и других инфекционных заболеваний активно применяют широко известную методику на основе натуральных ингредиентов, открытую Еленой Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться.

Детям свыше года, при нефропатии, повышенном креатинине, поражениях желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы, допустимо от 3.5 до 7мг/кг медикамента в сутки. Доза на начало лечения для пациентов с проблемами функции почек не должна превышать 2.5 мг/кг в сутки. Также уменьшают количество препарата в случае комбинированного лечения с ГКС или другими иммунодепрессантами (3-6 мг/кг).

При тяжелых течениях процесса болезни, а также при пересадке костного мозга и в трансплантационном периоде, доза препарата увеличивается до 12.5 мг/кг/сутки.

На протяжении всего курса приема вещества, необходим контроль его уровня в плазме крови, уровня креатинина, калия, мочевой кислоты, билирубина, а также наблюдение за общим состоянием пациента с целью профилактики возникновения непрогнозируемых нарушений со стороны центральной нервной системы.

От этого зависит дальнейшая врачебная тактика использования циклоспорина.

Например, в начале назначения лечения при псориазе очень важно собрать полный анамнез больного: ранее использовавшаяся терапия, гиперчувствительность, зона поражения, стадия и так далее.

Таблетки обычно хорошо переносятся, но повышенная восприимчивость к инфекциям, склонность к оттекам, головная боль, тошнота, рвота с сопровождающими болями в эпигастральной области, панкреатит, судороги, слабость, повышение артериального давления, острая и хроническая почечная недостаточность говорит о возможных побочных действиях препарата.

Врачи ошарашены! Псориаз уходит мгновенно!

Чтобы избавиться от псориаза нужно каждый день …

Выявлено, что Циклоспорин во взаимодействии с другими лекарственными средствами может вызвать нежелательные реакции при лечении различных болезненных состояний организма.

Рекомендуется не принимать в пищу грейпфрутовый сок, продукты содержащие калий, а также исключить либо принимать под строгим контролем дозировки калий сберегающих диуретиков, пенициллинов, сердечных гликозидов, гепарина, гормональных препаратов (преднизолон), макролидов (джозамицин, эритромицин), статинов, цефалоспориновых, аминогликозидных антибиотиков, пероральных контрацептивов (адрогены, эстрогены), противогрибковых средств, ингибиторов протеаз ВИЧ, цитохромы СYР3А, ловастатина и др.

Взаимодействие циклоспорина с данными препаратами либо усиливает его концентрацию в крови и метаболизм либо уменьшает.

Возрастает риск повышения чувствительности к инфекциям, возникновения нефротоксичности, развитие злокачественных новообразований, острой почечной недостаточности, миопатии, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Не следует проводить профилактическую вакцинацию, так как препарат снижает ее эффективность.

Важно учитывать, что в подборе определенной схемы лечения препаратом циклоспорин для больных нередко стоит вопрос экономичности, то есть цена, доза действующего вещества, дополнительные добавки, степень очистки, продолжительность действия и конечно отсутствие побочных последствий.

Поэтому сложной технологией изготовления разработаны и предложены аналоги, которые расширяют возможности лечения во многих областях здравоохранения. Например, в офтальмологии: Циклопрен. Рестасис, Панимун Биорал.

Для лечения псориаза и других инфекционных заболеваний на коже Елена Малышева рекомендует новый метод на основании «Крем-воска» Здоров. В его состав входит пчелиный воск, экстракт прополиса и 8 полезных лекарственных растений, которые обладают крайне высокой эффективностью в лечении ПСОРИАЗА. При этом используются только натуральные компоненты, никакой химии и гормонов!

Механизм действия направлен на улучшение функционирования слезной железы и исключение возникновения грибкового и бактериального воспаления глаз. В трансплантологии: Экорал, Оргаспорин, Сандиммун, Неорал.

Механизм действия направлен на подавление гиперчувствительных реакций на клеточном уровне с блокированием лимфоцитов.

В данной таблице указаны основные аналоги.

Согласно вышеуказанным данным, в настоящее время четко работает программа исследования, разработки, использования иммунодепрессантов, в частности препарат Циклоспорин и его аналоги, направленная на профилактику, устранение предрасполагающих факторов развития болезни и ее излечение.

Вам все еще кажется, что избавиться от псориаза невозможно?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки - победа в борьбе с псориазом пока не на вашей стороне.

И вы уже думали о кардинальных методах лечения? Оно и понятно, ведь псориаз может прогрессировать, в результате чего сыпью покрывается 70-80% поверхности тела. Что ведет к хронической форме.

Красные пузырчатые волдыри на коже, зуд, трещины на пятках, отшелушивание кожи. Все эти симптомы знакомы вам не понаслышке. Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Рекомендуем прочитать секрет излечения псориаза от Елены Малышевой. Читать статью >>

Циклоспорин - инструкция по применению, отзывы, цены

Инструкция по применению препарата Циклоспорин входит в общий каталог медикаментов, который опубликован на нашем информационном ресурсе. Если у вас есть дополнительные сведения о данном лекарстве, просим оставить свой отзыв.

Производители: Hangzhou Sanofi-Synthelabo Minsheng Pharmaceutical Co Ltd

• Циклоспорин

• Иридоциклит
• Атопический дерматит
• Псориаз
• Ревматоидный артрит неуточненный
• Болезнь Бехчета
• Хронический нефритический синдром
• Нефротический синдром
• Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей

• Не указано. См. инструкцию

• Иммунодепрессивное

• Иммунодепрессанты

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 0.5 кг контейнер алюминиевый 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 4 кг контейнер алюминиевый 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 0.5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1контейнер алюминиевый 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 4 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1контейнер алюминиевый 1;

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед.

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.