Лидокаина Гидрохлорид (Lidocaine Hydrochloride)

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V_d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T_1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T_1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии - уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Лидокаина гидрохлорид: инструкция, описание и аналоги препарата

Есть множество показаний для применения местного анестетика. В медицинской практике широко используются препараты, которые способны вызвать блокаду нервных узлов и периферических нервов. Также анестетики очень популярны в кардиологической практике. Их применяют для терапии и профилактики желудочковых аритмий, которые сопутствуют острому инфаркту миокарда, при интоксикации гликозидом и наркозе. Достаточно часто медиками используется средство «Лидокаина гидрохлорид» (2%) и аналоги этого лекарства. Например, «Кандибиотик», «Луан», «Ликаин», «Версатис», «Геликаин» и «Мильгамма».

Препарат относится к группе местных анестетиков, антиаритмических средств. Выпускается в форме прозрачного раствора для инъекций, без цвета и запаха. Основным в составе медикаментозного препарата считается лидокаина гидрохлорид в количестве 100 и 20 мг в одном мл. По своей химической структуре препарат относится к производным ацетанилида. Оказывает выраженный местноанастезирующий и антиаритмический эффект на организм пациента. Действие наступает путем снижения нервной проводимости, которая развивается благодаря блокаде каналов в нервных окончаниях и волокнах. Эффект от лидокаина развивается за достаточно короткий период и сохраняется до 90 минут. При местном использовании лекарство расширяет сосуды.

Компоненты средства способны нормализовать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы и повысить проницаемость мембран для ионов калия. Ускоряет реполяризацию в желудочках препарат «Лидокаин гидрохлорид» в ампулах. Действие средства было досконально изучено на протяжении многих лет.

Медикамент может использоваться в таких случаях:

1. Спинальная, эпидуральная, проводниковая, инфильтрационная, термальная анестезия.
2. Профилактические меры вторичной фибрилляции желудочков и повторных параксизмов желудочковой тахикардии.
3. Желудочные аритмии, что возникли в результате гликозидной интоксикации.

Прежде чем начинать терапию, стоит внимательно изучить всю информацию о препарате «Лидокаина гидрохлорид». Рецепт на латинском может выглядеть так: Rp. Sol.Lidokaini 10%-2ml, D.t.d. N10 in amp.

Противопоказания у лекарства следующие:

• Брадикардия.
• Слабость синусового узла.
• Блокада желудочков сердечной мышцы.
• Сердечная недостаточность как в острой, так и в хронической стадии.
• Кардиогенный шок.
• Пониженное давление.
• Период вынашивания плода.
• Кормление ребенка грудью.
• Аллергическая реакция на компоненты средства.

Не всем в качестве анестетика подойдет средство «Лидокаина гидрохлорид». Форма выпуска при этом не имеет значения. У некоторых пациентов может развиваться аллергия.

Для вышеперечисленных видов анестезии препарат назначается в дозе от 10 до 20 мг. Максимальная дневная норма не должна быть более 400 мг. У пожилых людей и пациентов с циррозом печени доза устанавливается в индивидуальном порядке. Как антиаритмическое лекарство раствор «Лидокаина гидрохлорида» вводится внутривенно. Его разводят изотоническим средством, пока не получится концентрация 20 мг на 1 мл. Капают препарат на протяжении 12 часов под контролем пульса и ЭКГ.

Передозировка может спровоцировать развитие следующих симптомов:

При ухудшении самочувствия больному прекращают вводить препарат. Ему подключают оксигенацию кислородом и назначают симптоматическое лечение. При сильных судорогах показан ввод диазепама. Стоит внимательно соблюдать дозировку к средству «Лидокаина гидрохлорид». Инструкция по применению содержит подробную информацию о препарате.

Негативные последствия имеет взаимодействие со следующими медикаментозными средствами «Дигитоксином», «Хинидином», «Верапамилом», «Прокаиномиом», миорелаксантами, курареподобными препаратами. Совместный прием может привести к повышенному воздействию лекарства. А также к развитию побочных эффектов при использовании средства «Лидокаина гирпохлорид». Рецепт препарата обязателен. Без него приобрести препарат в аптеке не удастся. Далее будут описаны наиболее популярные заменители этого средства.

Лекарство относится к группе препаратов с антибактериальным, противовоспалительным, противогрибковым, местноанестезирующим свойством для местного использования. Изготавливается в форме ушных капель. Главными компонентами в составе являются беклометазона дипропионат, клотримазол, лидокаина гидрохлорид, хлорамфеникол.

• противогрибковое;
• бактериостатическое;
• противовоспалительное;
• противоаллергическое;
• местноанестезирующее.

Больший спектр воздействия оказывает препарат «Кандибиотик» по сравнению со средством «Лидокаина гидрохлорид», что применяется в основном для местной анестезии. Показания к его использованию следующие:

1. Аллергические и воспалительные патологии уха.
2. Наружный острый и диффузный отит.
3. Острый средний отит.
4. Хронический отит в стадии обострения.
5. Послеоперационное вмешательство на ухе.

Медицинское средство «Кандибиотик» используется только при ЛОР-патологиях в отличие от средства «Лидокаина гидрохлорид». Инструкция по применению поможет разобраться с особенностями использования медикамента. Противопоказания оно также имеет: травма барабанной перепонки, возраст пациента до 7 лет, повышенная чувствительность к компонентам.

Лекарственное средство закапывают по 4 или 5 капель в наружный слуховой проход три раза в день. Взаимодействие с другими средствами не изучено. В редких случаях может возникнуть аллергическая реакция на главные компоненты в составе препарата. Напомним, в него входит беклометазона дипропионат, клотримазол, лидокаина гидрохлорид, хлорамфеникол. При беременности и лактации лекарство назначается по усмотрению врача. Оно может использоваться только в том случае, когда положительный терапевтический эффект для матери превышает риск для младенца. Хранить препарат нужно при температуре не больше 25 градусов, в темном и не доступном для малышей месте. Отпускается средство «Кандибиотик» в аптеке по рецепту. Не желательно использовать капли для детей до 6 лет. При терапии необходимо соблюдать правильную дозировку и рекомендации доктора.

Выпускается в форме драже и раствора для инъекций. Относится к комплексу витаминов группы В. Назначается для обезболивания. В состав препарата входит тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, лидокаин.

Медикамент оказывает благоприятное воздействие на организм при терапии недугов нервной системы и двигательного аппарата. Основной компонент усиливает кровоток и улучшает работу ЦНС.

• Невралгии различного характера.
• Неврит лицевого и тройничного нерва.
• Остеохондроз.

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Несовершеннолетний возраст.
• Гиперчувствительность к элементам в составе.

В случае выраженного болевого синдрома рекомендуется вводить препарат каждый день на протяжении 10 суток. Затем по достижении положительного терапевтического эффекта средство целесообразно принимать один или два раза в неделю. Лекарство вводят внутримышечно и глубоко. Лидокаина гидрохлорид (1%), что входит в состав раствора, у пациента снимает боль и жжение в месте защемления нерва между позвонками.

Препарат применяется для поверхностной анестезии. Выпускается в форме прозрачного геля. Главным элементом в составе является лидокаина гидрохлорид. Лекарство применяется для местного воздействия. Оно оказывает анестезирующее воздействие. Это обусловлено обратимым угнетением нервных окончаний на поверхности кожного покрова и слизистых.

Назначается в целях проведения диагностических и лечебных эндоуретральных и эндоскопических процедур. Также для местного обезболивания назначается лидокаин гидрохлорид в ампулах. Действие средства идентичное с гелем. Разница лишь в том, что раствор вводится внутримышечно или подкожно.

1. Склонность к геморроидальным кровотечениям.
2. Травма слизистых оболочек.
3. Гиперчувствительность к веществам в составе лекарства.

Средство выдавливают непосредственно в уретру. Одновременно массажируют заднюю ее стенку. Далее нужно зажать уретру зажимом и подождать 10 минут, а затем приступать к диагностическим исследованиям. Содержимого одной тубы с гелем достаточно для проведения манипуляции и стойкого местного обезболивания, благодаря входящему в состав средству под названием лидокаина гидрохлорид. Инструкция по применению описывает, когда можно применять лекарство. В аннотации указаны и возможные побочные явления.

Лекарство относится к группе местных анестетиков. Выпускается в форме пластыря белого или желтоватого цвета. Основным элементом в составе лекарства является лидокаина гидрохлорид в дозе 700 мг. Размер пластыря 14х15 см. Действующий компонент является производным ацетамида. Оказывает мембраностабилизирующую активность, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. Не вызывает раздражения на кожных покровах.

• снятие боли при вертеброгенных повреждениях;
• невралгия, возникшая после герпетического высыпания;
• миозит.

Местное использование пластыря вполне может стать альтернативой применения препарата «Лидокаина гидрохлорид». Болевые ощущения достаточно быстро исчезают. Препарат не назначается при нарушении целостности кожного покрова, гиперчувствительности к главному веществу.

Пластырь предназначен для местного применения. Его наклеивают на область, которую необходимо обезболить. После контакта со средством нужно тщательно вымыть руки. Лекарство «Версатис» может находиться на коже до 12 часов. Затем необходимо сделать перерыв в течение полусуток. После чего опять придется приклеить пластырь. Если в месте контакта появилась гиперемия и жжение, то систему нужно снять до исчезновения возникших симптомов. Уже через 20 минут после приклеивания пластыря у пациента исчезнет боль.

Препарат относится к группе антиаритмических средств. Он является местным анестетиком, производным ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает все виды анестезии. Оказывает блокаду натриевых каналов возбужденных мембран нейронов и кардиомиоцитов. В состав лекарства входит лидокаина гидрохлорида моногидрат в дозе 20 мг.

• Лечение и профилактика желудочковых аритмий.
• Инфаркт миокарда.
• Наркоз.
• Интоксикация гликозидами.
• Некоторые виды анестезии.
• Блокада периферических нервов и узлов.

1. Шок.
2. Кровотечения.
3. Тяжелая патология печени и почек.
4. Беременность.
5. Лактация.
6. Пониженное давление.
7. Брадикардия.

Как антиаритмическое средство препарат водится внутривенно в дозе 2 мг на кг массы тела пациента. Максимальная норма для одного применения не должна превышать 80 мг. Внутримышечно назначается от 2 до 4 мг на кг массы тела. Промежуток между введениями лекарства должен быть не меньше двух часов.

Для местной анестезии препарат вводится в индивидуальной дозе для каждого больного, в зависимости от методики проведения процедуры и времени на ее выполнение. Не рекомендуется совместный прием средства «Ликаин» со следующими препаратами:

• Бета-адреноблокаторами.
• «Фенобарбиталом».
• Ингибиторами МАО.
• «Суксаметонием хлоридом».
• «Амиодароном».

Медикамент относится к группе антиаритмических средств класса А. Он является местным анестетиком, производным ацетанилида. Вызывает все виды местной анестезии. Обладает мембраностабилизирующей активностью. В состав лекарства входит лидокаина гидрохрорид.

Гель «Геликаин» назначается в таких случаях:

1. Лечение и профилактика желудочковых аритмий.
2. Инфаркт миокарда.
3. Гликозидная интоксикация.
4. Блокада периферических нервов и узлов.
5. Местная анестезия в стоматологии, акушерстве, хирургии и гинекологии.

• Пониженное давление.
• Брадикардия.
• Кардиогенный шок.
• Тяжелая патология печени и почек.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Повышенная чувствительность к главному компоненту.

Гель «Геликаин» вводится из расчета 2 мг на 1 кг массы тела. Средняя разовая доза не должна превышать 80 мг. Препарат вводится внутривенно на протяжении 5 минут. Затем показано введение инфузионно в течение 12 часов. Лекарство растворяется в изотонической жидкости.

Внутримышечно колется в дозировке 2 или 4 мг на 1 кг массы тела пациента. Расчет лекарства должен выполнять только врач. В основном гель переносится хорошо, но может развиться аллергическая реакция в виде сыпи и покраснения в месте введения. Продается средство в аптеке по рецепту. Нельзя добавлять раствор в кровь для переливания. Хранится лекарство при температуре не больше 25 градусов, в темном сухом и не доступном для детей месте. Не рекомендуется во время лечения водить транспорт и выполнять работы, связанные с риском и опасностью. С осторожностью вводится средство пациентам после 65 лет. Больным с тяжелой патологией печени и почек желательно отказаться от использования препарата.

Неправильный прием препарата может привести к развитию таких симптомов:

• мигрень;
• головокружение;
• тахикардия;
• снижение давления;
• боли в эпигастрии;
• тошнота;
• нарушение сна;
• возбужденность;
• боль в позвоночнике;
• непроизвольное мочеиспускание;
• угнетение дыхания вплоть до его прекращения.

Перед назначением средства врач должен досконально изучить анамнез пациента, наличие у него противопоказаний и повышенный риск возникновения аллергической реакции. Во время беременности и лактации лекарство вводится только в экстренных случаях, когда польза для матери превышает риск для ребенка.

Не рекомендуется совместный прием со следующими средствами и веществами:

• барбитуратами;
• бета-адреноблокаторами;
• ингибиторами МАО;
• амиодароном;
• пропафеноном;
• фенитоином;
• циметидином.

Следует аккуратно вводить раствор в область предплечья и шеи. Особенно, если в этих местах ранее было хирургическое вмешательство. Также пациентам во время спинномозговой и эпидуральной анестезии, которые имеют деформацию позвоночника, стоит воздержаться от использования анестетика в этой форме. Если человеку никогда ранее не вводили средство «Лидокаина гидрохлорид», рекомендуется сделать подкожную пробу, чтобы исключить наличие аллергической реакции.

Специалисты отмечают, что в медицинской практике достаточно часто используются препараты, действующим компонентом в которых служит лидокаина гидрохлорид. Это вещество отлично блокирует нервные окончания. Благодаря этому, пациент не чувствует боли при легких оперативных вмешательствах, а также во время проведения диагностических процедур. Однако стоит учитывать, что описанные лекарства также имеют немало противопоказаний. Неслучайно лидокаина гидрохлорид отпускается в аптеках строго по рецепту.