Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: лактоза - 78.13 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 68.75 мг, кросповидон (типа А) - 13.75 мг, глицерил дибегенат - 8.25 мг, тальк - 8.25 мг, Opadry II 85 G34669 розовый
8.25 мг (поливиниловый спирт - 3.63 мг, тальк - 1.65 мг, титана диоксид (E171) - 1.63 мг, макрогол 3350 - 1.02 мг, лецитин (E322) - 0.29 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.03 мг).
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Фармакологическое действиеАнтиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
ФармакокинетикаАбсорбция высокая, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л).
Связывание с белками плазмы - 94-98%.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 мг Cmax метаболита в плазме крови составляет около 3 мг/л и достигается через 1 ч.
Выводится почками – 50%, через кишечник - 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После приема препарата в дозе 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий препарат назначают по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать с первых дней до 35 дня у пациентов после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - у пациентов после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), включая пациентов, у которых было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, лечение Лопирелом следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с увеличение риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Курс лечения - до 1 года.
Пациентам с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающим медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии, Лопирел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение Лопирелом следует начинать без приема нагрузочной дозы.
ПередозировкаСимптомы: возможно увеличение времени кровотечения.
Лечение: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.
Применение при беременности и лактацииПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действияОпределение частоты побочных реакций: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение, парестезия; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, диарея; иногда - тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит.
Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко - гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, снижение количества тромбоцитов; очень редко - тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ≤30 ×109/л), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: иногда - увеличение времени кровотечения; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 больных); часто - кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), носовые кровотечения, из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), гематурия и кровотечения из операционной раны.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь и зуд; очень редко - буллезная сыпь (многоформная эритема), эритематозная сыпь, плоский лишай.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Прочие: очень редко - лихорадка.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
— у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, включая пациентов, у которых было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
— у пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.
Противопоказания— тяжелая печеночная недостаточность;
— геморрагический синдром;
— острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
— период лактации (грудное вскармливание);
— неонатальный период;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при травмах, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарином, тромболитическими средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.
Особые указанияУ пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.
Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).
При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (АЧТВ, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.
Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.
Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.
Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почекС осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.
Применение при нарушении функции печениС осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.
Препарат противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера• таб. покр. пленочной обол. 75 мг: 28 или 90 шт. ЛСР-007008/08 (2002-09-08 – 0000-00-00)
Образование тромба ведет к сужению просвета сосуда, появлению воспаления, отека, недостаточному метаболизму и кровоснабжению тканей. Позже развивается очаг ишемии – участок, полностью лишенный кровоснабжения.
Нормальная работа органа нарушается, клетки погибают. Кроме того, образование тромба опасно его отрывом. При отрыве тромба он попадает в просвет сосудов легочной артерии и в большинстве случаев человека не успевают спасти.
Одним из препаратов, предотвращающих образование тромбов, является Лопирел.
Действующее вещество Лопирела – клопидогрель, который является пролекарством. Это значит, что при поступлении его в печень, продуктом метаболизма оказывается вещество, которое подавляет агрегацию тромбоцитов.
В одной таблетке содержится 75 мг клопидогреля.
2. Показания к применениюЛопирел применяется для профилактики появления атеротромбозов у взрослых. Показанием также является предотвращение осложнений при фибрилляции предсердий.
Чаще это те люди, которые перенесли инфаркты, инсульты или страдают нарушениями работы сердца. При приеме Лопирела вероятность возникновения ишемических участков намного сокращается.
Проверять показатель свертываемости крови рекомендуется всем людям старше 40 лет. Дополнительно это следует сделать беременным и тем, кто страдает нарушениями венозного оттока и работы сердца.
3. Способ примененияРазрешен к применению только у взрослых. Не требует коррекции дозы, в зависимости от возраста. Кратность приема – 1 таблетка по 75 мг в сутки.
Прием пищи не влияет на время приема препарата. Есть некоторые особенности назначения дозы на начальном этапе, однако эти моменты контролирует врач-кардиолог.
Препарат принимается ежедневно на протяжении длительного времени и очень важно поддерживать показатель свертываемости на уровне нормы постоянно.
Уже после 7 дня приема в крови достигается постоянная равновесная концентрация, которая поддерживается на протяжении всего лечения.
В случае пропуска таблетки, ее следует выпить как можно быстрее, если с момента пропуска прошло не более 12 часов. Если же о таблетке вспомнили лишь на следующий день, нужно продолжать принимать их в обычное время, при этом удваивать дозу не нужно.
4. Форма выпускаЛопирел выпускается заводом-производителем в упаковке на 90 таблеток, которая рассчитана на длительный курс приема.
Для стационаров производитель выпускает упаковки с большим количеством таблеток.
5. Взаимодействие с другими препаратамиПри приеме Лопирела нужно быть внимательными с приемом других препаратов, так как многие из них оказывают влияние на его эффективность.
Антикоагулянты – группа препаратов, которая по фармакологическому действию похожа на действие Лопирела. Одновременный прием может увеличить риск возникновения кровотечений.
Аспирин. Одним из эффектов ацетилсалициловой кислоты является антиагрегантное действие. Прием аспирина с Лопирелом может также увеличить вероятность возникновения кровотечений, поэтому следует быть осторожным с такой комбинацией.
Гепарин. Возможно фармакодинамическое взаимодействие вследствие схожести получаемых эффектов. При совместном приеме с Лопирелом следует быть осторожным.
НПВС – противовоспалительные средства. Одним из побочных действий НПВС является поражающее действие на желудок. При одновременном приеме Лопирела и противовоспалительных препаратов намного увеличивается вероятность желудочно-кишечных кровотечений.
Препараты, влияющие на работу печени и на ее ферменты. Действие Лопирела в организме происходит благодаря процессу превращения его в печени в другое вещество. Любые препараты, способные влиять на этот процесс, окажут также и влияние на действие Лопирела – ослабят или усилят антиагрегантный эффект.
Антациды – препараты, применяемые при изжоге. Особого влияния на всасывание Лопирела не оказывают.
Ингибиторы протонной помпы – препараты для лечения язвы желудка. Разрешен прием Лопирела с пантопразолом.
Другие препараты, в частности, сердечные - диуретики, блокаторы ?-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция. При одновременном приеме с Лопирелом значительных побочных эффектов не наблюдалось.
При назначении любых других лекарств, нужно обязательно предупредить доктора о приеме Лопирела.
6. Побочные действияВ некоторых исследованиях были замечены побочные действия со стороны таких органов и систем:
Специально для читателей нашего портала - интервью с главой Института Кардиологии МИНЗДРАВА России - Лео Антоновичем Бокерией!
Не рекомендуется принимать препарат если:
Беременным нежелательно применять Лопирел из-за отсутствия достаточного количества исследований в этой области. Кормление грудью при необходимости приема Лопирела также следует прекратить.
В сухом месте, при температуре до 25градусов. Срок годности – 3 года. Из аптек отпускается по рецепту.
Средняя цена упаковки на 90 таблеток в Украине – 400 грн, в России – 800-1200р.
10. АналогиАналоги в Украине: Деплатт, Атрогрел, Клопидогрель. Атерокард, Клопигрел.
Аналоги в России: Агрегаль, Деплатт, Зилт, Детромб, Кардогрель, Клопидогрел. Листаб 75.
11. ОтзывыПо приему Лопирела на сегодняшний день есть достаточно много статистических данных и отзывов. Пациенты пишут, что после приема Лопирела их клинические показатели анализа крови значительно улучшились.
Однако стабильно хорошего результата можно добиться только после длительного и регулярного приема препарата. Как неудобство в применении многие отметили необходимость ежедневного приема, особенно в случае тех людей, которые часто забывали принять таблетку.
Но именно постоянное лечение через некоторое время дает свой эффект. Отзывы реальных людей по поводу препарата Лопирел вы можете прочитать ниже этой статьи.
Кратко о главном:
Тромбы образуются в результате повышенной свертываемости крови, что часто наблюдается у людей после 40 лет, а также тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями.Тогда специально для вас, мы взяли интервью у главы Института Кардиологии МИНЗДРАВА России - Лео Антоновичем Бокерией! Который расскажет как вылечить данные недуги.
Препарат позволяет наладить нормальную функцию тромбоцитов, а также ускоряет время их обновления и уменьшает свертываемость крови, поэтому средство используется как профилактика образования тромбов.
Инструкция по применению, противопоказания, составГормональный сбой у женщин
Казалось бы, о гормональных сбоях могут сказать только результаты анализов, но есть и другие способы. Если внимательно прислушиваться к сигналам, которые подает организм вполне можно. читать далее.
Эффективные таблетки для похудения
Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.
Показания
Препарат предназначен для снижения риска развития тромбоза, поэтому его можно применять в следующих ситуациях: назначается лицам, которые перенесли инфаркт или инсульт. Также используется пациентами при суженом просвете сосудов, для профилактики ишемической болезни сердца и при наличии острого коронарного синдрома.
Противопоказания
Не используют Лопирел, при риске кровоизлияния, если имеется непереносимость компонентов, включая лактозу и глюкозу, при нарушении работы печени или почек.
Способ применения
Лопирел в объеме одной таблетки один раз в день назначается пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда. Прием необходимо начать с первых дней и не позднее 35 суток после этого события. А после инсульта, терапию следует проводить в течение недели (до шести месяцев).
Лицам, имеющим острый коронарный синдром, сопровождающимся подъемом сегмента ST, принимать препарат рекомендовано в дозе по 300 мг разово. Далее следует поддерживающее лечение в дозировке 75 мг, прием Лопирела ведется одновременно с аспирином. Когда же сегмент ST не поднимается, то дозировка средства ограничена одной таблеткой в сутки, параллельно с применением тромболитиков. Такая терапия продолжается минимум четыре недели после появления симптомов инфаркта миокарда.
Особые указания (предостережения)
Необходимо с осторожностью применять средство при грудном кормлении, и не рекомендуется Лопирел в период беременности.
Не следует проводить одновременное лечение обезболивающими и препаратами против воспалений, поскольку вместе с Лопирелом они способны спровоцировать выделение крови в ЖКТ.
Побочные действия
Среди частых проявлений наблюдается боли в животе и нарушения работы желудка, усиление перистальтики кишечника. Также бывает кожная сыпь или крапивница.
Передозировка
Поскольку среди симптомов передозировки выявлены кровоизлияния, то терапия направлена на снижение продолжительности кровотечения, для чего может использоваться переливание концентрата тромбоцитов.
Форма выпуска
Лопирел имеет форму выпуклых таблеток розового цвета, заключенные в пленочную оболочку, массой в 75 мг.
