Веро-ванкомицин: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

1 флакон содержит:
активное вещество: ванкомицина гидрохлорид в пересчете на безводное вещество - 500 мг или 1000 мг.

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатичесьси). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с О-аланил-О-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РЖ.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp. Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile). К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Bacillus.

Оптимум действия - при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp. грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками. При применении внутрь не оказывает системного действия, действует локально на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Максимальная концентрация (C_max ) после внутривенной инфузии 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/мл через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г -63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 55%. Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитониальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Ванкомицин проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т_1/2 ) при нормальной функции почек: взрослые - около 6 ч (4-11 ч), новорожденные - 6-10 ч, грудные дети - 4 ч, дети более старшего возраста - 2-3 ч; Ту2 при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых - 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Плохо адсорбируется при приеме внутрь и обычно не проникает в системный кровоток. Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном применении внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным Cl. difficile.

Ванкомицин показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами метициллин-резистентных стафилококков. Он показан для назначения в следующих случаях: 1) для пациентов с аллергическими реакциями на антибактериальные средства из группы пенициллинов; 2) для пациентов, которым не могут быть назначены, или у которых не получено положительного результата после назначения других антибактериальных средств, включая пенициллины или цефалоспорины; 3) при инфекциях, вызванных ванкомицин-чувствительными микроорганизмами, устойчивыми к другим антимикробным средствам.

Ванкомицин показан для начальной терапии при инфекциях, возбудителями которых с высокой вероятностью рассматриваются метициллин-резистентные стафилококки, но после получения результатов исследований чувствительности к антибактериальным средствам, терапия должна быть соответствующим образом скорректирована.

Ванкомицин показан для лечения стафилококкового эндокардита.

Его эффективность была подтверждена при лечении инфекций, вызванных стафилококками, включая септицемию, инфекции костей, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции кожи и кожных структур. Если стафилококковая инфекция является гнойной и локализованной, антибактериальные средства используются в качестве дополнения к соответствующему хирургическому лечению.

Существуют данные о том, что ванкомицин эффективен в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызванного Streptococcus viridans или S. bovis. Для эндокардита, вызванного энтерококками (например, Е. faecalis), ванкомицин может быть эффективен только в комбинации с аминогликозидами.

Существуют данные о том, что ванкомицин эффективен для лечения дифтероидного эндокардита. Ванкомицин применяется в комбинации или с рифампицином, или с аминогликозидами, или с рифампицином и аминогликозидами (например, при лечении эндокардита, возникшего в раннем периоде после протезирования клапанов, вызванного S. epidermidis или дифтероидами).

Ванкомицин для применения внутрь используется для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, и энтероколита, вызванного Staphylococcus aureus.

Образцы для бактериологических культур должны быть получены для выделения и идентификации возбудителей, а также определения их чувствительности к ванкомицину.

Для уменьшения развития антибиотикорезистентности и поддержания эффективности ванкомицина и других антибактериальных средств, ванкомицин следует использовать только для лечения и профилактики инфекций, которые вызваны микроорганизмами с подтвержденной чувствительностью к данному средству. После получения результатов исследований чувствительности к антибактериальным средствам, терапия должна быть соответствующим образом скорректирована. При отсутствии результатов бактериологических исследований учитываются данные местных эпидемиологических исследований.

Повышенная чувствительность к ванкомицину, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная
недостаточность, беременность (II и III триместры).

Рекомендуемая концентрация - не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 минут.

Взрослым по 500 мг или 7,5 мг/кг каждые 6 ч или по 1000 мг или 15 мг/кг каждые

Детям: новорожденным детям в течение первой недели жизни - начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же

дозу каждые 8 ч; для детей старше 1 месяца - по 10 мг/кг каждые 6 ч или 20 мг/кг каждые 12 ч.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений клиренса креатинина (КК). Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями Веро- ванкомицина, либо путем уменьшения разовой дозы препарата:

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями:

При КК более 80 мл/мин - обычный режим дозирования, при КК 50-80 мл/мин - 1000 мг каждые 1-3 дня, при КК 10-50 мл/мин - 1000 мг каждые 3-7 дней, при КК менее 10 мл/мин - 1000 мг каждые 7-14 дней.

Коррекция разовой дозы:

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза ванкомицина (мг/24 часа)

Больным с анурией следует назначать Веро-ванкомицин в начальной дозе 15 мг/кг для быстрого создания терапевтической концентрации препарата в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации, составляет 1,9 мг/кг в сутки. Больным с выраженной почечной дисфункцией лучше вводить поддерживающие дозы по 250-1000 мг 1 раз в несколько дней, чем по суточной схеме. При анурии рекомендуют вводить по 1000 мг каждые 7-14 дней.

Когда известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для вычисления клиренса креатинина можно использовать представленную ниже формулу:

для мужчин - [масса тела (кг) х (140 - возраст (лет)]/[72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)]; для женщин - полученный результат умножается на 0,85.

Приготовление уаствора: Лиофилизат растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл). Растворы, приготовленные на основе 0.9% натрия хлорида или 5% декстрозы, могут храниться в холодильнике (2-8°С) в течение 14 дней без значимой потери активности.

Применение внутрь при псевдомембранозном колите, стафилококковом энтероколите:

Суточная доза для взрослых - 500-2000 мг, разделенная на 3-4 приема; для детей - 40 мг/кг, разделенная на 3-4 приема. Максимальная суточная доза для взрослых и детей - 2000 мг. Продолжительность лечения 7-10 дней.

Раствор для приема внутрь готовится путем растворения соответствующей дозы лиофилизата в 30 мл воды.

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспное, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины; интерстициальный нефрит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота,

Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, эозинофилия, сыпь (включая

эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит. Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в местах инъекций.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

При одновременном внутривенном введении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости. Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов. Колестирамин снижает активность (для перорального применения).

Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Раствор ванкомицина имеет низкий pH, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Применение во II-III триместре беременности возможно только по “жизненным” показаниям.
При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.
Быстрое болюсное введение (например, в течение нескольких минут) может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии, включая шок, и, реже, остановку сердца. Ванкомицин следует вводить в течение не менее 60 минут, чтобы избежать развития инфузионных реакций, связанных с быстрым введением. Прекращение инфузии обычно приводит к быстрому прекращению данных реакций.
Существуют данные о случаях развития ототоксичности у пациентов, получавших ванкомицин. Признаки ототоксичности могут быть временными или постоянными. Сообщалось, что ототоксичность чаще всего развивается у пациентов, которые получали высокие дозы ванкомицина; пациентов, у которых ранее были нарушения слуха, или у пациентов, которые получали сопутствующую терапию другими ототоксическими средствами (например, аминогликозидами). Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, потому что риск токсичности значительно повышается при назначении высоких доз и продолжительном времени нахождения ванкомицина в крови.
После назначения практически всех антибактериальных средств, включая ванкомицин, возможно развитие Clostridium difficile - ассоциированной диареи (КДАД), степень тяжести которой варьирует от диареи легкой степени тяжести до колита, приводящего к летальному исходу.
Назначение антибактериальных средств приводит к изменению нормальной флоры кишечника, что ведет к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию КДАД. КДАД может быть рефрактерна к антимикробной терапии и потребовать колектомии. КДАД должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, которым были назначены антибактериальные средства. Необходим тщательный сбор анамнеза в случаях,
когда диарея развивается в течение двух месяцев после назначения антибактериальных средств.
Если КДАД подозревается или подтверждена, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения антибактериальных средств, не действующих против Clostridium difficile. Необходима адексатная гидратация, мониторинг электролитов, назначение антибактериальных средств, действующих на С. difficile, симптоматическое лечение, в случае необходимости - хирургическое лечение. Длительное применение ванкомицина может привести к чрезмерному росту антибиотикорезистентных микроорганизмов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом. В случае развития суперинфекции во время терапии должны быть приняты соответствующие меры. В редких случаях сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, связанного с С. difficile, у пациентов, получавших ванкомицин внутривенно.
Для того, чтобы свести к минимуму риск нефротоксичности при лечении пациентов с нарушениями функций почек или пациентов, получающих сопутствующую терапию аминогликозидами, необходим постоянный мониторинг функции почек.
Периодическое исследование слуховой функции может быть полезным для уменьшения риска ототоксичности.
Существуют данные о развитии обратимой нейтропении у пациентов, получающих ванкомицин. У пациентов, получающих длительную терапию ванкомицином, или пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут привести к нейтропении, необходим периодический контроль количества лейкоцитов.
Ванкомицин оказывает раздражающее действие на ткани и должен вводиться внутривенно. В случае экстравазального введения могут развиться боль и некроз тканей.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин следует вводить перед общей анестезией.
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл; концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счёт медленного введения разбавленных растворов (2,5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, требующими концентрации внимания.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг и 1000 мг во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Ванкомицин: инструкция и отзывы о Ванкомицине - применение и описание

Ванкомицин (международное название Vancomycin; синонимы: Ванкорус (Vancorus), Веро-ванкомицин (Vero-vancomycin), Ванколед, Ванмиксан, Ванкоцин Ванкомицин-тева (Vancomycin-teva)) – гликопептидный антибиотик нового поколения из группы трициклических гликопептидов, выделяемый из Amycolatopsis orientalis.

Воздействие препарата основано на том, что Ванкомицин останавливает синтез бактерий (их клеточных стенок), приводя к лизису (разложению) микробных клеток. Ванкомицин также меняет проницаемость мембран бактерий и тормозит (избирательно) процесс синтеза рибонуклеиновой кислоты (РНК).

Бактерицидное действие препарат оказывает на широкий ряд микроорганизмов, находящихся в стадии размножения: Staphylococcus spp. (включая пенициллиновую и метициллинорезистентную группы штаммов), Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинорезистентные микроорганизмы), Corynebacterium spp. Streptococcus spp. Clostridium spp. Enterococcus spp. Actinomyces spp. На энтерококки препарат действует бактериостатически (угнетает их размножение, рост). Оптимальная кислотно-щелочная среда для воздействия антибиотика – pH=8, снижение уровня pH до 6 уменьшает эффективность самого антибиотика.
К Ванкомицину устойчивы практически все грибы, грамотрицательные бактерии, вирусы, Mycobacterium spp. а также простейшие. У Ванкомицина нет перекрестной резистентности (устойчивости) к другим антибиотикам.

Ванкомицин выпускается в виде сухого порошка для приготовления растворов для инъекций.

Применение Ванкомицина оправдывает себя при эндокардите; раннем, дифтероидном эндокардите и эндокардите, вызванном вживлением клапана сердца (возбудители - Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Corinebacterium spp, Staphylococcus epidermidis и энтерококки (включая Еterococcus faecalis)). В случае монотерапии, а также комбинированном лечении совместно с препаратами, содержащими аминогликозидную составляющую или рифампицин. Кроме того, препарат эффективен и для проведения профилактических мероприятий при подозрении на эндокардит.

Ванкомицин хорошо зарекомендовал себя при лечении сепсисов, инфекционных заболеваниях костных, суставных, мягких тканей и эпидермиса, нижних дыхательных каналов.

Инструкция к Ванкомицину позиционирует препарат в качестве замещающей терапии (лечение различных инфекций, вызванных грамположительными бактериями) при непереносимости организмом пенициллина и других антибиотиков.

Ванкомицин применяется также для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, для лечения пневмонии, абсцессов легких, менингита.

Применять Ванкомицин нельзя пациентам, у которых наблюдается (или существует в анамнезе) гиперчувствительность, непереносимость организмом или аллергия на ванкомицин.

Препарат нельзя употреблять при лактации (кормление грудью), беременности (особо опасен он в I триместре).

Ванкомицин не рекомендуется к приему при диагнозе «неврит слухового нерва».

Нарушение слуха (включая, анамнез), почечная недостаточность, беременность во II-III триместре (по «жизненно» важным показаниям) требует особой осторожности при использовании Ванкомицина, более того - регулярной консультации у врача и сдачи анализов. Назначая Ванкомицин недоношенным или же нормальным грудничкам, обязательно необходим тщательный контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови ребенка.

Наиболее часто Ванкомицин может вызывать тошноту, колит, звон в ушах, вертиго (головокружение), снижение слуха, преходящую тромбоцитопению, обратимую нейтропению; боль, гематомы и некрозы в месте введения препарата, флебит.

Очень часто проявлялись и аллергические реакции в виде озноба, лихорадки, тошноты, эозинофилии, сыпи (эксфолиативный дерматит), злокачественной экссудативной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), эпидермального токсического некролиза (синдром Лайелла), васкулита.

Отзывы о Ванкомицине свидетельствуют, что препарат может вызывать негативные реакции со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: нефротоксичность (иногда до появления почечной недостаточности), которая проявляется повышением азота и креатинина в моче, нефрит (воспаление почек).

Слишком быстрое введение препарата может вызывать «постинфузийные последствия»:

• анафилактоидные реакции (снижение давления, диспноэ, бронхоспазм, зуд),
• синдром «красного человека», связанный с освобождением гистамина (озноб, сердцебиение, лихорадка, гиперемия лица (покраснение кожи лица), спазмы мышц грудной клетки и спины).

Если вы имеете опыт использования данного препарата, опишите его, пожалуйста, в разделе отзывов о Ванкомицине? - этим вы можете помочь многим нашим читателям, которые только планируют его применение.

Если вы обладаете официальной инструкцией к Ванкомицину. то мы будем вам благодарны, если вы загрузите ее скан на наш сайт (по кнопке ниже) - она также может быть полезна нашим читателям.

Помните, что данный материал - это только краткое описание ?Ванкомицина в свободном изложении. Консультация врача перед его приемом обязательна. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением - этим можно только навредить себе. Здоровья вам!