Цифлокс - Инструкция и отзывы

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислоты молочной раствор, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов. Код АТС J01M A02.

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к ципрофлоксацину:

• Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется для лечения пневмоний, вызванныхKlebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus spp. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp. Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками.
• Инфекции среднего уха (средний отит) и придаточных пазух носа (синусит), особенно инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, в частности Pseudomonas aeruginosa. или стафилококками.
• Инфекции почек и мочевыводящих путей.
• Инфекции глаз.
• Инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит, простатит).
• Инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, перитонит.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Инфекции костей и суставов.
• Сепсис.
• Профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении).
• Выборочная деконтаминация кишечника во время лечения иммунодепрессантами.

Ципрофлоксацин можно применять детям в качестве препарата второй и третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Escherichia coli. а также для лечения легочных осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa. у детей с муковисцидозом.

Лечение ципрофлоксацином можно назначать только после тщательной оценки соотношения риск-польза ввиду вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и / или околосуставных тканей.

Лечение детей в рамках клинических исследований проводилось только по перечисленным выше показаниям. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен.

Легочная форма сибирской язвы у взрослых и детей.

Снижение риска возникновения или прогрессирования сибирской язвы после аэрогенного контакта сBacillus anthracis .

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к любому компоненту препарата, а также к другим препаратам группы фторхинолонов.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано через клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость, дремота), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Если применение препарата внутрь невозможно, рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения.

Совместимость с другими растворами

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, 5% раствором глюкозы с 0,225% NaCl или 0,45% NaCl. Если совместимость с другими инфузионными растворами не подтверждена, инфузионный раствор ципрофлоксацина следует вводить отдельно. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета раствора.

При инфекциях мочевыводящих путей (в том числе при остром неосложненном цистите у женщин, а также при острой неосложненной гонореи) ципрофлоксацин можно вводить внутривенно в дозе 100 мг дважды в сутки. При инфекциях дыхательных путей и при других инфекциях, в зависимости от степени тяжести процесса и вида возбудителя, препарат вводят в дозе 200-400 мг дважды в сутки.Продолжительность инфузии должна составлять 60 мин.

При инфекциях с тяжелым течением, при рецидивных инфекциях у больных муковисцидозом, при инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae. дозу следует увеличить до 400 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Дозировка для пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, в зависимости от тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Лечение ципрофлоксацином можно назначать только после тщательной оценки соотношения риск-польза, через вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и / или околосуставных тканей.

Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (опыт применения только детям в возрасте от 5 до 17 лет), рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг / кг массы тела внутривенно 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения - 10-14 дней.

Для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита рекомендуемая доза составляет 6-10 мг ципрофлоксацина на килограмм массы тела каждые 8 часов, но не более 400 мг на дозу. Продолжительность лечения от 10 до 21 дня.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы доза составляет 400 мг дважды в сутки, для детей - 10 мг на килограмм массы тела в 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную разовую дозу - 400 мг (максимальная суточная доза - 800 мг). Прием препарата следует начинать сразу после предположения или подтверждения инфицирования. Длительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых

Нарушение функции почек.

При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл / мин / 1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг / 100 мл максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 800 мг в сутки.

При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м 2 или менее или его концентрации в плазме крови 2 мг / 100 мл или более максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 400 мг в сутки.

Нарушение функции почек + гемодиализ.

Максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна быть 400 мг в сутки; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры.

Нарушение функции почек + перитонеальный диализ у амбулаторных пациентов.

Раствор ципрофлоксацина для инфузий прилагается к диализата (внутренне перитонеального): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Нарушение функции печени.

Корректировка дозы не требуется.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у детейне изучали.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований.

Рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере трех дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонореи и цистите составляет 1 сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения составляет 7 суток. При остеомиелите курс терапии можно продолжать до 2 месяцев. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7-14 суток. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее 10 суток.

Наиболее распространенными побочными реакциями на препарат были тошнота, диарея, рвота, временное повышение активности трансаминаз, высыпания и реакции в месте инъекции и инфузии.

Частоту возникновения побочных реакций оценивали по следующим критериям: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: нечасто - грибковая суперинфекция; редко - антибиотикоассоциированный колит.

Со стороны крови: нечасто - эозинофилия; редко - лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающая жизни).

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающих жизни), состояния, подобные сывороточной болезни.

Со стороны обмена веществ: редко - анорексия; редко - гипергликемия.

Со стороны психики: редко - психомоторная возбудимость / тревожность; редко - спутанность сознания, дезориентация, реакции беспокойства, аномальные сновидения, депрессия, галлюцинации; очень редко - психотические реакции.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, нарушение сна, расстройства вкусовых ощущений; редко - пара и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги, вертиго; очень редко - мигрень, нарушение координации, нарушение походки, нарушения со стороны обоняния, интракраниальная (внутричерепная) гипертензия; частота неизвестна - периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения (визуальные аномалии), звон в ушах, потеря слуха / повреждения слуха; очень редко - нарушение восприятия цветов, временная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопе; очень редко - васкулит; частота неизвестна - желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт».

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка (в том числе астматические состояния), отек горла.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, диарея, потеря аппетита; нечасто - рвота, боль в эпигастральной области и животе, диспепсия, метеоризм; очень редко - панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко - некроз печени (очень редко с прогрессирующим угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - фотосенсибилизация; очень редко - петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (потенциально угрожающий жизни), токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - скелетно-мышечная боль (например, в конечностях, спине, груди), артралгия (боль в суставах); редко - миалгия, артрит, повышенный тонус мышц, судороги;очень редко - мышечная слабость, обострение симптомов миастении гравис, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек; редко - почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Системные и местные нарушения: часто - реакции в месте инъекции или инфузии (только при внутривенном применении); нечасто - астения, лихорадка; редко - отеки, повышение потоотделения (гипергидроз).

Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня щелочной фосфатазы крови; редко - аномальные протромбина уровне, повышенные уровни амилазы.

Частота случаев артропатии, указанная выше, основывается на данных, полученных в исследованиях с участием взрослых пациентов. У детей артропатия наблюдается чаще.

При передозировке в 12 г наблюдались слабые симптомы токсичности. Острая передозировка в 16 г приводило к острой почечной недостаточности.

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, эпилептические припадки, галлюцинации, спутанность сознания, дискомфорт в животе, нарушение функции почек и печени, а также кристаллурия и гематурия. Сообщалось о оборотную нефротоксичность.

Лечение. Специфических симптомов передозировки нет. Специфический антидот неизвестен.

Помимо проведения обычных мероприятий, рекомендуется также контролировать функцию почек, в том числе контролировать рН мочи и окисления, при необходимости предотвращать кристаллурии.Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

Имеющиеся данные о применении ципрофлоксацина беременным свидетельствуют о способности вызывать врожденные пороки плода / новорожденных. Результаты исследования на животных не свидетельствуют о прямой или косвенный вредное воздействие на репродукцию. В неполовозрелых животных и плодов после экспозиции хинолонов наблюдалось влияние на сформирован хрящ, поэтому нельзя исключать, что препарат способен повреждать суставные хрящи в недозрелом организме человека / плода.

Из соображений безопасности не применяют ципрофлоксацин в период беременности.

Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Через риск вредного воздействия на суставы препарат не следует применять в период кормления грудью.

Ципрофлоксацин можно применять детям в качестве препарата второй и третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Escherichia coli (в клинических исследованиях возраст детей, получавших лечение, составлял от 1 до 17 лет), для лечения легочных осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa. у детей с муковисцидозом (в клинических исследованиях возраст детей, получавших лечение, составлял от 5 до 17 лет), а также для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицированияBacillus anthracis ).

Лечение ципрофлоксацином можно назначать только после тщательной оценки соотношения риск-польза ввиду вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и / или околосуставных тканей.

Лечение детей в рамках клинических исследований проводилось только по перечисленным выше показаниям. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен.

Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями и анаэробными патогенными микроорганизмами.

Монотерапия ципрофлоксацином не предназначена для лечения тяжелых инфекций и инфекций, которые могут быть вызваны грамположительными бактериями или анаэробными микроорганизмами. В случае таких инфекций одновременно с ципрофлоксацином следует применять соответствующие антибактериальные средства.

Стрептококковые инфекции (в том числе Streptococcus pneumoniae)

Ципрофлоксацин Не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций через недостаточную эффективность.

Инфекции половых путей

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза могут быть вызваны фторхинолон-резистентными Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует применять вместе с другими надлежащими антибактериальными средствами, если только резистентность Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена. Если через 3 дня лечения клинического улучшения не происходит, терапию следует пересмотреть.

Данные по эффективности ципрофлоксацина в лечении послеоперационных внутрибрюшных инфекций ограничены.

При назначении ципрофлоксацина следует учитывать информацию о резистентности к нему соответствующих патогенов в посещенных пациентом странах.

Инфекции костей и суставов

Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами, в зависимости от результатов микробиологического анализа.

Аэрозольный контакт с возбудителем сибирской язвы

Применение препарата человеку базируется на данных о чувствительности возбудителя in vitro. данных экспериментов на животных и небольшом количестве данных по применению человеку. Врач ознакомиться с национальной и / или международной общепризнанной документацией по лечению сибирской язвы.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит

Для лечения инфекций мочевыводящих путей ципрофлоксацин применяют, когда невозможно прибегнуть к другим видам лечения; его применение должно базироваться на результатах микробиологического анализа.

Другие специфические тяжелые инфекции

Для лечения других тяжелых инфекций ципрофлоксацин применяют согласно официальным установок или после тщательной оценки польза / риск в случае невозможности применения других терапий или неэффективности традиционного лечения и если данные микробиологического анализа оправдывают применение ципрофлоксацина.

После разовой дозы ципрофлоксацина возможно возникновение реакций гиперчувствительности и аллергических реакций, в том числе анафилактических и анафилактоидных, которые могут быть опасными для жизни. В случае появления таких реакций следует прекратить применение ципрофлоксацина и, если нужно, оказать соответствующую медицинскую помощь.

Всего ципрофлоксацин не следует применять пациентам, имеющим в анамнезе заболевания / повреждения сухожилия, обусловленные лечением хинолонами. Однако в некоторых случаях, после микробиологического определения возбудителя и оценки пользы-риска, ципрофлоксацин можно назначать таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекций, в частности в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда микробиологические данные могут оправдать применение ципрофлоксацина.

Тендинит и разрыв сухожилия (особенно ахиллова), иногда билатеральные, могут случиться уже в первые 48 часов после применения ципрофлоксацина. Риск тендинопатии может расти у пациентов пожилого возраста или в случае сопутствующего применения кортикостероидов.

При любых признаков тендинита (например, болезненное набухание, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить. Ципрофлоксацин с осторожностью следует применять пациентам с миастенией гравис.

Было показано, что ципрофлоксацин способен вызвать реакции фоточувствительности. Пациентам, которые применяют ципрофлоксацин, следует посоветовать избегать чрезмерного воздействия солнечного света или УФ облучения в период лечения.

Центральная нервная система

Хинолоны известны способностью вызывать судороги или снижать порог их возникновения.Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями ЦНС, которые могут быть подвержены судом. В случае возникновения судорог применение ципрофлоксацина следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть уже после первого применения. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до таких состояний, когда поведение пациента становится для него угрожающей. В таких случаях следует прекратить применение ципрофлоксацина.

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи полинейропатии (определенной по таким неврологическими симптомами, как боль, ощущение жара, нарушение чувствительности или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Если у пациента появились симптомы нейропатии, в том числе боль, ощущение жара, покалывание, онемение и / или слабость, применение ципрофлоксацина следует прекратить для предотвращения развития необратимых состояний.

Поскольку при применении ципрофлоксацина зафиксированы случаи удлинения интервала QT, его следует с осторожностью применять пациентам с риском развития аритмии типа «пируэт».

Возникновение тяжелой и стойкой диареи во время лечения или после него (в том числе в течение нескольких недель спустя) может свидетельствовать о антибиотикоассоциированный колит (угрожающий жизни), что требует немедленного лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить применение ципрофлоксацина и начать надлежащую терапию. Препараты, подавляющие перистальтику, в таких условиях противопоказаны.

Почки и мочевыделительная система

При применении ципрофлоксацина отмеченные случаи кристаллурии. В случае применения ципрофлоксацина следует употреблять должное количество жидкости и избегать чрезмерной щелочности мочи.

На фоне применения ципрофлоксацина отмеченные случаи печеночного некроза и угрожающей жизни печеночной недостаточности. В случае появления любых признаков болезней печени (таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, чувствительность живота при пальпации) лечение следует прекратить.

При применении ципрофлоксацина у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолитические реакции. Назначать ципрофлоксацин таким пациентам следует только тогда, когда потенциальная польза превышает риск. В таком случае следует следить за возможным появлением гемолиза.

В течение или после лечения ципрофлоксацином возможно возникновение резистентных бактерий с клинически выраженной суперинфекцией или без нее. Существует определенный риск выделения резистентных к ципрофлоксацину бактерий во время пролонгированного лечения и при лечении нозокомиальных инфекций и / или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas .

Ципрофлоксацин подавляет CYP1A2, что может приводить к повышенным сывороточных концентраций сопутствующих препаратов, которые метаболизируются этим ферментом (например, теофиллина, клозапина, ропинирола, тизанидина). Поэтому пациентов, которые применяют эти препараты сопутствующей с ципрофлоксацином, следует тщательно наблюдать на случай клинических признаков передозировки; также может возникнуть необходимость в определении сывороточных концентраций (например теофиллина). Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

Влияние на лабораторные показатели

Активность ципрофлоксацина против Mycobacterium tuberculosis может привести к ложноотрицательных результатов анализов пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Реакции в месте введения

При внутривенном применении ципрофлоксацина отмечались местные реакции, которые встречаются чаще, если продолжительность инфузии составляет 30 мин или меньше. Они могут проявляться в виде местных кожных реакций, быстро проходят после завершения инфузии. Дальнейшее внутривенное применение не противопоказано, если только реакции не повторяются ли усиливаются.

Ципрофлоксацин, раствор для инфузий, содержит 5 г глюкозы в 100 мл раствора. Это необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.

Фторхинолоны, к которым относится ципрофлоксацин, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами через реакции со стороны ЦНС.

Совместное введение ципрофлоксацина и пробеницида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение максимальной концентрации тизанидина в плазме крови (С max ) в 7 раз, диапазон: 4-21 раз; увеличение показателя «площадь под кривой концентрация-время» (AUC): в 10 раз, диапазон: 6-24 раза. С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может расти вероятность возникновения побочных явлений, вызванных метотрексатом. В связи с этим пациентам, которые получают комбинированную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, нужен надзор.

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и к развитию побочных эффектов. С учетом этого следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу.

При одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифилину) наблюдалось повышение сывороточных концентраций этих производных ксантинов.

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к росту или снижению сывороточных концентраций последнего, поэтому его уровне рекомендуется контролировать.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего.

У пациентов, которые применяли антибактериальные средства, в том числе фторхинолоны, часто отмечалось повышение активности пероральных антикоагулянтов. Риск зависит от основного заболевания, возраста и общего состояния пациента, поэтому влияние фторхинолона роста МЧС (международного нормализованного соотношения) оценить сложно. Рекоменуеться часто проверять МЧС в период одновременного применения ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов и в течение еще некоторого времени после того.

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, может привести к повышению C Max и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно.Течение сопутствующего применения с ципрофлоксацином и некоторое время спустя рекомендуется контролировать побочные эффекты ропинирола и, в случае необходимости, корректировать его дозу.

После сопутствующего применения 250 мг ципрофлоксацина и клозапина в течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину росли на 29% и 31% соответственно.Течение сопутствующего применения с ципрофлоксацином и некоторое время спустя рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами и, в случае необходимости, коррекция дозы клозапина.

Фармакодинамика. Бактерицидное действие ципрофлоксацина в качестве антибактериального фторхинолона обеспечивается угнетением топоизомеразы II типа (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Эффективность средства в основном зависит от взаимосвязи между максимальной концентрацией препарата в сыворотке (C Max ) и МПК (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена, а также от зависимости между площадью зоны под кривой «концентрация-время» (AUC) и МПК.

Резистентность к ципрофлоксацину in vitro может быть приобретенная поэтапно, путем мутаций сайтов-мишеней ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Степень перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами, возникающее вследствие этого, разная. Разовые мутации могут не приводить к клинической резистентности, но многократные мутации обычно приводят к клинической резистентности ко многим или всех активных веществ класса.

Резистентность, что обеспечивается непроницаемостью или механизмом ефлюкснои помпы, по-разному влияет на чувствительность к фторхинолонам, зависит от физико-химических свойств действующих веществ определенного класса и родства транспортной системы для каждой из них. Все механизмы резистентности in vitro часто наблюдаются в клинических изолятах. Механизмы резистентности, дезактивируют другие антибиотики, такие как непроницаемый барьер (распространен в Pseudomonas aeruginosa ) и механизм рефлюксной помпы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.

Отмечалась опосредованная плазмидами резистентность, кодированная qnr-генами.

Спектр действия ципрофлоксацина охватывает такие микроорганизмы:

Всего чувствительны к ципрофлоксацину:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи изоляты) , Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp. Moraxella catarrhalis, Brucella spp. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp. Francisella tularensis, Salmonella spp. Haemophilus ducreyi, Shigella spp. Haemophilius influenzae, Vibrio spp. Legionella spp. Yersinia pestis .

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Различную чувствительность к ципрофлоксацину выявляют: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter SPP . Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes .

Считается, что нижеприведенные микроорганизмы обнаруживают наследственную резистентность к ципрофлоксацину:

Staphylococcus aureus (метициллин) и Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum. анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика. При инфузии ципрофлоксацина средняя максимальная концентрация достигается в конце инфузии. При внутривенном применении фармакокинетика ципрофлоксацина носит линейный характер в интервале доз до 400 мг.

При сравнении параметров фармакокинетики при внутривенном применении дважды и трижды в сутки не было обнаружено аккумуляции ципрофлоксацина или его метаболитов.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками низкий (20-30%). В плазме ципрофлоксацин присутствует в значительной степени в неионизированной форме; объем распределения в стационарном состоянии значительный - 2-3 л / кг массы тела. Концентрации ципрофлоксацина достигают высокого уровня в различных тканях, таких как легкие (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биоптаты), пазухи, участки воспаления (жидкость пузырей, обусловленных кантаридамы) и мочеполовые пути (моча, простата, эндометрий), где общая концентрация превышает уровни препарата в плазме.

Определены небольшие концентрации четырех метаболитов, таких как десетиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4). Метаболиты также проявляют противомикробные свойства in vitro. но в меньшей степени, чем исходное соединение.

Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP450 1A2.

Ципрофлоксацин главным образом выводится почками и в меньшей степени - с калом.

Почечный клиренс составляет 180-330 мл / кг / ч, а общий клиренс организма - 480- 600 мл / кг / ч.Ципрофлоксацин подвергается как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. При тяжелом нарушении функции почек период полувыведения ципрофлоксацина удлиняется до 12 часов.

Неренальний клиренс ципрофлоксацина обеспечивается в основном благодаря активной секреции в кишечнике и метаболизма. 1% от дозы выводится с желчью.

Данные по фармакокинетике у детей ограничены.

В ходе исследований с участием детей в возрасте от 1 года не наблюдалось возрастной зависимости C Max и показателя AUC. После многократного применения препарата (10 мг / кг три раза в день) повышения C Max и AUC не наблюдалось.

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор, без видимых частиц.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Не хранить в холодильнике, не замораживать.

По 100 мл раствора в пакете, по 10 пакетов в картонной коробке.