Категория: Бланки/Образцы
Таблетки следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая.
Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.
При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.
При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.
При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.
При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.
При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.
В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.
У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.
Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.
При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.
Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.
Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.
Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.
Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.
Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.
Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).
Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.
Противопоказания к применению
— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Рексетин ® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.
Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.
Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.
При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.
Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.
Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне
Применение при нарушениях функции почек
При почечной (КК< 30 мл/мин) возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).
Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.
Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).
Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.
В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.
Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).
На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.
Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.
Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин ®. могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.
Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.
Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.
Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.
Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.
Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.
Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.
При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).
При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.
Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).
Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).
Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).
Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.
Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2 .
При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.
Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.
Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.
Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.
Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.
В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.
Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Рексетин – фармакологический препарат из группы антидепрессантов.
Состав и форма выпускаСогласно инструкции Рексетин выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 20 и 30 мг. Действующее вещество – пароксетин. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфат дигидрат, стеарат магния, макрогол, полисорбат, диоксид титана, гипромеллоза.
Внешне таблетки Рексетина белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, на одной из сторон риска для деления.
Производится Рексетин в блистерах по 10 таблеток. В картонной упаковке 2 блистера препарата по 20 или 30 мг.
Фармакологическое действие РексетинаСогласно инструкции Рексетин блокирует в центральной нервной системе захват серотонина нейронами. При этом препарат не оказывает влияния на нейрональный захват дофамина и норадреналина. Рексетин обладает анксиолитическим и психостимулирующим действием.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается. Период полувыведения Рексетина в среднем составляет 24 часа. Выводится препарат почками (64%) и кишечником (36%).
При нарушенной функции печени и почек концентрация Рексетина в сыворотке крови увеличивается.
Показания к применению Согласно инструкции Рексетин следует принимать только под контролем врача, чтобы избежать потенциальных осложнений. Препарат показан при следующих состояниях:Нет клинических данных о безопасности применения Рекситина во время беременности и в период кормления грудью. Препарат может использоваться в случае, если его потенциальная польза превышает риски, связанные с его приемом.
Способ применения и дозы РексетинаСогласно инструкции Рексетин принимается один раз в сутки, утром, во время приема пищи. Таблетку препарата нельзя разжевывать.
При лечении депрессий обычно начальная доза составляет 20 мг. По отзывам Рексетин оказывает эффект постепенно. У некоторых пациентов может потребоваться увеличение дозы препарата. Максимальная суточная доза Рексетина для лечения депрессий – 50 мг.
При лечении синдрома навязчивости начальная доза Рексетина по инструкции составляет 20 мг. При необходимости доза препарата может быть увеличена на 10 мг через неделю. Максимальная суточная доза Рексетина – 40 мг.
При лечении панических расстройств рекомендовано принимать Рексетин по 40 мг в сутки. Терапию нужно начинать с 10 мг, и еженедельно увеличивать дозу на 10 мг, пока требуемый эффект не будет получен. Максимальная суточная доза в этом случае не должна превышать 60 мг. По отзывам Рексетин в начале лечения панических расстройств может вызвать временное усиление клинических симптомов.
При социофобиях рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20 мг. Если после 2 недель лечения улучшения состояния пациента не отмечается, то дозу Рексетина можно увеличивать на 10 мг каждую неделю. Максимальная суточная доза для лечения социофобии составляет 50 мг.
При посттравматических стрессовых расстройствах Рексетин рекомендуется принимать по 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата – 50 мг.
При генерализованном тревожном расстройстве Рексетин назначается по 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная дозировка препарата составляет 50 мг.
У пожилых пациентов, и у больных с нарушением функции почек/печени лечение следует начинать с дозы препарата 10 мг. Максимальная суточная доза для этой категории больных не должна превышать 20 мг.
Побочное действиеПо отзывам Рексетин в начале применения может зачастую вызывать побочные реакции, которые самостоятельно проходят в процессе терапии.
Со стороны пищеварительной системы Рексетин может вызывать тошноту (в 12% случаев), реже диарею, запор, снижение аппетита. В редких случаях возможно повышение трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы Рексетин, по отзывам, вызывает в 6-9% случаев сонливость, тремор, общую слабость и утомляемость, бессонницу, повышенное потоотделение. В редких случаях данный препарат может способствовать появлению головных болей, раздражительности, головокружения, сомнамбулизма.
Со стороны сердечно – сосудистой системы, по отзывам, Рексетин очень редко вызывает сердцебиение, изменения артериального давления, обморочные состояния.
Со стороны мочеполовой системы данный препарат может вызывать расстройство эякуляции (13% случаев), редко – изменение либидо, затруднение мочеиспускания.
Со стороны органов чувств Рексетин в отдельных случаях может вызвать нарушение зрения, очень редко – приступ глаукомы.
Аллергические реакции, по отзывам, Рексетин вызывает редко. Они могут проявляться гиперемией кожи, отеком в области лица и конечностей, анафилактическими реакциями, кожным зудом.
Взаимодействие Рексетина с другими лекарственными средствамиВ сочетании с ингибиторами МАО возникает нежелательное взаимодействие.
Не рекомендуется принимать во время лечения Рексетином триптофан, из-за возможности возникновения побочных реакций.
Во время применения данного препарата с осторожностью необходимо принимать следующие лекарственные средства: варфарин, суматриптан, бензодиазепины, трициклические антидепрессанты, препараты лития, дигоксин, теофиллин.
При одновременном приеме Рекситина с противосудорожными препаратами может увеличиться частота побочных эффектов последних.
Фенобарбитал при совместном применении с Рексетином понижает его концентрацию в сыворотке крови и укорачивает период его полувыведения.
Диазепам не влияет на фармакокинетику Рекситина и может использоваться одновременно.
Не выявлено усиление действия алкоголя при одновременном его приеме с Рекситином. Однако так как данный препарат влияет на ферментную систему печени, следует воздержаться от употребления алкогольных напитков во время лечения.
Особые указанияЛечение Рекситином должно осуществляться под контролем врача. Женщинам детородного возраста необходимо использовать контрацептивные средства во время приема данного препарата.
Аналоги РексетинаАналогами Рексетина являются следующие препараты: адепресс, актапароксетин, апо-пароксетин, паксил, плизил, сирестилл, пароксетин. Перед заменой Рекситина аналогом следует проконсультироваться с врачом.
Ещё материалы: Свежие записи Свежие комментарии
