Руководства, Инструкции, Бланки

Oxacilline Инструкция По Применению img-1

Oxacilline Инструкция По Применению

Категория: Инструкции

Описание

ОКСАЦИЛЛИН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

ОКСАЦИЛЛИН

Антибиотик группы пенициллинов, резистентный к пенициллиназе

Препарат: ОКСАЦИЛЛИН (OXACILLIN)

Активное вещество: oxacillin
Код АТХ: J01CF04
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов, резистентный к пенициллиназе
Коды МКБ-10 (показания): A39, A40, A41, G00, I33, J01, K81.0, K81.1, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, T79.3
Рег. номер: ЛСР-007068/08
Дата регистрации: 04.09.08
Владелец рег. удост. СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp. Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Т1/2 - 30 мин. Время достижения Сmах после в/м введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

— послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;

Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения - 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг - 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения. 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

— повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: а ллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Другие статьи

Список лекарств, препарат ОКСАЦИЛЛИН

ОКСАЦИЛЛИН препарат

ОКСАЦИЛЛИН: Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp. Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90%. Т1/2 — 30 мин. Время достижения Сmах после в/м введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.

Взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения — 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

ОКСАЦИЛЛИН: Лекарственное взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

ОКСАЦИЛЛИН: Беременность и лактация

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ОКСАЦИЛЛИН: Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

ОКСАЦИЛЛИН: Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

ОКСАЦИЛЛИН, OXACILLIN - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат ОКСАЦИЛЛИН в аптеке на

Оксациллин (Oxacillin)

3,8 кг - бидоны алюминиевые (2) - ящики картонные.

Описание активных компонентов препарата «Оксациллин » Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.

Устойчив к действию пенициллиназы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг - по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям - по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.

Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

При в/в введении: тромбофлебит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Применение для детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

ОКСАЦИЛЛИН - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

ОКСАЦИЛЛИН

Инструкция ОКСАЦИЛЛИН (OXACILLIN)

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 - 30 мин.

Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.

Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

При в/в введении: тромбофлебит.


Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (50) - коробки картонные.

Регистрационные №№:
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг: фл. 1 или 50 шт. - Р №002184/01-2003, 25.12.08

    Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

    В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг - по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям - по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

    Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.

    Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

    Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

    Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

    Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

    Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

    При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

    Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

  • Сравнить цены и купить ОКСАЦИЛЛИН

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом ОКСАЦИЛЛИН (OXACILLIN). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ОКСАЦИЛЛИН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

  • Оксациллин - Инструкция по применению

    Оксациллин

    Инструкция по применению

    Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

    Общая характеристика

    Международное и химическое название: oxacillin;
    4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновая кислота, 3,3-диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)-карбонил]амино-7-оксо-, мононатриевая соль, моногидрат[2S-(2α, 5α, 6β)];

    Состав: 1 флакон содержит оксациллина натриевой соли в пересчете на оксациллин 0,5 г.

    Основные физико-химические свойства: пористая масса белого цвета;

    Фармакотерапевтическая группа

    Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз.

    Предостережения

    Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!

    Фармакодинамика

    Фармакодинамика: Оксациллин эффективен в отношении грамположительных бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих видов), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), некоторых актиномицетов (Актиномицеты - порядок бактерий, образующих ветвящиеся клетки, или гифы. К актиномицетам относят собственно актиномицеты, микобактерии, стрептомицеты и другие, всего около 700 видов). Обладает антибактериальным действием в отношении штаммов микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека). резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к действию пенициллиназы. Оксациллин препятствует образованию пептидных связей вследствие ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису (Лизис (от греч. lysis - разложение, распад): 1) постепенное разрешение болезни: медленное понижение высокой температуры тела и угасание других симптомов\; 2) растворение, разрушение клеток, в том числе микроорганизмов, под влиянием различных агентов, напр. ферментов, бактериолизинов, бактериофагов, антибиотиков) делящихся бактерий. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов (вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека). простейших, грибов.

    Фармакокинетика: Оксациллин при внутримышечном введении хорошо всасывается, в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) внутрь. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается более чем на 90%. Сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) не проникает. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопление препарата не происходит, а его выведение мало отличается от наблюдаемого в норме. При повторных введениях не кумулируется.

    Способ использования и дозы

    Для инъекционного применения раствор готовят ех temроrе. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25–0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 5–10 минут, а для капельного введения растворяют препарат в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) из расчета 0,5–2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1–2 часов (со скоростью 60–100 капель в минуту).
    Продолжительность лечения составляет в среднем 7–10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) может продолжаться 2–3 недели и более.

    Детям: Детям c массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
    Внутримышечно: Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг/кг каждые 6 часов; детям c массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
    Для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г Оксациллина-КМП вводят 3 мл стерильной воды для инъекций; раствор вводят в наружный квадрант ягодицы.

    Препарат применяют внутримышечно или внутривенно.
    Внутривенно: взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25–1 г каждые 4–6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5–2 г каждые 4 часа. Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг/кг каждые 6 часов.
    Внутримышечно: Взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25–1 г каждые 4–6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5–2 г каждые 4 часа.

    Побочные действия

    Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже – ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). бронхоспазм, анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). эозинофилия, в отдельных случаях – тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). нарушение функции печени, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз. При выраженных побочных эффектах прием препарата прекращают временно или полностью. При необходимости одновременно с Оксациллином-КМП назначают противогистаминные и глюкокортикостероидные средства.

    Показания к использованию

    Применяют при инфекциях, вызванных главным образом пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину: септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса). пневмония, эмпиемы, абсцессы (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ). флегмоны, остеомиелит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др. Препарат назначают и при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и резистентные к пенициллинам грамположительные микроорганизмы. Препарат также эффективен при сифилисе.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Эффективность препарата снижают тетрациклины и другие бактериостатические (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) средства. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию препарата в сыворотке. Сочетание препарата с ампициллином или бензилпенициллином является рациональным, так как Оксациллин-КМП, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. При таком сочетании спектр действия становится более широким.

    Передозировка

    При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.
    Лечение: поскольку эффективных антидотов (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет, проводят вспомогательные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).
    В случае тяжелой передозировки, произошедшей во время интратекального введения, следует произвести повторную люмбальную пункцию (Пункция - прокол стенки какой-либо полости тела (например, плевральной), сустава, сосуда, органа, нормальной или патологической ткани с лечебной или диагностическойцелями) для обеспечения быстрого дренажа (Дренаж - метод осушения ран (полостей тела), выведения из них жидкого отделяемого (гноя, выпота и т.п.) с помощью трубок, резиновых или марлевых полосок) спинномозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальной перфузией.

    Особенности использования

    При почечной недостаточности I–II степени, нарушении функции печени Оксациллин-КМП применяется по обычным схемам.
    Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) следует прекратить грудное вскармливание.

    Общие сведения о продукте

    Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте. Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия продажи: По рецепту.

    Упаковка: По 0,5 г во флаконах для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного метода введения.

    Производитель. Корпорация "Артериум" .

    Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .