Новокс-750 тб п

1 таблетка містить левофлoксацину гемігідрату еквівалентно левофлоксацину 500 мг або 750 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), поліетиленгліколь 6000, гіпромелоза, вода очищена.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони.

Код АТС J01M А12.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

– гострий синусит;

– загострення хронічного бронхіту;

– негоспітальна пневмонія;

– ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит);

– інфекції шкіри та м’яких тканин;

– хронічний бактеріальний простатит;

– інтраабдомінальні інфекції.

Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або до будь-якого інгредієнта препарату. Епілепсія. Ушкодження сухожилля, пов’язане з прийомом фторхінолонів.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають 1-2 рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Застосовують незалежно від прийому їжі. На таблетку нанесено розподільчу риску для зручності поділу її на частини у разі необхідності.

Дозування для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв

Показання Добова доза, мг Кількість прийомів на добу, рази Тривалість лікування, дні Гострі синусити 500 1 10 - 14 Загострення хронічного бронхіту** 250 - 500 1 7 - 10 Негоспітальні пневмонії 500 - 1000 1 - 2 7 - 14 Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів** 250 1 3 Простатит 500 1 28 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит)** 250 1 7 - 10 Інфекції шкіри і м'яких тканин 500 - 1000 1 - 2 7 - 14 Септицемія/бактеріємія 500 -1000 1 - 2 10 - 14 Інтраабдомінальні інфекції* 500 1 7 - 14

* У комбінації з антибіотиками з дією на анаеробні збудники.

** при необхідності призначення дози 250 мг, застосовують препарати левофлоксацину у відповідному дозуванні.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну менше за 50 мл/хв:

Кліренс креатиніну Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції) 50 - 20 мл/хв перша доза – 250 мг
наступні – 125 мг/24 год перша доза – 500 мг
наступні – 250 мг/24 год перша доза – 500 мг
наступні – 250 мг/12 год 19 - 10 мл/хв перша доза – 250 мг
наступні – 125 мг/48 год перша доза – 500 мг
наступні – 125 мг/24 год перша доза – 500 мг
наступні – 125 мг/12 год < 10 мл/хв
(у тому числі при гемодіалізі та ХАПД*) перша доза – 250 мг
наступні – 125 мг/48 год
перша доза – 500 мг
наступні – 125 мг/24 год
перша доза – 500 мг
наступні – 125 мг/24 год

* Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки.

Коригування дози не потрібне, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку.

Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в коригуванні дози.

Алергічні реакції:іноді – свербіж, висипи; рідко – кропив'янка, бронхоспазм/задишка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, артеріальна гіпотензія, анафілактичний шок, фотосенсибілізація; в поодиноких випадках – тяжкі бульозні висипи, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексудативна мультиформна еритема.

Такі реакції іноді можуть спостерігатися навіть після першої дози протягом кількох хвилин або годин після застосування.

З боку травного тракту, метаболізм:часто – нудота, діарея; іноді – анорексія, блювання, абдомінальний біль, диспепсія; рідко – діарея з домішками крові, що в поодиноких випадках може вказувати на ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт; дуже рідко – гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет.

З боку центральної нервової системи:іноді – головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння; рідко – парестезія, тремор, сплутаність свідомості, судоми, тривожність, депресія, психотичні реакції, ажитація; дуже рідко – гіпостезія, зорові та слухові розлади, порушення смаку та сприйняття запахів, галюцинації, схильність до суїциду.

З боку серцево-судинної системи:рідко – тахікардія, артеріальна гіпотензія; дуже рідко – анафілактичний шок; у поодиноких випадках – пролонгація інтервалу QT.

З боку кістково-м'язової системи:рідко – артралгія, міалгія, пошкодження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад ахіллового сухожилля); дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад ахіллового, цей небажаний ефект може спостерігатися в межах 48 годин від початку лікування); двобічна м’язова слабкість, яка особливо небезпечна для пацієнтів зі злоякісною міастенією; в поодиноких випадках – рабдоміоліз.

З боку печінки, нирок:часто – підвищення рівня печінкових ферментів (наприклад АЛТ/АСТ); нечасто – підвищення білірубіну, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; дуже рідко – реакції з боку печінки, такі як гепатит; гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

З боку системи крові:іноді – еозинофілія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз; у поодиноких випадках – гемолітична анемія, панцитопенія.

Інші:іноді – астенія, кандидоз, розвиток суперінфекції; дуже рідко – алергічний пневмоніт, пропасниця.

Іншими небажаними ефектами, які асоціювалися із введенням фторхінолонів, можуть бути екстрапірамідні симптоми та інші розлади м’язової системи, алергічний васкуліт, напади порфірії у пацієнтів, хворих на порфірію.

Симптоми:запаморочення, порушення свідомості, судомні напади, нудота та ерозія слизових оболонок. Згідно з результатами досліджень при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігалось подовження інтервалу QT.

Лікування:симптоматичне і підтримуюче. Варто проводити моніторинг ЕКГ, оскільки можлива пролонгація інтервалу QT. Левофлоксацин не видаляється ні шляхом гемодіалізу, ні шляхом перитонеального діалізу; специфічного антидоту не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, препарат не можна призначати у період вагітності та годування груддю. Якщо під час лікування препаратом настала вагітність, про це слід повідомити лікарю.

Дітям (віком до 18 років) не можна застосовувати препарат, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

При нозокоміальних інфекціях, спричиненихPs. аeruginosa, та при тяжких випадках пневмококової пневмонії може бути необхідною комбінована терапія.

У поодиноких випадках у пацієнтів може виникати тендиніт. Найчастіше тендиніт вражає ахіллове сухожилля та може призводити до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля підвищується у хворих літнього віку та пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Тому необхідно пильно спостерігати за пацієнтами, які застосовують левофлоксацин. Пацієнти з симптомами тендиніту перед початком лікування повинні проконсультуватися з лікарем. Якщо є підозра на тендиніт, лікування препаратом слід негайно припинити та почати відповідне лікування ураженого сухожилля (наприклад, шляхом іммобілізації).

Діарея, особливо тяжка, персистуюча та/або з домішками крові під час або після лікування препаратом може свідчити про хворобу, асоційовану зClostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо підозрюється псевдомембранозний коліт, терапію препаратом слід негайно відмінити та без зволікання розпочати симптоматичне та специфічне лікування (наприклад, ванкоміцином). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику.

Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Цей препарат як і інші хінолони, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до судом, наприклад з наявними ураженнями центральної нервової системи.

Одночасне лікування фенбуфеном та подібними нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) або препаратами, які знижують церебральний судомний поріг, такими як теофілін, також вимагає обережності.

Пацієнти з латентною або розвинутою недостатністю активності глюкозо-6-фосфат дегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолоновими антибактеріальними препаратами. Тому в таких випадках левофлоксацин слід застосовувати з обережністю.

Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину спостерігається дуже рідко, пацієнтам рекомендується уникати УФ-опромінення з метою запобігання фотосенсибілізації. У разі розвитку психотичних реакцій при прийомі хінолонів, у тому числі левофлоксацину, препарат слід відмінити та вжити відповідних заходів. Препарат з обережністю призначають пацієнтам із психічними порушеннями або пацієнтам з психічними захворюваннями в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У деяких пацієнтів препарат може спричинити головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння, порушення зору, сплутаність свідомості, тому під час його застосування слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги й швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Теофілін, фенбуфен або подібні НПЗЗ:левофлоксацин не виявив будь-яких фармакокінетичних взаємодій з теофіліном під час одного клінічного дослідження. Помітне зниження церебрального судомного порога може спостерігатися при застосуванні хінолонів одночасно з теофіліном, НПЗЗ або іншими препаратами, які знижують судомний поріг.

Пробенецид і циметидин:виявляють статистично достовірний вплив на елімінацію левофлоксацину; нирковий кліренс левофлоксацину знижувався циметидином (24 %) і пробенецидом (34 %). З обережністю слід застосовувати левофлоксацин одночасно з препаратами, які впливають на секрецію ниркових канальців (пробенецид і циметидин), особливо пацієнтам з порушеною функцією нирок.

Циклоспорин:період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при введенні його одночасно з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К:внаслідок можливого виникнення кровотечі у пацієнтів, які приймають левофлоксацин у комбінації з будь-яким антагоністом вітаміну К (наприклад з варфарином), потрібно контролювати показники коагуляційних тестів, якщо ці препарати застосовують одночасно.

Фармакокінетика левофлоксацину не змінювалася при сумісному введенні разом з такими препаратами: кальцію карбонатом, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином, варфарином.

Фармакодинаміка.Левофлоксацин – антибіотик широкого спектра дії з групи хінолонів. Левофлоксацин, як і інші фторовані хінолони, блокує бактеріальну ДНК-гіразу, внаслідок чого порушує функцію ДНК бактерій. Левофлоксацин активний щодо грампозитивних та грамнегативних патогенних мікроорганізмів, включаючи штами, резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Розвиток резистентності може значно впливати на чутливість до препарату саме місцевих штамів. Таким чином, при призначенні препарату бажано враховувати цю інформацію, особливо у випадку лікування тяжких інфекцій. Левофлоксацин має широкий спектр дії щодо мікроорганізмів як в умовахin vitro,так іin vivo: Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae,Viridans group streptococci,Enterobacter cloacae,Enterobacter aerogenes,Enterobacteragglomerans,Enterobacter sakazakii,Escherichia coli,Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae,Klebsiella oxytoca,Legionella pneumopnia,Moraxella catarrhalis,Proteus mirabilis,Pseudomonas aeruginosa,Pseudomonas fluorescens,Chlamydophila pneumoniae,Mycoplasma pneumoniae,Acinetobacter anitratus,Acinetobacter baumannii,Acinetobacter calcoaceticus,Bordetella pertussis,Citrobacter diversus,Citrobacter freundii,Morganella morganii,Proteus vulgaris,Providencia rettgeri et stuartii,Serratia marcescens,Clostridium perfringens.

Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний щодо спірохет.

Всмоктування. При застосуванні внутрішньо левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується. Пік концентрації його в плазмі крові спостерігається через 1 годину після прийому. Абсолютна біодоступність – майже 100 %. Фармакокінетика левофлоксацину лінійна в діапазоні доз 50-600 мг. Прийом їжі дещо впливає на всмоктування препарату.

Розподіл. Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з білками сироватки крові. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

Розподіл в тканинах та рідинах організму.

Розподіл у слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію. Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій бронхів та секреті бронхіального епітелію при дозі вище 500 мгper osстановила 8,3 та 10,8 мг/мл відповідно.

Розподіл у тканині легенів .Максимальна концентрація левофлоксацину в тканині легенів при дозі понад 500 мгper osстановила приблизно 11,3 мг/мл та досягалась протягом 4-6 годин після введення. Концентрація в легенях постійно перевищувала таку в плазмі.

Розподіл у рідині пухирів. Максимальна концентрація левофлоксацину в рідині пухирів після прийому 500 мг 1-2 рази на добу становила 6,7 мг/мл.

Розподіл у спинномозковій рідині. Левофлоксацин у незначній кількості виділяється у спинномозкову рідину.

Розподіл у тканині простати. Після перорального прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати становили 8,7 мг/г, 8,2 мг/г та 2 мг/г через 2, 6 та 24 години відповідно; середнє співвідношення концентрацій у простаті/плазмі – 1,84.

Концентрація в сечі .Середня концентрація левофлоксацину протягом 8-12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг або 500 мгper osстановила 44 мг/мл, 91 мг/мл та 200 мг/мл відповідно.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею.

Виведення. Після застосування внутрішньо левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення здійснюється переважно нирками (понад 85 % введеної дози). Фармакокінетика левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування суттєво не відрізняється.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору, з лінією розлому з одного боку та гладенькі з іншого боку.

Термін придатності. 2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

По 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

In bulkпо 1000 таблеток у подвійному пакеті; по 1 пакету в картонній упаковці.

НОВОКС®-750 таблетки, п

для медицинского применение препарата

НОВОКС ® -500, НОВОКС ® -750

( NOVOX ® -500, NOVOX ® -750)

действующая вещество: levofloxacin;

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 500 мг или 750 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТС J01M A12.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарата микроорганизмами:

– обострение хронического бронхита;

– осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);

– инфекции кожи и мягких тканей;

– хронический бактериальный простатит;

Повышенная чувствительность к левофлоксацина, других фторхинолонов или к любого ингредиента препарата. Е пілепсія. Повреждения сухожилия, связано с приемом фторхинолонов.

Способ применение и дозы.

Препарат принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечение зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическим тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применяют независимо от приема пищи. На таблетку нанесен распределительную черту для удобства разделения ее на части в случае необходимости.

Дозировкадля взрослых пациентов с нормальной функцией почек, в которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин

* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени.

Корректировки дозы не нужно, поскольку левофлоксацин незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозировка для пациентов летнего возраста.

Если почечная функция не нарушена, нет нужды в корректировке дозы.

Аллергические реакции: иногда – зуд, сыпь; редко – крапивница, бронхоспазм/одышка; очень редко – ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях – тяжелые буллезная сыпь, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.

Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применение.

Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм: часто – тошнота, диарея; иногда – анорексия, рвота, абдоминальная боль, диспепсия; редко – диарея с примесями крови, что в единичных случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит; очень редко – гипогликемия, особенно в больных сахарный диабет.

Со стороны центральной нервной системы: иногда – головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница; редко – парестезия, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко – гипостезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушения вкуса и восприятие запахов, галлюцинации, склонность до суицида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко – анафилактический шок; в единичных случаях – пролонгация интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия, повреждения сухожилия, включая тендинит (например ахиллова сухожилия); очень редко – разрыв сухожилия (например ахиллова, этот нежелателен эффект может наблюдаться в пределах 48 часов от начала лечения); двусторонняя мышечная слабость, которая особенно опасная для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях – рабдомиолиз.

Со стороны печени, почек: часто – повышение уровня печеночных ферментов (например АЛТ/АСТ); нечасто – повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко – реакции с стороны печени, такие как гепатит; острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны системы крови: иногда – эозинофилия, лейкопения; редко – нейтропения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз; в единичных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения.

Другие: иногда – астения, кандидоз, развитие суперинфекции; очень редко – аллергический пневмонит, лихорадка.

Другими нежелательными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть е кстрапірамідні симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии в пациентов, больных порфирию.

Симптомы: головокружение, нарушение сознания, судорожные приступы, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, высших за терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Стоит проводить мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала QT. Левофлоксацин не удаляется ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Через отсутствие исследований с участием людей и возможно повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат не можно назначать в период беременности и кормление грудью. Если во время лечение препаратом наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Детям (в возрасте до 18 лет) не можно применять препарат, поскольку не исключено повреждения суставного хряща.

При нозокоміальних инфекциях, вызванных Ps. аегидіпоѕа. и при тяжелых случаях пневмококковой пневмонии может быть необходимой комбинированная терапия.

В единичных случаях в пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилия и может приводить к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у больных летнего возраста и пациентов, которые принимают кортикостероиды. Поэтому необходимо пристально наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита перед началом лечение должны проконсультироваться с врачом. Если есть подозрение на тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например, путем иммобилизации).

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесями крови во время или после лечение препаратом может свидетельствовать о болезнь, ассоциированную с Clostridium difficile. самым тяжелым формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедление начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицином). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляют перистальтику.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Этот препарат, как и другие хинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, склонным к судом, например с имеющимися поражениями центральной нервной системы.

Одновременное лечение фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или препаратами, которые снижают церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.

Пациенты с латентной или развитой недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакций при лечении хинолоновыми антибактериальными препаратами. Поэтому в таких случаях левофлоксацин следует применять с осторожностью.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина наблюдается очень редко, пациентам рекомендуется избегать УФ-облучение с целью предотвращения фотосенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и принять соответствующих мероприятий. Препарат с осторожностью назначают пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В некоторых пациентов препарат может повлечь главный боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому во время его применение следует воздерживаться от управление автотранспортом и работы со сложными механизмами, что требуют повышенной внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: левофлоксацин не обнаружил любых фармакокинетических взаимодействий с теофиллином во время одного клинического исследования. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВС или другими препаратами, которые снижают судорожный порог.

Пробенецид и циметидин: выявляют статистически достоверный влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24 %) и пробенецидом (34 %). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин: п с учетом полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при введении его одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К: в следствие возможного возникновения кровотечения в пациентов, которые принимают левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например с варфарином), нужно контролировать показатели коагуляционных тестов, если эти препараты применяют одновременно.

Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.

Фармакодинамика. Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушает функцию ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинов, цефалоспоринов и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов. Таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в лечение тяжелых инфекций. Левофлоксацин имеет широкий спектр действия по микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Streptococcus agalactiae. Viridans group streptococci. Enterobacter cloacae. Enterobacter aerogenes. Enterobacteragglomerans. Enterobacter sakazakii. Escherichia coli. Haemophilus influenzae. Haemophilus parainfluenzae. Klebsiella pneumoniae. Klebsiella oxytoca. Legionella pneumopnia. Moraxella catarrhalis. Proteus mirabilis. Pseudomonas aeruginosa. Pseudomonas fluorescens. Chlamydophila pneumoniae. Mycoplasma pneumoniae. Acinetobacter anitratus. Acinetobacter baumannii. Acinetobacter calcoaceticus. Bordetella pertussis. Citrobacter diversus. Citrobacter freundii. Morganella morganii. Proteus vulgaris. Providencia rettgeri et stuartii. Serratia marcescens. Clostridium perfringens.

Подобно к другим фторхинолонов, левофлоксацин неактивен по спирохет.

Всасывания. При применении внутренне левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность – почти 100 %. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне доз 50-600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.

Распределение. Примерно 30-40 % левофлоксацина связывается с белками сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значение. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировке 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе выше 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг/мл соответственно.

Распределение в ткани легких . Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе более 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг/мл и достигалась в течение 4-6 часов после введение. Концентрация в легких постоянно превышала такую в плазме.

Распределение в жидкости волдырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей после приема 500 мг 1-2 раза в сутки составила 6,7 мг/мл.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин в незначительном количества выделяется в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг/г, 8,2 мг/г и 2 мг/г через 2, 6 и 24 часа соответственно; среднее соотношение концентраций в простате/плазме – 1,84.

Концентрация в мочи . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после одноразовой дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл и 200 мг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется очень незначительной степени, метаболитами есть дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, что выделяется с мочой.

Вывод. После применение внутренне левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется преимущественно почками (свыше 85 % введенной дозы). Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного и перорального применение существенно не отличается.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Срок годности. 2 года.

Хранить в оригинальной в упаковке недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

По 5 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Inbulk по 1000 таблеток в двойном пакете; по 1 пакета в картонной упаковке.

Оптимус Дженерикс Лимитед/Optimus Generics Limited.

Плот № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Эс Фарма И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепаллі (ВИ), Єдчерла (ЭМ), Махабубнагар, ДР - 509 301, Индия/

Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, India.