Описание

ЛАМОТРИН 100 - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ЛАМОТРИН 100
табл. 100 мг блистер, в пачке, № 10, 30
Активное вещество:
Ламотригин 100 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Ламотрин — производное фенилтриазина. Противоэпилептическое средство, механизм действия которого связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов и угнетением избыточного высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров, прежде всего глутамата (аминокислоты, которая играет значительную роль в развитии эпилептического приступа).
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2,5 ч. Прием пищи удлиняет это время, но не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. Ламотригин подвергается интенсивному метаболизму, основным метаболитом является N-глюкуронид. T_½ у взрослых в среднем составляет 29 ч. У детей T_½ меньше, чем у взрослых. Метаболиты выделяются преимущественно почками (<10% — в неизмененном виде), около 2% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ препарата ЛАМОТРИН 100
эпилепсия
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. монотерапия и дополнительная терапия парциальных и генерализованных припадков эпилепсии, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса — Гасто;
Дети в возрасте 2–12 лет. дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализированньк припадков, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса — Гасто.
Монотерапия типичных малых эпилептических припадков.
Биполярные нарушения увзрослых старше 18лет
Для предотвращения развития эпизодов эмоциональных нарушений (депрессия, мания, гипомания, смешанные состояния).

ПРИМЕНЕНИЕ препарата ЛАМОТРИН 100
в связи с риском возникновения сыпи начальная доза и темп дальнейшего повышения дозы Ламотрина при лечении больных эпилепсией и биполярными расстройствами не должны превышаться.
Эпилепсия
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Рекомендованная схема лечения эпилепсии Ламотрином для взрослых и детей старше 12 лет представлена в табл. 1.
Таблица 1
Рекомендованная схема лечения эпилепсии у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет

25 мг 1 раз в сутки

50 мг 1 раз в сутки

100–200 мг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 50–100 мг каждые 1–2 нед. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта необходима доза 500 мг/сут

Комбинированная терапия с вальпроатом натрия независимо от других сопутствующих препаратов

12,5 мг/сут (прием по 25 мг через день)

25 мг 1 раз в сутки

100–200 мг/сут (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 25–50 мг каждые 1–2 нед

Комбинированная терапия без вальпроата натрия

Эту схему лечения следует применять с:
фенитоином
карбамазепином
фенобарбиталом
примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотригина

50 мг 1 раз в сутки

100 мг/сут в 2 приема

200–400 мг/сут (в 2 приема) достигается постепенным повышением дозы максимум на 100 мг каждые 1–2 нед. Для некоторых пациентов может понадобиться доза 700 мг/сут

Эту схему лечения следует применять в отношении других препаратов, которые существенно не индуцируют или угнетают глюкуронизацию ламотригина

25 мг 1 раз в сутки

50 мг 1 раз в сутки

100–200 мг/сут (в 1 или в 2 приема) достигается постепенным повышением дозы максимум на 50–100 мг каждые 1–2 нед

Дети в возрасте 2–12 лет
Рекомендованная схема лечения эпилепсии Ламотрином для детей 2–12 лет представлена в табл. 2.
Таблица 2
Рекомендованная схема лечения эпилепсии у детей в возрасте 2–12 лет

Монотерапия типичных малых эпилептических припадков

0,3 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема)

0,6 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема)

1–10 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 0,6 мг/кг каждые 1–2 нед. Для некоторых пациентов может быть необходимой более высокая доза. Максимальная доза — 200 мг/сут

Комбинированная терапия с вальпроатом натрия независимо от других сопутствующих препаратов

0,15 мг/кг массы тела в сутки (в 1 прием)

0,3 мг/кг массы тела в сутки (в 1 прием)

1–5 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед. Максимальная доза — 200 мг/сут

Комбинированная терапия без вальпроата натрия

Эту схему лечения следует применять с:
фенитоином,
карбамазепином,
фенобарбиталом,
примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотригина

0,6 мг/кг массы тела в сутки (2 приема)

1,2 мг/кг массы тела в сутки (2 приема)

5–15 мг/кг массы тела в сутки (в 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 1,2 мг/кг массы тела в сутки каждые 1–2 нед. Максимальная доза — 400 мг/сут

Эту схему лечения следует применять в отношении других препаратов, которые существенно не индуцируют или угнетают глюкуронизацию ламотригина

0,3 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема)

0,6 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема)

1–10 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 0,6 мг/кг массы тела в сутки каждые 1–2 нед. Максимальная доза — 200 мг/сут

Для правильного расчета поддерживающей дозы необходимо систематически контролировать массу тела ребенка и корригировать дозу в соответствии с массой тела. Для детей, масса тела которых не позволяет назначать таблетки 25 мг, следует рекомендовать применение другой лекарственной формы.
Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотригином неизвестно, рекомендуют применять такую же схему лечения, как и у пациентов, принимающих ламотригин с вальпроатом.
Дети в возрасте до 2 лет
Достаточная информация относительно применения ламотригина для лечения детей в возрасте до 2 лет отсутствует, поэтому препарат не рекомендуется применять у этой возрастной категории.
Биполярные расстройства
Взрослые в возрасте ≥18 лет. Рекомендованная схема повышения дозы ламотригина для достижения поддерживающей стабилизирующей суточной дозы при лечении взрослых (≥18 лет) с биполярными расстройствами представлена в табл. 3.
Таблица 3
Рекомендованная схема повышения дозы ламотригина для достижения поддерживающей стабилизирующей суточной дозы при лечении взрослых (≥18 лет) с биполярными расстройствами

Поддерживать дозу, установленную после режима повышения дозы (200 мг/сут) в 2 приема (100–400 мг)

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотригина, необходимо применять схему лечения, рекомендуемую для сопутствующего применения вальпроата.
Женщины, принимающие гормональные контрацептивы
а) начало лечения ламотригином у пациентов, которые уже принимают гормональные контрацептивы.
Хотя пероральные контрацептивы повышают клиренс ламотригина, вносить коррективы в схемы повышения дозы ламотригина в случае приема только гормональных контрацептивов нет необходимости. Дозу повышают по рекомендованной схеме в случаях комбинированной противоэпилептической терапии (см. табл. 1, 3);
б) начало курса лечения гормональными контрацептивами у пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотригина и не принимающих индукторы глюкуронизации ламотригина.
Поддерживающую дозу ламотригина в большинстве случаев следует повысить в 2 раза. Рекомендуется, чтобы от начала лечения гормональными контрацептивами доза ламотригина повышалась от 50 до 100 мг/сут еженедельно в соответствии с индивидуальным клиническим ответом на лечение. Увеличение дозы не должно превышать указанный уровень, если только согласно клиническому ответу на лечение такое повышение дозы не будет необходимым;
в) прекращение курса лечения гормональными контрацептивами у пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотригина и не принимающих индукторы глюкуронизации ламотригина.
Поддерживающую дозу ламотригина в большинстве случаев необходимо будет снизить до 50%. Рекомендуется суточную дозу ламотригина снижать постепенно от 50 до100 мг/сут еженедельно (не более 25% общей дозы за неделю) в течение 3 нед, если в соответствии с индивидуальным клиническим ответом на лечение не будет указано иное.
Повторное начало лечения
Когда пациенту, прекратившему терапию, повторно назначается лечение, следует четко установить необходимость повышения поддерживающей дозы, в связи с тем, что существует риск возникновения сыпи из-за высокой начальной дозы и превышения рекомендованной схемы повышения дозы ламотригина. Чем больше интервал между временем приема предыдущей дозы, тем больше внимания следует уделить режиму повышения дозы до уровня поддерживающей дозы. Когда интервал после прекращения приема ламотригина превысил в 5 раз T_½. дозу ламотригина увеличивают до поддерживающей дозы согласно существующей схеме.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ЛАМОТРИН 100
гиперчувствительность к ламотригину или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ЛАМОТРИН 100
для оценки частоты возникновения побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
Состороны кожи иподкожных тканей: очень часто — кожная сыпь; редко — синдром Стивенса — Джонсона; очень редко — токсический эпидермальный некролиз.
Вероятность появления сыпи, очевидно, тесно связана с высокими начальными дозами ламотригина, чрезмерно быстрыми темпами повышения доз и одновременным приемом вальпроата.
У детей риск возникновения тяжелой кожной сыпи выше, чем у взрослых. У детей первые признаки кожной сыпи могут быть ошибочно расценены как признаки инфекции, поэтому врачи должны особое внимание уделять возможности развития побочного действия на препарат у детей, у которых в течение первых 8 нед приема препарата появляются кожная сыпь и лихорадка.
Состороны крови илимфы: очень редко — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лимфаденопатия.
Гематологические отклонения могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности.
Состороны иммунной системы. очень редко — синдром повышенной чувствительности (высокая температура тела, лимфаденопатия, отек лица, нарушения со стороны печени и крови, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция (ДВК) и полиорганная недостаточность).
Кожная сыпь может являться составной частью синдрома повышенной чувствительности, протекающего с разной степенью тяжести, иногда с развитием ДВК и полиорганной недостаточности.
Необходимо помнить, что ранние проявления повышенной чувствительности (например высокая температура тела, лимфаденопатия) могут возникать и без сыпи. При наличии этих симптомов необходимо повторно обследовать больного и прекратить лечение ламотригином, если развитие симптомов нельзя объяснить другой причиной.
Психические нарушения: часто — раздражительность, нечасто — агрессивность, очень редко — тик, галлюцинации и спутанность сознания.
Состороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение; часто — нистагм, тремор, сонливость, бессонница; нечасто — атаксия; очень редко — асептический менингит, тревожное возбуждение, потеря равновесия, двигательное расстройство, обострение болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, учащение судорожных припадков.
Состороны органа зрения: очень часто — диплопия, снижение остроты зрения; редко — конъюнктивит.
Состороны ЖКТ. часто — тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Состороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение показателей функциональных печеночных проб, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.
Нарушения функции печени обычно связаны с реакциями гиперчувствительности, однако отмечены случаи без видимых признаков гиперчувствительности.
Состороны костно-мышечной системы исоединительной ткани. очень редко — симптомы системной красной волчанки; часто — артралгия, боль в спине.
Общие нарушения: часто — утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ЛАМОТРИН 100
если Ламотрин обеспечивает хороший контроль приступов, другие противоэпилептические препараты можно отменить.
При переходе на монотерапию Ламотрином или при дополнительном назначении других противоэпилептических препаратов при лечении Ламотрином необходимо учитывать возможность изменения фармакокинетики ламотригина.
В течение первых 8 нед от начала лечения ламотригином может возникать побочная реакция в виде сыпи. В большинстве случаев сыпь умеренная и проходит без лечения, однако сообщалось о возникновении тяжелых кожных реакций, требующих госпитализации и отмены препарата. При появлении сыпи на коже следует немедленно осмотреть пациента (как взрослого, так и ребенка) и отменить прием ламотригина, если нет доказательств, что кожная сыпь не связана с приемом препарата. Не рекомендуется повторно назначать лечение ламотригином, если оно было прекращено из-за появления сыпи. При необходимости повторного назначения препарата необходимо оценить ожидаемую пользу от лечения и возможный риск.
С осторожностью следует назначать ламотригин пациентам, у которых была аллергия или сыпь при применении других антиэпилептических препаратов.
При лечении эпилепсии резкая отмена ламотригина, как и других противоэпилептических средств, может спровоцировать повышение частоты приступов. За исключением тех случаев, когда состояние пациента требует резкой отмены препарата (например при появлении сыпи), дозу ламотригина необходимо снижать постепенно, на протяжении как минимум 2 нед.
После резкой отмены препарата у пациентов с биполярными расстройствами не отмечали повышения частоты, степени тяжести или типа побочных реакций. Поэтому таким пациентам прекращать прием препарата можно сразу, без постепенного снижения дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65лет). Изменять дозу нет необходимости. Фармакокинетика ламотригина в этой возрастной группе не отличается от таковой у пациентов среднего возраста.
Почечная недостаточность. Применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью необходимо с осторожностью.
Печеночная недостаточность. Начальная доза, ее повышение и поддерживающая доза должны быть снижены в целом на 50% у пациентов с умеренной и на 75% — с тяжелой печеночной недостаточностью. Повышение доз и поддерживающая доза корригируются в соответствии с клиническим эффектом.
Женщины, принимающие гормональные контрацептивы. Женщины, начинающие принимать гормональные контрацептивы или заканчивающие курс применения пероральных контрацептивов, должны постоянно находиться под наблюдением врача для проведения коррекции поддерживающей дозы ламотригина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Следует обратить внимание на возможность снижения эффективности гормональных контрацептивов при их одновременном применении с ламотригином. У некоторых пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, возможны изменения менструального цикла, о чем они должны своевременно информировать врача.
Клиническое ухудшение исуицидальный риск. У 25–50% пациентов с биполярными расстройствами была хотя бы одна суицидальная попытка, и они могут чувствовать ухудшение симптомов депрессии и/или появление суицидальных намерений и поведения (суицидальность) независимо от того, применяли они препараты для лечения биполярных расстройств, в частности Ламотрин, или нет. Также есть данные, что у больных эпилепсией отмечают незначительное повышение риска суицидальности.
Пациентов, принимающих ламотригин по поводу биполярных расстройств, необходимо внимательно наблюдать, чтобы не пропустить клиническое усугубление (включающее появление новых симптомов) суицидальных явлений, особенно в начале курса лечения или при изменении дозы. У пациентов, в анамнезе которых отмечено суицидальное поведение или подобные мысли, а также у тех, кто демонстрировал в значительной степени суицидальные намерения до начала лечения, риск появления суицидальных мыслей или попыток более высокий, что будет требовать внимательного наблюдения во время лечения.
Пациенты и лица, присматривающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости информирования в случае ухудшения состояния (включая появление новых симптомов) и/или появления суицидальных намерений/попыток или склонности к самоповреждению для получения своевременной медицинской помощи.
При этом следует оценить ситуацию и внести соответствующие изменения в терапевтический режим с возможным прекращением лечения у пациентов с проявлениями клинического ухудшения (включая появление новых симптомов) и/или при появлении суицидальных намерений/поведения, особенно если эти симптомы тяжелые, возникли внезапно и не являются уже существующими симптомами.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы применять Ламотрин не рекомендуется.
Период беременности икормления грудью. Информация о безопасности применения ламотригина в период беременности недостаточна, при назначении препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Информация о безопасности применения ламотригина в период кормления грудью ограничена.
Предварительные данные показывают, что ламотригин проникает в грудное молоко в концентрации, достигающей 40–60% его концентрации в плазме крови. У некоторых детей грудного возраста, матери которых получали ламотригин, его уровень в плазме крови достигал такового, при котором возможен фармакологический эффект. Потому польза от кормления грудью должна быть сопоставлена с возможным риском возникновения побочного действия у ребенка.
Дети. Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.
У детей, которым диагноз эпилепсии установлен впервые, начинать лечение с монотерапии Ламотрином не рекомендуется.
Ламотрин можно применять для лечения детей только в том случае, если рекомендованные дозы будут кратны выпускаемым дозам таблеток. При этом они не должны превышать доз, рассчитанных на массу тела больных детей.
Ламотригин не назначают детям и подросткам с биполярными расстройствами в возрасте до 18 лет.
Способность влиять наскорость реакции при управлении транспортными средствами или работе сдругими механизмами. В период лечения ламотригином возможны головокружение и диплопия. Пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом относительно возможности управлять транспортными средствами и работать с механизмами на фоне приема ламотригина, поскольку реакция на лечение противосудорожными препаратами характеризуется индивидуальными различиями.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ЛАМОТРИН 100
отсутствуют достоверные доказательства того, что ламотригин может вызывать клинически значимую стимуляцию или угнетение окислительных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Ламотригин может индуцировать собственный метаболизм, однако этот эффект умеренный и не имеет значительных клинических последствий.
Вальпроат, угнетающий микросомальные ферменты печени, замедляет метаболизм ламотригина и увеличивает его T_½ приблизительно в 2 раза.
Противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), индуцирующие микросомальные ферменты печени, ускоряют метаболизм ламотригина.
Есть сообщения о побочных явлениях со стороны ЦНС (головокружение, атаксия, диплопия, снижение остроты зрения и тошнота) у пациентов, принимавших карбамазепин одновременно с ламотригином. Эти явления обычно исчезают при снижении дозы карбамазепина. Похожие эффекты проявились при исследовании ламотригина и окскарбазепина.
Противоэпилептические средства (окскарбазепин, фелбамат, габапентин, леветирацетам, прегабалин, топирамат, зонизамид), которые не угнетают и не индуцируют печеночные ферменты, не влияют на фармакокинетику ламотригина.
Хотя описаны случаи изменения концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме крови, контрольные исследования показали, что ламотригин не влияет на концентрацию сопутствующих противоэпилептических средств в плазме крови. Результаты исследований in vitro показали, что ламотригин не влияет на связывание других противоэпилептических препаратов с белками плазмы крови.
При одновременном применении ламотригина и глюконата лития фармакокинетика лития не изменялась.
Применение многократных пероральных доз бупропиона не имело статистически значимого влияния на фармакокинетику ламотригина, при исследовании отмечали только слабое повышение уровня глюкуронида ламотригина.
По данным исследований, оланзапин уменьшал АUС и снижал C_max ламотригина в среднем на 24 и 20% соответственно. Такой выраженный эффект в клинической практике отмечают редко. Многоразовые пероральные дозы ламотригина не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона. При применении рисперидона с ламотригином сообщалось о возникновении сонливости.
Ламотригин не влияет на фармакокинетику оланзапина.
Результаты экспериментов invitro показали, что на формирование первичного метаболита ламотригина N-глюкуронида в минимальной степени оказывает влияние амитриптиллин, бупропион, хлоназепам, флуоксетин, галоперидол или лоразепам. По данным изучения метаболизма буфуралола в микросомах печени человека можно определить, что ламотригин не снижает клиренс препаратов, метаболизирующихся главным образом с помощью CYP 2D6. Анализ результатов invitro экспериментов дает возможность утверждать, что на клиренс ламотригина не могут повлиять клозапин, фенелзин, рисперидон, серталин или тразодон.
Имеются данные, что комбинация этинилэстрадиол 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг увеличивает выведение ламотригина приблизительно в 2 раза, что снижает уровень последнего и может наблюдаться постепенное временное повышение уровня ламотригина во время недельного перерыва приема контрацептивов.
Ламотригин не изменяет концентрации этинилэстрадиола и незначительно снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови после приема пероральных контрацептивов. Влияние этих изменений на овуляцию яичников неизвестно.
Рифампицин влияет на уровень выведения (повышает) и T_½ (уменьшает) ламотригина вследствие индукции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. По данным исследования, лопинавир/ритонавир приблизительно в 2 раза снижают плазменную концентрацию ламотригина путем индукции глюкуронизации. У пациентов, получающих сопутствующую терапию рифампицином, лопинавиром/ритонавиром, следует применять режим лечения, рекомендованный для сопутствующего применения ламотригина с соответствующими индукторами глюкуронизации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ЛАМОТРИН 100
есть сообщения о случаях острой передозировки при приеме доз, в 10–20 раз превышающих максимальные терапевтические.
Симптомы. головокружение, головная боль, сонливость, рвота, атаксия, нистагм, нарушение сознания, кома.
Лечение: для уменьшения всасывания препарата следует промыть желудок и дать больному энтеросорбенты. Пациента необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии для проведения соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ЛАМОТРИН 100
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Перед использованием препарата ЛАМОТРИН 100 вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.