Руководства, Инструкции, Бланки

Рифадин Инструкция По Применению img-1

Рифадин Инструкция По Применению

Категория: Инструкции

Описание

Рифадин инструкция по применению

Рифадин: цена, инструкция, применение капсулы (6)


Рифадин
капс. 150 мг; уп. 8 ; № П-8-242 N00039, 1984-11-11 от Gruppo Lepetit (Италия); Истек срок 2000-10-09
Рифадин
капс. 150 мг; уп. 16 ; № П-8-242 N00039, 1984-11-11 от Gruppo Lepetit (Италия); Истек срок 2000-10-09
Рифадин
капс. 150 мг; уп. 100 ; № П-8-242 N00039, 1984-11-11 от Gruppo Lepetit (Италия); Истек срок 2000-10-09
Рифадин
капс. 300 мг; уп. 8 ; № П-8-242 N00039, 1984-11-11 от Gruppo Lepetit (Италия); Истек срок 2000-10-09
Рифадин
капс. 300 мг; уп. 16 ; № П-8-242 N00039, 1984-11-11 от Gruppo Lepetit (Италия); Истек срок 2000-10-09
Рифадин
капс. 300 мг; уп. 100 ; № П-8-242 N00039, 1984-11-11 от Gruppo Lepetit (Италия); Истек срок 2000-10-09

Действующее вещество Латинское название препарата Рифадин Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • A15-A19 Туберкулез
  • A22 Сибирская язва
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A30.9 Лепра неуточненная
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A48.1 Болезнь легионеров
  • A71 Трахома
  • A75 Сыпной тиф
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • M86 Остеомиелит
Состав и форма выпуска

1 капсула содержит рифампицина 150 или 300 мг; в упаковке 8, 16 и 100 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, противотуберкулезное, противолепрозное.

В микробной клетке связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой и останавливает синтез РНК.

Показания препарата Рифадин

Туберкулез различной локализации, лепра, бессимптомное носительство менингококков и гемофильной палочки, остеомиелит, пневмония, бруцеллез, болезнь легионеров, сыпной тиф, трахома, сибирская язва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желтуха, недавно (менее 1 года) перенесенный инфекционный гепатит, печеночно-почечная недостаточность, грудной возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (лактирующие женщины на период лечения должны приостановить грудное вскармливание).

Побочные действия препарата Рифадин

Тошнота, рвота, диарея, анорексия, нарушение функции почек, головная боль, нарушение координации движений, артралгия, лихорадка, бронхоспазм, дисменорея, нарушение зрения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке).

Взаимодействие

Ускоряет биотрансформацию многих препаратов (стимулирует микросомальное окисление) и укорачивает их действие.

Способ применения и дозы

Внутрь, при туберкулезе и лепре суточная доза — 10 мг/кг, при носительстве N.meningitidis и H.influenzae — по 600 мг/сут за один прием в течение 4 дней. При других инфекциях — 600–1200 мг/сут за 2–4 приема. Детям — 10–20 мг/кг, но не более 600 мг/сут.

Условия хранения препарата Рифадин

Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности препарата Рифадин

Другие статьи

Рифадин инструкция по применению, цена, отзывы

Описание фармакологического действия

В микробной клетке связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой и останавливает синтез РНК.

Показания к применению

Туберкулез различной локализации, лепра, бессимптомное носительство менингококков и гемофильной палочки, остеомиелит, пневмония, бруцеллез, болезнь легионеров, сыпной тиф, трахома, сибирская язва.

Форма выпуска

капсулы 150 мг; упаковка 8;

капсулы 150 мг; упаковка 16;

капсулы 150 мг; упаковка 100;

Фармакодинамика

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp. Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие).

Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции.

Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл.

Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток.

Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови.

Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника.

Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч).

У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2.

Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

Использование во время беременности

Противопоказано (лактирующие женщины на период лечения должны приостановить грудное вскармливание).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, желтуха, недавно (менее 1 года) перенесенный инфекционный гепатит, печеночно-почечная недостаточность, грудной возраст.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, анорексия, нарушение функции почек, головная боль, нарушение координации движений, артралгия, лихорадка, бронхоспазм, дисменорея, нарушение зрения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке).

Способ применения и дозы

Внутрь, при туберкулезе и лепре суточная доза — 10 мг/кг, при носительстве N.meningitidis и H.influenzae — по 600 мг/сут за один прием в течение 4 дней. При других инфекциях — 600–1200 мг/сут за 2–4 приема. Детям — 10–20 мг/кг, но не более 600 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Ускоряет биотрансформацию многих препаратов (стимулирует микросомальное окисление) и укорачивает их действие.

Меры предосторожности при приеме

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут.

С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз.

При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита).

Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов.

В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя).

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

Особые указания при приеме

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.

При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности Принадлежность к ATX-классификации

J Противомикробные препараты для системного применения

J04 Препараты, активные в отношении микобактерий

J04A Противотуберкулезные препараты

Рифадин: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Инструкция:

1 капсула содержит рифампицина 150 или 300 мг; в упаковке 8, 16 и 100 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, противотуберкулезное, противолепрозное.

В микробной клетке связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой и останавливает синтез РНК.

Показания препарата Рифадин

Туберкулез различной локализации, лепра, бессимптомное носительство менингококков и гемофильной палочки, остеомиелит, пневмония, бруцеллез, болезнь легионеров, сыпной тиф, трахома, сибирская язва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желтуха, недавно (менее 1 года) перенесенный инфекционный гепатит, печеночно-почечная недостаточность, грудной возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (лактирующие женщины на период лечения должны приостановить грудное вскармливание).

Побочные действия препарата Рифадин

Тошнота, рвота, диарея, анорексия, нарушение функции почек, головная боль, нарушение координации движений, артралгия, лихорадка, бронхоспазм, дисменорея, нарушение зрения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке).

Взаимодействие

Ускоряет биотрансформацию многих препаратов (стимулирует микросомальное окисление) и укорачивает их действие.

Способ применения и дозы

Внутрь, при туберкулезе и лепре суточная доза — 10 мг/кг, при носительстве N.meningitidis и H.influenzae — по 600 мг/сут за один прием в течение 4 дней. При других инфекциях — 600–1200 мг/сут за 2–4 приема. Детям — 10–20 мг/кг, но не более 600 мг/сут.

Условия хранения препарата Рифадин

Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности препарата Рифадин

Рифадин инструкция по применению

Состав: Действующее вещество - Рифампицин.

Фармакологическое действие: Антибактериальное, противолепрозное, противотуберкулезное. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2,5 часа после приема внутрь. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, наибольшая концентрация создается в печени и почках. Выводится из организма с желчью и мочой. Активен в отношении микобактерий туберкулеза, грамположительных: стафилококков, стрептококков, палочки сибирской язвы, клостридии, и некоторых грамотрицательных бактерий. Действует на возбудителей бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры, трахомы.

Показания к применению: Туберкулез, бронхит, пневмония, остеомиелит, пиелонефрит, гонорея, отит, холецистит, лепра.

Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозы: Рифадин принимают внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируютЯ с одним противотуберкулезным ЛС (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут; 50 кг и более - 600 мг/сут. Детям и новорожденным - 10-20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза - 600 мг. При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес - в сочетании с изониазидом. В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют одну из следующих 3 схем (все продолжительностью 6 мес): 1. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - ежедневно, в сочетании с изониазидом. 2. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели. 3. На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные ЛС применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала. Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения - 2 года. Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 6 мес. Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с др. противомикробными ЛС. Суточная доза для взрослых - 0.6-1.2 г; для детей и новорожденных - 10-20 мг/кг. Кратность приема - 2 раза в сутки. Для лечения бруцеллеза - 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения - 45 дней. Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых - 600 мг; для детей - 10 мг/кг; для новорожденных - 5 мг/кг. Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут. Парентерально - в/в капельно. В/в - при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. При в/в введении суточная доза для взрослых - 0.45 г, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах - 0.6 г, вводится в 1 прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 г. При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза - 0.3-0.9 г (максимальная - 1.2 г). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. В/в введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь. Для приготовления раствора для в/в введения каждые 0.15 г растворяют в 2.5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают со 125 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения - 60-80 кап/мин.

Побочное действие: Тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, увеличение печеночных трансаминаз в крови, артралгии, канальцевый некроз, нарушение зрения, головная боль, лейкопения, нарушения менструального цикла, крапивница, отек Квинке и др. аллергические проявления.

Взаимодействие Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки.

Передозировка Данных нет.

ответ дан 24.06.12 - 13:54

Рифадин - инструкция по применению препарата, аннотация, отзывы и цена

Интересует инструкция к лекарству Рифадин? На странице представлена полная информация о данном препарате: показания к применению, противопоказания, дозировка, отзывы и т.д.

Производители: Gruppo Lepetit S.p.A.

  • Пневмония без уточнения возбудителя
  • Остеомиелит
  • Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
  • Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • Туберкулез нервной системы
  • Туберкулез других органов
  • Милиарный туберкулез
  • Сибирская язва
  • Бруцеллез неуточненный
  • Лепра неуточненная
  • Менингококковая инфекция
  • Болезнь легионеров
  • Трахома
  • Сыпной тиф
  • Не указано. См. инструкцию
  • Противотуберкулезное
  • Противолепрозное
  • Антибактериальное
Показания к применению препарата Рифадин

Туберкулез различной локализации, лепра, бессимптомное носительство менингококков и гемофильной палочки, остеомиелит, пневмония, бруцеллез, болезнь легионеров, сыпной тиф, трахома, сибирская язва.

Форма выпуска препарата Рифадин

капсулы 150 мг; упаковка 8;

капсулы 150 мг; упаковка 16;

капсулы 150 мг; упаковка 100;

Фармакодинамика

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp. Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие).

Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции.

Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл.

Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток.

Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови.

Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника.

Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч).

У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2.

Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

Использование препарата Рифадин в период беременности и лактации

Противопоказано (лактирующие женщины на период лечения должны приостановить грудное вскармливание).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, желтуха, недавно (менее 1 года) перенесенный инфекционный гепатит, печеночно-почечная недостаточность, грудной возраст.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, анорексия, нарушение функции почек, головная боль, нарушение координации движений, артралгия, лихорадка, бронхоспазм, дисменорея, нарушение зрения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке).

Способ применения и дозы

Внутрь, при туберкулезе и лепре суточная доза — 10 мг/кг, при носительстве N.meningitidis и H.influenzae — по 600 мг/сут за один прием в течение 4 дней. При других инфекциях — 600–1200 мг/сут за 2–4 приема. Детям — 10–20 мг/кг, но не более 600 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Ускоряет биотрансформацию многих препаратов (стимулирует микросомальное окисление) и укорачивает их действие.

Меры предосторожности при приеме препарата Рифадин

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут.

С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз.

При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита).

Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов.

В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя).

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

Особые указания при приеме препарата Рифадин

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.

При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.