ТРАНЕКСАМ - р-р д

Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в трудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к препарату;

— субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью: тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Применение при нарушениях функции почек

Использование с осторожностью при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатическис препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразовання.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Транестат таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг №20

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, головокружение, аллергические реакции (чаще в виде кожных высыпаний, крапивницы, зуда), очень редко возможны тромбозы, тромбоэмболии, нарушения восприятия цветного изображения, застойная ретинопатия.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия.

Лечение: применение симптоматической терапии.

Транексамова кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования относительно безопасности применения препарата во время беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Не применяют детям возрастом до 12 лет.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и количество введений. Сообщалось о сечоподибну закупорки из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, принимавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые принимали транексамову кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальної вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения.

Пациенты с тромбоемболичною болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов.

Транексамову кислоту не следует принимать одновременно с Фактор Ix комплекс или антиингибиторнимы коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянным внутришньосудинною коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовою кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, которые имеет опыт в лечении таких заболеваний.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитичний концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиепинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбинови комплексы и антифибринолитични агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовою кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Препарат специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также протиалергенною и противовоспалительным действием за счет подавления образований хининив и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Антифибринолитичний, протиалергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Подавляет образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях. При приеме внутрь всасывается 30-50 % дозы. С _max достигается через 3 часа после приема и составляет при дозе 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация – время» имеет трифазову форму с Т ½ в терминальной фазе 2 часа. В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения – 9-12 л.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции – гломерулярна фильтрация. Более 95 % (преимущественно в неизмененном виде экскретируется с мочой. Общий почечный СИ равен плазменному. Антифибринолитична концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

Транексамова кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости получена та же концентрация, что и в сыворотке. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной. Препарат проникает во внутриглазную жидкость, концентрация составляет около 1/10 видплазмової.

Вывод. Период полураспада и выведения составляет примерно 2 часа. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

таблетки двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.

ТРАНЕКСАМ, таб

раствор для внутривенного введения 50мг/мл

Международное непатентованное наименование

Действующее вещество - транексамовая кислота.

Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях – связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях. При приеме внутрь всасывается 30-50% дозы. Максимальная концентрация достигается через 3 часа после приема. Начальный объем распределения – 9-12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции – гломерулярная фильтрация. Экскретируется с мочой. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Повышенная чувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения, беременность.

Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.

Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Отпускается по рецепту

В сухом месте, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Транексам - инструкция и аналоги препарата - медицинский портал UaDoc

Код АТС B02A A02.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматического гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз. рекомендуемая доза - 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовая кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительной менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы (8 таблеток в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначать по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: назначать по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гефем а: 2 таблетки 3 раза в сутки.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг / кг транексамовой кислоты внутрь каждые 8 ч, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблетки 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушение выделительной функции почек необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначать детям старше 12 лет в дозе 20-25 мг / кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.

Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу в соответствии с уровнем креатинина плазмы.

При применении препарата могут возникать тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; нарушение зрения; редко - тромбоз, тромбоэмболия; судороги; возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; артериальная гипотензия; острый некроз коркового слоя почек.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: применение симптоматической терапии.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Не применять детям до 12 лет.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. Сообщалось о сечоподибну закупорку из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, которые применяли препарат.Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые принимали транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, поля зрения.

Пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор Ix или антиингибиторний коагуляционного комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применении транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.

При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрата, дезоксиепинефрином гидрохлоридом, метармином битартрата, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови;симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовая кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

Антифибринолитических средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г-30-50%. Т С max при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г - 3:00, С max - 5, 8 и 15 мкг / мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) - не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе - 3 часа. Общий почечный клиренс плазменном (7 л / ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминоване производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Не применять после истечения срока годности.