Категория: Инструкции
Действующее вещество: 1 г цефазолина натриевой соли.
Бактерицидный антибиотик широкого спектра антибактериального действия.
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria menmghidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. Treponema spp. Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp. Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp
Фармакокинетика. При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке.
При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов.
Пиковые концентрации: после введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются следующие концентрации:
Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.
После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация в сыворотке в 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.
Благодаря высоким и длительным уровням в крови цефазолин можно вводить в дозе 1 г с интервалом 12 часов, используя удобную схему двукратного введения в сутки.
Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы.
Цефазолин легко (проникает в различные ткани и органы, в т.ч. и в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях. В отсутствие обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости.
В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.
Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде.
Цефазолин выводится из организма главным образом с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч - 60–90%, через 24 ч - 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.
T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.
Показания к применению:Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит. сепсис. перитонит. средний отит . остеомиелит. мастит ; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис. гонорея и др. заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы:Цефазолин предназначен только для парентерального введения - внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение. Внутримышечно. Раствор для в/м инъекций приготавливается путем растворения сухого вещества в 0,5% растворе лидокаина или в 2-3 мл воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения порошок растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций (не менее 4 мл растворителя на 1 грамм сухого вещества).
В обоих случаях после добавления растворителя флакон необходимо интенсивно встряхнуть для полного растворения порошка.
Дозы до 1 г цефазолина можно вводить в виде медленного внутривенного вливания (за 3-5 минут). При использовании более высоких доз следует применять инфузионное введение (в течение периода свыше 20 и до 30 минут).
Для приготовления инфузионного раствора можно использовать 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида изотонического, 5% или 10% раствора глюкозы или глюкозы с изотоническим раствором, а также раствор глюкозы в растворе Рингера, 5% или 10% раствор фруктозы на стерильной воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций и изотонический раствор, бикарбонат натрия. Препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Использовать исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска раствора после растворения порошка не является указанием на какое-то изменение свойств препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.
Указания по дозировке для взрослых:
Предоперационная профилактика. Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.
- 1 грамм вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин - 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);
- при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (в зависимости от продолжительности можно вводить и в ходе хирургической операции через определенные промежутки времени);
- во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0,5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;
- если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.
Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.
Применение у детей с нормальной функцией почек. Детям 1 мес и старше назначают - 25-50 мг/кг/сут; кратность введения - 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг % и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг % можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг % - ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг % и более -1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и тяжести инфекции.;
Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/1,73 м², вводится 60% средней суточной дозы цефазолина, разделенной на два введения. Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 40 до 20 мл/мин/1,73 м², вводится 25% средней суточной дозы цефазолина, разделенной на два введения. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/1,73 м² назначается 10% стандартной суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 часа. Однако вначале следует вводить обычную нагрузочную дозу.
Особенности применения:Применение в период беременности и в период грудного вскармливания. Препарат противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта. особенно колита. При появлении тяжелой диареи. характерной для псевдомембранозного колита . цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Побочные действия:Со стороны органов дыхательной системы: удушье, одышка .
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота. рвота. диарея. боль в животе, псевдомембранозный колит . холестатическая желтуха, гепатит .
Со стороны системы кроветворения: лейкопения. нейтропения. тромбоцитемия, тромбоцитоз. гемолитическая анемия . При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит ).
Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Не рекомендуется назначать цефазолин одновременно с антикоагулянтами.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения).
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови.
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам - подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Противопоказания:Гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. и пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес.). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
С осторожностью. Почечная недостаточность. заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.
Передозировка:Боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение. головная боль. парестезии. возможное развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).
Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; ложноположительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения. эозинофилия. лейкопения. а также увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия – симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Условия хранения:Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г во флаконы. По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают коробку из картона (для стационаров).
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp. образующим и не образующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp. в том числе пневмококкам, Corinebacterium dlphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp. Shiqella spp. Proteus mirabilis, Klebsiella spp. Haemopnylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 часов).
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
- перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
- инфекций мочевыводящих путей;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- инфекций костно-суставного аппарата.
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0.5 - 1,0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).
Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 -1,0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5 - 1,0 г каждые 6-8 часов.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов.
Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).
При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0,25-0,5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0,5-1,25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
- при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125-0,25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции - 0,25 - 0,6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
- при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
- при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.
Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
Побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.
У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.
Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0,5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.
Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
Международное и химическое названиия:
Cefazofin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3.4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрия.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчёте на цефазолин – 0,5, 1 или 2 г.
У больных со сниженной функцией почек необходим подбор уровней дозировки и интервалов между введениями Цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата. В случае появления признаков аллергических реакций введение препарата должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрёстных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда.
Цефазолин не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Клафоран (Claforan)
Проксим (Proxime)
Офрамакс (Oframax)
Терцеф (Tercef)
Сульцеф (Sulcef)
Перед назначением терапии с использованием Цефазолина необходимо провести тщательный опрос, чтобы определить, возникали ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным препаратам. Необходимо проявлять осторожность при введении Цефазолина пациентам с ранее проявлявшейся гиперчувствительностью к пенициллинам, так как в отношении 10% пациентов с ранее возникавшими эпизодами аллергии на пенициллин были отмечены случаи перекрестной аллергии между бета-лактамными антибиотиками и развитием реакции гиперчувствительности. Терапию с использованием Цефазолина необходимо прекратить, если наблюдается аллергическая реакция.
Лечение необходимо прекратить при возникновении каких-либо побочных эффектов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата:
Сообщалось, что почти все антибиотические средства, включая Цефазолин, могут вызывать псевдомембранный колит. Следовательно, потенциальный риск развития псевдомембранного колита необходимо учитывать в случае пациентов, у которых возникает диарея во время или после антибактериального лечения.
Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизировавшиеся на антикоагулянтной терапии. За протромбиновым временем необходимо наблюдать у пациентов группы риска. Экзогенный витамин К необходимо вводить согласно указаниям.
Цефазолин содержит натрий. Данный факт необходимо принимать во внимание в случае пациентов на контролируемой натриевой диете.
Хотя препарат может быть причиной получения ложно положительных результатов при определении глюкозы в моче во время исследований, проводимых с реактивами Бенедикта, Фелинга или Клинитестом, он не дал бы ложно положительных результатов при использовании ферментативного метода испытания.
Использование препарата может приводить к получению ложно положительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса). У новорожденных, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложно положительные результаты пробы Кумбса.
С осторожностью использовать пациентам старческого возраста и обращать особое внимание на дозы и интервалы между введением доз. В связи со сниженными физиологическими функциями у пожилых пациентов, есть вероятность появления нежелательных явлений (например, кровотечение, вследствие дефицита витамина К).
В связи с тем, что безопасность использования у недоношенных детей и новорожденных не была установлена, применение препарата у данных пациентов не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.
Цефазолин пайдаланылатын емді та?айындар алдында емделушіде б?рын цефазолинге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе бас?а д?рілік препараттар?а аса жо?ары сезімталды? реакциялары туында?ан-туындама?анын аны?тап алу ?шін, м??ият сауалнама ж?ргізу ?ажет. Цефазолинді б?рын пенициллиндерге аса жо?ары сезімталды? таныт?ан емделушілерге енгізгенде са?ты? таныту ?ажет, ?йткені б?рын пенициллинге аллергия к?ріністері туында?ан емделушілерді? 10%-ында бета-лактамды антибиотиктер мен аса жо?ары сезімталды? реакциясыны? дамуы арасында ай?аспалы аллергия жа?дайлары білінген. Егер аллергиялы? реакция бай?алса, Цефазолинді пайдаланып емдеуді то?татау ?ажет.
?андай-да бір жа?ымсыз ?серлері туындаса, емдеуді то?тату ?ажет.
Препаратты та?айында?анда са?ты? таныту ?ажет:
Цефазолинді ?оса, антибиотиктік д?рілерді? барлы?ы дерлік жал?ан жар?а?шалы колит ту?ызуы м?мкін екені хабарлан?ан. Со?ан орай, жал?ан жар?а?шалы колитті? даму ?аупін емделушілерде бактерия?а ?арсы ем кезінде немесе емдеуден кейін диарея туында?ан жа?дайда ескеру ?ажет.
Цефалоспориндер протромбиндік белсенділікті? т?мендеуін ту?ызуы м?мкін. ?ауіп тобына б?йрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар немесе алиментарлы? статусы нашар емделушілер, сондай-а? бактерия?а ?арсы ?за? емдеу курсынан ?тіп ж?рген емделушілер ж?не б?рын, антикоагулянтты? емге т?ра?та?ан емделушілер кіреді. ?ауіп тобында?ы емделушілерде протромбиндік уа?ытты ?ада?алау ?ажет. Экзогендік К витаминін н?с?аулар?а с?йкес енгізу ?ажет.
Цефазолині? ??рамында натрий бар. Б?л фактіні натрий ба?ылау?а алын?ан емд?мдегі емделушілер жа?дайында ескеру ?ажет.
Препарат Бенедикт, Фелинг реактивтерімен немесе Клинитестпен ж?ргізілетін зерттеулер кезінде несептегі глюкозаны аны?тауда жал?ан о? н?тижелер алынуына себеп болуы м?мкін болса да, ол сына? ж?ргізуді? ферментативтік ?дісін пайдалануда жал?ан о? н?тижелер бермес еді.
Препаратты пайдалану тікелей немесе тікелей емес антиглобулиндік тестіні? (Кумбс сынамасы) жал?ан о? н?тижелері алынуына алып келуі м?мкін. Аналары с?би туыл?анша цефалоспориндерммен емделген жа?а ту?ан н?рестелерде Кумбс сынамасыны? жал?ан о? н?тижелері алынуы м?мкін.
Егде жаста?ы емделушілерге са?ты?пен пайдалану ж?не дозалары мен дозаларын енгізу арасында?ы аралы?тар?а ерекше назар аудару керек. Егде жаста?ы емделушілерде физиологиялы? функцияларды? т?мендеуіне байланысты, жа?ымсыз ??былыстарды? (мысалы, К витамині тапшылы?ыны? салдарынан ?ан кету) пайда болуы ы?тимал.
Шала ту?ан с?билер мен жа?а ту?ан балаларда пайдаланылуыны? ?ауіпсіздігі аны?талма?анды?ына байланысты, препаратты м?ндай емделушілерде ?олдану ?сынылмайды.
Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері
Препаратты? жа?ымсыз ?серлерін ескере отырып, авток?лік немесе ?оз?алыста?ы механизмдерді бас?аруда са? болу керек.
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.
Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Препарат нельзя вводить в полость позвоночного канала. Период внутримышечной терапии должен быть настолько коротким, насколько это возможно. Растворы, приготовленные для внутримышечных инъекций, не следует использовать для внутривенного введения. Для в/м введения препарат предварительно растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 0,25-0,5 мл 5% раствора новокаина. Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике. Для в/в струйного введения разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5-1,0 г препарата предварительно разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Кратность введения – 6 - 8 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6г.
Средняя суточная доза для детей с массой тела выше 4,5 кг составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки.
Продолжительность лечения 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 мин до операции; 0,5-1г во время операции; 05-1г каждые 4 - 6 часов в течение суток после операции.
С осторожностью применяют при нарушении функции почек. Цефазолин можно назначать пациентам со сниженной функцией почек со следующими корректировками дозы: пациенты с клиренсом креатинина 55 мл/мин или больше или с креатинином сыворотки 1,5 мг % или меньше могут получать полные дозы. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки 1,6 – 3,0 мг % могут также получать полные дозы, но введение необходимо ограничить минимальными интервалами между введением в 8 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки 3,1 – 4,5 мг % получают половину обычной дозы каждые 12 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина 10 мл/мин или меньше или креатинином сыворотки 4,6 мг % или выше получают половину обычной дозы каждые 18 – 24 часа. Рекомендации по коррекции дозы применимы после первоначальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Детям с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин.) назначают 60 процентов нормальной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 40 до 20 мл/мин.), 25 процентов обычной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. Детям с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) можно назначать 10 процентов нормальной ежедневной дозы каждые 24 часа.
Жекелей, а?ымы мен ж??паны? ауырлы?ын, ?оздыр?ышты? сезімталды?ын ескере отырып аны?талады.
Препаратты б?лшы?ет ішіне (б/і) немесе к?ктамыр ішіне (к/і) сор?алатып немесе тамшылатып енгізу керек. Препаратты омырт?а ?зегіні? ?уысына енгізуге болмайды. Б?лшы?етішілік емдеу кезе?і м?мкіндігінше ?ыс?а болуы тиіс. Б?лшы?етішілік инъекциялар ?шін дайындал?ан ерітінділерді к?ктамыр ішіне енгізу ?шін пайдаланбау керек. К/і енгізу ?шін препаратты алдын-ала инъекция?а арнал?ан 2-3 мл суда немесе 0,25-0,5 мл 5% новокаин ерітіндісінде с?йылтады. Лидокаин педиатриялы? т?жірибеде еріткіш ретінде пайдаланылмайды. Б/і сор?алатып енгізу ?шін бір реттік дозасын 10 мл натрий хлоридіні? изотониялы? ерітіндісінде с?йылтады. 3-5 минут бойы баяу енгізеді. К?ктамыр ішіне тамшылатып енгізгенде 0,5-1,0 г препаратты алдын-ала 100-250 мл натрий хлоридіні? изотониялы? ерітіндісінде с?йылтады. Енгізу жиілігі – т?улігіне 6 - 8 рет. Е? жо?ар?ы т?уліктік дозасы - 6г.
Дене салма?ы 4,5 кг асатын балалар ?шін орташа т?уліктік дозасы кг дене салма?ына 25-50 мг ??райды, ж??па а?ымы ауыр болса, дозасын т?улігіне 100 мг/кг дейін арттыру?а болады.
Емдеу ?за?ты?ы 7-10 к?н.
Операциядан кейінгі ж??палы ас?ынуларды? алдын алу ?шін 1 г цефазолинді операция?а дейін 30 минут б?рын; 0,5-1г операция кезінде; 05-1г операциядан кейін т?улік бойы ?р 4 - 6 са?ат сайын та?айындайды.
Б?йрек функциясыны? б?зылуы кезінде са?ты?пен ?олданады. Цефазолинді б?йрек функциясы т?мендеген емделушілерге дозасын т?мендегіше т?зете отырып та?айындау?а болады: креатинин клиренсі 55 мл/мин немесе одан жо?ары емделушілер немесе сарысу креатинині 1,5 мг % немесе одан аз емделушілер толы? дозасын ала алады. Креатинин клиренсіні? жылдамды?ы 35-тен 54 мл/мин дейінгі немесе сарысу креатинині 1,6 – 3,0 мг % емделушілер де толы? дозаларын ала алады, біра? енгізуді енгізулер арасында?ы е? аз 8 са?атты? аралы?пен шектеу ?ажет. Креатинин клиренсіні? жылдамды?ы 11-ден 34 мл/мин дейінгі немесе сарысу креатинині 3,1 – 4,5 мг % емделушілер ?р 12 са?ат сайын ?деттегі дозасыны? жартысын алады. Креатинин клиренсіні? жылдамды?ы 10 мл/мин немесе одан аз немесе сарысу креатинині 4,6 мг % немесе одан жо?ары емделушілер ?р 18 – 24 са?ат сайын ?деттегі дозасыны? жартысын алады. Дозасын т?зету ж?ніндегі ?сынымдарды ж??паны? ауырлы?ына с?йкес келетін ал?аш?ы екпінді дозасынан кейін ?олдану?а болады.
Же?ілден орташа д?режеге дейінгі б?йрек жеткіліксіздігі бар балалар?а (креатинин клиренсі 70-тен 40 мл/мин дейінгі) к?нделікті ?алыпты дозасыны? ?р 12 са?ат сайын те? д?режеде б?лінген дозаларда енгізілетін 60 пайызын та?айындайды. Б?йректі? орташа жеткіліксіздігі кезінде (креатинин клиренсі 40-тан 20 мл/мин дейін), ?р 12 са?ат сайын те? д?режеде б?лінген дозаларда енгізілетін к?нделікті ?алыпты дозасыны? 25 пайызы. Б?йректі? ауыр жеткіліксіздігі бар балалар?а (креатинина клиренсі 20-дан 5 мл/мин дейін) к?нделікті ?алыпты дозасыны? 10 пайызын ?р 24 са?ат сайын та?айындау?а болады.
Взаимодействие с лекарствамиНе рекомендуется назначать цефазолин одновременно с антикоагулянтами.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения).
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови.
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактива-ция).
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам - подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Цефазолинді антикоагулянттармен бір мезгілде та?айындау ?сынылмайды.
"Ілмектік" диуретиктермен (фуросемид, этакрин ?ыш?ылы) бір мезгілде ?олдан?анда, цефазолинні? ?зекшелік секрециясыны? блокадасы ж?реді (бірге ?олданылуын болдырмау керек).
Цефазолинні? б?йректік клиренсі пробенецидті бір мезгілде ?абылда?анда т?мендейді, б?л цефазолинні? ?анда?ы концентрацияларыны? артуына ж?не ?за? уа?ыт болуына алып келеді.
Аминогликозидтік антибиотиктермен, ванкомицинмен, рифампицинмен біріктіргенде бактерия?а ?арсы ?серіні? синергизмі білінеді. Аминогликозидтер б?йректі? за?ымдануыны? даму ?аупін арттырады. Фармацевтикалы? т?р?ыдан аминогликозидтермен ?йлесімсіз (белсенділігіні? ?зара жойылуы).
Цефазолин, ішек флорасын б?се?дете отырып, К витаминіні? синтезіне кедергі келтіреді. Сонды?тан тромбоциттер агрегациясын т?мендететін препараттармен (?абыну?а ?арсы стероидты емес препараттар (??СП), салицилаттар) бір мезгілде ?олдан?анда ?ан кетулерді? даму ?аупі артады. Осы себепті антикоагулянттармен бір мезгілде ?олдан?анда антикоагулянтты? ?серіні? к?шейгені білінеді. Цефазолинді бактериостатикалы? ?сер ету механизміне ие (тетрациклиндер, сульфаниламидтер, эритромицин, хлорамфеникол) бактерия?а ?арсы препараттармен бірге ?олданбау керек, ?йткені in vitro зерттеулер, оларды? арасында антагонизм бар екенін к?рсетті.
Цефазолин этанолмен бір мезгілде ?олдан?анда дисульфирам т?різді реакцияларды ту?ызуы м?мкін.
Передозировка цефазолиным в порошкеСимптомы. боль, воспалительные реакции в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек), повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени
Лечение. немедленное прекращение введения препарата, контроль жизненно важных функций организма и соответствующих лабораторных показателей; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Симптомдары. енгізген жерді? ауыруы, ?абыну реакциялары, бас айналуы, бас ауыруы, парестезиялар, ??рысу пайда болуы (?сіресе б?йрек аурулары бар емделушілерде) м?мкін, креатинин концентрациясыны?, ?анда мочевина азотыны?, бауыр ферменттері ж?не билирубин концентрацияларыны? жо?арылауы, Кумбсты? жал?ан о? реакциясы, тромбоцитоз ж?не тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, сондай-а? протромбиндік уа?ытты? ?заруы.
Емі. препаратты енгізуді дереу то?тату, организмні? ?мірлік функцияларын ж?не тиісті зертханалы? к?рсеткіштерді ба?ылау?а алу керек; симптоматикалы? ем. Ауыр жа?дайларда гемодиализ ж?ргізілуі м?мкін. Перитонеальді диализ тиімсіз.
Фармакологические свойства ФармакокинетикаПри пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке.
При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов.
После введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются следующие пиковые концентрации:
Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.
После внутривенного (в/в) введения 1 г цефазолина максимальная концентрация в сыворотке 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.
Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы.
Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. в миндали-ны, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях организма. При отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе.
Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости.
В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.
Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде, главным образом с мочой (за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч - 60–90%, через 24 ч - 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.
T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.
Ішу ар?ылы ?абылда?анда цефазолин сі?бейді. Б?лшы?ет ішіне немесе к?ктамыр ішіне енгізілетін цефазолин сарысуда жо?ары концентрацияларда ?алыптасады.
Б?лшы?ет ішіне (б/і) енгізгенде цефазолин инъекция орнынан жылдам сі?еді. К/і енгізгеннен кейін ?анда?ы концентрациясы жо?ары болады ж?не бас?а цефалоспориндерді? к?пшілігін енгізгеннен кейінгіге ?ара?анда ?за?ыра? са?талады.
0.5 г ж?не 1 г енгізгеннен кейін ?анда т?мендегідей аса жо?ары концентрацияларына жетеді:
Плазмадан жартылай шы?арылу кезе?іні? ?за?ты?ы екі са?ат?а жуы?ты ??райды.
К?ктамыр ішіне (к/і) 1 г цефазолинді енгізгеннен кейін сарысуда?ы е? жо?ар?ы 188.4 мкг/мл концентрациясына 5 минуттан со? жетеді, 4 са?аттан со? 16.5 мкг/мл дейін т?мендейді.
Енгізілген дозасыны? шамамен 70-90%-ы плазма а?уыздарымен байланысады.
Цефазолин т?рлі тіндер мен а?залар?а, соны? ішінде, бадамша бездерге, ?т ?абы ?абыр?асы мен аппендикске жылдам ?теді. Сондай-а? Цефазолин организмні? физиологиялы? с?йы?ты?тарында жо?ары концентрацияларда аны?талады. ?т шы?ару жолдарыны? обструкциясы жо? болса, енгізгеннен кейін 4 са?аттан со? оны? ?ттегі концентрациялары сарысуда?ы осындайдан асып т?седі. Цефазолин емдік концентрацияларына асциттік ж?не плевра с?йы?ты?ында, ?абыну экссудатында, ?кпеде, бауырда, теріде ж?не ж?мса? тіндерде, буындарда, ж?ректе ж?не ішпердеде, орта??ы ??ла?та жетеді. Цефазолинні? ?те жо?ары концентрациялары б?йректе ?алыптасады - 1 г цефазолинді енгізгеннен кейін оны? несептегі концентрациясы 4000 мкг/мл дейінді ??райды. Цефазолин с?йектердегі ?ылтамырлар жар?а?шалары ар?ылы ?теді ж?не сау ж?не остеомелитпен за?ымдал?ан с?йекті? интерстициальді ке?істік с?йы?ты?ында бактерицидтік концентрацияларына жетеді.
Ми ?абы?тарында ж??па жо? болса, цефазолин ж?лын с?йы?ты?ында ?те болымсыз концентрацияларда аны?талады, сонды?тан ол гематоэнцефалды? б?гет ар?ылы ?тпейді деп есептеуге болады.
Цефазолинні? ?ры?ты? ?ан а?ымында?ы концентрациясы ананы? ?ан а?ымында?ы осындай?а ??сас. Цефазолин бала емізетін аналарды? емшек с?тінде ?те т?мен концентрацияларда аны?талады.
Цефазолин бауырда метаболизденбейді ж?не организмнен ?згеріссіз к?йде, негізінен несеппен шы?арылады (шума?ты? с?зіліс ж?не ?зекшелік секреция есебінен). Цефазолинні? несеппен шы?арылатын м?лшері ал?аш?ы 6 са?атта - 60–90%, 24 са?аттан со? – енгізілген дозасыны? 70–95%-ын ??райды. Цефазолинні? ?тпен бірге шы?арылуы тек аз?антай д?режеде ?ана ж?зеге асады.
Плазмадан T1/2 б?йрек функциясыны? б?зылулары бар емделушілерде 20–40 са?ат?а дейін жо?арылайды.
ФармакодинамикаЦефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. Treponema spp. Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp. Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Парентеральді ?олдану?а арнал?ан I буынды цефалоспориндік антибиотигі. Микроорганизмдер жасушалары ?абыр?аларыны? синтезін б?за отырып, бактерицидті ?сер етеді. ?сер ету ау?ымы ке?, грамо? (Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus (пенициллиназаны ?ндіретін ж?не ?ндірмейтін), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) ж?не грамтеріс (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. Treponema spp. Leptospira spp.) микроорганизмдерге ?атысты белсенді. Haemophilus influenzae-ге, кейбір Enterobacter spp. ж?не Enterococcus spp. штамдарына ?атысты белсенді.
Pseudomonas aeruginosa-?а, индоло? Proteus spp. Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. штамдарына, анаэробты микроорганизмдерге, метициллинге т?зімді Staphylococcus spp. штамдарына ?атысты тиімсіз.
Упаковка и форма выпуска1,0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. 50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением от 3 до 5 инструкций по медицинскому применению препарата на государственном и русском и языках (для стационаров).
1,0 г белсенді заттан резе?ке ты?ынмен ты?ыз т?мшалан?ан, алюминий ?алпа?шалармен ?аусырыл?ан шыны т?тіктен жасал?ан ??тыларда. 50 ??тыдан препаратты? медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі 3-тен 5 н?с?аулы??а дейін салын?ан картоннан жасал?ан ?орап?а салынады.
