Медикамент «Но-шпа»

Лекарство «Но-шпа» относится к группе спазмолитических медикаментов. Дротаверин – действующий компонент. Препарат по своим фармакологическим характеристикам и химической структуре аналогичен папаверину. Однако средство «Но-шпа» отличается более продолжительным и сильным воздействием. Медикамент понижает тонус в гладкой мускулатуре внутренних органов, а также перистальтику кишечника. Препарат обладает способностью расширять кровеносные сосуды. Специалисты отмечают, что лекарство не проникает в нервную систему. Свойство непосредственно воздействовать на гладкие мышцы позволяет применять препарат в качестве спазмолитического средства в случаях, когда медикаменты из группы м-холиноблокаторов противопоказаны. Такое, в частности, случается при закрытоугольной глаукоме или гипертрофии простаты. Начало эффекта при внутривенном введении наступает спустя две-четыре минуты. Максимальный эффект отмечается через полчаса.

Лекарство «Но-шпа». Применение

Препарат рекомендован для лечения и предотвращения спазма гладкой мускулатуры внутренних органов. В частности, к показаниям относят почечную, желчную, кишечную колику, дискинезию желчного пузыря и желчевыводящих путей гиперкинетического типа. Медикамент «Но-шпа» инструкция по применению рекомендует при постхолецистическом синдроме, холецистите, пиелите, спастических запорах и колитах. К показаниям также относят проктит, тенезмы, гастродуоденит, пилороспазм, язвенную болезнь. Медикамент назначается при спазмах в периферических, коронарных и церебральных артериях, эндартериите. Препарат рекомендован при альгодисменорее, угрожающем выкидыше, преждевременных родах, маточных спазмах во время родов, послеродовых схватках, затяжном раскрытии зева. Медикамент назначается также при проведении ряда инструментальных обследований, холецистографии.

Препарат «Но-шпа». Аннотация. Противопоказания

Не назначается лекарство при недостаточности печени и почек выраженного характера, гиперчувствительности, атриовентрикулярной блокаде, кардиогенном шоке. К противопоказаниям относят артериальную гипотензию. Особую осторожность следует проявлять при гиперплазии простаты. Целесообразность назначения лекарства в период беременности и лактации определяет специалист. Кормящих пациенток необходимо предупредить о вероятной необходимости приостановить вскармливание.

Медикамент «Но-шпа». Инструкция по применению. Побочные реакции

На фоне терапии отмечается сердцебиение, головокружение, усиленное потоотделение, чувство жара. У некоторых пациентов снижается давление, появляются аллергические кожные реакции. На фоне введения в вену возможна атриовентрикулярная блокада, коллапс, угнетение в дыхательном центре, аритмия.

Средство «Но-шпа». Инструкция по применению. Режим дозирования

Лекарство назначают внутрь. Взрослым прописывают обычно по сорок или восемьдесят миллиграмм. Частота применения – не больше трех раз в сутки. Детям до шести лет лекарство «Но-шпа» инструкция по применению рекомендует по 10-20 мг. Максимум в сутки допускается принять не больше 120 мг. Частота приема у детей – не больше двух раз в день.

Но-шпа инструкция

в блистере (алюминий/алюминий, ламинированном полимером) 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, которое в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изоэнзима ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

По сравнению с папаверином, дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45-60 мин.

In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, ?- и ?- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

T1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный препарат в моче не обнаруживается.

Фармакологическое действие - спазмолитическое.

Описание лекарственной формы

Но-шпа® раствор для инъекций: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Но-шпа®, таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне - маркировка «spa».

Но-шпа® форте, таблетки: выпуклые, продолговатые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, с гравировировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома - на другой.

Для Но-шпа®, раствор для в/м и в/в введения, таблетки 40 мг; Но-шпа® форте, таблетки 80 мг

Ингибиторы ФЭД, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Для Но-шпа® форте, таблетки 80 мг

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в т.ч. с м-холиноблокаторами). Усиление спазмолитического действия.

С морфином. Уменьшение спазмогенной активности морфина.

С фенобарбиталом. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Раствор для в/в и в/м введения

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, очень редко - гипотензия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфитам.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (?10%), часто (?1%, <10); иногда (?0,1%, <1%); редко (?0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - учащение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: иногда - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: иногда - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Раствор для инъекций содержит бисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»).

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

В каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованному режиму дозирования с каждой дозой может поступать до 156 мг лактозы (1,5 табл. Но-шпа® форте), что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

Пациенты должны быть проинструктированы, что в случае появления у них головокружения после приема препарата, они должны избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая индукцию рвоты или промывание желудка.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.

Раствор для в/в и в/м введения.

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата (в особенности к метабисульфиту натрия);

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

С осторожностью - при гипотензии. При в/в введении дротаверина больной должен находиться в лежачем положении в связи с опасностью коллапса.

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

детский возраст до 6 лет;

период кормления грудью;

редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

детский возраст (недостаточность клинического опыта применения);

беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Таблетки Но-шпа® форте.

повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

выраженная печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);

период кормления грудью (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось);

наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы) (см. «Особые указания»).

при артериальной гипотензии;

у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Раствор для в/в и в/м введения:

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря);

в период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки, и, тем самым, сокращение общей продолжительности родов.

В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии):

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит);

при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки.

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии при таких состояниях, как:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита);

тензорные головные боли;

при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Таблетки Но-шпа® форте:

спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;

спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

при тензорных головных болях (головных болях напряжения);

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций:в/м, в/в. Для взрослых средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенные на 1-3 введения в/м. При острой почечной и желчной колике - 40-80 мг в/в.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения - 40 мг в/м, при неудовлетворительном эффекте повторно 1 раз в течение 2 ч.

Взрослым. Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).

Детям. рекомендованная суточная доза для детей в возрасте 1-6 лет составляет 40-120 мг (в 2-3 приема); старше 6 лет - 80-200 мг (в 2-5 приемов).

Таблетки:внутрь. Обычно средняя суточная доза составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).