Аминосалициловая кислота

Формула: C7H7NO3, химическое название: 4-амино-2-гидроксибензойная кислота.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: бактериостатическое, противотуберкулезное.

Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой за активный центр фермента, который превращает парааминобензойную кислоту в дигидрофолиевую кислоту. Тем самым аминосалициловая кислота угнетает образование фолиевой кислоты в клетке микроорганизма. Подавляет образование компонента микобактериальной стенки (микобактин), в результате чего снижается захват железа микроорганизмом. По туберкулостатической активности аминосалициловая кислота уступает стрептомицину и изониазиду. Аминосалициловая кислота эффективна против активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (in vitro минимальная бактериостатическая концентрация составляет 1 – 5 мкг/мл). На микобактерии, которые находятся в стадии покоя или располагаются внутриклеточно, аминосалициловая кислота почти не действует. Аминосалициловая кислота не действует на другие микобактерии. Первичная резистентность к аминосалициловой кислоте встречается редко, вторичная формируется медленно. Аминосалициловая кислота используется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами, это тормозит возникновение устойчивости к ним. Аминосалициловая кислота замедляет развитие резистентности к стрептомицину и изониазиду. В больших дозах препарат оказывает антитиреоидное действие. При продолжительном использовании может наблюдаться зобогенный эффект. Аминосалициловая кислота нарушает всасывание витамина В12, что может способствовать развитию анемии.
Аминосалициловая кислота хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация при приеме препарата в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при введении внутривенно максимальная концентрация выше. С белками плазмы крови связывается на 15%. Аминосалициловая кислота легко распределяется в жидкостях и тканях организма, легких, почках, печени. Достигает высоких концентраций в казеозной ткани и плевральном выпоте. Определяется в спинномозговой жидкости при воспалении мозговых оболочек. Метаболизируется аминосалициловая кислота в печени (более 50% ацетилируется до неактивных производных). Частично препарат метаболизируется в желудке. Период полувыведения при нормальном функциональном состоянии почек составляет 0,5 – 1 час, при нарушенном — до 23 часов. 85% дозы выводится в течение 7 – 10 часов, (50% в виде метаболитов, 14 – 33% в неизмененном виде). Выводится путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, при этом достигаются очень высокие концентрации препарата в моче, поэтому необходимо ощелачивание мочи для профилактики развития кристаллурии.

Лекарственно-устойчивый туберкулез (различные локализации и формы) вместе с другими резервными противотуберкулезными препаратами.

Аминосалициловая кислота принимается внутрь, вводится внутривенно.
Внутрь: через 30 – 60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, молоком, 0,5 – 2% раствором натрия гидрокарбоната. Взрослые — 3 раза в сутки по 3 – 4 г (амбулаторно 9 – 12 г в 1 прием), с массой тела менее 50 кг — 6 г в сутки; при начальных формах амилоидоза, патологии желудочно-кишечного тракта — 4 – 6 г в сутки. Дети — 0,2 г/кг в сутки в 3 – 4 приема (не больше 10 г в сутки). Курс лечения составляет до 1 – 2 лет.
Внутривенно капельно: со скоростью 30, а через 15 минут при отсутствии общих и местных реакций — 40 – 60 капель в минуту. Первое вливание — не больше 250 мл 3% раствора, в случае отсутствия побочных реакций — по 500 мл, через день или 5 – 6 раз в неделю, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения составляет 1 – 2 месяца или больше.
Аминосалициловую кислоту используют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Раствор, который изменил окраску или потерял прозрачность, непригоден для использования.
Аминосалициловая кислота может препятствовать определению уробилиногена в моче (вследствие взаимодействия с реактивом Эрлиха), вызывать ложноположительный результат при определении глюкозурии.
Больным, у которых ацетилсалициловая кислота в виде таблеток без покрытия вызывает расстройства со стороны пищеварительной системы, следует назначать аминосалициловую кислоту в виде таблеток, покрытых оболочкой, гранул, таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временная отмена аминосалициловой кислоты или временное снижение дозы, с постепенным повышением дозы до терапевтической.
Возможна перекрестная чувствительность к препаратам, которые содержат пара-аминофенильную группу (некоторые красители и сульфаниламиды).
Во время терапии необходимо регулярно контролировать анализ крови, мочи, активность печеночных ферментов. В случае развития протеинурии и гематурии необходима временная отмена препарата.
Не принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 часов до и после использования рифампицина.

Гиперчувствительность (включая к другим салицилатам), амилоидоз, тяжелые заболевания печени и почек (печеночная или/и почечная недостаточность, гепатит, нефрит нетуберкулезной этиологии, цирроз печени), обострение энтероколита, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсия, некомпенсированная микседема, декомпенсированная сердечная недостаточность (включая на фоне порока сердца), беременность, лактация; дополнительно для внутривенного введения: нарушение свертываемости крови, тромбофлебит, выраженный атеросклероз.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, умеренно выраженная патология желудочно-кишечного тракта.

Использование аминосалициловой кислоты противопоказано при беременности и в период кормления грудью, так как отсутствуют адекватные и строго контролируемые исследования у человека. В одном исследовании у детей, чьи матери при беременности использовали аминосалицилаты совместно с другими противотуберкулезными препаратами, увеличилась частота пороков развития конечностей и ушей, возникновения гипоспадии. Но в других исследованиях тератогенного действия аминосалицилатов выявлено не было. На время терапии аминосалициловой кислотой необходимо прекратить кормление грудью (аминосалициловая кислота проникает в грудное молоко).

Сердечно-сосудистая система и кровь: гранулоцитопения, нарушение синтеза протромбина, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, анорексия, рвота, диарея, метеоризм, запор, желудочное кровотечение, язва желудка, боль в животе, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, гепатомегалия.
Выделительная система: протеинурия, кристаллурия, гематурия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, энантема, дерматит, астматические явления, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия.
Прочие: артралгия, микседема, зоб с гипотиреозом или без него, мононуклеозоподобный синдром (головная боль, лихорадка, кожная сыпь, боль в горле), гипокалиемия, сахарный диабет, метаболический ацидоз.
При внутривенном введении (дополнительно): слабость, ощущение жара, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Совместное использование аминосалициловой кислоты с аминобензоатами снижает бактериостатический эффект за счет конкуренции по механизму действия.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание линкомицина, эритромицина, рифампицина, витамина B12 (риск развития анемии).
При совместном использовании аминосалициловой кислоты с капреомицином возможно снижение концентрации калия и pH, усиление электролитных нарушений.
Аминосалициловая кислота может ослабить антибактериальное действие аминогликозидов.
Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови за счет снижения его ацетилирования.
Аминосалициловая кислота потенцирует эффект индандиона и производных кумарина, снижая образование в печени факторов свертывания крови (необходима коррекция дозы антикоагулянтов).
Сульфинпиразон и пробенецид снижают канальцевую секрецию, повышая уровень аминосалициловой кислоты в крови и риск ее токсических эффектов.
Не стоит совместно использовать аминосалициловую кислоту и аммония хлорид, пиразинамид.
При совместном использовании аминосалициловой кислоты с протионамидом и этионамидом возрастает риск развития гипотиреоидизма.
Аминосалициловая кислота почти в 2 раза снижает плазменный уровень дигоксина.
Дифенгидрамин снижает всасывание аминосалициловой кислоты.
Аминосалициловая кислота ослабляет действие никетамида.
Аминосалициловая кислота повышает плазменный уровень свободной фракции левотироксина натрия.
Усиливает противомикробное действие сульфадиметоксина.
Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными препаратами.

При передозировке аминосалициловой кислотой усиливаются побочные эффекты. Необходима отмена препарата, проведение симптоматического лечения.

Аквапаск
Аминосалициловая кислота
МАК-ПАС
Монопас
Натрия пара-аминосалицилат

Пазер
Пара-аминосалицилат натрия
ПАС Натрия
ПАС-Фатол Н

Аминосалициловая кислота инструкция по применению, описание препарата

J04AA01 Аминосалициловая кислота

• Другие синтетические антибактериальные средства

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с иными резервными противотуберкулезными средствами.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.

В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Не надлежит использовать в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с иными противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Но в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Категория действия на плод по FDA — C.

Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном использовании в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат надлежит назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозировки или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозировки до терапевтической. При лечении предлогается регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При применении у заболевших сахарным диабетом надлежит учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не надлежит принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный эффект при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Аминосалициловая кислота инструкция по применению, цена, отзывы

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.

таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; банка (баночка) полимерная 500, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; банка (баночка) полимерная 100, коробка (коробочка) картонная 5.
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; банка (баночка) полимерная 100, коробка (коробочка) картонная 10,20,50;
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100, контейнер полимерный 1.
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 5.
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; банка (баночка) полимерная 50, коробка (коробочка) картонная 50.
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; банка (баночка) полимерная 50, коробка (коробочка) картонная 10.

Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сутки. Для детей - 150-300 мг/кг/сутки, частота приема 3-4 раза/сутки.

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

J Противомикробные препараты для системного применения

J04 Препараты, активные в отношении микобактерий

J04A Противотуберкулезные препараты

J04AA Аминосалициловая кислота и ее производные

J04AA01 Aminosalicylic acid

Аминосалициловая кислота: инструкция по применению препарата

Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13.49 г; флакон (флакончик) с трансфло, пачка картонная 1. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13.49 г; флакон (флакончик) с трансфло, коробка (коробочка) картонная 5. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13.49 г; флакон (флакончик) с трансфло, коробка (коробочка) картонная 10. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13.49 г; флакон (флакончик) с трансфло, коробка (коробочка) картонная 50. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13.49 г; флакон (флакончик) с трансфло, коробка (коробочка) картонная 100. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13.49 г; бутылка (бутыль) для крови и кровезаменителей с трансфло, пачка картонная 10.

Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия. Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения. В единичных случаях: психозы. При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 Для детей - 150-300 мг/кг/, частота приема 3-4

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени. В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

J Противомикробные препараты для системного применения

J04 Препараты, активные в отношении микобактерий

J04A Противотуберкулезные препараты

J04AA Аминосалициловая кислота и ее производные