Категория: Инструкции
Свечение во тьме Гуру (4332) 4 года назад
Монтигет
Международное название МОНТЕЛУКАСТ (Montelukast)
Натриевая соль 1-[[[(R)-м-[(E)-2-(7-хлор-2-хинолил) -винил] -α-[о-(1-окси-1-метилэтил) фенетил] бензил] тио] -метил] циклопропана ацетата.
Синоним: Сингуляр, Singular.
Новый бронхорасширяющий препарат, близкий по действию к зафирлукасту (аколату). Подобно зафирлукасту, является блокатором рецепторов лейкотриенов (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4) и оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное действие при бронхиальной астме и других бронхоспастических состояниях.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 70%, Сmax -2-3 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.
Основными показаниями для применения монтелукаста являются профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы. Для купирования приступов астмы, включая астматический статус, препарат не используют.
Назначают взрослым и подросткам (15 лет и старше) внутрь в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 1 раз в сутки (вечером). Детям в возрасте 6-15 лет рекомендуется в виде жевательных таблеток по 0,005 г (5 мг) 1 раз в сутки (вечером). Детям в возрасте до 5 лет препарат не назначают (из-за отсутствия необходимых данных).
Монтелукаст обычно хорошо переносится. Возможны головная боль, диспепсические явления, набухание слизистой оболочки носа, кашель, повышение активности (индукции) ферментов печени.
Противопоказан при беременности, кормлении грудью, в возрасте до 6 лет.
Лечение монтелукастом, как и другими ингибиторами лейкотриенов и вообще новыми препаратами, должно проводиться под врачебным наблюдением. Необходимо иметь наготове средства быстрого купирования бронхоспазмов в случае их возникновения. Замену монтелукастом других ЛС (глюкокортикостероидов и т. д. ) следует производить постепенно. Необходима осторожность при назначении больным с нарушениями функций печени.
В связи с потенциальной индукцией ферментов печени (цитохрома Р-450) следует учитывать возможность изменения фармакокинетики (с уменьшением активности) ряда ЛС - теофиллина, кумариновых антикоагулянтов, терфенадина и др.
Формы выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг) ; таблетки жевательные по 0,005 г (5 мг) (N. 7, 14, 28).
Хранение: список Б, при температуре от +15 до +30 °C в сухом, защищенном от света месте.
Источник: не гормональный
что соответствует содержанию монтелукаст
Вспомогательные вещества: маннитол - 203.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 81 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, магния стеарат - 3 мг, ароматизатор Вишня - 3 мг, аспартам - 1.5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте ;
— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Профилактика и лечение бронхиальной астмы (предупреждение приступов), в т.ч. "аспириновой триады", астмы физического усилия.
Форма выпуска препарата Монтелукаст натрия аморфныйсубстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 3 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1, барабан полиэтиленовый 1;
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Действие монтелукаста связывают с блокадой лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов - эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.
Фармакокинетика препарата Монтелукаст натрия аморфныйПри приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.
Использование препарата Монтелукаст натрия аморфный во время беременностиПри беременности и в период лактации применяют с осторожностью и только по строгим показаниям.
Противопоказания к применению препарата Монтелукаст натрия аморфныйПовышенная чувствительность к монтелукасту.
Побочные действия препарата Монтелукаст натрия аморфныйВозможно: головные боли, боли в животе.
Способ применения и дозы препарата Монтелукаст натрия аморфныйДля приема внутрь средние дозы для взрослых и детей старше 15 лет - 10 мг перед сном; для детей 6-14 лет - 5 мг перед сном.
Взаимодействия препарата Монтелукаст натрия аморфный с другими препаратамиСовместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC.
Меры предосторожности при приеме препарата Монтелукаст натрия аморфныйНеобходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.
Условия хранения препарата Монтелукаст натрия аморфныйСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Монтелукаст натрия аморфный Принадлежность препарата Монтелукаст натрия аморфный к ATX-классификации:R Дыхательная система
R03 Препараты для лечения бронхиальной астмы
R03D Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения
R03DC Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2 -адреномиметиками.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.
Режим дозированияДозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы. Принимают внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут.
Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием монтелукаста как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Монтелукст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Побочное действиеCо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (< 1/10 000) - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны организма в целом: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
ПротивопоказанияДетский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к монтелукасту.
Беременность и лактацияАдекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.
Монтелукаст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указанияЭффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2 -агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2 -агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.
У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.
Использование в педиатрии
Не следует применять монтелукаст у детей младше 2 лет.
У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Фармакотерапевтическая группа R03DC03 - средства, применяемые при бронхообструктивных заболеваниях дыхательных путей. Противоастматическое препарат. Блокатор лейкотриенових рецепторов. Простагландины и их синтетические производные.
Основная Фармакологическое действие: противовоспалительное действие; средство является антагонистом лейкотриенов ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4, имеет высокую родственностью и селективность к CysLT1 рецепторов, блокирует CysLT1 рецепторов и предупреждает стимуляцию лейкотриены клеток мишеней, как гладких Вязов бронхов и секреторных желез ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикция, причиной которой являются антигены.
ПОКАЗАНИЯ: БА (бронхиальная астма) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) легкой и средней степени тяжести, которая плохо контролируется ИГК и b2-адренорецепторами короткого действия. профилактика приступов удушья при БА (бронхиальная астма) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) физического усилия: ни бронходилататорного эффекта, поэтому для снятия приступов БА (бронхиальная астма) не используется.
Способ применения и дозы: по 10 мг 1 р /сут (количество раз в сутки) (перед сном) взрослым; БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) 5 мг перед сном - детям 6-14 лет БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) 4 мг перед сном - детям 2-5 лет.
Побочное действие при применении ЛС: головные боли, бессонница, утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, ларингит, синусит, отит, частые простудные заболевания у пожилых больных, артралгия, миалгия, боль в животе, диспепсические явления, сухость во рту, зуд, желтуха, лекарственный гепатит, АР (аллергические реакции).
Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность, выраженная печеночная и /или почечная недостаточность, возраст до 6 лет.
Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 10 мг табл. (Таблетки) жевательные по 4 мг, по 5 мг табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 10 мг
Визаемодия с другими лекарственными средствамиМожно назначать вместе с другими препаратами, которые традиционно применяются для профилактики и лечения БА (бронхиальная астма). При совместном применении с фенобарбиталом, площадь под кривой зависимости AUC (площадь на графике под кривой "концентрация - время") для монтелукаста уменьшалась на 40%, что не требовало коррекции дозы.; Проводить соответствующий клинический контроль при применении монтелукаста совместно с фенобарбиталом или рифампицином. Препараты зверобоя могут уменьшать концентрацию монтелукаста в плазме.
Особенности применения у женщин во время беременности и лактациииБеременность Противопоказан, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.
Лактация: Следует соблюдать осторожность при назначении или прекратить кормление.
дети до 12 лет Безопасность и эффективность у детей до 2 лет не изучалась.
Лица пожилого и старческого возраста: Не было установлено различий, связанных с возрастом, по эффективности и безопасности.
Информация для врача: У пациентов, принимающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриенових рецепторов, уменьшение системной дозы пероральных КС сопровождается появлением эозинофилии, васкулярного сыпи, ухудшением легочных симптомов, сердечными осложнениями или нейропатии, которую иногда определяют как с-м (синдром) Очередь-Страуса. Соблюдать осторожность и проводить клинический контроль при уменьшении дозы системных КС у пациентов, получающих препарат. Больным с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте избегать ее применения или НПЗ во время лечения. Можно добавлять к существующей схемы лечения КС и бронходилятаторами. Можно добавлять в схему лечения пациентов, у которых при монотерапии бронходилататоров не удается адекватно контролировать БА (бронхиальная астма). При достижении терапевтического эффекта дозу бронходилятатора можно постепенно понижать. Лечение обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ИКС (ингаляционный кортикостероид). Дозу КС уменьшать постепенно. У некоторых пациентов терапия ИКС (ингаляционный кортикостероид) может быть полностью прекращена. Не рекомендуется резкая замена терапии ИКС (ингаляционный кортикостероид) для лечения монтелукастом.
Информация для пациента: соблюдать осторожность пациентам, при приеме препарата склонны к сонливости.
Для профилактики вызванного нагрузкой бронхоспазма, продолжать лечение ингаляционными бета-агонистами по обычной схеме и иметь при себе ингаляционные бета-агонисты короткого действия для неотложной терапии