Кестин (Kestine)

Блокатор гистаминовых H₁ - рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.

При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H₁ -рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Не отмечено влияния препарата Кестин таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).

При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.

T_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);

— крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.

Кестин – инструкция, применение, отзывы

Кестин относится к блокаторам гистаминовых рецепторов, вызывающих мышечные спазмы, повышающих проницаемость сосудов и как следствие, аллергические реакции.

Действие препарата (0,01г) развивается через час после внутреннего применения и сохраняется в течение двух суток. После прохождения пятидневного курса антигистаминное действие сохраняется в течение 6 суток.

Есть отзывы о Кестине, подтверждающие то, что седативного эффекта он не оказывает .

Действующее вещество препарата – эбастин.

Выпускают таблетки Кестин и сироп.

Аналог Кестина – препарат Эбастин .

Препарат эффективен при аллергическом конъюнктивите и рините, хронической идиопатической крапивнице .

Сироп и таблетки принимают внутрь один р/сутки. От времени приема пищи прием препарата не зависит.

Детям старше 15л. взрослым рекомендуется принимать таблетки Кестин в дозировке 10-20мг. сироп – 10-20мл один р/сутки.

Детям 6-12л один р/сутки дают 5мг препарата, что равняется 0,5 таблетки или 5мл сиропа. Отзывы о Кестине говорят о том, что ребенку этого возраста предпочтительнее давать сироп.

Детям 12-15л. по инструкции Кестина положено принимать 10мг препарата – 1 таблетку или 10мл сиропа. также один р/сутки.

Взрослым пациентам с аллергией в тяжелой стадии, например при хроническом многолетнем рините можно принимать 20мг препарата.

Пациентам, у которых нарушена функция печени нельзя принимать больше 10мг в сутки.

Действующие вещества аналога Кестина и самого препарата идентичны. но, несмотря на это, терапевтическая схема может отличаться, поэтому при выборе для лечения аналога необходимо обратиться к врачу.

Во время применения Кестина может наблюдаться бессонница, головная боль, боли в животе, сухость во рту, сонливость, тошнота, астения, синусит .

При передозировке наблюдается усиление побочных действий. Антидота у препарата нет, поэтому пациенту промывают желудок, проводят необходимую симптоматическую терапию.

Кестин и аналог Кестина не рекомендованы к применению детьми до 6л. беременными, кормящими женщинами, пациентами с гиперчувствительностью к средству.

При почечной, печеночной недостаточности Кестин следует принимать с осторожностью .

На психомоторные реакции, концентрацию внимания препарат влияния не оказывает.

Не рекомендуется сочетать эбастин с эритромицином, кетоконазолом. Установлено, что сочетание препарата с Диазепамом, Циметидином, Теофиллином, этанолом, непрямыми антикоагулянтами не оказывает клинически значимого эффекта.

Понравилась статья? Поделись с друзьями.

КЕСТИН таблетки инструкция по применению, аннотация препарата

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Кестин ® - блокатор Н₁ -гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

После однократного приема 10 мг препарата C_max карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C_max и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);

— крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Внутрь, независимо от приема пищи.

Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.

Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

— повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации;

— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по 1/2 таблетки в сутки).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QTна ЭКГ. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Список Б. При температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года.

Кестин - инструкция по применению, отзывы, цены

Доброго времени суток! Просмотрев инструкцию к препарату Кестин на нашем сайте, не забудьте, пожалуйста, поделиться своим отзывом о лекарстве, если есть опыт приема. Спасибо.

• Эбастин

• Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
• Другие сезонные аллергические риниты
• Другие аллергичекие риниты
• Дерматит неуточненный
• Крапивница
• Врожденный ихтиоз
• Аллергия неуточненная

• Не указано. См. инструкцию

• Противоаллергическое
• Кератолитическое
• Антигистаминное

• Дерматотропные средства
• H1-антигистаминные средства

— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);

— крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода);

— аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10, пачка картонная 2; №
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
эбастин микронизированный 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 5,2 мг; лактозы моногидрат — 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 1,3 мг
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг; титана диоксид — 0,575 мг

в блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108–209 нг/мл) достигается через 2,8–3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты. При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130–160 нг/мл) регистрируется через 3–5 дней.

При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15–19 ч.

Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60–66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23–26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Не рекомендуется (безопасность применения у беременных женщин и выделение в грудное молоко кормящих женщин не изучены).

С осторожностью применять препарат при почечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности.

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью — при почечной или печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.

Прочие: синусит, астенический синдром.

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините назначают по 10–20 мг (в зависимости от выраженности симптомов) 1 раз в сутки. При идиопатической хронической крапивнице — 10 мг 1 раз в сутки.

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Специального антидота не существует.

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.