Категория: Инструкции
Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.
Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.
Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.
Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.
Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.
Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.
Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.
Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.
Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.
Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.
Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.
Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.
Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.
Фентанил – лекарственное средство, относящееся к опиоидным наркотическим анальгетикам. Оказывает на организм быстрое и кратковременное обезболивающее и седативное действие. Применяется для купирования выраженного болевого синдрома, для наркоза и во время диагностических исследований.
Форма выпуска ФентанилаФентанил выпускается в двух лекарственных формах – инъекционном растворе и ТТС (трансдермальной терапевтической системы), выполненной в виде пластыря со специальной мембраной.
Раствор для инъекций 0,005% реализуется в ампулах по 2 и 10 мл. В 1 мл препарата содержится 50 мкг фентанила. В упаковке – 5 или 10 ампул.
Фармакологическое действиеФентанил относится к синтетическим анальгетикам, которые проявляют кратковременный и быстрый обезболивающий эффект. По анальгезирующему действию он многократно превосходит морфин.
Препарат угнетающе воздействует на дыхательный и сосудодвигательный центры, возбуждая при этом центры блуждающего нерва. Кроме того, он снижает артериальное давление, перистальтику кишечника и почечный кровоток. Применение Фентанила вызывает эйфорию и способствует наступлению физиологического сна.
В инструкции к Фентанилу отмечено, что при внутривенном введении средства обезболивающий эффект наблюдается уже через 3 минуты после инъекции, а при внутримышечном использовании – через полчаса. Продолжительность действия Фентанила при внутримышечном введении составляет 2 часа, при внутривенном – 1 час, а при использовании пластыря ТТС – до трех суток.
Показания к применению ФентанилаВнутривенные и внутримышечные инъекции Фентанила используется:
Форма выпуска Фентанила в виде пластыря ТТС эффективна для купирования хронического болевого синдрома, связанного с онкологией и некоторыми другими заболеваниями.
Противопоказания к применению ФентанилаВ инструкции к Фентанилу отмечено, что препарат нельзя применять в следующих случаях:
Пластырь ТТС не рекомендуется применять женщинам детородного возраста, а также при послеоперационных или острых болях (из-за невозможности подбора эффективной дозировки за короткий период лечения).
Применение Фентанила по инструкцииВ зависимости от клинической картины заболевания назначается внутримышечное или внутривенное введение Фентанила. Интервалы между процедурами определяются врачом.
Для премедикации и послеоперационной анальгезии взрослым пациентам внутримышечно вводят 0,05-0,1 мг препарата, а детям – 0,002 мг/кг. При хирургических вмешательствах на открытом сердце раствор Фентанила вводят внутривенно в дозировке 0,05-0,1 мг/кг. Для вводного наркоза разовая дозировка препарата составит 0,1-0,2 мг внутривенно, а для нейролептаналгезии – внутривенно по 0,2-0,6 мг каждые 20 минут.
При местном применении пластырь Фентанил накладывают на чистую и нераздраженную поверхность кожи, плотно прижимают и не снимают в течение 72 часов. При использовании ТТС дозировка препарата зависит от состояния больного и эффективности данного метода.
ПередозировкаСимптомы передозировки Фентанилом: тошнота, брадикардия, рвота, затрудненное дыхание, гипотензия, ригидность стенок грудной клетки, конвульсии и кома. При передозировке данным препаратом больной нуждается в экстренной медицинской помощи. Антидотом Фентанила является Налоксон. Кроме того, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия (введение атропина сульфата, перевод на ИВЛ, восполнение ОЦК).
Побочные действия ФентанилаФентанил может спровоцировать развитие ряда побочных явлений со стороны различных систем организма:
Форма выпуска Фентанила в виде ТТС в некоторых случаях приводит к появлению в месте аппликации зуда, чувства жжения или покраснения кожи. Эти явления самостоятельно проходят после удаления пластыря.
Длительное применение Фентанила может спровоцировать появление лекарственной зависимости.
Особые указания
Фентанил в обеих формах выпуска может использоваться только медицинским персоналом.
При использовании пластыря ТТС пациенты должны отказаться от солнечных ванн и посещения сауны. Также во время лечения препаратом нельзя заниматься работой, требующей быстроты реакции и высокой концентрации внимания.
При отсутствии оборудования, необходимого для искусственной вентиляции легких, запрещается проводить нейролептанальгезию.
Лекарственное взаимодействие ФентанилаПри совместном применении Фентанила с другими препаратами, угнетающе воздействующими на ЦНС (опиатами, фенотиазинами, миорелаксантами, транквилизаторами, этанолом, средствами для наркоза, седативными и снотворными препаратами) возможно взаимное усиление их фармакологического действия.
При систематическом применении барбитуратов есть вероятность уменьшения обезболивающего эффекта опиоидных анальгетиков.
Применение Фентанила в комплексе с антигипертензивными средствами приводит к усилению гипотензии, с оксидом динитрогена – увеличивает мышечную ригидность, а с ингибиторами МАО – повышает риск развития тяжелых осложнений.
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Формула: C22H28N2O, химическое название: N-Фенил-N-[1-(2-фенилэтил)-4-пиперидинил]пропанамид (и в виде цитрата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные наркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).
Фентанил оказывает возбуждающее действие на опиатные (в основном мю-) рецепторы центральной нервной системы, спинного мозга, периферических тканей. Увеличивает пороги болевой чувствительности, активность антиноцицептивной системы. Фентанил нарушает процесс передачи возбуждения по болевым путям к ядрам гипоталамуса, таламуса, миндалевидному комплексу. Фентанил меняет эмоциональную окраску боли. Вызывает эйфорию. Оказывает снотворное действие. При повторном использовании фентанила возможно развитие лекарственной зависимости и толерантности. Фентанил угнетает центр дыхания, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва. Увеличивает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров (включая и мочевого пузыря, уретры, сфинктера Одди), желчевыводящих путей, снижает кишечную перистальтику, улучшает всасывание в желудочно-кишечном тракте воды. В крови увеличивает содержание липазы и амилазы. Фентанил уменьшает почечный кровоток.
Чтобы достигнуть среднего уровня обезболивания, содержание фентанила должно достигать 15–20 нг/мл. При введении внутривенно через 1–3 минуты наступает эффект, становится максимальным через 5–7 минут и длится 20–60 минут, при внутримышечном введении эффект развивается через 7–15 минут. До 79% фентанил связывается с белками крови. Клиренс фентанила составляет 0,4–0,5 л/мин, объем распределения — 60–80 л, период полувыведения – 10–30 минут. Фентанил быстро перераспределяется из мозга и крови в жировую ткань и мышцы. Биотрансформируется фентанил в печени (путем гидроксилирования и N-деалкилирования), кишечнике, почках и надпочечниках. Выделяется с грудным молоком. Выводится с фекалиями (9% в виде метаболитов) и мочой (10% в неизмененном виде и 75% в виде метаболитов). После аппликации пластыря из трансдермальной системы в течение 3 суток фентанил высвобождается с постоянной скоростью, при этом терапевтические концентрации в сыворотке крови постепенно повышаются в первые 12–24 часа, сохраняясь относительно постоянными в течение оставшегося периода. Удаление пластыря приводит к постепенному уменьшению содержания фентанила.
Вводный наркоз, премедикация перед хирургическими операциями, послеоперационное обезболивание, выраженный болевой синдром, нейролептанальгезия, хронические боли при онкологических болезнях, некупирующиеся боли (аппликация пластыря).
Способ применения фентанила и дозыФентанил вводится внутримышечно, внутривенно, используется местно (в виде пластыря). Послеоперационный период и премедикация: внутримышечно — по 0,05–0,1 мг, для детей — 0,002 мг/кг; нейролептанальгезия: внутривенно 0,2–0,6 мг (повторяют введение каждые 20 минут); вводный наркоз: внутривенно 0,1–0,2 мг; при проведении операций на открытом сердце — 0,05–0,1 мг/кг. Местно — на 3 суток накладывают на плоскую поверхность кожи и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу устанавливают индивидуально. Больным, которые ранее не принимали опиаты, начальная доза составляет 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к терапии фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при применении дозы больше 300 мкг/ч возможны альтернативные или дополнительные способы введения.
При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких проведение нейролептаналгезии недопустимо. Отмену препарата необходимо производить постепенно, под контролем врача. При применении больших доз у астеничных и истощенных больных возможно появление вторичной депрессии дыхания, которая связана с выделением фентанила через 1–2 часа после введения в просвет желудка и дальнейшей резорбцией. Использование пластыря не рекомендуется у женщин детородного возраста, при послеоперационных или острых болях, и требует осторожности при хронических болезнях легких, коме, нарушении сознания, опухолях мозга, почечной и печеночной недостаточности, брадиаритмиях, в детском и пожилом возрасте. При применении пластыря рекомендовано избегать прямого воздействия внешних источников тепла. При терапии не заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенных психомоторных реакций и внимания.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма, черепно-мозговая гипертензия, наркомания, акушерские операции, кормление грудью, беременность.
Ограничения к применению Применение при беременности и кормлении грудьюПрием фентанила противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.
Побочные действия фентанилаГиповентиляция, бронхоспазм, угнетение дыхания (возможна его остановка), парадоксальная стимуляция центральной нервной системы, галлюцинации, спутанность сознания, брадикардия, кратковременная ригидность мышц, тошнота, запор, рвота, задержка мочи, печеночная колика, амблиопия; для пластыря: местные кожные реакции — эритема, высыпания, зуд (проходят в течение суток после удаления пластыря).
Взаимодействие фентанила с другими веществамиЭффекты фентанила снижает бупренорфин. Седативные препараты, опиаты, снотворные средства, транквилизаторы, фенотиазины, средства для наркоза, антигистаминные препараты (которые вызывают седацию), миорелаксанты, алкоголь и прочие депримирующие средства увеличивают возможность развития побочных реакций при совместном использовании с фентанилом. Удлиняют выход из нейролептаналгезии бензодиазепины. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензию, динитрогена оксид повышает мышечную ригидность, ингибиторы МАО — риск развития тяжелых осложнений.
ПередозировкаПри передозировке фентанилом происходит угнетение дыхания. Необходимо: введение налоксона, ингаляции кислорода, искусственная вентиляция легких, при применении пластыря — немедленное его удаление.
Торговые названия препаратов с действующим веществом фентанилДолфорин®
Дюрогезик®
Дюрогезик® Матрикс
Луналдин®
Фендивия™
Фентадол® Матрикс
Латинское название: Fendivia Состав и форма выпуска:
Трансдермальная терапевтическая система, 12,5 мкг/ч, 25 мкг/ч, 50 мкг/ч, 75 мкг/ч, 100 мкг/ч.
В пакетах термосвариваемых, состоящих из бумаги, алюминия и полиакрилонитрила (ПАН) по 1 шт.; в пачке картонной 5 пакетов.
Описание лекарственной формы:
Прямоугольный полупрозрачный пластырь с закругленными краями на удаляемой прозрачной защитной пленке. Защитная пленка по размеру больше, чем пластырь. Синусоидальный разрез делит удаляемую защитную пленку на две части.
На пластырь методом цветной печати нанесены следующие надписи:
Фендивия™ 12,5 мкг/ч — пластырь шириной (18±0,5) мм, длиной (24±0,5) мм: «Fentanyl 12 ?g/hour» — коричневая печать;
Фендивия™ 25 мкг/ч — пластырь шириной (24,6±0,5) мм, длиной (37±0,5) мм: «Fentanyl 25 ?g/hour» — красная печать;
Фендивия™ 50 мкг/ч — пластырь шириной (34±0,5) мм, длиной (51,3±0,5) мм: «Fentanyl 50 ?g/hour» — зеленая печать;
Фендивия™ 75 мкг/ч — пластырь шириной (42±0,5) мм, длиной (61,7±0,5) мм: «Fentanyl 75 ?g/hour» — светло-голубая печать;
Фендивия™ 100 мкг/ч — пластырь шириной (49±0,5) мм, длиной (70±0,5) мм: «Fentanyl 100 ?g/hour» — серая печать.
Фендивия™ — трансдермальный пластырь, обеспечивающий постоянное системное поступление фентанила в течение 72 ч. Фентанил является опиоидным анальгетиком со сродством, главным образом, к опиатным μ-рецепторам ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Препарат преимущественно оказывает обезболивающий и седативный эффекты. Фентанил оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию соматотропного гормона, катехоламинов, АКТГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгетическому действию имеет значительные индивидуальные различия. Редко вызывает гистаминовые реакции.
Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидные анальгетики, составляет 0,3–1,5 нг/мл.
Всасывание. После первой аппликации пластыря концентрация фентанила в сыворотке возрастает постепенно, выравниваясь обычно между 12 и 24 ч, и затем сохраняется относительно постоянной в течение остального 72-часового периода времени. Ко второй 72-часовой аппликации пластыря достигается постоянная концентрация препарата в сыворотке, которая сохраняется при последующих аппликациях пластыря того же размера. Концентрация фентанила в крови пропорциональна размеру ТТС. Всасывание фентанила может несколько различаться в зависимости от мест аппликации. Несколько сниженное всасывание фентанила (приблизительно на 25%) наблюдалось в исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, при аппликации пластыря на грудную клетку в сравнении с аппликацией на верхнюю часть руки и спину.
Распределение. Фентанил связывается белками плазмы крови на 84%, проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.
Биотрансформация. Фентанил обладает линейной кинетикой биотрансформации и метаболизируется, в первую очередь, в печени посредством изофермента CYP3A4. Главный метаболит фентанила — норфентанил — не является активным.
Элиминация. После удаления пластыря, содержащего фентанил, его сывороточная концентрация снижается постепенно. T1/2 фентанила после аппликации ТТС — 17 ч (13–22 ч) при однократном применении и 17–30,8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. Продолжительное всасывание фентанила при трансдермальном введении обуславливает более медленное выведение препарата из сыворотки по сравнению с в/в введением.
Фентанил выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10 % — в неизмененном виде) и с желчью (9 % — в виде метаболитов).
Специальные группы пациентов. Нарушение функции печени или почек может вызывать повышение сывороточной концентрации фентанила. У пожилых пациентов, истощенных или ослабленных больных возможно снижение клиренса фентанила, что может привести к более продолжительному периоду полувыведения вещества.
Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности, требующий обезболивания наркотическими анальгетиками:
С осторожностью: при хронических заболеваниях легких; внутричерепной гипертензии; опухолях мозга; ЧМТ; брадиаритмиях; артериальной гипотензии; почечной и печеночной недостаточности; у пациентов с печеночной или почечной коликой (в т.ч. в анамнезе); желчно-каменной болезни; гипотиреозе; у пожилых, истощенных и ослабленных пациентов; острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до установления диагноза; общем тяжелом состоянии; доброкачественной гипертрофии предстательной железы; стриктурах мочеиспускательного канала; лекарственной зависимости; алкоголизме; суицидальной наклонности; гипертермии; одновременном приеме инсулина, ГКС, гипотензивных лекарственных средств.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Безопасность трансдермальных пластырей, содержащих фентанил, при беременности не установлена.
Фентанил во время беременности следует использовать только в случае крайней необходимости. Длительное лечение во время беременности может вызывать синдром отмены у новорожденных.
Фентанил не следует применять во время родовых схваток и родов (включая кесарево сечение),т.к. фентанил проходит через плаценту и может вызвать угнетение дыхания плода или новорожденного.
Фентанил выделяется в молоко и может вызвать седативные эффекты и угнетение дыхания у вскармливаемого грудью ребенка. Следовательно, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (на все время применения и 72 ч после последнего применения).
Способ применения и дозы:
Трансдермальные пластыри, содержащие фентанил, высвобождают активное вещество в течение 72 ч. Скорость высвобождения фентанила составляет 12,5; 25; 50; 75 и 100 мкг/ч, а площадь соответствующей активной поверхности составляет 4,2; 8,4; 16,8; 25,2 и 33,6 см 2 .
Необходимая дозировка фентанила подбирается индивидуально и должна оцениваться регулярно после каждого применения.
Трансдермально. Пластырь, содержащий фентанил, следует наносить на плоскую поверхность неповрежденной и необлученной кожи туловища или плеча. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом (предпочтительно без волосяного покрова). Перед нанесением волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать!). Если перед нанесением пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла, спирт или другие средства, т.к. они могут вызывать раздражение кожи или изменять ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.
Так как трансдермальный пластырь защищен водонепроницаемой наружной защитной пленкой, его можно не снимать при кратковременном пребывании под душем.
Трансдермальный пластырь, содержащий фентанил, следует наносить сразу после извлечения из термосвариваемого пакета. После удаления защитной пленки трансдермальный пластырь необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации примерно на 30 с. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям. Может потребоваться дополнительная фиксация пластыря. Пластырь следует носить непрерывно в течение 72 ч, после чего его необходимо поменять на новый. Новый трансдермальный пластырь всегда следует накладывать на другой участок кожи, не захватывая место предыдущей аппликации. На то же место аппликации пластырь можно накладывать повторно не ранее чем через 7 дней.
Трансдермальный пластырь не следует делить или разрезать (см. «Особые указания»).
Выбор начальной дозировки
Уровень дозировки фентанила устанавливается в зависимости от уровня приема опиоидов в предшествующий период, а также с учетом возможного развития толерантности, сопутствующего медикаментозного лечения, общего состояния здоровья больного и тяжести заболевания.
Если характер реакции на опиоиды при данном болевом синдроме изучен не полностью, начальная дозировка не должна превышать 25 мкг/ч.
Переход с приема других опиоидов
При переходе больного с перорального или парентерального приема опиоидов на лечение фентанилом первоначальная дозировка рассчитывается следующим образом:
1. Следует определить количество анальгетиков, потребовавшихся за последние 24 ч.
2. Полученную сумму следует перевести в соответствующую пероральную дозу морфина с использованием таблицы 1.
3. Соответствующую дозу фентанила следует определить с использованием таблицы 2.
Дозировки ЛС, эквивалентные по эффективности анальгезии
* На основе результатов исследований, полученных после однократного введения ЛС, причем в/м введение каждого ЛСсравнивали с морфином, чтобы достичь эквивалентной эффективности. Пероральные дозы — это дозы, рекомендованные для перехода с парентерального способа введения на пероральный способ введения.
** Соотношение эффективности морфина при внутримышечном / пероральном способе введения, равное 3:1, которое основано на результатах исследований, полученных при лечении пациентов с хроническими болями.
Все дозы, вводимые в/м и перорально (п/о), представленные в таблице, эквивалентны по обезболивающему действию 10 мг морфина, введенного в/м.
Рекомендованная начальная доза препарата Фендивия™ в зависимости от суточной пероральной дозы морфина
Пероральная суточная доза морфина, мг/сут
Доза препарата Фендивия™ (трансдермальный пластырь), мкг/ч
«Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.
Выберите Ваш город/регион:
