Категория: Инструкции
Пероральный гипогликемизирующий препарат
1 таблетка содержит 250 мг метформина гидрохлорида
Пероральный гипогликемизирующий препарат из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Глиформин усиливает утилизацию глюкозы мышцами, задерживает всасывание углеводов в кишечнике, тормозит глюконеогенез в печени, а также повышает чувствительность тканей организма к инсулину.
Препарат снижает содержание триглицеридов и холестерина в плазме крови, уменьшает аппетит.
Абсорбция препарата из ЖКТ составляет 48-52%. Период полувыведения от 9 до 12 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания к применению
В начале лечения назначают препарат в дозе 250-500 мг 1 раз/сут утром. В дальнейшем при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 500-750 мг 2-3 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 250-500 мг 2-3 раза/сут.
Глиформин принимают внутрь во время или непосредственно после еды.
Возможно: металлический привкус во рту, потеря аппетита, тошнота, аллергические реакции, симптомы лактоацидоза.
Не рекомендуется назначение Глиформина при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации. Препарат не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. Не рекомендуется назначать препарат пациентам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактоацидоза. Глиформин снижает уровень глюкозы в крови только у больных с сахарным диабетом и не проявляет такого действия у здоровых лиц.
Длительное применение препарата может привести к нарушению всасывания витамина В12.
В случае возникновения побочных реакций рекомендуется уменьшить дозу препарата или временно его отменить. При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени и почек пациента.
При сочетанном применении Глиформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, ингибиторами АПФ, производными клофибрата возникает потенцирование его гипогликемизирующего действия.
Снижение гипогликемизирующего действия Глиформина возможно при одновременном приеме глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов, адреналина, глюкагона, гормонов щитовидной железы, тиазидных диуретиков, производных фенотиазина.
При одновременном применении Глиформина с этанолсодержащими препаратами возможно возникновение лактоацидоза.
100 таблеток по 250 мг
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные.Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е434" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е432" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии. мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.При применении в высоких дозах (более 100 мг/ ) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика. Всасывание. Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.РаспределениеVd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Метаболизм Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.ВыведениеT1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата. При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
Показания к применению:— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
— гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
— профилактика приступов мигрени .
Способ применения и дозы:При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/ в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/ в 2 приема (утром и вечером).Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.
Особенности применения:При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.У пациентов, принимающих Эгилок®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии. повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии. выраженного снижения АД, AV-блокады. бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок® следует отменить. При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии .
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Побочные действия:Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль. замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях, депрессия. беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром. мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения. снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит. шум в ушах .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия. сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности. аритмии. усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях - AV-блокада. кардиалгия .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. боли в животе, диарея. запор. сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: крапивница. кожный зуд. сыпь, обострение псориаза. псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема. фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция .
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка .
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия .
Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении препарата Эгилок® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.
При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком повышают риск развития анафилактических реакций.
Эгилок® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Противопоказания:— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст.);
— период лактации;— одновременный прием ингибиторов МАО;
— одновременное в/в введение верапамила;
— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит ), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной недостаточности. хронической почечной недостаточности. миастении. феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет, пациентам пожилого возраста.
Применение препарата ЭГИЛОК® при беременности и кормлении грудью
Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста. брадикардия. артериальная гипотензия. угнетение дыхания, гипогликемия .
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок®, следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.С осторожностью следует назначать препарат при хронической печеноченой недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности .
Передозировка:Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии. брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа .
Условия хранения:Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска:Одно драже 10 мг содержит:
активное вещество - тиоридазина гидрохлорид 10.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактоза, желатин, кислота стеариновая, тальк
состав оболочки: сахароза, гуммиарабик, тальк, кошениловый красный Е124
Одно драже 25 мг содержит:
активное вещество - тиоридазина гидрохлорид 25.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, желатин, магния стеарат, тальк
состав оболочки: сахароза, гуммиарабик, тальк, хинолиновый желтый Е110
Драже округлой формы с двояковыпуклой поверхностью, светло-розового цвета. Поверхность однородная по окраске, без пятен, в изломе ядро белого цвета. Диаметр драже от 5.8 до 6.2 мм (для дозировки 10 мг).
Драже округлой формы с двояковыпуклой поверхностью, светло - желтого цвета. Поверхность однородная по окраске, без пятен, в изломе ядро белого цвета. Диаметр драже от 8.0 до 8.4 мм (для дозировки 25 мг).
Фармакотерапевтическая группаПсихотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с пиперидиновой структурой. Тиоридазин
Код АТХ N05AC02
Фармакологические свойства ФармакокинетикаИз пищеварительного тракта препарат всасывается быстро и полностью, достигая через 2-4 часа максимальной концентрации в крови. Около 95 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения - 10 час. Препарат метаболизируется в печени. Тиоридазин и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер и могут обнаруживаться в спинномозговой жидкости. Выводится преимущественно с калом (50%), а также через почки (менее 4% в неизменном виде, около 30% в виде метаболитов). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
ФармакодинамикаСонапакс ® принадлежит к группе нейролептиков. Является пиперидиновым производным фенотиазина. Оказывает влияние на нервную систему, как на центральную, так и периферическую. Центрально оказывает угнетающее действие, в основном, на ствол головного мозга и в меньшей степени - на кору головного мозга. Периферически оказывает a-aдренолитическое действие, наиболее выраженное противогистаминное и холинолитическое действие среди всех нейролептиков. Вызывает меньше экстрапирамидных нарушений, чем другие нейролептики, не подавляет внутреннюю моторную активность.
Обладает антипсихотическим, выраженным снотворным, седативным (без выраженной заторможенности) действием, также тимоаналептическим, анксиолитическим, антидепрессивным, стимулирующим, противозудным (антигистаминным), противорвотным, вегетостабилизирующим свойствами.
Показания к применениюв педиатрии (только для дозировки 10 мг)
трудность концентрации внимания, нарушения сна и др.
Сонапакс ® может быть назначен врачом-психиатром, неврологом, в ходе лечения пациент должен находиться под постоянным контролем врача.
Сонапакс®10 мг для взрослых и детей от 6 до 18 лет.
Сонапакс®25 мг для взрослых.
Дозировка должна иметь индивидуальный характер, начиная с приема минимальной рекомендуемой дозы, которая разделяется на 2-4 раза в день.
Эффект зависит от дозы – от легкого успокаивающего действия (10-75 мг/день) до четко выраженного нейролептического действия (100-300 мг/день). Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
в амбулаторных условиях 50-200 мг/день, в стационарном отделении 100-300 мг/день. Лечение начинается с низкой дозы в 25-75 мг/день, постепенно повышая до оптимальной терапевтической дозы, которая обычно достигается за 7 дней, и антипсихотическое действие наблюдается через 10-14 дней.
Курс лечения длится несколько недель. В отдельных случаях у пациентов с продолжительными психотическими симптомами лечение необходимо проводить до 6 месяцев с постепенным уменьшением дозы в течение 1-2 недель.
Ежедневная поддерживающая доза: разовая доза перед сном 75-200 мг.
в пожилом возрасте:
Обычно используется низкая доза в 10-30 мг/день, при умеренных психических и нервных расстройствах 20-100 мг/день, при средних расстройствах 75-200 мг/день, при психосоматических расстройствах 10-75 мг/день. Доза должна постепенно уменьшаться. Для ослабления сильного старческого (сенильного) зуда, доза препарата должна устанавливаться в индивидуальном порядке и не должна превышать 200 мг.
Дети(только для дозировки 10 мг):
6-7 лет: 10-20 мг/день, периодичность применения 1-2 раза в день;
8-14 лет: 20-30 мг/день, периодичность применения 2-3 раза в день;
15-18 лет: 30-50 мг/день, периодичность применения 3-4 раза в день.
Побочные действияПри одновременном применении Сонапакса ® с другими препаратами из разряда успокаивающих средств, анестезирующими средствами общего действия, эфирами барбитуровой кислоты, атропином, этанолом и этанолсодержащими препаратами проявляется синергический эффект и усиление депрессии центральной нервной системы (ЦНС).
Сонапакс ® увеличивает гепатоксическое действие антидиабетических лекарственных препаратов. С амфетамином действует как антагонист. Уменьшает противопаркинсоническое действие леводопы.
Использование с адреналином, эфедрином может вызвать внезапное и длительное снижение кровяного давления. Использование с гуанетидином снижает гипотензивное действие последнего, но усиливает действие других противогипертонических лекарственных средств, которые увеличивают риск ортостатической гипотензии. Нивелирует действия антикоагулянтов. Симпатомиметики увеличивают аритмогенное действие тиоридазина. Пробукол, астамизол, цисаприда моногидрат, дизипирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин (усиливает кардиодепрессивное действие) увеличивают удлиненный интервал QT, который повышает риск желудочковой тахикардии. При совместном применении с антитиреоидными средствами повышается риск агранулоцитоза. Сонапакс ® уменьшает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его ингибиторное действие на ЦНС. Препарат увеличивает концентрацию пролактина в плазме и предотвращает действие бромокриптина. Одновременное использование с трициклическими антидепрессантами, MAO-ингибиторами, противогистаминными лекарственными препаратами, мапротилином, может продлить и увеличить их успокаивающие и антихолинергические действия. При применении с тиазидными диуретиками увеличивается гипонатриемия. При одновременном применении с препаратами, содержащими соли лития, понижается их всасывание в желудочно-кишечном тракте, увеличивается выделение ионов лития почками и возможно их токсическое действие, что может вызвать экстрапирамидальные нарушения. При одновременном использовании Сонапакса ® с бета-блокаторами увеличивается гипотензивный эффект последнего.
Особые указанияПеред началом лечения необходимо провести исследование ЭКГ с целью исключения заболеваний сердца, и определить концентрацию кальция, магния, калия в сыворотке крови. Тиоридазин вызывает удлинение интервалов QT, что может спровоцировать появление потенциально угрожающих жизни желудочковых нарушений ритма по типу torsades de pointes. Oписаны редкие случаи желудочковых нарушений ритма: вентрикулярная тахикардия и фибрилляция желудочков. В случае удлиненного интервала QT (более чем 450 мсек у мужчин и более чем 470 мсек у женщин) не следует назначать препарат. По ходу лечения при выявлении удлинения интервала QT более 500 мсек, следует постепенно прекращать использование тиоридазина.
При выписывании препарата особое внимание необходимо уделять пациентам с алкогольной зависимостью, в связи со склонностью к гепатотоксическим реакциям, пациентам с патологическими нарушениями кроветворения, пациентам с раком молочной железы (из-за потенциального риска развития болезни и увеличения устойчивости к лечению противоонкологическими препаратами, цитотоксическим средствам, вследствие выделения пролактина, индуцированного фенотиазином), пациентам с закрытоугольной глаукомой, с гиперплазией простатической железы, печеночной и почечной недостаточностью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. А также больным, страдающим заболеванием Паркинсона, эпилепсией, микседемой, хроническим заболеваниями органов дыхания (особенно у детей), синдромом Рейса, кахексией, рвотой, пациентам преклонного возраста препарат назначается с осторожностью.
В период лечения необходимо контролировать периферическую картину крови, должна периодически контролироваться концентрация электролитов в сыворотке крови, и возможные электролитические нарушения должны корректироваться. На протяжении периода лечения Сонапаксом ® неоходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Беременность и лактация
Во время беременности и в период лактации препарат Сонапакс ® не рекомендуется.
Применение в педиатрии
Применяется только дозировка в 10 мг с 6 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сонапакс ® нарушает координацию движений и снижает реакции, особенно в в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами, работать на станках. Следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
ПередозировкаСимптомы: сухость слизистой оболочки ротовой полости, гиперемия слизистой носа, тошнота, рвота, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, нарушение речи, сонливость, нарушение сознания и ориентации, остроты зрения, возбуждение, двигательная гиперактивность, экстрапирамидные симптомы, судороги, кома. При острой передозировке наступает аритмия, учащение сердцебиения, удлинение интервала QT, падение артериального давления, слабость, нарушения дыхания, задержка дыхания, отек легких.
Лечение: промывание желудка водной суспензией активированного угля. Не следует вызывать рвоту, учитывая риск наступления дистонии и вдыхания рвотных масс. Затем проводится инфузионная терапия – внутривенно вводятся изотонические растворы, сосудосужающие лекарственные препараты, проводят мониторинг сердечной, дыхательной системы и коррекцию КЩС (кислотно-щелочного состояния). При необходимости можно применять метод контролируемого дыхания. Следует тщательно обследовать пациента относительно метаболического ацидоза.
Лечение нарушенийtorsadesdepointesпосле применения тиоридазина:В случае развития torsadesdepointes необходимо отменить лекарственный препарат и проводить мероприятия, направленные на борьбу с гипоксией и электролитным дисбалансом. Персистирующие нарушения torsadesdepointes можно лечить с помощью сульфата магния (20 мл 10% раствора), вводимого внутривенно в течение 30-120 секунд. Введение лекарственного препарата можно повторить через 5-15 минут. В случае неэффективности такой тактики можно предпринять попытку ускорения сердцебиения с помощью кардиостимулятора или вводя изопреналин до достижения числа ударов сердца 90-110/мин. При передозировке тиоридазином не следует применять лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (дизопирамид, прокаинамид, хинидин).
Форма выпуска и упаковкаПо 30 драже (для дозировки 10 мг) или по 20 драже (для дозировки 25 мг) в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.
По 2 (для дозировки 10 мг) или по 3 (для дозировки 25 мг) контурные упаковки (блистера) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия храненияХранить в сухом месте при температуре не выше 25 o С,.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения Құрамы10 мг бір драженің құрамында:
белсенді зат - 10.0 мг тиоридазин гидрохлориді,
қосымша заттар: жүгері крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы, лактоза, желатин, стеарин қышқылы, тальк
қабықтың құрамы. сахароза, гуммиарабик, тальк, кошенилді қызыл Е124
25 мг бір драженің құрамында:
белсенді зат - 25.0 мг тиоридазин гидрохлориді,
қосымша заттар: картоп крахмалы, сахароза, желатин, магний стеараты, тальк
қабықтың құрамы. сахароза, гуммиарабик, тальк, хинолинді сары Е110
СипаттамасыЕкі жақ беті дөңес дөңгелек пішінді, ашық-қызғылт түсті драже. Бетінің бояуы біркелкі, дақсыз, сындырған кезде ядросы ақ түсті. Драженің диаметрі 5.8-ден 6.2 мм-ге дейін (10 мг доза үшін).
Екі жақ беті дөңес дөңгелек пішінді, ашық-сары түсті драже. Бетінің бояуы біркелкі, дақсыз, сындырған кезде ядросы ақ түсті. Драженің диаметрі 8.0-ден 8.4 мм-ге дейін (25 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобыПсихотропты препараттар. Нейролептиктер. Пиперидин құрылымды фенотиазиндер. Тиоридазин
АТХ коды N05AC02
Фармакологиялық қасиеттері ФармакокинетикасыПрепарат ас қорыту жолынан тез және толық сіңіп, 2-4 сағаттан соң қанда ең жоғары концентрацияға жетеді. 95%-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі – 10 сағат. Препарат бауырда метаболизденеді. Тиоридазин және оның метаболиттері гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді және жұлын сұйықтығынан табылуы мүмкін. Көбіне нәжіспен (50%) бірге, сондай-ақ бүйрек арқылы (4%-дан азы өзгермеген күйінде, 30%-ға жуығы метаболиттер түрінде) шығарылады. Плацента арқылы өтеді және емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.
Сонапакс ® нейролептиктер тобына жатады. Фенотиазиннің пиперидинді туындысы болып табылады. Орталық та, сондай-ақ шеткергі де жүйке жүйесіне ықпал етеді. Негізінен, ми бағанына және аз дәрежеде ми қыртысына орталықтан бәсеңдетуші әсер етеді. Шеткергі a-aдренолитикалық әсер береді, барлық нейролептиктердің ішінде өте айқын әсері – гистаминге қарсы әсері және холинолитикалық әсері. Экстрапирамидалық бұзылуларды басқа нейролептиктерге қарағанда аз тудырады, ішкі моторлы белсенділікті төмендетпейді.
Антипсихотикалық, айқын ұйықтататын, тыныштандырғыш (айқын тежелушіліксіз), сондай-ақ тимоаналептикалық, анксиолитикалық, антидепрессивтік, стимуляциялайтын, қышынуға қарсы (антигистаминдік), құсуға қарсы, вегетотұрақтандырғыш қасиеттері бар.
ҚолданылуыСонапакс ® психиатр-дәрігермен, неврологпен тағайындалуы мүмкін, емдеу барысында емделуші дәрігердің ұдайы бақылауында болуы тиіс.
Сонапакс ® 10 мг ересектер мен 6-дан 18 жасқа дейінгі балаларға арналған
Сонапакс®25 мгересектерге арналған.
Дозалануы күніне 2-4 ретке бөлінген ең төмен ұсынылған дозада қабылдаудан басталып, жекелей тағайындалатын сипатқа ие болуы тиіс.
Әсері – жеңіл тыныштандырғыш әсерден (күніне 10-75 мг) нақты айқын нейролептикалық әсерге (күніне 100-300 мг) дейінгі дозаға байланысты болады. Ең жоғары тәуліктік доза 300 мг құрайды.
амбулаторлық жағдайларда күніне 50-200 мг, стационарлы бөлімдерде күніне 100-300 мг. Емдеу күніне 25-75 мг дозадан басталып, ең жоғары тиімді дозаға дейін біртіндеп арттырылады, оған әдетте 7 күн ішінде жетеді, және антипсихотикалық әсері 10-14 күннен кейін байқалады.
Емдеу курсы бірнеше аптаға созылады. Жекелеген жағдайларда психотикалық симптомдары ұзаққа созылатын емделушілерде емдеуді 6 айға дейін жүргізіп, дозаны 1-2 апта ішінде біртіндеп азайту қажет.
Күн сайынғы демеуші доза: бір реттік доза ұйқыға жатар алдында 75-200 мг.
Әдетте күніне төмен 10-30 мг доза, орташа психикалық және жүйке бұзылуларында күніне 20-100 мг, орташа бұзылуларда күніне 75-200 мг, психосоматикалық бұзылуларда күніне 10-75 мг пайдаланылады. Доза біртіндеп азайтылуы тиіс. Кәріліктен болатын күшті (сенильді) қышынуды бәсеңдету үшін препарат дозасы жекелей тәртіппен белгіленуі және 200 мг-ден аспауы тиіс.
6-7 жас: күніне 10-20 мг, қолдану кезеңділігі күніне 1-2 рет;
8-14 жас: күніне 20-30 мг, қолдану кезеңділігі күніне 2-3 рет;
15-18 жас: күніне 30-50 мг, қолдану кезеңділігі күніне 3-4 рет.
Жағымсыз әсерлеріСонапаксті ® тыныштандырғыш дәрілер қатарынан басқа да препараттармен, жалпы жансыздандырғыш әсері бар дәрілермен, барбитур қышқылының эфирлерімен, атропинмен, этанолмен және этанолы бар препараттармен бір мезгілде қолданғанда синергиялық әсер және орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) депрессиясының күшейгені білінеді.
Сонапакс ® диабетке қарсы дәрілік препараттардың гепатоуытты әсерін арттырады. Амфетаминмен антогонист ретінде әсер етеді. Леводопаның паркинсонға қарсы әсерін азайтады.
Адреналинмен, эфедринмен бірге қолдану қан қысымын кенеттен және ұзақ уақыт төмендетуі мүмкін. Гуанетидинмен бірге қолдану соңғысының гипотензивтік әсерін төмендетеді, бірақ ортостатикалық гипотензия қаупін арттыратын гипертонияға қарсы дәрілік заттардың әсерін күшейтеді. Антикоагулянттардың әсерін бәсеңдетеді. Симпатомиметиктер тиоридазиннің аритмогендік әсерін арттырады. Пробукол, астамизол, цисаприд моногидраты, дизипирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид және хинидин (кардиодепрессивтік әсерді күшейтеді) QT аралығының ұзаруын артырады, бұл қарыншалық тахикардия қаупін ұлғайтады. Антитиреоидты дәрілермен бірге қолданғанда агранулоцитоз қаупі жоғарылайды. Сонапакс ® апоморфиннің құстыру әсерінің тиімділігін азайтады, оның ООЖ-ге тежегіш әсерін күшейтеді. Препарат плазмада пролактиннің концентрациясын арттырады және бромокриптиннің әсеріне жол бермейді. Үшциклдік антидепрессанттармен, MAO-тежегіштерімен, гистаминге қарсы дәрілік препараттармен, мапротилинмен бір мезгілде пайдалану, олардың тыныштандырғыш және антихолинергиялық әсерлерін ұзартуы және арттыруы мүмкін. Тиазидтік диуретиктермен бірге қолданғанда гипонатриемия артады.
Құрамында литий тұзы бар препараттармен бір мезгілде қолданғанда олардың асқазан-ішек жолында сіңуі төмендейді, литий иондарының бүйректер арқылы бөлініп шығуы және олардың уытты әсері де артуы мүмкін, ол экстрапирамидальді бұзылуларды тудыруы мүмкін. Сонапаксті ® бета-блокаторлармен бір мезгілде қолданғанда соңғысының гипотензивтік әсері артады.
Айрықша нұсқауларЕмдеуді бастар алдында жүрек ауруларының бар-жоқтығын анықтау мақсатында ЭКГ тексеру жүргізу және қан сарысуында кальций, магний, калий концентрацияларын анықтау қажет. Тиоридазин QT аралығын ұзартады, ол өмірге қауіп төндіретін torsades de pointes типі бойынша ырғақтың қарыншалық бұзылуының пайда болуына түрткі болуы мүмкін. Ырғақтың қарыншалық бұзылуының сирек жағдайлары болғаны мәлімделген: вентрикулярлы тахикардия және қарыншалардың фибрилляциясы. QT аралығы (еркектерде 450 мсек. астам және әйелдерде 470 мсек. астам) ұзартылған жағдайда препаратты тағайындамаған жөн. Емдеу барысында QT аралығының 500 мсекундтан артыққа ұзарғаны анықталған жағдайда, тиоридазинді қолдануды біртіндеп тоқтатқан жөн.
Препаратты тағайындағанда, гепатоуытты реакцияларға бейім болуына байланысты, алкогольге тәуелді емделушілерге, қан түзуде патологиялық бұзылулары бар емделушілерге, сүт безінің обыры бар (аурудың пайда болу және фенотиазинмен индукцияланған пролактиннің бөлініп шығуы салдарынан онкологиялық ауруларға қарсы препараттармен, цитоуытты дәрілермен емдеуге төзімділіктің арту қаупіне байланысты) емделушілерге, жабық бұрышты глаукомасы, қуықасты безінің гиперплазиясы, бауыр және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы бар емделушілерге ерекше көңіл бөлу қажет. Сондай-ақ Паркинсон ауруымен, эпилепсиямен, микседемамен, тыныс алу ағзаларының созылмалы ауруларымен (әсіресе балаларда), Рейс синдромымен, кахексиясымен, құсумен науқастарға, егде жастағы емделушілерге препарат сақтықпен тағайындалады.
Емдеу кезеңінде қанның шеткергі көрінісін бақылау қажет, қан сарысуында электролиттердің бұзылулары ауық-ауық бақылануы керек, және болуы мүмкін электролиттік бұзылулар түзетілуі тиіс. Сонапаксмен ® емдеу кезеңі ішінде алкоголь қабылдауды тоқтата тұру қажет.
Жүктілік жәнелактация
Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде Сонапакс ® препараты ұсынылмайды.
Педиатрияда қолданылуы
10 мг дозада тек 6 жастан бастап қолданылады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Сонапакс ® әсіресе емнің бас кезінде қимыл үйлесімін бұзады және реакцияларды төмендетеді. Емделу кезінде көлікті басқармаған, станоктарда жұмыс жасамаған жөн. Зейін шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған жөн.
Артық дозалануыСимптомдары: ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, мұрынның шырышты қабығының гиперемиясы, жүректің айнуы, құсу, ішектің салданған бітелісі, несептің іркілуі, сөйлеудің бұзылуы, ұйқышылдық, сананың және бағдарлаудың, көру жітілігінің бұзылуы, қозу, қимылдаудың аса белсенділенуі, экстрапирамидалық симптомдар, құрысулар, кома. Қатты артық дозаланғанда аритмия, жүрек соғуының жиілеуі, QT аралығының ұзаруы, артериялық қысымның төмендеуі, әлсіздік, тыныс алудың бұзылуы, тыныс алудың іркілуі, өкпенің ісінуі байқалады.
Емі: асқазанды белсендірілген көмірдің сулы суспензиясымен шаю. Дистонияның басталу және құсық заттарының деммен тартылу қаупін ескеріп, құстыруға әрекеттенбеген жөн. Содан кейін инфузиялық ем жүргізіледі – көктамыр ішіне изотониялық ерітінділер, қантамырын тарылтатын дәрілік препараттар енгізіледі, жүрек, тыныс алу жүйелеріне мониторинг жасалады және ҚСЖ (қышқыл-сілтілік жағдай) түзетіледі. Қажет болғанда бақыланатын тыныс алу әдісін қолдануға болады. Емделушіні метаболикалық ацидозға қатысты мұқият тексерген жөн.
Тиоридазинді қолданудан кейінtorsadesdepointesбұзылуларын емдеу:Тorsadesdepointes дамыған жағдайда дәрілік препаратты тоқтату және гипоксиямен және электролиттік теңгерімнің бұзылуымен күреске бағытталған шараларды жүргізу қажет. Персистирленген torsadesdepointes бұзылуларын көктамыр ішіне 30-120 секунд ішінде енгізілетін магний сульфатының (20 мл 10% ерітіндісі) жәрдемімен емдеуге болады. Дәрілік препаратты енгізуді 5-15 минуттан кейін қайталауға болады. Осындай әрекет тиімсіз болған жағдайда кардиостимулятордың жәрдемімен жүрек қағуын жылдамдатуға немесе жүректің соғу саны минутына 90-110 жеткенше изопреналинді енгізу шараларын қолдануға болады. Тиоридазинмен артық дозаланғанда QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттарды (дизопирамид, прокаинамид, хинидин) қолданбаған жөн.
Шығарылу түрі және қаптамасыПоливинилхлоридті үлбірден және лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада (блистерде) 30 дражеден (10 мг доза үшін) немесе 20 дражеден (25 мг доза үшін).
Пішінді 2 (10 мг доза үшін) немесе 3 (25 мг доза үшін) қаптамадан (блистер) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттарыҚұрғақ жерде, 25 o С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзіміЖарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Контекстная рекламаПокажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
