Категория: Инструкции
Арифон - гипотензивный диуретический препарат. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, повышает эластичность стенок артерий, стимулирует синтез вазодилататора ПГE2, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Вызывает стойкую гипотензию при умеренном усилении диуреза. Применяется для лечения эссенциальной артериальной гипертензии (гипертонической болезни).
Латинское название:
АРИФОН / ARIFON.
АРИФОН РЕТАРД / ARIFON RETARD.
Состав и форма выпуска:
Арифон таблетки, покрытые оболочкой (драже), по 30 шт. в упаковке.
1 таблетка Арифон содержит: индапамид (индапамида гемигидрат) 2.5 мг.
Арифон ретард таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, по 30 шт. в упаковке.
1 таблетка Арифон ретард содержит: индапамид (индапамида гемигидрат) 1.5 мг.
Свойства / Действие:
Арифон - антигипертензивный препарат, диуретик.
Арифон снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и оказывает гипотензивное действие. Блокирует трансмембранный перенос ионов кальция, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов. Снижает сократительную способность гладкомышечных волокон сосудов, повышает эластичность стенок артерий, стимулирует синтез простагландина E2 (вазодилататор) и простациклина I2 (ингибитор агрегации тромбоцитов).
Арифон оказывает диуретическое действие. Снижает в кортикальном отделе петли Генле реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды. Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
Арифон способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
При монотерапии Арифоном развивается стойкий гипотензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. При этом наблюдается умеренное усиление диуреза. При применении Арифона в высоких дозах не усиливается гипотензивное действие, но увеличивается диурез.
Арифон не изменяет показатели липидного обмена, не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицериды, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП), не изменяет параметры углеводного обмена (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом).
Арифон эффективен у пациентов, имеющих одну почку.
Способ применения и дозы:
Арифон и Арифон ретард назначают внутрь, по 1 таблетке (драже), 1 раз в сутки, утром, независимо от степени тяжести заболевания. Увеличение дозы Арифона не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект. Продолжительность лечения - по рекомендации врача.
Передозировка:
Симптомы: резкое увеличение диуреза, нарушения водно-электролитного баланса, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, гипонатриемия, гипокалиемия, полиурия или олигурия, гиповолемия, анурия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, восстановление нормального водно-электролитного баланса.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Не рекомендуется применять Арифон при беременности, в т.ч. для снятия физиологических отеков. Диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.
В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется назначение Арифона в период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Большинство побочных эффектов Арифона носят дозозависимый характер.
Со стороны водно-электролитного баланса: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно у больных из группы риска), гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией (возможно); гиперкальциемия, гипохлоремия, компенсаторный метаболический алкалоз (крайне редко). Гипокалиемия (калий плазмы менее 3.4 ммоль/л) наблюдалась примерно у 10% пациентов получающих индапамид; снижение уровня калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема отмечено у 4% пациентов; через 12 недель приема среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 ммоль/л. У лиц пожилого возраста и больных с сердечной недостаточностью на фоне приема Арифона увеличивается риск обезвоживания организма.
Со стороны нервной системы: головокружение, астения, парестезии, головная боль (редко; обычно проходят при снижении дозы Арифона).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, сухость во рту (редко); панкреатит (крайне редко). У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз (редко; обычно у пожилых и ослабленных больных).
Со стороны обмена веществ: увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови (возможно).
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд (возможно); геморрагический васкулит, обострение системной красной волчанки (редко).
Особые указания и меры предосторожности:
Арифон проявляет свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста клиренс креатинина (КК) рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: КК в мл/минуту = ((140 – возраст) * масса тела в кг) / (72 * креатинин сыворотки в мг/дл). Для женщин: результат вычисления следует умножить на 0.85. Арифон противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Увеличение дозы Арифона выше оптимальной не сопровождается усилением антигипертензивного действия, но может сопровождаться возникновением выраженных побочных реакций. Если терапия не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, дозу Арифона не следует увеличивать.
До начала лечения Арифоном следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.
Следует учитывать, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема Арифона. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться. У больных, принимающих препараты дигиталиса, слабительные, при гиперальдостеронизме и в пожилом возрасте следует контролировать уровень калия и креатинина в крови.
При терапии Арифоном основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, особенно лиц пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, ИБС, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (менее 3.4 ммоль/л). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. К группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса. Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особенно torsade de pointes (типа "пируэт"), часто приводящей к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, удлиняющих интервал QT. При возникновении нарушения ритма типа "пируэт" необходимо установить искусственный водитель ритма (не следует применять антиаритмические препараты).
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона следует снижать, по крайней мере, в начале лечения.
Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема Арифона содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием Арифона. В дальнейшем, при необходимости, прием Арифон можно возобновить. Кроме того, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу Арифона. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
При назначении Арифона пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях Арифон следует отменить. Арифон противопоказан при печеночной энцефалопатии.
Арифон может уменьшать выведение ионов кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма. Следует отменить прием Арифона перед началом исследования функции паращитовидных желез.
При назначении Арифона пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.
На фоне терапии Арифоном возможно обострение диссеминированной красной волчанки.
При необходимости назначения на фоне терапии Арифоном слабительных средств, следует назначать препараты, не влияющие на перистальтику кишечника.
Индапамид, в составе Арифона, может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Поскольку с состав препаратов Арифон и Арифон ретард входит лактоза, противопоказано их назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
Арифон не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет (отсутствие достаточного количества клинических данных).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Арифон не вызывает нарушений психомоторных реакций. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях при снижении артериального давления могут возникать индивидуальные реакции (особенно характерно для начала курса лечения или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов) и способность к выполнению работ, требующих высокой скорости психической и физической реакции, может быть нарушена.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптеки. по рецепту.
Описание к активному-действующему веществу препарата Арифон: фармакология, показания, применение и др.
капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Показания: Противопоказанния:Гиперчувствительность, тяжелая печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность (анурия), гипокалиемия. Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом - для высоких доз, требующихся для лечения отечного синдрома. Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы - для лекарственных форм, содержащих лактозу.C осторожностью. Гипонатриемия и др. нарушения водно-электролитного обмена, умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, асцит, ИБС, ХСН, удлинение интервала Q-T, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, беременность, период лактации, пожилой возраст и возраст до 18 лет (отсутствие достаточного опыта). Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом - для низкихих доз, требующихся для лечения артериальной гипертензии.
Побочные действия:Частота развития побочных эффектов дозозависима. Со стороны пищеварительной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - запоры или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - рвота, гастралгия, снижение аппетита, сухость во рту. Со стороны нервной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - астения, нервозность; менее 5% - головная боль, головокружение. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - легкое головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; менее 5% случаев - повышенная утомляемость, астения, летаргия, вялость, недомогание, спазм мышц, нервозность, напряженность, тревожность, раздражительность, ажитация. Со стороны органов чувств: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - конъюнктивит. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - нарушение зрения. Прочие: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке; менее 5% - инфекции, боль в спине. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - снижение потенции и/или либидо, ринорея, повышенное потоотделение, снижение массы тела, парестезии в конечностях. Со стороны дыхательной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: менее 5% - кашель, фарингит, синусит; более 5% - ринит. Со стороны ССС: более 5% - ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы: более 5% - частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции: более 5% - сыпь, крапивница, зуд, васкулит. Лабораторные показатели: более 5% - гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, повышение азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, глюкозурия, гиперкальциемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы. Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы:Арифон принимают внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При артериальной гипертензии в начальной дозе - по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка ретард) утром. При недостаточной эффективность через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно - при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов).
Особые указания:У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные ЛС, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания K+ и креатинина. На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, ХСН, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение 1 нед лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ. Может обострять течение СКВ. Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Взаимодействие:Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие. Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных ЛС в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных ЛС больным необходимо восстановить потерю жидкости. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы). Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов. Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, ГКС и МКС, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные ЛС повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ - гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза. Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические ЛС Ia класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт" за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q-T. НПВП, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Перед применением препарата Арифон проконсультируйтесь с врачом!
Арифон – это лекарственный препарат, который оказывает мочегонное, сосудорасширяющее и гипотензивное (снижающее давление) действие .
Активное вещество Арифона – индапамид.
Фармакологическое действиеМочегонное действие препарата происходит в почках и основано на механизме усиленного выведения из организма ионов хлора и натрия, вследствие чего наблюдается повышенное выведение жидкости.
Снижение артериального давления достигается путем расслабления стенок сосудов вследствие изменения движения кальция через клеточные мембраны. Это приводит к уменьшению способности сосудов сокращаться. Благодаря расширению сосудистой стенки и уменьшению спазмов происходит снижение артериального давления.
Применение Арифона не снижает и не изменяет жировой и углеводный обмен в организме .
Арифон выпускают в виде таблеток ретард. В основе таблетки находится гидрофильный матрикс, благодаря которому активное вещество индаламид постепенно высвобождается и способствует снижению давления на протяжении суток.
Применение Арифона в такой форме выпуска позволяет назначать минимальную дозу препарата, вследствие чего уменьшается риск развития побочных эффектов. Назначение Арифона ретарда в дозе более чем 1,5 мг в сутки приводит к усилению мочегонного эффекта и проявлениям побочных эффектов, при этом большей эффективности в плане снижения давления не наблюдается.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудка, максимальная доза препарата в крови достигается через два часа после приема. Через неделю после начала курса лечения Арифоном наблюдается постоянная концентрация препарата в крови. В 70% индаламид выводится с мочой, и в 22% - с калом.
Показания к применению АрифонаАрифон ретард применяют при артериальной гипертензии (повышенном кровяном давлении).
Инструкция по применению Арифона и дозы
Применяют Арифон ретард внутрь, таблетку глотают полностью, не разжевывая и запивая водой в большом количестве.
Согласно инструкции по применению Арифона, взрослым его назначают по одной таблетке в день. Желательно принимать таблетку в утреннее время. Максимальная доза Арифона ретарда в сутки составляет 1,5 мг, что соответствует одной таблетке. Применение Арифона в повышенной дозе не приносит усиленного гипотензивного эффекта, но вызывает риск развития побочных эффектов.
В инструкции по применению Арифона сказано, что при лечении данным препаратом необходимо следить за уровнем натрия, калия, кальция и глюкозы в сыворотке крови.
Побочные эффекты АрифонаПри применении Арифона ретарда риск развития нежелательных эффектов ниже, чем при приеме других лекарственных средств на основе индаламида .
Электролитный баланс: возможно снижение уровня калия или натрия в крови, что приводит к обезвоживанию и может спровоцировать возникновение ортостатической гипотензии. Кроме того, может наблюдаться повышенное содержание мочевой кислоты, уровня сахара и кальция в крови.
Кроветворная система: при передозировке возможно развитие таких заболеваний, как тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, различные анемии. включая апластическую и гемолитическую.
Желудочно-кишечный тракт: может наблюдаться рвота, тошнота, запор. изменение вкуса, сухость ротовой полости, панкреатит. Если нарушена функция печени, возможно возникновение печеночной энцефалопатии.
Центральная нервная система: возможны такие симптомы, как головная боль, упадок сил, головокружение, парестезия.
Аллергические реакции: кожный зуд, макулопапулезная сыпь, обострение системной красной волчанки, крапивница .
Арифон ретард не следует применять людям, которые имеют дело с опасными механизмами или вождением транспортных средств. Применение Арифона у спортсменов может спровоцировать положительную реакцию при допинговом контроле.
ПротивопоказанияСогласно инструкции по применению Арифона, противопоказаниями к назначению препарата является гиперчувствительность организма к Арифону или производным сульфонамидов, тяжелые нарушения почек и печени, печеночная энцефалопатия, беременность и период лактации, снижение калия в крови.
Из-за недоказанной безопасности Арифона ретарда у детей и подростков, этот препарат не назначают этим группам больных .
Понравилась статья? Поделись с друзьями.
