3 аналога лекарства Антелепсин

Раствор для внутривенного введения, таблетки

Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др. локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Препарат I ряда - эпилепсия (у детей грудного и младшего возраста, взрослых): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").
Препарат выбора (II ряда) - инфантильные спазмы (синдром Веста).
Препарат III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
В/в введение - эпилептический статус.
Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации.C осторожностью. Спинальная или мозжечковая атаксия, гиперкинезы, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, хронический алкоголизм, почечная и/или печеночная недостаточность, ХСН, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пред- и послеоперационный периоды (подавляет кашлевой рефлекс), пожилой возраст.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация (у детей грудного и раннего возраста), изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации).

Эпилепсия. Внутрь, начальная доза для грудных и детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) - 0.01-0.03 мг/кг/сут в 3 приема, терапевтическая доза - 0.05-0.1 мг/кг/сут. Дозу следует увеличивать не более чем на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня. Дозу повышают либо до достижения поддерживающей суточной дозы в 0.1 мг/кг, либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему увеличению дозы. Максимальная суточная доза у детей - 0.2 мг/кг.
Детям в возрасте 10-16 лет: начальная доза - 1-1.5 мг/сут в 2-3 приема; повышение дозы на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня до достижения индивидуальной поддерживающей дозы (обычно 3-6 мг/сут).
Начальная доза для взрослых должна не превышать 1.5 мг/сут в 3 приема. Дозу можно увеличивать на 0.5 мг 1 раз в 3 дня либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему повышению дозы. Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от эффекта; обычно - 3-6 мг/сут. Максимальная суточная доза у взрослых - 20 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 0.5 кг.
Суточную дозу следует делить на 3 равных приема. Если дозы делятся не поровну, то наибольшую дозу нужно принимать перед отходом ко сну. На подбор дозы уходит обычно 1-3 нед. После этого суточную дозу можно принимать однократно, вечером.
Купирование эпилептического статуса: дети грудного и младшего возраста - 0.5 мг в/в медленно струйно или капельно.
Взрослые - 1 мг в/в медленно струйно или капельно. При необходимости эти дозы повторяют. Скорость введения должна не превышать 0.25-0.5 мг/мин (0.5-1 мл приготовленного раствора); не следует превышать суммарной дозы в 10 мг. Максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.
Во избежание флебита раствор, содержащий 1 мг препарата, можно вводить только после добавления 1 мл разбавителя. Инъекционный раствор следует готовить непосредственно перед использованием. В/в введение производится медленно, под постоянным контролем ЭЭГ, частоты дыхания и АД.
Клоназепам может частично адсорбироваться поливинилхлоридными материалами. Вследствие этого рекомендуется либо употреблять стеклянные емкости, либо (если применяются емкости из ПВХ), вводить смесь немедленно, в пределах 4 ч. Время инфузии не должно превышать 8 ч.
Синдром пароксизмального страха у взрослых - 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).
Отмену проводят постепенно.

Во избежание учащения эпиприпадков перевод больных на др. противоэпилептические ЛС проводят постепенно.
Добавление нового противосудрожного препарата в схему лечения требует тщательной оценки эффекта терапии, поскольку вероятность нежелательных явлений типа седации и апатии увеличивается. В таких случаях дозу каждого препарата нужно подобрать для достижения оптимального желаемого эффекта.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.
При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью "печеночных" ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).
Может развиться угнетение дыхания, особенно при внутривенном введении клоназепама. Этот эффект более вероятен, если ранее у больного уже имелась обструкция дыхательных путей или поражение головного мозга, а также при назначении др. ЛС, угнетающих дыхание. Как правило, этого можно избежать при тщательном индивидуальном подборе дозы.
При в/в введении необходимо выбрать вену достаточного калибра и проводить введение очень медленно, постоянно следя за дыханием и АД. Если инъекцию делают быстро или выбирают вену недостаточного калибра, существует риск развития тромбофлебита, который в свою очередь может привести к тромбозу.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного влияния на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
При беременности назначают после тщательной оценки соотношения между ожидаемым лечебным эффектом у матери и возможным отрицательным действием на плод. Отмена клоназепама до или во время беременности возможна, только если эпилептические припадки слабы и нечасты в отсутствие приема препарата и вероятность развития эпилепсии и синдрома "отмены" невелика. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Назначение больших доз в III триместре беременности или во время родов может привести к неритмичному сердцебиению плода, а также к гипотермии, артериальной гипотонии, легкому угнетению дыхания и ухудшению сосания у новорожденного. Следует помнить, что как сама беременность, так и резкая отмена препарата могут привести к обострению течения эпилепсии.
Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимное усиление эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных ЛС, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов и этанола.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.
Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин или карбамазепин) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками (клоназепам не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови.
Циметидин удлиняет действие.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Используете ли вы Антелепсин, как аналог или наоборот его аналоги?

Антелепсин - инструкция по применению препарата, аннотация, отзывы и цена

Представляем вашему вниманию инструкцию к лекарству Антелепсин. Оставьте, пожалуйста, отзыв о данном лекарственном средстве. Ваш опыт может пригодиться другим пользователям нашего портала. Напоминаем, что лечение может назначить только врач.

тб 0.25мг фл
. цена временно не известна

тб 1мг фл
. цена временно не известна

Малые и большие формы эпилепсии у взрослых и детей, психомоторные кризы,
повышенный мышечный тонус, бессоница, у больных с органическими повреждениями головного мозга.

[тб 0.25мг]
Внутрь. Взрослым: в суточной дозе 3-6мг, в некоторых случаях возможно увеличение дозы до 8мг/сутки.
Детям: грудного возраста в суточной дозе 0,5-1мг, от 1 года до 6-7лет-1мг, школьного возраста-3-6мг. Суточную дозу распределяют равномерно на 3-4 приема. Лечение обычно начинают с низких доз, затем их постепенно повышают.

[тб 1мг]
Внутрь. Начальная доза для взрослых-1,5мг/сутки в 3 приема, с постепенным увеличением до 4-8мг/сутки. Максимальная суточная доза -20мг.
Детям клоназепам назначают в следующих дозах 0,01-0,03мг/кг/сутки, разделенной на 3 приема.
Максимальная суточная доза-0,05мг/кг.

Гиперчувствительность, нарушения функции печени, почек, миастения,
беременность. Острые отравления психотропными препаратами алкоголем, лекарственная зависимость, наркотическая зависимость, хронический алкоголизм.

Хорееформные подергивания, дизартрия, нарушения зрения, нистагм, гемипарез, депрессия, сердцебиение, миастения, миалгия, диспепсия, нарушения функции печени, почек, анорексия, угнетение дыхания, задержка мочи, алопеция, гирсутизм, анемия, агранулоцитоз, психотические реакции, кратковременное нарушение памяти,
лейкопения, лекарственная зависимость, аллергические реакции.

Симптомы передозировки, требующие внимания врачей: длительная спутанность
сознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, замедленнное сердцебиение, дрожание, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, выраженная слабость.
Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить внутрь активированный уголь.
При угнетении дыхания следует назначить кислород. В случае необходимости внутривенно вводят сосудосуживающие средства, такие как допамин, норадреналин.
В настоящее время препарат флумазенил может применяться как антагонист клоназепама.

Противосудорожные средства — производные бензодиазепина

Противосудорожное, противоэпилептическое, миорелаксирующее (центральное), анксиолитическое, седативное, снотворное.
Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие
в лимбической системе, ретикулярной формации, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Быстро всасывается внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Препарат действует длительно. Период полураспада в организме составляет 18-20 часов.
Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Усиливает влияние алкоголя, нейролептиков, анальгетиков, миорелаксантов.
Циметидин пролонгирует эффект. Дифенин увеличивает вероятность возникновения больших судорожных припадков.

С осторожностью назначают пациентам, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакции и концентрации внимания. Во время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Антелепсин инструкция к препарату

Лекарственные формы
таблетки 1мг

Производители
Арцнаймиттельверк Дрезден ГмбХ(Германия)

ФармГруппа
Противосудорожные средства - производные бензодиазепина

Международное непатентованное наименование
Клоназепам

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы
Клоназепам, Ривотрил

Состав
Активное вещество-клоназепам

Фармакологическое действие
Противосудорожное, противоэпилептическое, миорелаксирующее (центральное), анксиолитическое, седативное, снотворное. Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Быстро всасывается внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Препарат действует длительно. Период полураспада в организме составляет 18-20 часов. Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Показания к применению
Малые и большие формы эпилепсии у взрослых и детей, психомоторные кризы, повышенный мышечный тонус, бессоница, у больных с органическими повреждениями головного мозга.

Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения функции печени, почек, миастения, беременность. Острые отравления психотропными препаратами алкоголем, лекарственная зависимость, наркотическая зависимость, хронический алкоголизм.

Побочное действие
Хорееформные подергивания, дизартрия, нарушения зрения, нистагм, гемипарез, депрессия, сердцебиение, миастения, миалгия, диспепсия, нарушения функции печени, почек, анорексия, угнетение дыхания, задержка мочи, алопеция, гирсутизм, анемия, агранулоцитоз, психотические реакции, кратковременное нарушение памяти, лейкопения, лекарственная зависимость, аллергические реакции.

Взаимодействие
Усиливает влияние алкоголя, нейролептиков, анальгетиков, миорелаксантов. Циметидин пролонгирует эффект. Дифенин увеличивает вероятность возникновения больших судорожных припадков.

Передозировка
Симптомы передозировки, требующие внимания врачей: длительная спутанность сознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, замедленнное сердцебиение, дрожание, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, выраженная слабость. Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить внутрь активированный уголь. При угнетении дыхания следует назначить кислород. В случае необходимости внутривенно вводят сосудосуживающие средства, такие как допамин, норадреналин. В настоящее время препарат флумазенил может применяться как антагонист клоназепама.

Способ применения и дозировка
Внутрь. Начальная доза для взрослых-1,5мг/сутки в 3 приема, с постепенным увеличением до 4-8мг/сутки. Максимальная суточная доза -20мг. Детям клоназепам назначают в следующих дозах 0,01-0,03мг/кг/сутки, разделенной на 3 приема. Максимальная суточная доза-0,05мг/кг.

Особые указания
С осторожностью назначают пациентам, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакции и концентрации внимания. Во время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Литература
1. Энциклопедия лекарств 2002г. 2. Русское издание USP DI выпуск №1. 3. Справочник "Лекарственные средства" Машковский М.Д. изд. №14. 4. Справочник Видаль 1996г.