ТАВАНИК - инструкция по применению, аннотация, побочное действие

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны(МПК. 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствителъные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp. Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен(МПК. 4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентны штаммы); аэробных грамотрицательныхмикроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp. Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы( МПК. 8 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции.

При разовой дозе 500 мг С_max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 5.2-6.9 мкг/мл. Биодоступность - 100%.

После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя С_max в плазме составила 6.2±1.0 мкг/мл, T_max - 1.0±0.1 ч. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Связывание с белками плазмы - 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Средний V_d левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг.

В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.

После приема в разовой дозе 500 мг Т_1/2 составляет 6-8 ч.

После разового в/в введения в дозе 500 мг T_1/2 - 6.4±0.7 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Средний конечный Т_1/2 составляет от 6 до 8 ч после однократного и многократного введения.

Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения КК.

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— острый синусит (для приема внутрь);

— обострение хронического бронхита (для приема внутрь);

— инфекции кожи и мягких тканей (для приема внутрь);

— в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза (для приема внутрь);

— внебольничная пневмония (для обеих лекарственных форм);

— осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит (для обеих лекарственных форм);

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей (для обеих лекарственных форм);

— простатит (для обеих лекарственных форм);

— септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями (для обеих лекарственных форм);

— интраабдоминальная инфекция (для обеих лекарственных форм).

Препарат принимают внутрь или вводят в/в по 250-500 мг 1-2 раза/сут.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам снормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

Синусит: внутрь 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: внутрь по 1 таб. 250 мг (250 мг левофлоксацина), или по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: внутрь по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг левофлоксацина/сут); или в/в - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: внутрь по 1 таб. 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз/сут; или в/в - 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 дня.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): внутрь по 1 таб. 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз/сут; или в/в - 250 мг 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях доза для в/в введения может быть увеличена. Курс лечения - 7-10 дней.

Простатит: внутрь 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут; или в/в - 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 28 дней.

Септицемия/бактериемия: внутрь по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг левофлоксацина/сут); или в/в - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: внутрь 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут; или в/в - по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

Инфекции кожи и мягких тканей: внутрь по 1 таб. 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз/сут, или по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина в сут). Курс лечения - 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза Таваник ® назначают внутрь по 1-2 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг левофлоксацина/сут) до 3 мес.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

Дозы для приема внутрь или в/в введения

* постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ПАПД не требуется введения дополнительных доз.

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Таваник ® метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.

Препарат Таваник ® в форме раствора вводят в/в капельно медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Таваник ® 500 мг/100 мл совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата Таваник ® в той же дозе.

Продолжительность лечения при в/в введении в зависимости от течения заболевания составляет не более 14 дней.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Таваник ® для приема внутрь или в/в инфузий рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее возобновить прием и далее продолжать принимать Таваник ® по рекомендованной схеме.

Пациента необходимо предупредить о недопустимости самостоятельного перерыва или досрочного прекращения терапии без указаний врача.

Определение частоты побочных эффектов:

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица, гортани), внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - повышение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение имеющейся порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении препарата Таваник ® .

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит. Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека.

Местные реакции. часто - боль в месте введения, покраснение, флебит.

— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При назначении препарата пациентам старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.

Во время лечения препаратом Таваник ® возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга). Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что Таваник ® может вызывать гипогликемию.

При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата Таваник ® может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, для предотвращения ее развития больным следует избегать пребывания на солнце или УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Таваник ® и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата Таваник ® вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС, по-видимому, повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Таваник ® и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.

С осторожностью следует назначать Таваник ® одновременно с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальцевую секрецию; под их действием выведение левофлоксацина слегка замедляется. Это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения и может касаться прежде всего больных с нарушением функции почек.

При одновременном применении Таваника ® и антагонистов витамина К необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.

При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения микрофлоры (бактерии, грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине возможно повышенное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Таваник ® .

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение Таваником ® данной категории пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД, введение немедленно прекращают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Таваник ® может вызывать головокружение или скованность, сонливость, нарушения зрения, а также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении. Особенно это касается случаев взаимодействия препарата с алкоголем.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико-фармакологических исследованиях при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средние терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.

Ошибочный прием одной лишней таблетки 250 мг препарата Таваник ® не оказывает отрицательного действия.

Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.

Действие препарата Таваник ® значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с солями железа (интервал между приемом Таваника ® и этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.

Таваник ® вызывает небольшое увеличение T_1/2 циклоспорина из плазмы крови.

Одновременный прием с ГКС повышает риск развития разрыва сухожилий.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. При комнатном освещении раствор может храниться без светозащиты не более 3 дней.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Золев-500 наличие в аптеках Украины, цены на Золев-500, купить в аптеках, Инструкция, Описание препарата

LEVOFLOXACINUM J01M A12
Euro Lifecare

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ЗОЛЕВ-250

табл. п/о 250 мг, № 5 Левофлоксацин 250 мг

№ UA/8777/01/01 от 15.08.2008 до 15.08.2013
ЗОЛЕВ-500

табл. п/о 500 мг, № 5 Левофлоксацин 500 мг

№ UA/8777/01/02 от 15.08.2008 до 15.08.2013
ЗОЛЕВ-750

табл. п/о 750 мг, № 5 Левофлоксацин 750 мг

№ UA/8777/01/03 от 15.08.2008 до 15.08.2013

Фармакодинамика. Левофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия группы хинолонов, содержащий активное вещество — левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Левофлоксацин активен относительно грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, поэтому при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин имеет широкий спектр действия относительно микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumopnia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика. При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Максимум его концентрации в плазме крови отмечают через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне 50–600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
Около 30–40% левофлоксацина связывается с протеинами сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не оказывает клинического значения. Существует незначительная, но предвиденная его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 сут.
Распределение в тканях и жидкостях организма.
Распределение в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе >500 мг при пероральном приеме составляла 8,3 и 10,8 мг/мл соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе >500 мг при пероральном приеме составляла около 11,3 мг/мл и достигалась на протяжении 4–6 ч после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1–2 раза в сутки составляла 6,7 мг/мл.
Распределение в СМЖ. Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Распределение в ткани предстательной железы. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки на протяжении 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7; 8,2 и 2 мг/г соответственно через 2; 6 и 24 ч; среднее соотношение концентрации в простате/плазме крови — 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина на протяжении 8–12 ч после однократной дозы 150; 300 или 500 мг при пероральном приеме составляла 44; 91 и 200 мг/мл соответственно.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени, метаболиты — дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют <5% количества препарата, выделяемого с мочой.
После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения — 6–8 ч). Выделение осуществляется в основном почками (>85% введенной дозы). Нет существенных различий фармакокинетики левофлоксацина после парентерального и перорального применения.

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
•острый синусит;
•обострение хронического бронхита;
•негоспитальная пневмония;
•осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
•инфекции кожи и мягких тканей;
•хронический бактериальный простатит;
•септицемия/бактериемия;
•интраабдоминальные инфекции.

принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами элиминации возбудителей инфекции.
Таблетки глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применяют независимо от приема пищи. Для удобства дозирования таблетку можно разделить (на таблетке имеется черточка для деления).
Необходимо соблюдение следующих рекомендаций относительно дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек при клиренсе креатинина >50 мл/мин:Показания Суточная доза, мг Количество приемов в сутки, раз Продолжительность лечения, дней
Острый синусит 500 1 10–14
Обострение хронического бронхита 250–500 1 7–10
Негоспитальная пневмония 500–1000 1–2 7–14
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 1 3
Простатит 500 1 28
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) 250 1 7–10
Инфекции кожи и мягких тканей 500–1000 1–2 раза 7–14
Септицемия/бактериемия 500–1000 1–2 раза 10–14
Интраабдоминальные инфекции* 500 1 раз 7–14

*В комбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители.
Дозирование для пациентов со сниженной функцией почек при клиренсе креатинина <50 мл/мин:Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50–20 Первая доза — 250 мг
Следующие — 125 мг/24 ч Первая доза — 500 мг
Следующие — 250 мг/24 ч Первая доза — 500 мг
Следующие — 250 мг/12 ч
19–10 Первая доза — 250 мг
Следующие — 125 мг/48 ч Первая доза — 500 мг
Следующие — 125 мг/24 ч Первая доза — 500 мг
Следующие — 125 мг/12 ч
<10 (в том числе при гемодиализе и ХАПД*) Первая доза — 250 мг
Следующие — 125 мг/48 ч Первая доза — 500 мг
Следующие — 125 мг/24 ч Первая доза — 500 мг
Следующие — 125 мг/24 ч

*После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительных доз не требуется.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Коррекции дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в корректировании дозы.

повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата; эпилепсия; повреждение сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь; редко — крапивница, бронхоспазм/одышка; очень редко — ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях — сыпь буллезного характера, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.
Такие реакции иногда могут отмечать даже после первой дозы на протяжении нескольких минут или часов после применения.
Со стороны ЖКТ, метаболизма: часто — тошнота, диарея; иногда — анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия; редко — диарея с примесью крови, что в отдельных случаях может указывать на развитие энтероколита, включая псевдомембранозный колит; очень редко — гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница; редко — парестезия, тремор, спутанность сознания, судороги, ощущение тревоги, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко — гипостезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко — анафилактический шок; в единичных случаях — удлинение интервала Q–T.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, повреждение сухожилия, включая тендинит (например ахиллова сухожилия); очень редко — разрыв сухожилия (например ахиллова), этот побочный эффект могут выявлять в пределах 48 ч от начала лечения; мышечная слабость, которая особо опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях — рабдомиолиз.
Со стороны печени, почек: часто — повышение уровня печеночных ферментов (например АлАТ/АсАТ); нечасто — повышение билирубина, уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — реакции со стороны печени, такие как гепатит; ОПН (например вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны системы крови: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз; в единичных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда — астения, кандидоз, развитие суперинфекции; очень редко — аллергический пневмонит, лихорадка.
Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства со стороны мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.

при нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. аeruginosa, и тяжелой пневмококковой пневмонии может понадобиться назначение комбинированной терапии.
В единичных случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к его разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у лиц пожилого возраста и у пациентов, принимающих ГКС. Поэтому необходимо тщательно наблюдать пациентов, применяющих левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита до начала лечения должны проконсультироваться с врачом. Если есть подозрение на тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например иммобилизация).
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесью крови во время или после лечения препаратом может свидетельствовать о развитии колита, ассоциированного с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если есть подозрение на псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например ванкомицин). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как и другие хинолоны, должен применяться с осторожностью пациентами, предрасположенными к судорогам, например с уже существующим заболеванием ЦНС.
Одновременное лечение фенбуфеном и подобными НПВП или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует соблюдения осторожности.
Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при применении хинолоновых антибактериальных препаратов. Поэтому левофлоксацин у таких больных следует применять с осторожностью.
Хотя фотосенсибилизацию при применении левофлоксацина отмечают очень редко, пациентам рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. С осторожностью назначают Золев пациентам с психическими нарушениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием исследований на человеке и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в период роста организма препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения препаратом наступила беременность, об этом необходимо сообщить врачу.
Дети. Детям в возрасте до 18 лет не следует применять препарат, поскольку нельзя исключить повреждение суставного хряща.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. У некоторых пациентов препарат может быть причиной головной боли, головокружения/вертиго, сонливости, бессонницы, нарушения зрения, спутанности сознания, поэтому во время его применения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: левофлоксацин не проявил какого-либо фармакокинетического взаимодействия с теофиллином в одном клиническом исследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога могут отмечать при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин: выявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался при сочетанном применении циметидина (24%) и пробенецида (34%). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, влияющими на канальцевую секрецию (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушением функции почек.
Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при введении его одновременно с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например варфарином), показатели коагуляционных тестов необходимо контролировать, в случае одновременного применения этих препаратов.
Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при сочетанном введении с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин, варфарин.

Симптомы: головокружение, нарушение сознания, судорожные приступы, тошнота, эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении препарата в дозах, превышающих терапевтические, выявляли удлинение интервала Q–T.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно появление пролонгации интервала Q–T. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.

при температуре не выше 30 °С.

Золев-500 Полная информация по препарату. Золев-500 Фармакология, показания к применению, противопоказания, способ применения, побочные действия, Золев-500 лекарственное взаимодействие, беременность, передозировка, форма выпуска, условия хранения, состав.