Категория: Инструкции
Торговое название препарата: Эналаприл Гексал
Международное непатентованное название: Лекарственная форма:Состав и лекарственная форма
Таблетки по 5 мг: активное вещество: эналаприла малеат – 5,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, гипролоза, магния стеарат.
Таблетки по 10 мг: активное вещество: эналаприла малеат – 10,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, железа оксид красный.
Таблетки по 20 мг: активное вещество: эналаприла малеат – 20,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый.
Описание
Таблетки по 5 мг:
Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью “EN 5”, на противоположной стороне – насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”).
Таблетки по 10 мг:
Красно – коричневые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более темными или более светлыми вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью “EN 10”, на противоположной стороне – насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”).
Таблетки по 20 мг:
Светло – оранжевые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более светлыми и более темными вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», насечка на противоположной стороне под углом 140 градусов (“Snap-tab”).
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента.
Код АТХ: С09АА02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла – эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.
Максимальный эффект развивается через 6-8 часов и сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 час, эналаприлата - достигается через 3-4 часа. Через 4 дня после начала приема величина периода полувыведения составляет 11 часов. Выводится в основном почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Способ применения и дозы
Препарат можно применять независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако, прием препарата можно разделить на 2 раза – утро и вечер.
При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.
Артериальная гипертензия:
Начальная доза составляет 5 мг утром (1 таблетка по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина артериального давления не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 недель.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).
Хроническая сердечная недостаточность:
Начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 - 2 таблетки по 5 мг, либо 1 таблетка по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг).
Дисфункция левого желудочка:
Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет:
Начальная доза составляет 2,5 мг утром.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 – 2 таблетки по 5 мг либо 1 таблетка по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг) эналаприла.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе.
Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 таблетка по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 таблетка по 10 мг, либо 2 таблетки по 5 мг) в день.
Возможно применение препарата в виде монотерапии, или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно, с диуретиками.
Побочное действие
Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.
Со стороны сердечно – сосудистой системы:
В начале терапии редко: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения и очень редко – загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны дыхательной системы:
Непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны пищеварительного тракта:
Сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота. Боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы:
В редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) – депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах и расплывчатость зрения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.
Со стороны функции почек:
Редко – нарушения функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии, а также вкусовые изменения (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).
Со стороны репродуктивной системы:
Очень редко при использовании в высоких дозах – импотенция.
Аллергические реакции:
Кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.
Лабораторные показатели:
Возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. Очень в редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.
Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.
Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.
Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения артериального давления.
Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства, например, гепарин: повышение уровня калия в сыворотке.
Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.
Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).
Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например, сульфонил – мочевина / бигуанидин) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.
Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.
Эналаприл нельзя применять пациентам, находящимся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.
Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек. Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.
До начала и во время лечения следует контролировать уровень артериального давления и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.
В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани, следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Указания для участников дорожно - транспортного движения:
В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно – транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки по 5, 10 и 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминий / алюминиевой или ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией для потребителя в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать лекарственное средство по истечении указанного на упаковке срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия; 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия
Представительство в Москве: Гексал АГ, Москва, ул. Кульнева, д. 3
Гипотензивное, кардиопротективное. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Экскретируется преимущественно почками. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.
Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Одновременное назначение других гипотензивных средств, барбитуратов, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, производных тиазина или прием алкоголя приводит к резкому снижению артериального давления. Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект препарата. Одновременное лечение с цитостатиками, иммунодепрессантами и кортикостероидами приводит к лейкопении. При одновременном приеме калийсберегающих диуретиков и/или препаратов калия возможна гиперкалиемия, а препаратов, содержащих теофиллин, - снижение их эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой и бессолевой диете. До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, концентрации трансаминаз и щелочной фосфотазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают препарат при нарушении функции почек (подбор дозы должен осуществляться под контролем эналаприла в крови).
Препарат Эналаприл Гексал имеет инструкцию, в которой содержатся сведения о показаниях, противопоказаниях, способе применения и особых указаниях. С ними в обязательном порядке нужно ознакомиться.
Врач может назначить данный препарат при таких заболеваниях, как:
Способ применения и дозы
Подобрать дозировку, а также продолжительность лечения может только врач.
Препарат Эналаприл Гексал необходимо принимать внутрь, запивая большим количеством воды.
Необходимую дозировку, как правило, пьют в утренний промежуток времени. Если требуется, то прием может быть разделен на 2 раза (утром и вечером).
При гипертензии начальная дозировка должна составлять 5 мг. Если давление не стабилизируется, то доза может быть увеличена до 10 мг. Интервал между повышением дозировки должен составлять не менее 3-х недель. Максимально допустимая дозировка, которую человек может принять за сутки, составляет 40 мг.
При недостаточности сердца дозировка должна составлять 2,5 мг. Если врач решит повысить дозу, то делать это нужно аккуратно, постоянно контролируя состояние больного. Максимально разрешенная доза может составлять 20 мг. Для профилактики назначается препарат в дозировке 5 мг.
Для лечения дисфункции левого желудочка начальная дозировка должна составлять 2,5 мг. Если состояние больного не меняется, то требуется коррекция дозировки. Принимать лекарство следует 2 раза в день. В профилактических целях может быть назначен препарат в дозировке 10 мг.
Для пожилых пациентов, а также людей, имеющих слабые нарушения в работе почек, начальная дозировка должна составлять 2,5 мг.
Для пациентов, которые имеют серьезные нарушения в работе почек, начальная дозировка должна составлять 2,5 мг/день. Для профилактики назначается лекарство в дозировке 5 мг/сутки.
2. Форма выпуска и составПрепарат Эналаприл Гексал выпускается в форме:
В состав 1 таблетки входит эналаприла малеат, а также лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, натрия гидрокарбонат, кукурузный крахмал, железа оксид (желтый, красный).
3. Взаимодействие с другими препаратамиАнальгетики, а также НВПС уменьшают эффект эналаприла.
При совместном приеме средства с аллопуринолом, а также новокаинамидом наблюдается значительное уменьшение лейкоцитов в крови. В результате начинает развиваться лейкопения. Уменьшение лейкоцитов также наблюдается при одновременном приеме препарата с иммунодепрессантами, а также цитостатиками.
При совместном применении лекарства с диуретиками или какими-либо иными антигипертензивными препаратами происходит усиление эффекта элналаприла.
Калий, а также калийсберегающие диуретики при совместном приеме с эналаприлом значительно повышают уровень калия в крови. Поваренная соль же уменьшает действие эналаприла.
Средства для анестезии при совместном приеме с эналаприлом способствуют понижению давления.
При совместном приеме лекарства с препаратами, которые содержат литий, происходит значительное повышение содержания лития в крови.
Препарат Эналаприл Гексал может усиливать эффект инсулина. В таких случаях нужно уменьшить дозировку инсулина.
4. Побочные эффектыСпециально для читателей нашего портала - интервью с главой Института Кардиологии МИНЗДРАВА России - Лео Антоновичем Бокерией!
От приема препарата могут возникнуть побочные явления. К ним относятся:
Врач не должен назначать данное лекарство при таких заболеваниях, как:
Препарат Эналаприл Гексал не рекомендуется пить при беременности. Если от приема лекарства не представляется возможным отказаться, то его следует заменить безопасным аналогом.
Помимо этого, во время кормления своего младенца грудью от него также следует отказаться. Если от приема лекарства отказаться нельзя, то должен решаться вопрос о переводе малыша на искусственное питание.
6. Хранение
Препарат Эналаприл Гексал нужно хранить в месте, куда не будут иметь доступ маленькие дети. Помимо этого следует избегать попадания воды и прямых солнечных лучей на средство.
При соблюдении всех рекомендаций лекарство можно хранить 3 года. По истечению этого времени препарат следует утилизировать.
Точную стоимость на лекарство узнавайте в аптеках своего города.
Стоимость определяется дозировкой и количеством таблеток в пачке.
В российских аптеках за препарат Эналаприл Гексал нужно заплатить от 60 до 200 рублей.
В украинских аптеках за лекарственный препарат нужно заплатить от 7 до 11,50 грн.
8. АналогиАналогами лекарства Эналаприл Гексал выступают такие средства, как Энафарм, Эналакор, Багоприл, Рениприл. Инворил, Эднит. Корандил, Эназил 10, Эналаприл-Акри, Энам. Энвиприл, Миоприл, Вазолаприл.
Отзывы о данном лекарстве люди оставляют, как правило, только положительные. В них пациенты отмечают невысокую стоимость средства, что является несомненным плюсом.
Есть и отрицательные отзывы, в которых люди жалуются на большой перечень побочных явлений.
10. СоветыПеред приемом данного лекарства необходимо ознакомиться с некоторыми рекомендациями:
При возникновении каких-либо симптомов, которых ранее не отмечалось, прием лекарства следует прекратить.Тогда специально для вас, мы взяли интервью у главы Института Кардиологии МИНЗДРАВА России - Лео Антоновичем Бокерией! Который расскажет как вылечить данные недуги.
