ВАЗОНАТ® (VAZONAT)

Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

№ UA/9434/02/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015

Фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдония дигидрат является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода замещен атомом азота.
Мельдония дигидрат, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и связанный с ним транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, препятствуя накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, предотвращая таким образом их неблагоприятное действие.
В условиях ишемии мельдония дигидрат восстанавливает равновесие между доставкой кислорода и потребностью в нем клетки, устраняет нарушение транспорта АТФ, одновременно активирует альтернативный механизм энергоснабжения — гликолиз, происходящий без дополнительного потребления кислорода, что способствует восстановлению энергетического баланса клетки.
Из-за интенсивного расхода энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма временно снижается концентрация жирных кислот. Это, в свою очередь, активирует процессы метаболизма жирных кислот — в основном биосинтез карнитина. Мельдония дигидрат, ингибируя преобразование гамма-бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина гамма-бутиробетаина, который проявляет сосудорасширяющие свойства и способствует связыванию свободных радикалов. При сниженной концентрации мельдония дигидрата биосинтез снова усиливается, в клетках постепенно возобновляется содержание жирных кислот, повышается стойкость клеток к повышенным нагрузкам.
Таким образом препарат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.
Терапевтическое действие мельдония дигидрата обусловлено разнообразием его фармакологических свойств. Мельдония дигидрат применяют для повышения физической и умственной работоспособности, в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдония дигидрат усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения мельдония дигидрат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Мельдония дигидрат оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Мельдония дигидрат также оказывает положительное воздействие на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается.
Биодоступность — около 78%. После перорального приема однократной дозы С_max действующего вещества в плазме крови достигается на протяжении 1–2 ч и зависит от дозы.
Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, экскреция которых осуществляется через почки. Т_? после однократной дозы составляет около 4 ч, после 8-дневного применения — 10 ч.

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия).
В составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (хроническая недостаточность мозгового кровообращения, мозговой инсульт). При гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии, дистрофических заболеваниях сетчатки (диабетическая, гипертоническая ретинопатия).
Период восстановления после тяжелых заболеваний.
Сниженная работоспособность.
Физические перегрузки, в том числе у спортсменов.
В составе комплексной терапии для устранения синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме.

Капсулы. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 500 мг (2 капсулы) в сутки. Суточную дозу принимают однократно утром или делят на 2 приема. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня. Курс лечения составляет от 10–14 дней до 4–6 нед. Курс лечения можно повторять несколько раз в году.
Р-р для инъекций. Назначают взрослым в/в.
При сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушениях мозгового кровообращения в составе комплексной терапии — суточная доза составляет 5–10 мл р-ра (500–1000 мг соответственно); вводят всю дозу сразу или разделяют ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед.
При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе — вводят 500 мг/сут на протяжении 10 дней. Для дальнейшего лечения необходимо перейти на прием препарата в виде капсул. Общий курс лечения составляет 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — принимают пероральную форму препарата.
Возможны повторные курсы терапии (обычно 2–3 раза в год).
При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки — парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций на протяжении 10 дней.
При снижении трудоспособности, повышенной умственной и физической нагрузке — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
В комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме — 500 мг 2 раза сутки на протяжении 7–10 дней.

повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам препарата. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Период беременности и кормления грудью.

Вазонат, как и другие лекарственные средства, у отдельных пациентов может вызвать развитие побочных эффектов.
Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях — аллергические реакции (покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, отек).
Со стороны ЦНС: редко — возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, изменение АД.
Со стороны ЖКТ: редко — диспептические явления.

Вазонат рекомендуют принимать в первой половине дня во избежание развития возбуждающего эффекта. При длительном применении пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует быть осторожными, так как воздействие препарата в случае нарушения функции печени или почек изучено недостаточно.
Дети. Данные о безопасности и эффективности применения Вазоната у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют, поэтому препарат не следует назначать пациентам этой возрастной категории.
Период беременности и кормления грудью. Клинических исследований по безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беременности назначать препарат не рекомендуется.
Не выявлено, проникает ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данные об отрицательном влиянии препарата на скорость реакции во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами отсутствуют.

не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдония дигидрат (риск развития побочных действий).
Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.
Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов ?-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

сообщений нет. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает тяжелых побочных эффектов. При резких изменениях АД назначают соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке следует контролировать функцию печени и почек.

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Инструкция к препарату ВАЗОНАТ-Капсулы по 250 мг № 40, № 60 - Справочник лекарств

для медичного застосування препарату

діюча речовина: мельдонію дигідрат (мелдоніум);

хім. назва: 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат.

1 капсула містить мельдонію дигідрату 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Капсули.

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Код АТС С01Е В.

У складі комплексної терапії хронічних серцево-судинних захворювань (стенокардія, хронічна серцева недостатність, дисгормональна кардіоміопатія).

У складі комплексної терапії хронічних порушень мозкового кровообігу (цереброваскулярна недостатність, мозкові інсульти), судинної патології та дистрофічних захворювань сітківки (діабетична, гіпертонічна).

Період відновлення після тяжких захворювань.

Фізичні перенавантаження, в тому числі у спортсменів.

У складі комплексної терапії синдрому абстиненції та хронічного алкоголізму.

Підвищена чутливість до мелдоніуму або допоміжних речовин препарату.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 500 мг (2 капсули) на добу. Добову дозу застосовують одноразово вранці або ділять на 2 прийоми. Через можливий розвиток збудливого ефекту рекомендується приймати препарат у першій половині дня. Курс лікування становить від 10 - 14 днів до 4 – 6 тижнів. Курс лікування можна повторювати декілька разів на рік.

Вазонат®, як і інші лікарські засоби, в окремих пацієнтів може спричинити розвиток побічних ефектів.

Імунна система: в окремих випадках – алергічні реакції (почервоніння шкіри, шкірний висип, свербіж, набряк).

Нервова система: рідко – збудження.

Серцево-судинна система: рідко – тахікардія, зміна артеріального тиску.

Шлунково-кишковий тракт: рідко – диспептичні прояви.

Випадки передозування не відомі.

Лікарський засіб малотоксичний і не спричиняє тяжких побічних ефектів. За різких змін артеріального тиску призначають відповідне симптоматичне лікування.

За тяжкого передозування слід контролювати функції нирок і печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні дослідження щодо безпеки застосування препарату у період вагітності не проводились. Щоб уникнути небажаного впливу на організм матері і плоду, під час вагітності препарат призначати не рекомендується.

Не виявлено, чи виділяється препарат у грудне молоко. За необхідності застосування препарату матері на час лікування варто припинити годування груддю.

Дані про безпеку та ефективність застосування Вазонату® в дітей віком до 12 років відсутні, тому не слід призначати препарат цій віковій категорії.

За тривалого застосування пацієнтам із хронічними захворюваннями печінки та нирок слід бути обережними, оскільки вплив препарату в разі зазначених захворювань вивчено недостатньо.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані про негативний вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять мелдоніум (ризик розвитку побічних дій).

Препарат можна комбінувати з антиангінальними засобами, антикоагулянтами, антиагрегатами, антиаритмічними засобами, серцевими глікозидами, діуретиками та іншими препаратами.

Слід враховувати, що препарат може підсилювати дію нітрогліцерину, ніфедипіну, альфа -адреноблокаторів, антигіпертензивних засобів та периферичних вазодилататорів.

Фармакодинаміка. Активна речовина лікарського засобу Вазонат® - мелдоніум є структурним аналогом гама-бутиробетаїну – попередника карнітину, в складі якого один із атомів водню замінений атомом азоту.

Мелдоніум, інгібуючи активність гама-бутиробетаїнгідроксидази, знижує біостинтез карнітину і пов’язаний із ним транспорт довголанцюгових жирних кислот через мембрану клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокиснених жирних кислот ацикларнітину і ацилкоензиму-А, запобігаючи таким чином їхній несприятливій дії.

В умовах ішемії мелдоніум відновлює рівновагу між постачанням та потребою кисню в клітині, усуває порушення транспорту АТФ, одночасно активуючи альтернативний механізм енергопостачання – гліколіз, який відбувається без додаткового споживання кисню, що сприяє відновленню енергетичного балансу клітини.

Через інтенсивні витрати енергії в умовах підвищеного навантаження і клітинах навіть здорового організму тимчасово знижується концентрація жирних кислот. Це, в свою чергу, активує процеси метаболізму жирних кислот – в основному біосинтез карнітину. Мелдоніум, інгібуючи перетворення гама-бутиробетаїну в карнітин, знижує рівень карнітину в плазмі крові, підсилює синтез попередника карнітину гама-бутиробетаїну, який виявляє судинорозширювальні властивості і сприяє зв’язуванню вільних радикалів. За зниженої концентрації мелдоніуму біосинтез знову підсилюється, в клітинах поступово відновлюється вміст жирних кислот, підвищується стійкість клітин до підвищених навантажень.

Таким чином, препарат виявляє антиішемічний і цитопротекторний ефекти.

Терапевтична дія мелдоніуму обумовлена різноманітністю його фармакологічних властивостей. Мелдоніум застосовують для підвищення фізичної та розумової працездатності, в терапії різних хронічних серцево-судинних захворювань та порушень мозкового кровообігу. За серцевої недостатності мелдоніум підсилює скорочуваність міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. За гострих та хронічних ішемічних порушень мозкового кровообігу мелдоніуму покращує циркуляцію крові у вогнищі ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки.

Мелдоніум чинить тонізуючу дію на центральну нервову систему, усуває функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи, в тому числі у хворих на хронічний алкоголізм у період абстиненції. Мелдоніум також виявляє позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки ока.

Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування препарат добре всмоктується.

Біодоступність – приблизно 78 %. Після одноразової пероральної дози максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові досягається протягом 1 - 2 годин і є дозозалежною.

Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, екскреція яких відбувається нирками. Період напіввиведення після одноразової дози становить приблизно 4 години, після 8-денного застосування – 10 годин.

основні фізико-хімічні властивості: тверді білі/білі желатинові капсули, що містять порошок білого або майже білого кольору.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.