ДОРЗАМЕД - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ДОРЗАМЕД
кап. глаз. 2 % фл.-капельн. 5 мл
Активное вещество:
Дорзоламид 2 %

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Дорзамед — ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза) и участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых является карбоангидраза II, первоначально выявленная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).
Фармакокинетика. При местном применении в виде 2% офтальмологического р–ра Дорзамед снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).
При пероральном применении эффект дорзоламида наступает через 60–90 мин и продолжается в течение 8–12 ч. Дорзоламид проникает в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в красных кровяных тельцах, с помощью селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме крови сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.
Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выраженно ингибирует карбоангидразу II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент — карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в красных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразой I.
Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из красных телец следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которой следует этап очень медленного выведения со средним T_½ в 4 мес. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг/сут от дозы в 4 мг, при почечном клиренсе в 90 мл/мин.
При пероральном применении для стимуляции максимального системного эффекта дорзоламид достигает равномерной концентрации примерно через 4 нед, а его метаболит — примерно через 13 нед. В состоянии равновесия в плазме крови не существует заметных доз лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболита, а ингибирование карбоновой ангидразы — ниже необходимого уровня для получения фармакологического эффекта на респираторном или почечном уровне.
У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но какого-либо значительного отличия в отношении ингибирования карбоангидразы, а также значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось.
В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при низких дозах, как следствие — низким попаданием в системный кровоток.
При интраконъюнктивальном применении энзимное действие карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, линзоподобных эпителиальных клетках и роговице в течение 1–8 ч после применения. В роговице и линзоподобных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10 ч после инстилляции препарата.
Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида появляются в кровотоке в течение 15 мин после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают C_max примерно через 1 ч после применения.

ПОКАЗАНИЯ препарата ДОРЗАМЕД
повышенное внутриглазное давление.
Открытоугольная глаукома.
Псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата ДОРЗАМЕД
1 мл р–ра содержит 32 капли, что соответствует 20 мг дорзоламида.
При монотерапии: назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.
В комбинации с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения: назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов нужно осуществлять с интервалом в 10 мин. Если переходят от лечения другими офтальмологическими препаратами к лечению Дорзамедом, то этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзамед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ДОРЗАМЕД
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Гиперхлоремический ацидоз.
Повышенная чувствительность к дорзоламиду и другим компонентам препарата.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ДОРЗАМЕД
местные реакции: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, слезотечение, раздражение век, конъюнктивит, блефарит, передний увеит, временная миопия, отек роговицы, иридоциклит.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, головокружение, парестезии, астения, синусит, ринит, нефроуролитиаз. Реакции повышенной чувствительности (включая сыпь на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ДОРЗАМЕД
особенности применения препарата Дорзамед у пациентов со значительными нарушениями функции печени не определены (следует применять с осторожностью).
В клинических испытаниях при длительном применении дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического р–ра сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакции со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу.
Глазные капли Дорзамед содержат консервант, поэтому людям, которые носят контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить их снова не раньше чем через 15 мин после применения Дорзамеда.
Хотя Дорзамед является сульфаниламидом, предназначенным для местного применения, он также абсорбируется в системный кровоток. В связи с этим побочная реакция при местном применении Дорзамеда может быть аналогична реакции, характерной для сульфаниламида. При выявлении значительных реакций или повышенной чувствительности к препарату следует прекратить его применение.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические испытания по безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Дорзамед не назначают детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами
Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ДОРЗАМЕД
дорзоламид потенцирует эффект других противоглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении) может быть снижен дорзоламидом.
При одновременном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.
Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.
Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ДОРЗАМЕД
данные о передозировке отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного равновесия, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль, слабость).
Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ДОРЗАМЕД
при температуре не выше 25 °C.

Перед использованием препарата ДОРЗАМЕД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ДОРЗАМЕД гл

Капли глазные 2% 5 мл

1 мл препарата содержит

активное вещество - дорзоламида (в виде дорзоламида гидрохлорида) 20 мг,

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, кислота лимонная моногидрат, натрия
гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Прозрачный бесцветный раствор, без видимых частиц

Противоглаукомные препараты и миотики.

Код АТС S01EC03

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие
селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови
определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется
с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах.

Связывание дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%.

Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита.

После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в
начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при
этом T1/2 составляет 4 мес.

Противоглаукомное средство. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению
образования ионов бикарбоната с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к
снижению секреции внутриглазной жидкости. При местном применении в виде 2% офтольмологического
раствора дорзамеда снижается повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором
риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций
(выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

При местном применении Дорзамед приникает в системный кровоток.

Показания к применению

- повышенное внутриглазное давление

- открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной
открытоугольной глаукомы)

Способ применения и дозы

Только для местного применения. Конъюнктивально.
При монотерапии Дорзамед назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения препарат назначают по 1 капле в
пораженный глаз 2 раза в сутки.
При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между
инстилляциями должен быть не менее 10 минут.
в случае, если Дорзамед назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата,
последний следует отменить за день до начала терапии Дорзамедом.

- жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инсталляции; точечный поверхностный кератит,
затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, транзиторная миопия, отслойка
сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век

- признаки и симптомы системных аллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм,
зуд, крапивница)

- горечь во рту, тошнота

- головокружение, головная боль

- диспноэ, носовое кровотечение, раздражение в горле, синусит, ринит

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- период беременности и лактации

- детский возраст и подростковый возраст до 18 лет

Дорзамед потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь
повышает риск развития системных побочных эффектов Дорзамеда. Эффект таких ингибиторов
ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (часто применяемых
при миастении) может быть снижен дорзоламидом. При сочетанном применении вместе с диуретиками
возможна значительная потеря калия. Назначение одновременно с фенитоином может усугубить остеопороз.
Салициловая кислота, принимаемая вместе с Дорзамедом, может привести к развитию ацидоза.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной
абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные
реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, хотя и редко, смертельные случаи вследствие
тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. дискразии крови.
Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути
введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности
применение следует прекратить.

Применение 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом
закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у
пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории
больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин)
не определены. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно
через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать
с осторожностью).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в
виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом
конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение
по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует
отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических
средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого
флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения
контактных линз.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать
потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и
повышенной скорости психомоторных реакций.

Симптомы: нарушение электролитного равновесия, развития ацидоза, нарушения со стороны центральной
нервной системы.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и
контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в пластиковый флакон с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным
колпачком, снабженным предохранительным кольцом.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в
картонную коробку.

Хранить при температуре от 15 0 до 250 С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

ДОРЗАМЕД, World Medicine Ophthalmics Limited инструкция по применению, описание препарата

Наименование: ДОРЗАМЕД, World Medicine Ophthalmics Limited

фармакодинамика. Дорзамед — ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза) и участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых считается карбоангидраза II, первоначально выявленная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (как правило за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).
Фармакокинетика. При местном использовании в виде 2% офтальмологического р-ра Дорзамед уменьшает повышенное внутриглазное давление, которое считается главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).
При пероральном использовании результат дорзоламида наступает через 60–90 мин и продолжается в течение 8–12 ч. Дорзоламид проникает в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в эритроцитах, с помощью селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме крови сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.
Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выраженно ингибирует карбоангидразу II, однако в то же время ингибирует и менее активный изофермент — карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в эритроцитах, где как правило связывается с карбоангидразой I.
Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов надлежит из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которой надлежит этап очень медленного выведения со средним T_½ в 4 мес. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет где-то 1,3 мг/сут от дозировки в 4 мг, при почечном клиренсе в 90 мл/мин.
При пероральном использовании для стимуляции максимального системного эффекта дорзоламид достигает равномерной концентрации где-то через 4 нед, а его метаболит — где-то через 13 нед. В состоянии равновесия в плазме крови не существует заметных доз лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболита, а ингибирование карбоновой ангидразы — ниже необходимого уровня для получения фармакологического эффекта на респираторном или почечном уровне.
У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако какого-либо значительного отличия в отношении ингибирования карбоангидразы, а также значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось.
В отличие от перорального применения, офтальмологическое использование позволяет получить локальный результат при низких дозах, как следствие — низким попаданием в системный кровоток.
При интраконъюнктивальном использовании энзимное воздействие карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, линзоподобных эпителиальных клетках и роговице в течение 1–8 ч после применения. В роговице и линзоподобных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10 ч после инстилляции лекарства.
Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида возникают в кровотоке в течение 15 мин после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают C_max где-то через 1 ч после применения.

кап. глаз. 2 % фл.-капельн. 5 мл

№ UA/12079/01/01 от 06.04.2012 до 06.04.2017

повышенное внутриглазное давление.
Открытоугольная глаукома.
Псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы.

1 мл р-ра содержит 32 капли, что соответствует 20 мг дорзоламида.
При монотерапии: прописывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.
В комбинации с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения: прописывают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.
Если при лечении используется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов необходимо осуществлять с интервалом в 10 мин. Если переходят от лечения иными офтальмологическими лекарствами к лечению Дорзамедом, то этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзамед.

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Гиперхлоремический ацидоз.
Повышенная чувствительность к дорзоламиду и другим компонентам лекарства.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст.

местные реакции: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, слезотечение, раздражение век, конъюнктивит, блефарит, передний увеит, временная миопия, отек роговицы, иридоциклит.
Системные реакции. горечь во рту, тошнота, головная боль, головокружение, парестезии, астения, синусит, ринит, нефроуролитиаз. Реакции повышенной чувствительности (включая сыпь на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм).

особенности применения лекарства Дорзамед у пациентов со значительными нарушениями функции печени не определены (надлежит использовать с осторожностью).
В клинических испытаниях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического р–ра сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакции со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены лекарства. При появлении таких реакций препарат надлежит отменить и обратиться к врачу.
Глазные капли Дорзамед содержат консервант, поэтому людям, которые носят контактные линзы, надлежит удалить их перед применением капель и установить их снова не ранее чем через 15 мин после применения Дорзамеда.
Хотя Дорзамед считается сульфаниламидом, предназначенным для местного применения, он также абсорбируется в системный кровоток. В связи с этим побочная реакция при местном использовании Дорзамеда может быть аналогична реакции, характерной для сульфаниламида. При выявлении значительных реакций или повышенной чувствительности к препарату надлежит прекратить его использование.
Использование в период беременности и кормления грудью. Клинические испытания по безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому использовать препарат в этот период не предлогается.
Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не надлежит использовать в период кормления грудью.
Дети. Дорзамед не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами
Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение и тошноту, в период лечения надлежит избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

дорзоламид потенцирует результат других противоглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь увеличивет риск развития системных побочных эффектов дорзоламида. Результат таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении) может быть снижен дорзоламидом.
При одновременном использовании с диуретиками возможна значительная потеря калия.
Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.
Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

данные о передозировке отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного равновесия, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль, слабость).
Лечение симптоматическое.

при температуре не выше 25 °C.