Устранение сухости во рту

Если у вас есть очень сильная сухость во рту, важно выяснить причины этого симптома

Cухость во рту возникает тогда, когда во рту не вырабатывается достаточное количество слюны (чтобы поддерживать влажность во рту). Многие люди испытывают этот симптом после долгого жаркого дня без воды. В этом случае устранение сухости во рту возможно при помощи стакана холодной воды. Однако, некоторые люди испытывают постоянную сухость во рту; для ее устранения придется попробовать применить различные рекомендации и средства. Если у вас есть очень сильная сухость во рту, важно выяснить причины этого симптома. Устранение сухости во рту в этом случае заключается в лечении основного заболевания.

Причинами сухости во рту могут быть самые разные факторы. В некоторых случаях сухость во рту является просто побочным эффектом применения препаратов (например, антидепрессантов и химиотерапии). Очень сухой рот также может быть симптомом таких заболеваний, как сахарный диабет, синдром Шегрена . анемия, болезнь Паркинсона и ВИЧ/СПИД. Сильно большая сухость во рту также связана с обезвоживанием, когда уровень гидратации организма являются крайне низким.

Сухость во рту также является причиной некоторых других симптомов: 1) липкое или необычно сухое ощущение во рту и горле; 2) слюна часто густая и вязкая, а язык довольно грубый; 3) по мере прогрессирования сухости во рту вы можете также ощущать боль в горле, потрескавшиеся губы, ранки возле углов рта и неприятный запах изо рта; 4) очень сухой рот может также привести к изменению ощущения вкуса, затруднению жевания и нарушению речи.

Сухость во рту – это не просто раздражающий и безвредный симптом. Отсутствие слюны на самом деле очень опасно для общего здоровья полости рта и зубов. Слюна отмечает за уничтожение и вымывание вредных бактерий. Поскольку при сухости рта эти бактерии скапливаются внутри полости рта, то могут вызвать инфекции десен, язвы в полости рта, заболевания пародонта, опухшие десны, молочницу, воспаление десен и кариес, наряду с некоторыми другими заболеваниями.

Если вы находитесь на лечении или страдаете от заболеваний, которые могут быть причиной сухости во рту, то можете предпринять соответствующие профилактические меры. Пейте много воды в течение дня. Если ваш рот очень сухой, пейте небольшими глотками воду каждые 15-20 минут. Не курите! Не употребляйте соленые продукты и напитки с алкоголем и кофеином (эти вещества только ухудшают сухость во рту). В течение дня жуйте жевательную резинку без сахара или рассасывайте леденцы без сахара, чтобы стимулировать выработку слюны. Чистить зубы нужно как минимум два раза в день.

Если профилактические методы не способствуют устранению сухости во рту, врач может порекомендовать дополнительные процедуры. Вам, возможно, даже порекомендуют закапывать в рот капли с искусственной слюной. Пероральные увлажнители также доступны в форме спрея и геля. В тяжелых случаях назначают рецептурные препараты, которые также могут способствовать производству слюны.

Некоторые препараты применяют для устранения сухости во рту (или при отсутствии слюны). Как правило, сухость во рту является результатом некоторых аутоиммунных заболеваний, химиотерапии и лучевой терапии по поводу рака, а также эндокринных или нервных заболеваний. Слюна содержит ферменты, которые защищают зубы от кариеса и улучшают пищеварение. Отсутствие слюны может привести к кариесу и недостаточности питания. Существуют лекарства для устранения сухости во рту.

Препараты для выработки слюны. Два рецептурных препарата классифицируют исключительно для увеличения производства слюны. Пилокарпин (салаген) и Эвоксак (цевимелин) – это стимуляторы производства слюны, которые влияют на центральную нервную систему. Чаще всего эти препараты применяют для устранения сухости во рту, вызванной лечением рака или аутоиммунным заболеванием синдромом Шегрена. Однако эти лекарства могут вызвать чрезмерное потение в сочетании с повышенной выработкой слюны. Эти препараты следует принимать 3 раза в день; однако они лечат сухость во рту как симптом, но не влияют на основную причину.

Альтернативные препараты. Чаще всего, причиной сухости во рту является применение рецептурного препарата. Этот симптом является частым побочным эффектом применения более 400 препаратов. Устранение сухости во рту возможно, если выбрать альтернативный препарат. Врач может вам назначить альтернативный препарат (обладающий тем же действием, но имеющий другую химическую формулу), после чего произойдет устранение сухости во рту.

Искусственная слюна. Вместо того, чтобы стимулировать естественную выработку слюны, можно облегчить сухость во рту благодаря искусственному составу слюны. Многие безрецептурные препараты, являющиеся искусственными заменителями слюны, представлены в форме геля, спрея и жидкости. Ученые из Чикагского университета рекомендуют людям с сухостью во рту изготавливать искусственную слюну в домашних условиях из воды и глицерина. Хотя это домашнее средство не содержит ферментов слюны, глицерин является общим компонентом в безрецептурных препаратах и обеспечивает определенную степень влажности и комфорта во рту.

Сухость во рту бывает у многих людей (пожилых людей, принимающих определенные лекарства, пациентов со снижающими слюноотделение заболеваниями). Продукты для гигиены полости рта марки Biotene включают в себя широкий спектр зубных паст, полосканий для рта, гелей и других пероральных средств, которые могут способствовать устранению сухости во рту. Эти средства также устраняют неприятный запах изо рта и кариес, которые являются частыми спутниками сухости во рту.

Фармацевтическая компания GlaxoSmithKline производит ряд средств для гигиены полости рта при его сухости под брендом Biotene. В составе продуктов Biotene присутствуют биологически активные ферменты и увлажняющие полимеры, которые повышают естественную функцию слюны, увлажняют полость рта и защищают от вызывающих неприятный запах изо рта бактерий.

Производитель рекомендует чистить зубы после завтрака зубной пастой Biotene, а затем ополаскивать полость рта Biotene Mouthwash вместо воды. Если в течение дня появляется сухость во рту, можно применить увлажняющий рот спрей, Biotene жевательную резинку или Biotene Oralbalance Liquid. Вы также можете использовать Biotene Oralbalance увлажняющий гель до еды, если сухость во рту затрудняет глотание пищи. Перед сном нужно повторить утренний режим гигиены полости рта.

Сухость во рту – очень неприятный и даже опасный симптом. Иногда простуда может вызвать сухость во рту. Другие причины включают: прием лекарств, лечение рака и заболевания (депрессия, инсульт, сахарный диабет и т.д.). Если сухость во рту является сильной, то устранение этого симптома возможно при помощи средств искусственной слюны. Если ваше состояние легкое, то устранение сухости во рту возможно даже в домашних условиях.

1. Пейте воду небольшими глотками регулярно в течение дня. Это поможет увлажнить слизистую оболочку полости рта.
2. Сконцентрируйтесь на дыхании через нос. Дыхание через рот может быть причиной возникновения сухости во рту.
3. Поместите в своей спальне увлажнитель (особенно на ночь). Прохладные капли увлажнителя способствует увлажнению полости рта, а также помогают облегчить заложенность носа, которая может усугубить сухость во рту.
4. Выбирайте влажные продукты. Если вы хотите съесть что-нибудь сухое, совмещайте его с бульоном или соусом. Отдавайте предпочтение прохладным или комнатной температуры продуктам (а не горячим!).
5. Нужно сосать леденцы без сахара или жевать жевательную резинку без сахара, поскольку это стимулирует выработку слюны. Нельзя, чтобы в этих леденцах и жевательной резинке содержался сахар, поскольку сахар в сочетании с недостаточностью слюны может повысить риск кариеса.
6. Измените образ жизни, если это необходимо. Избегайте напитков с кофеином, потому что они могут приводить к сухости полости рта. Алкоголь и курение также ухудшают состояние, поэтому нужно отказаться от этих вредных привычек.

Если сухость во рту появилась после того, как вы начали принимать новый препарат, поговорите со своим врачом. Вероятно, врач назначит вам новый рецепт. Такие безрецептурные препараты, как антигистаминные и противоотечные средства, также могут быть причиной сухости во рту.

Если изменения в образе жизни и применение Biotene или других безрецептурных средств не способствуют устранению сухости во рту, то врач или стоматолог может назначить вам такие стимулирующие выработку слюны препараты, как пилокарпин или цевимелин. Если сухость во рту является побочным эффектом приема лекарств, то врач может назначить другие препараты.

Мало слюны ( ксеростомия)

Ксеростомия (сухой рот) - это субъективная жалоба сухости во рту. Пациенты с жалобами на сухость во рту часто не имеют объективных признаков сниженного образования слюны (Сл) и их симптомы скорее вторичные по отношению к качественным и / или количественные изменениям в составе Сл. В норме скорость стимулированного потока Сл 1,5-2,0 мл / мин, в то время как скорость нестимулированного потока составляет приблизительно 0,3-0,4 мл / мин. Диагноз гипосаливация (мало слюны, снижена секреция) ставится, когда скорость стимулированного потока составляет 0,5-0,7 мл / мин, а скорость нестимулированного потока (базальная секреция) слюны составляет

0,1 мл / мин. Ксеростомия у больных с объективной гипосаливацией диагностируется, когда скорость потока слюны меньше, чем скорость поглощения жидкости через слизистую оболочку полости рта плюс скорость испарения жидкости из полости рта.

Хроническая ксеростомия - существенное бремя для многих людей. В частности, состояние, при котором мало слюны, влияет на речь, жевание, глотание, ношение протезов. Ксеростомия вторичная по отношению к гипосаливации (мало слюны выделяется) может привести к безудержному кариесу зубов, грибковым инфекциям полости рта (например, кандидозу), изменению вкуса, неприятному запаху изо рта, чувству жжения во рту. Наиболее частой причиной состояния мало слюны (гипосаливации) является применение некоторых лекарственных препаратов (например, антикоагулянты, антидепрессанты, гипотензивные средства, антиретровирусные препараты, снижающие глюкозу, левотироксин, поливитамины и пищевые добавки, нестероидные противовоспалительные препараты и стероидные ингаляторы ), лучевая терапия области головы и шеи, синдром Шегрена, депрессия, беспокойство и стресс или недостаточное питание .
Распространенность ксеростомии среди населения колеблется от 5,5% до 46% и возрастает с увеличением возраста. Мало слюны - остается нерешенной распространенной жалобой, особенно среди пожилого населения.

Предложено несколько подходов к лечению состояния мало слюны, но все они направлены на снижение симптомов сухости в ротовой полости и увеличению потока Сл. Простые доступные средства - надлежащая гидратация организма и полости рта; увеличение влажности воздуха в ночное время; избегание твердых пищевых продуктов; использование жевательных резинок без сахара, особенно полезно жевать камедь (клей вишни, сливы). Полезны лекарства, включающие смазочные материалы слизистой оболочки, заменители Сл и стимуляторы секреции Сл.

Пилокарпин и цевимелин (эвоксак ) два системных препарата, одобренных для лечения состояний, ощущаемых как мало слюны во рту. Их эффект зависит от наличия здоровых слюнных желез. Пилокарпин стимулирует парасимпатическую нервную систему. Цевимелин стимулятор слюнных желез с более выраженным, чем пилокарпин, действием. Оба препарата показаны когда во рту сухо. Пилокарпин обычно применяют в дозе 5 мг три раза в день в течение не менее 3 месяцев и цевимелин назначают в дозе 30 мг три раза в день в течение по крайней мере 3 месяца. Побочные эффекты препаратов: повышенная потливость, расширение сосудов кожи, рвота, тошнота, диарея, упорная икота, бронхоспазм, гипотензия, брадикардия, повышение частоты мочеиспускания и проблемы со зрением. Оба пилокарпин и цевимелин противопоказаны пациентам с неконтролируемой астмой или хроническими заболеваниями легких; пользователей бета-адренергических блокатор. Препараты следует использовать с осторожностью у больных с активной язвенной болезнью желудка или неконтролируемой артериальной гипертензиепй. Пилокарпин противопоказан людям с глаукомой и иритом.

Анетол тритион -желчегонный препарат, усиливает поток Сл, улучшает саливацию полости рта.

• Жуйте жевательную резинку без сахара и сосите конфеты без сахара чтобы стимулировать образование слюны.
• Глоток воды и напитки без сахара пить часто в течение дня и во время еды.
• Избегайте сладких или крахмалистых продуктов питания и напитков, так как они увеличивают риск развития кариеса.
• Сократите кофе, чай, газированные напитки с кофеином и алкоголем.
• Не используйте табак.
• Если у вас мало слюны, избегайте соленой или острой пищи, которые могут вызвать жжение во рту.
• Используйте увлажнитель воздуха, чтобы увлажнить воздух.
• Чистите зубы по крайней мере два раза в день
• Посещайте стоматолога два или три раза в год.

Когда обратиться к врачу

• Если ваш рот постоянно, хронически сухой и липкий
• Вызывайте неотложную помощь, если у Вас внезапное появились тяжелые проблемы с глотанием или дыханием.

Сухость во рту успешно лечится домашними средствами и травяными чаями.

Цевимелин показания инструкция

Справочник фармацевтических средств от А до Я – описание препаратов, аннотация по применению, отзывы и стоимость

В разделе Справочник фармацевтических средств на портале EUROLAB собрана информация о фармацевтических средствах и медикаментах, витаминах, БАДах и фармацевтических растениях. В нашей энциклопедии фармацевтических средств Вы отыщите описания и аннотации по применению фармацевтических препаратов, их синонимы и аналоги, информацию о составе и форме выпуска препаратов, фармакологическом действии, показания к применению и побочные эффекты, методы внедрения, дозы и противопоказания, взаимодействия фармацевтических средств, примечания о лечении продуктами малышей, новорожденных и беременных, услови хранения, цены и отзывы о медикаментах, информацию о лекарственных компаниях.

Препараты по фармакологическому действию

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике фармацевтических средств, создана для мед профессионалов и не должна являться основанием для самолечения.

Описания препаратов приведены для ознакомления и не созданы для предназначения исцеления без роли доктора. Есть противопоказания. Клиентам нужна консультация спеца!

Если Вас заинтересовывают еще какие-нибудь фармацевтические средства и препараты, их описания и аннотации по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, методы внедрения, дозы и противопоказания, примечания о лечении лекарством малышей, новорожденных и беременных, стоимость и отзывы о медикаментах либо же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы непременно попытаемся Для вас посодействовать.

Пилюля с замедленным высвобождением, содержащая ребоксетин

ЛИ Эрнест Дж. (US)

ХАЙМЛИХ Джон М. (US)

СКОУГ Конни Дж. (US)

ГАНОРКАР Локсидх Д. (US)

Истинное изобретение относится к медицине и обрисовывает лекарственную композицию с замедленным высвобождением в форме пилюли, доставляемой перорально, содержащую активный лекарственный агент, избранный из (S,S)-ребоксетина либо его соли и прамипексола либо его соли, активный лекарственный агент составляет примерно от 0,01 мас.% примерно до 25 мас.% композиции и диспергирован в матриксе, содержащем гидрофильный полимер и крахмал, имеющий крепкость на разрыв само мало примерно 0,15 кН·см -2. само мало примерно 0,175 кН·см -2 либо само мало примерно 0,2 кН·см -2. при доле твердого вещества, соответствующей для пилюли, где гидрофильный полимер составляет примерно от 20 мас.% примерно до 70 мас.% композиции, и крахмал составляет примерно от 25 мас.% примерно до 75 мас.% композиции.

Также описан метод определения пригодности крахмала и применение композиции для исцеления нарушения либо состояния, избранного из депрессивного психоза, невропатической боли и заболевания Паркинсона. Крахмал с обозначенной прочностью на разрыв позволяет таблетке выдерживать скоростную операцию таблетирования, в то же время обеспечивая терапевтический эффект пролонгированного высвобождения фармацевтического средства, что позволяет принимать пилюлю один раз в денек. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 9 табл. 5 ил.

Область техники, к которой относится изобретение

Истинное изобретение относится к композициям для пилюль и конкретнее к композиции пилюли с замедленным высвобождением для пероральной доставки водорастворимого фармацевтического средства либо пролекарства.

Предпосылки сотворения изобретения

Многие активные лекарственные агенты, в том числе фармацевтические средства и пролекарства, составляют как доставляемые перорально фармацевтические формы, обеспечивающие отсроченное высвобождение (по другому называемое неспешным высвобождением либо длительным высвобождением) таких средств в протяжении периода времени, позволяющего вводить средство один раз в день. Отлично популярная система для изготовления таких фармацевтических форм включает матрикс, содержащий гидрофильный полимер, в каком диспергировано средство; средство высвобождается в течение некого периода времени в желудочно-кишечном тракте после растворения либо разрушения матрикса. Фармацевтические формы с замедленным высвобождением, содержащие такую матриксную систему, обычно получают в виде упрессованных пилюль, именуемых в этом случае «матриксными пилюлями».

Фармацевтические средства и пролекарства, имеющие относительно высшую растворимость в воде, к примеру растворимость приблизительно 10 мг/мл либо огромную, определяют необходимость сотворения фармацевтической формы с замедленным высвобождением, и чем выше растворимость, тем насущнее такая необходимость. В качестве примера таковой необходимости можно привести дигидрохлорид прамипексола, имеющего растворимость в воде приблизительно 200 мг/мл, и мезилат ребоксетина, имеющего растворимость в воде приблизительно 250 мг/мл.

Прамипексол (I) является агонистом допаминового сенсора D2. применимым при лечении заболевания Паркинсона. Прамипексол, как и его соль дигидрохлорид, в Соединенных Штатах является легкодоступным коммерчески в виде пилюль Mirapex® от Pharmacia & Upjohn. Обозначенные пилюли являются пилюлями с незамедлительным высвобождением, содержащими 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг и 1,5 мг активного средства, предназначенными для перорального введения по одной таблетке трижды в день с обеспечением дневной дозы в 0,375-4,5 мг. См. Physicians’ Desk Reference, 57th edition (2003), 2768-2772. В этом случае дозы выражены в количествах моногидрата дигидрохлорида прамипексола, если не обозначено другое; 1,0 мг моногидрата дигидрохлорида прамипексола эквивалентен приблизительно 0,7 мг прамипексола основания

Схема приема фармацевтического средства трижды в день для пилюль с незамедлительным высвобождением дигидрохлорида прамипексола отлично переносится, но соблюдение пациентами схемы приема можно существенно сделать лучше, если б была вероятна схема с однократным приемом. Тут необходимо подчеркнуть, что основное показание для этого фармацевтического средства, болезнь Паркинсона, является недугом, который становится всераспространенным с годами и нередко сопровождается ухудшением памяти. Режим приема один раз в день будет в особенности применимым для усиления соблюдения режима приема фармацевтического средства посреди пациентов преклонного возраста.

Создатели реального изобретения нашли, что композиция с моногидратом дигидрохлорида прамипексола в таблетке с гидрофильным матриксом, обычно, не отвечает требованиям для обеспечения параметров замедленного высвобождения, согласующихся с введением дозы один раз в день. Свойства также можно поменять, нанося на пилюлю покрытие для замедленного высвобождения. Такое покрытие, обычно, содержит гидрофобный полимер и гидрофильный порообразователь.

Необходимость наносить покрытие на матриксную пилюлю вызывает другие препядствия. Дополнительные рабочие операции, включаемые на стадии нанесения покрытия, требуют, чтоб пилюля была довольно жесткой для того, чтоб избежать разрушения и/либо истирания во время таких операций, а именно, в критериях скоростной обработки.

Ребоксетин (II) является селективным ингибитором оборотного захвата норадреналина (SNRI), применимым при лечении депрессивного расстройства. Ребоксетин, как и его соль метансульфонат (мезилат), коммерчески доступен в Англии и других странах в виде пилюль Edronax® от Pharmacia & Upjohn.

Такие пилюли представляют собой пилюли с незамедлительным высвобождением с насечкой для разламывания, облегчающей деление. Любая пилюля эдронакса® содержит 4 мг ребоксетина и предназначена для перорального приема два раза в день для обеспечения дневной дозы в 4-12 мг, с делением пилюли по мере надобности. См. British National Formulary, 41st edition (2001), 196. В этом случае дозы выражают в количествах ребоксетина основания, если не обсуждено другое

Схема приема фармацевтического средства дважды в день для пилюль с незамедлительным высвобождением ребоксетина отлично переносится, но соблюдение пациентами схемы приема можно существенно сделать лучше, если б была вероятна схема с однократным приемом без существенного увеличения способности побочного деяния. Тут необходимо подчеркнуть, что основное показание для этого фармацевтического средства, депрессивное расстройство, является недугом, который нередко сопровождается нарушением режима приема.

Создатели реального изобретения нашли, что композиция с солями ребоксетина в таблетке с гидрофильным матриксом может обеспечить характеристики замедленного высвобождения, согласующиеся с приемом дозы один раз в день. Но приобретенные пилюли чувствительны к разрушению и/либо истиранию во время обработки, в особенности на скоростной операции таблетирования.

Подтверждено, что тяжело получить пилюлю с подходящим сочетанием параметров замедленного высвобождения и обрабатываемости, где лекарственное средство является средством с относительно высочайшей растворимостью, как в случае солей прамипексола и ребоксетина.

В патенте США № 6197339 раскрывается пилюля с замедленным высвобождением, содержащая Z-2-бутендиоат (R)-5,6-дигидро-5-(метиламино)-4Н-имидазо[4.5-ij]хинолин-2(1Н)-она (1:1) (малеат суманирола) в матриксе, содержащем гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС) и крахмал.

Сообщается, что пилюля применима при лечении заболевания Паркинсона. Сообщается, что подходящие в этом случае крахмалы включают за ранее желатинизированный крахмал.

В патенте США № 5458887 раскрывается пилюля с регулируемым высвобождением, содержащая осмотическую сердцевину, состоящую из фармацевтического средства в консистенции с набухающим в воде компонентом, таким как НРМС либо полиэтиленоксид, и покрытие, содержащее водостойкий полимер и маленькое количество водорастворимого соединения, действующего как порообразователь. Сообщается, что после образования пор в покрытии за счет растворения водорастворимого соединения вещество, набухающее в воде, наращивает сердцевину и обеспечивает контакт поверхности, обогащенной фармацевтическим средством, со средой в желудочно-кишечном тракте.

В патенте США № 5656296 раскрывается двойная пилюля с регулируемым и замедленным высвобождением, содержащая сердцевину, содержащую лекарственное средство и низкоплавкий наполнитель, и слой покрытия на сердцевине, содержащий рН-независимый нерастворимый в воде полимер и водорастворимый пленкообразующий полимер.

В заявке на Европейский патент № ЕР 0933079 раскрывается крахмал, о котором сообщается, что он подходящ для получения пилюль с высочайшей твердостью, но еще способных стремительно рассыпаться в аква среде.

Крепкость на разрыв конечных пилюль вычисляют по твердости.

Патенты и публикации, цитированные выше, включены в истинное описание в качестве ссылок.

Объектом реального изобретения является композиция для пилюли с замедленным высвобождением водорастворимого фармацевтического средства либо пролекарства, подходящая для перорального введения один раз в день. Другой целью является такая композиция, имеющая достаточную твердость для того, чтоб выдерживать скоростную операцию таблетирования, а именно сопротивляться эрозии во время нанесения покрытия. Очередной целью является лекарственная пилюля, обеспечивающая долгое целебное действие на центральную нервную систему (ЦНС) субъекта при внедрении один раз в день. Особенной целью является такая пилюля, которая обеспечивает долгое целебное действие как агонист допамина при внедрении один раз в день, в особенности, где водорастворимое лекарственное средство представляет собой соль прамипексола, без существенного возрастания числа случаев побочного деяния.

Очередной особенной целью является такая пилюля, которая обеспечивает целебное действие как SNRI при внедрении один раз в день, в особенности, где водорастворимое лекарственное средство представляет собой соль ребоксетина либо его энантиомера, к примеру (S,S)-ребоксетина, без существенного возрастания числа случаев побочного деяния. Очередной целью является метод тесты крахмала для оценки его пригодности для включения в матриксную пилюлю для замедленного высвобождения водорастворимого фармацевтического средства либо пролекарства.

Короткое изложение сути изобретения

Истинное изобретение относится к лекарственной композиции в форме пилюли, доставляемой перорально, содержащей активное фармацевтическое средство с растворимостью более приблизительно 10 мг/мл, диспергированное в матриксе, содержащем гидрофильный полимер и крахмал, имеющий крепкость на разрыв при доле твердого вещества, соответствующей для пилюли, само мало 0,15 кН·см -2. Композиция, желательно, обнаруживает характеристики замедленного высвобождения, надлежащие терапевтической эффективности при пероральном внедрении менее 1-го раза в день субъекту, нуждающемуся в этом.

Изобретение также относится к методу получения лекарственной композиции с замедленным высвобождением в форме пилюли, доставляемой перорально, включающему выбор методом подходящего тесты крахмала, имеющего крепкость на разрыв при доле твердого вещества, соответствующей для пилюли, само мало 0,15 кН·см -2 ; смешивание с избранным крахмалом гидрофильного полимера и активного лекарственного агента с растворимостью более приблизительно 10 мг/мл для получения консистенции, где средство диспергировано в матриксе, содержащем полимер и крахмал; и прессование консистенции для образования пилюли.

В особенности удачный способ тесты, который сам является другим воплощением изобретения, включает получение брикетов эталона крахмала на таблеточном пресс-автомате в интервале сжимающих усилий, измерение твердости брикетов, определение толики твердого вещества в брикетах, вычисление прочности на разрыв брикетов из твердости и размеров брикетов, определение дела прочности на разрыв к доле твердого вещества в брикетах и оценка из приобретенного дела прочности на разрыв при доле твердого вещества, соответствующей для подходящей пилюли.

Изобретение также относится к методу исцеления субъекта, имеющего состояние либо нарушение, в случае которого показан активный лекарственный агент с растворимостью более приблизительно 10 мг/мл, включающему пероральное введение субъекту композиции с замедленным высвобождением фармацевтического средства в форме пилюли, содержащей агент, диспергированный в матриксе, содержащем гидрофильный полимер и крахмал, имеющий крепкость на разрыв при доле твердого вещества, соответствующей для пилюли, само мало 0,15 кН·см -2 .

В этом случае «активное фармацевтическое средство» может представлять собой лекарственное средство, либо пролекарство, либо его соль, в том числе диагностические средства. Если не обозначено другое, в данном описании «растворимость» значит растворимость в воде при 20-25°С при любом физиологически применимом рН, к примеру при любом рН в интервале от приблизительно 4 до приблизительно 8. В случае средства, представляющего из себя соль, ссылка на растворимость в воде относится к соли, но не к средству в форме свободной кислоты либо свободного основания.

В данном описании термин «доставляемое перорально» значит подходящее для перорального, в том числе перорального и интраорального (к примеру, подъязычного либо буккального), приема, но пилюли реального изобретения адаптированы приемущественно, для перорального приема, т.е. для проглатывания, приемлимо, полностью либо в разломанном виде, при помощи воды либо другой питьевой воды.

В данном описании «брикет» представляет собой прессованную пилюлю, полученную, к примеру, на таблеточном прессе, состоящую только из эталона крахмала, для которого необходимо измерить крепкость на разрыв. «Толика твердого вещества» представляет собой отношение абсолютной плотности брикета к кажущейся плотности. «Толика твердого вещества», соответствующая для пилюли, представляет собой долю твердого вещества, избранную как схожую доле твердого вещества пилюль, приобретенных по изобретению. Приемлимо будет выбираться толика твердого вещества пилюль от приблизительно 0,75 до приблизительно 0,85, к примеру 0,8.

В данном описании «субъект» представляет собой животное хоть какого вида, желательно млекопитающее, более желательно человека. Состояния и расстройства у субъекта, для которых в этом случае «показано» определенное средство, не ограничиваются состояниями и расстройствами, для которых обозначенное средство одобрено контролирующим органом, но также включают состояния и расстройства, о которых докторам понятно, либо подразумевается, что они поддаются исцелению обозначенным средством. «Исцеление» в этом случае обхватывает профилактическое исцеление, если из контекста не следует другое.

Короткое описание чертежей

1 является графиком, показывающим соотношение прочности на разрыв партий за ранее желатинизированного крахмала при определении способом тесты по изобретению с внедрением времени выдержки в пресс-форме под давлением 4 секунды (пример 1 данного описания) и трехосной прочности на разрыв.

Фиг. 2 является графиком, показывающим соотношение прочности на разрыв партий за ранее желатинизированного крахмала при определении способом тесты по изобретению с внедрением времени выдержки в пресс-форме под давлением 90 секунд (пример 1 данного описания) и трехосной прочности на разрыв.

3 является графиком, показывающим корреляцию прочности на разрыв партий за ранее желатинизированного крахмала с наибольшей твердостью пилюль, содержащих обозначенные партии.

Фиг. 4 представляет собой график, показывающий профили растворения in vitro 3-х различных композиций пилюль с замедленным высвобождением с 0,375 мг моногидрата дигидрохлорида прамипексола, что подробнее описано в примере 10.

Фиг. 5 представляет собой график, показывающий профили растворения in vitro 3-х различных композиций пилюль с замедленным высвобождением с 4 мг (S,S)-ребоксетина в форме его соли сукцината, что подробнее описано в примере 12.

Подробное описание изобретения

Изобретение относится к лекарственной композиции в форме доставляемой перорально пилюли, содержащей водорастворимое фармацевтическое средство. Композиция, желательно, проявляет характеристики замедленного высвобождения фармацевтического средства, адекватные обеспечению терапевтической эффективности при пероральном внедрении менее одного раза в сутки.

Обычно, средства, для которых изобретение особенно пригодно, не подходят для однократного введения в сутки, когда входят в состав композиции с немедленным высвобождением лекарственного средства. Такая непригодность может возникнуть из-за одного или нескольких свойств таких средств, в том числе, без ограничений, из-за

(а) короткого полупериода существования (Т1/2 ) средства или его активного метаболита в кровотоке, требующего, чтобы для поддержания терапевтически эффективной концентрации в плазме ее «подпитывали» через периоды более короткие, чем одни сутки;

(b) возможного нежелательного побочного действия, возникающего из-за высокой концентрации в плазме (Сmax ) средства или его терапевтически активного метаболита.

Сравнительно немногие средства, имеющие растворимость более примерно 10 мг/мл, являются недиссоциируемыми соединениями. Большинство представляет собой соединения, существующие в форме свободной кислоты или свободного основания и присутствующие в композиции по изобретению в такой форме или, чаще, в форме фармацевтически приемлемой соли. Растворимость предпочтительных средств составляет более примерно 50 мг/мл, предпочтительнее более примерно 100 мг/мл.

Для целей настоящего изобретения средства, классифицируемые в United States Pharmacopeia, 14th edition (2000) (USP 24) как «полностью растворимые» или «неограниченно растворимые», рассматриваются как имеющие растворимость более примерно 100 мг/мл, и вместе с тем средства, классифицируемые в USP 24 как «растворимые» или «умеренно растворимые», рассматриваются как имеющие растворимость более примерно 10 мг/мл.

Активные фармацевтические средства, пригодные в этом случае, могут относиться к любой терапевтической категории, например к любой из терапевтических категорий, перечисленных в The Merk Index, 13th edition (2001). Неполный список средств, пригодных в этом случае, приводится ниже для иллюстрации с замечанием, что, когда перечисляются одна или несколько солей средства, другие фармацевтически приемлемые соли с растворимостью более примерно 10 мг/мл («аналогичные соли») могут быть заменены.

Кальциевая соль ацетилсалициловой кислоты

• Книга-Настройка персонального компьютера установки bios о с степаненко самоучитель
• Бланк оборотной ведомости по счету 71
• Контролер водопроводного хозяйства инструкция по охране труда
• Крис хатчинс абрамович миллионер из ниоткуда книга
• Борис гринченко каторжна книга