Категория: Инструкции
Вазар Н является фиксированной комбинацией антагониста рецепторов ангиотензина ІІ — валсартана и диуретика — гидрохлоротиазида. Одновременное применение этих препаратов снижает АД в большей степени, чем при монотерапии. Валсартан противодействует потере калия, вызванной гидрохлоротиазидом.
Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ, действует выборочно на АТ1-рецепторы, которые отвечают за эффекты ангиотензина ІІ.
Валсартан является пероральным активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Выборочно влияет на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за прессорное действие ангиотензина ІІ. Сродство валсартана к АТ1-рецепторам в 20 000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам. Валсартан не влияет на АПФ, превращающий ангиотензин І в ангиотензин ІІ и влияет на систему брадикинина. Поэтому при применении валсартана возникновение такого побочного эффекта, как кашель, бывает крайне редко. Количество побочных эффектов, связанных с брадикинином, не увеличивается. Валсартан влияет на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы.
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком и антигипертензивным агентом. Гидрохлоротиазид снижает почечную реабсорбцию электролитов в дистальном сегменте петли Генле и повышает экскрецию натрия, хлора, калия, магния, бикарбоната и воды, повышает уровень ренина в плазме крови. Экскреция кальция может уменьшаться. Одновременное применение валсартана и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному гипотензивному эффекту, чем при применении этих препаратов в качестве монотерапии.
средняя терапевтическая доза составляет 160/12,5 мг, максимальная — 320/25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется.
Пациентам с нарушением функции печени небилиарного генеза слабой или умеренной степени без сопутствующих явлений холестаза также не нужно корректировать дозу препарата. Безопасность и эффективность валсартана у детей не установлены.
повышенная чувствительность к компонентам препарата или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени, милиарный цирроз и холестаз. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин). Препарат противопоказан пациентам, находящимся на гемодиализе. Период беременности и кормления грудью.
с частотой 1% и те, которые возникают чаще в отношении валсартана, чем плацебо: ортостатическая гипотензия, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. В редких случаях отмечают невралгию, конъюнктивит, гипотензию, сердечную недостаточность, кашель, носовые кровотечения, диарею, боль в животе, боль в спине, миалгию, артрит, слабость, астению. Нечасто наблюдают гиперкалиемию, депрессию, бессонницу, синкопе. Очень редко отмечают тромбоцитопению, головную боль, кровотечение, ангионевротический отек, высыпания, зуд, артралгию, нарушение функции почек, ОПН, гастроэнтерит, ринит, васкулит.
Побочные реакции, связанные с гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гиперурикемия, другие нарушения электролитного баланса, ортостатическая гипотензия, повышение уровня липидов крови, желтуха, аритмии, панкреатит, пневмонит, отек легких.
с осторожностью применяют у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, например при применении диуретиков в высоких дозах. С осторожностью следует применять у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ.
Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей и подростков не установлены.
при одновременном примененим калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), следует быть осторожными и контролировать концентрацию калия крови. Не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий при использовании препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида.
Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный эффект валсартана.
Длительное применение НПВП может снизить антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина ІІ. НПВП и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно имеет обратимый характер. Редко возможно развитие ОПН, в частности у больных с ранее нарушенной функцией почек — пациентов с обезвоживанием, лиц пожилого возраста.
При применении Вазара Н, в состав которого входит гидрохлоротиазид, потенциально возможны следующие лекарственные взаимодействия: тиазиды повышают действие курареподобных миорелаксантов; возможно снижение диуретического и антигипертензивного эффекта гидрохлоротиазида при одновременном применении с НПВП (например с ацетилсалициловой кислотой, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию ОПН; риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении салуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты; тиазидные диуретики могут вызывать такие побочные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, что повышает риск развития аритмии при гликозидной интоксикации; при применении гидрохлоротиазида может возникнуть потребность в коррекции дозы инсулина или перорального гипогликемизирующего средства.
нет данных относительно передозировки валсартана либо его комбинции с гидрохлоротиазидом. Основным признаком передозировки может являться артериальная гипотензия с головокружением. Лечение зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов, при этом стабилизация гемодинамики является наиболее важной. При возникновении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и как можно раньше обеспечить парентеральное введение солевых р-ров. Валсартан не выводится путем диализа вследствие значительного связывания с белками плазмы крови.
при температуре не выше 25 °С.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ВАЗАР H
табл. п/плен. оболочкой 160 мг + 25 мг блистер, № 10, 30, 90
Активное вещество:
Валсартан 160 мг
Гидрохлоротиазид 25 мг
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Вазар Н является фиксированной комбинацией антагониста рецепторов ангиотензина ІІ — валсартана и диуретика — гидрохлоротиазида. Одновременное применение этих препаратов снижает АД в большей степени, чем при монотерапии. Валсартан противодействует потере калия, вызванной гидрохлоротиазидом.
Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ, действует выборочно на АТ1 -рецепторы, которые отвечают за эффекты ангиотензина ІІ.
Валсартан является пероральным активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Выборочно влияет на рецепторы подтипа АТ1. которые отвечают за прессорное действие ангиотензина ІІ. Сродство валсартана к АТ1 -рецепторам в 20 000 раз выше, чем к АТ2 -рецепторам. Валсартан не влияет на АПФ, превращающий ангиотензин І в ангиотензин ІІ и влияет на систему брадикинина. Поэтому при применении валсартана возникновение такого побочного эффекта, как кашель, бывает крайне редко. Количество побочных эффектов, связанных с брадикинином, не увеличивается. Валсартан влияет на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы.
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком и антигипертензивным агентом. Гидрохлоротиазид снижает почечную реабсорбцию электролитов в дистальном сегменте петли Генле и повышает экскрецию натрия, хлора, калия, магния, бикарбоната и воды, повышает уровень ренина в плазме крови. Экскреция кальция может уменьшаться. Одновременное применение валсартана и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному гипотензивному эффекту, чем при применении этих препаратов в качестве монотерапии.
ПОКАЗАНИЯ препарата ВАЗАР H
АГ.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата ВАЗАР H
рекомендуемая доза Вазар Н — 1 таблетка 80 мг/12,5 мг/сут. При недостаточном снижении АД через 3–4 нед лечения рекомендуется рассмотреть возможность продолжения терапии в дозе 1 таблетка 160 мг/12,5 мг/сут. Таблетки 160 мг/25 мг назначают пациентам, у которых не достигается достаточное снижение АД при применении таблеток 160 мг/12,5 мг. Если в дальнейшем при применении таблеток 160 мг/25 мг АД снижается недостаточно, рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения в дозе 320 мг/12,5 мг. Таблетки 320 мг/25 мг назначают пациентам, у которых не достигается достаточное снижение АД при применении таблеток 320 мг/12,5 мг.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2–4 нед.
Препарат Вазар Н можно применять независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза коррекции дозы не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ВАЗАР H
повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, арахису или сое; тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз; анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия; повышенная чувствительность к другим сульфонамидам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ВАЗАР H
с частотой >1% и те, которые возникают чаще в отношении валсартана, чем плацебо: ортостатическая гипотензия, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. В редких случаях отмечают невралгию, конъюнктивит, гипотензию, сердечную недостаточность, кашель, носовое кровотечение, диарею, боль в животе, боль в спине, миалгию, артрит, слабость, астению. Нечасто наблюдают гиперкалиемию, депрессию, бессонницу, синкопе. Очень редко отмечают тромбоцитопению, головную боль, кровотечение, ангионевротический отек, высыпания, зуд, артралгию, нарушение функции почек, ОПН, гастроэнтерит, ринит, васкулит.
Побочные реакции, связанные с гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гиперурикемия, другие нарушения электролитного баланса, ортостатическая гипотензия, повышение уровня липидов в крови, желтуха, аритмии, панкреатит, пневмонит, отек легких.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ВАЗАР H
с осторожностью применяют у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, например при применении диуретиков в высоких дозах. С осторожностью следует применять у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ.
Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей и подростков не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ВАЗАР H
при одновременном примененим калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), следует быть осторожными и контролировать концентрацию калия крови. Не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий при использовании препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида.
Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный эффект валсартана.
Длительное применение НПВП может снизить антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина ІІ. НПВП и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в плазме крови и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно имеет обратимый характер. Редко возможно развитие ОПН, в частности у больных с ранее нарушенной функцией почек — пациентов с обезвоживанием, лиц пожилого возраста.
При применении Вазара Н, в состав которого входит гидрохлоротиазид, потенциально возможны следующие лекарственные взаимодействия: тиазиды повышают действие курареподобных миорелаксантов; возможно снижение диуретического и антигипертензивного эффекта гидрохлоротиазида при одновременном применении с НПВП (например с ацетилсалициловой кислотой, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию ОПН; риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении салуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты; тиазидные диуретики могут вызывать такие побочные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, что повышает риск развития аритмии при гликозидной интоксикации; при применении гидрохлоротиазида может возникнуть потребность в коррекции дозы инсулина или перорального гипогликемизирующего средства.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ВАЗАР H
передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, что, в свою очередь, может привести к снижению уровня сознания, сердечной недостаточности и/или шоку. При передозировке гидрохлоротиазида могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, электролитические расстройства, связанные с аритмией и мышечными спазмами. При передозировке промывают желудок (если препарат принят недавно). При артериальной гипотензии рекомендуется введение физиологического р-ра. Применение диализа не является методом выбора из-за высокой степени связывания валсартана с белками плазмы крови, но гемодиализ может быть эффективным для выведения гидрохлоротиазида.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ВАЗАР H
при температуре не выше 25 °С.
Перед использованием препарата ВАЗАР H вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
№ UA/5744/01/02 от 03.08.2011 до 03.08.2016
Вазар Н является фиксированной комбинацией антагониста рецепторов ангиотензина ІІ — валсартана и диуретика — гидрохлоротиазида. Одновременное применение этих препаратов снижает АД в большей степени, чем при монотерапии. Валсартан противодействует потере калия, вызванной гидрохлоротиазидом.Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ, действует выборочно на АТ1 -рецепторы, которые отвечают за эффекты ангиотензина ІІ.Валсартан является пероральным активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Выборочно влияет на рецепторы подтипа АТ1. которые отвечают за прессорное действие ангиотензина ІІ. Сродство валсартана к АТ1 -рецепторам в 20 000 раз выше, чем к АТ2 -рецепторам. Валсартан не влияет на АПФ, превращающий ангиотензин І в ангиотензин ІІ и влияет на систему брадикинина. Поэтому при применении валсартана возникновение такого побочного эффекта, как кашель, бывает крайне редко. Количество побочных эффектов, связанных с брадикинином, не увеличивается. Валсартан влияет на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы.Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком и антигипертензивным агентом. Гидрохлоротиазид снижает почечную реабсорбцию электролитов в дистальном сегменте петли Генле и повышает экскрецию натрия, хлора, калия, магния, бикарбоната и воды, повышает уровень ренина в плазме крови. Экскреция кальция может уменьшаться. Одновременное применение валсартана и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному гипотензивному эффекту, чем при применении этих препаратов в качестве монотерапии.
Средняя терапевтическая доза составляет 160/12,5 мг, максимальная — 320/25 мг 1 раз в сутки.Пациентам со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется.Пациентам с нарушением функции печени небилиарного генеза слабой или умеренной степени без сопутствующих явлений холестаза также не нужно корректировать дозу препарата. Безопасность и эффективность валсартана у детей не установлены.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени, милиарный цирроз и холестаз. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 1% и те, которые возникают чаще в отношении валсартана, чем плацебо: ортостатическая гипотензия, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. В редких случаях отмечают невралгию, конъюнктивит, гипотензию, сердечную недостаточность, кашель, носовое кровотечение, диарею, боль в животе, боль в спине, миалгию, артрит, слабость, астению. Нечасто наблюдают гиперкалиемию, депрессию, бессонницу, синкопе. Очень редко отмечают тромбоцитопению, головную боль, кровотечение, ангионевротический отек, высыпания, зуд, артралгию, нарушение функции почек, ОПН, гастроэнтерит, ринит, васкулит.Побочные реакции, связанные с гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гиперурикемия, другие нарушения электролитного баланса, ортостатическая гипотензия, повышение уровня липидов в крови, желтуха, аритмии, панкреатит, пневмонит, отек легких.
С осторожностью применяют у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, например при применении диуретиков в высоких дозах. С осторожностью следует применять у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ.Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени доза валсартана не должна превышать 80 мг.Безопасность и эффективность применения валсартана у детей и подростков не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном примененим калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), следует быть осторожными и контролировать концентрацию калия крови. Не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий при использовании препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида.Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный эффект валсартана.Длительное применение НПВП может снизить антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина ІІ. НПВП и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно имеет обратимый характер. Редко возможно развитие ОПН, в частности у больных с ранее нарушенной функцией почек — пациентов с обезвоживанием, лиц пожилого возраста.При применении Вазара Н, в состав которого входит гидрохлоротиазид, потенциально возможны следующие лекарственные взаимодействия: тиазиды повышают действие курареподобных миорелаксантов; возможно снижение диуретического и антигипертензивного эффекта гидрохлоротиазида при одновременном применении с НПВП (например с ацетилсалициловой кислотой, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию ОПН; риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении салуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты; тиазидные диуретики могут вызывать такие побочные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, что повышает риск развития аритмии при гликозидной интоксикации; при применении гидрохлоротиазида может возникнуть потребность в коррекции дозы инсулина или перорального гипогликемизирующего средства.
Нет данных относительно передозировки валсартана либо его комбинации с гидрохлоротиазидом. Основным признаком передозировки может являться артериальная гипотензия с головокружением. Лечение зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов, при этом стабилизация гемодинамики является наиболее важной. При возникновении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и как можно раньше обеспечить парентеральное введение солевых р-ров. Валсартан не выводится путем диализа вследствие значительного связывания с белками плазмы крови.
При температуре не выше 25 °С.
Что для нас «качество»? Этот важный для каждого покупателя показатель в сети «Эконом Аптека » мы подразделяем на две группы:
Мы понимаем, что оба пункта одинаково важны для наших Клиентов и регулярно работаем с каждым из них, чтобы любой Клиент мог делать покупки не опасаясь быть обманутым.
Цель нашей компании не ограничивается простой процедурой продажи. Мы стремимся обеспечить для наших Клиентов безопасность и качество покупки в сети «Эконом Аптека».
Как мы обеспечиваем безопасность покупки?
Препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующего с желчью, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения около 9 часов.
Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4,5 л/ч. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.
Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому, у больных с нарушением функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана.
Препаратты тама?тану?а ?арамай ?абылдау?а болады. Препаратты ішке ?абылда?ан со?, валсартанны? сі?ірілуі жылдам ж?реді, алайда сі?ірілу д?режесі ке? ау?ымда т?рленеді. Препаратты? абсолюттік биожетімділігі орташа шамасы 23%-ды ??райды. Валсартанны? фармакокинетикасы доза?а байланысты сипат?а ие. Препаратты к?ніне бір рет ?абылда?анда жина?талуы елеусіз болады. ?йелдер мен еркектерді? ?ан плазмасында?ы препаратты? концентрациясы бірдей болып келеді. Валсартан ед?уір д?режеде (94-97%-?а) ?ан сарысуыны? а?уыздарымен, к?біне альбуминмен байланысады. Тепе-те?дік к?й кезе?індегі таралу к?лемі т?мен (17 л-ге жуы?). Бауыр ?ан а?ымымен салыстыр?анда (30 л/са?ат?а жуы?), валсартаннны? плазмалы? клиренсі салыстырмалы т?рде баяу ?теді (2 л/са?ат?а жуы?). ?тпен сырт?а шы?арылатын валсартанны? м?лшері 70%-ды ??райды (ішке ?абылдан?ан дозаны? м?лшерінен). Несеппен 30%-?а жуы?ы, к?біне ?згеріссіз т?рде шы?арылады. Жартылай шы?арылу кезе?і 9 са?ат?а жуы?.
Жина?талу коэффициенті орташа есеппен 1,7-ні ??райды. Ішке ?абылда?ан со? валсартанны? клиренсі шамамен 4,5 л/с-ты ??райды. Гипотензивтік ?серді? басталуы ішке ?абылда?ан со? 2 са?ат шегінде, е? к?бі 4-6 са?ат шегінде атап ?тіледі. Препаратты ?абылда?ан со? антигипертензивтік ?сері 24 са?аттан к?п са?талады. Е? ?за? терапиялы? ?сері емдеу басстал?аннан со? 2-4 аптадан со? дамып, ?за? терапия кезінде са?талады.
Нау?астарды? жекелеген топтарында?ы фармакокинетика
Егде жаста?ы нау?астар. Егде жаста?ы нау?астарды? кейбіреулерінде валсартанны? ж?йелі ?сері жас адамдар?а ?ара?анда біршама ед?уір ай?ын білінеді, біра? м?ны? клиникалы? ма?ызы жо?.
Б?йрек ?ызметі б?зыл?ан нау?астар. Б?йрек ?ызметі мен валсартанны? ж?йелі ?сері арасында ?зара байланыс жо?. Сонды?тан б?йрек ?ызметі б?зыл?ан нау?астрда препарат дозасын т?зетуді? ?ажеті жо?. Валсартан плазманы? а?уыздарымен жо?ары байланысу д?режесіне ие, сонды?тан оны? гемодиализ жа?дайында шы?арылу м?мкіндігі т?мен.
Бауыр ?ызметі б?зыл?ан нау?астар. Препаратты? сі?ірілген дозасы шамасыны? 70%-?а жуы?ы ?тпен, к?біне ?згермеген к?йінде сырт?а шы?арылады. Валсартан ед?уір биологиялы? ?згеріске ?шырамайды, сонды?тан валсартанны? ж?йелі ?сері бауыр ?ызметіні? б?зылу д?режесімен ?зара байланысты болып келмейді. Шы?у тегі билиарлы? емес бауыр жеткіліксіздігі бар нау?астарда ж?не холестаз жо? бол?ан жа?дайда, валсартанны? дозасын т?зету ?ажет етілмейді.
ФармакодинамикаВазар является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1(рецепторы ангиотензина 1подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Вазар не ингибирует АКФ (ангиотензин-конвертирующий фермент) который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.
Применение Вазара, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.
Вазар ішке ?абылдау?а арнал?ан ангиотензин II рецепторларыны? белсенді спецификалы? антагонисті болып табылады. Ол ангиотензин II-ні? белгілі ?серлері ?шін жауап беретін AT1 типтік рецепторларына (ангиотензин 1 ?осал?ы типтік рецепторлары) іріктеп ?сер етеді. Валсартан АТ1 рецепторларын б?геген со?, плазмада?ы ангиотензин II-ні? жо?ары де?гейлері АТ1 рецепторы ?серін те?естіретін б?гелмеген АТ2 рецепторын к?термелеуі м?мкін. Валсартан AT1 ?осал?ы типтік рецепторларына ?атысты ай?ын агонистік белсенділігін танытпайды. Вазар ангиотензин I-ді ангиотензин II-ге айналдырып, брадикининді б?затын АКФ-ті (ангиотензин-конвертациялаушы фермент) тежемейді. Гипертензиясы бар емделушілерді? препаратты ?олдануы н?тижесінде тамыр со?уы жиілігіне ?сер етпейтін артериялы? ?ысымны? т?мендеуіне ?келеді.
Препарат ?абылдауды кенеттен то?тату «то?тату» синдромыны? дамуымен ?оса ж?рмейді. Артериялы? гипертониясы бар нау?астар?а курсты? ?олдану кезінде, препарат жалпы холестерин, несеп ?ыш?ылы де?гейіне, сондай-а? аш ?арын?а ?абылдау кезінде ?ан сарысуында?ы триглицеридтер мен глюкозаны? концентрациясына ма?ызды ?сер етпейді.
Препаратты ?олдану ж?рек жеткіліксіздігі себебі бойынша аурухана?а жат?ызу о?и?аларын азайту?а, ж?рек жеткіліксіздігіні? ?ршуін баяулату?а, NYHA жіктемесі бойынша (Нью-Йорк кардиологтарыны? ассоциациясы) функционалды? класын жа?сарту?а, шы?ару фракциясын ?л?айту?а ?келеді.
Вазарды, сондай-а? каптоприлды ?олдану миокард инфарктсінен кейін жалпы ?лімді т?мендетуге ы?пал етеді, миокард инфарктісінен кейін ж?рек-?антамыр ас?ынулары дамуыны? жо?ары ?аупі бар емделушілерді емдеу кезінде н?тижелі.
Упаковка и форма выпускаПо 10 таблеток помещают в перфорированную контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Алюминий фольгадан ж?не поливинилхлоридті ?лбірден жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а 10 таблеткадан салын?ан. Картоннан жасал?ан п?шкеге мемлекеттік ж?не орыс тілдерінде жазыл?ан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі н?с?аулы?пен бірге 3 немесе 9 пішінді ?аптамадан салын?ан.
