Препарат Атаракс

Производители:UCB Pharma S.A

• Гидроксизин

• Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости
• Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние
• Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние с делирием
• Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
• Другие невротические расстройства
• Зуд
• Беспокойство и возбуждение
• Раздражительность и озлобление
• Хирургическая практика

• Не указано. См. инструкцию

• Анксиолитическое

• Анксиолитики

Инструкция по медицинскому применению препарата

• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика препарата
• Фармакокинетика препарата
• Использование во время беременности
• Противопоказания к применению
• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Взаимодействия с другими препаратами
• Особые указания при приеме
• Условия хранения
• Срок годности

- взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения-

- в качестве седативного средства при премедикации-

- симптоматическая терапия зуда.

Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл- ампула 2 мл коробка (коробочка) 6-

Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл- ампула 2 мл поддон пластиковый 6пачка картонная 1-

Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью- оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие.

Блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания.

Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное влияние на конгитивные способности, улучшает память и внимание.

Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.

Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax после перорального приема — 2 ч- Т1/2 у взрослых — 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

После приема однократной дозы 25 мг концентрация у взрослых составляет 30 мг/мл, после приема 50 мг гидроксизина — 70 мг/мл. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%. Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме. Коэффициент распределения — 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в бoльшей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%), является выраженным H1-блокатором. Общий Cl гидроксизина — 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.

У детей общий Cl в 4 раза короче, чем у взрослых, Т1/2 — 11 ч у детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.

У пожилых больных Т1/2 — 29 ч, коэффициент распределения — 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину-

- период грудного вскармливания.

- наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. в состав таблеток входит лактоза).

С осторожностью: миастения- гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. затруднением мочеиспускания, запорами- повышение внутриглазного давления- деменция- склонность к судорожным припадкам- больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию- больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (доза должна снижаться)- больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы)- пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Слабо выражены и проходящие, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.

Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.

Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес до 6 лет — от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и старше — от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией.

Взрослым: для симптоматического лечения тревоги — 25–100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная доза — 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).

В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Для премедикации в хирургической практике — 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции.

Для симптоматического лечения зуда — начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день).

У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза — не более 300 мг.

Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС.

Симптомы (при значительной передозировке): тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия.

Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленно промыть желудок и вызвать рвоту искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24 ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует назначать эпинефрин. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально.

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — блокаторов холинэстеразы.

Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, антагонистов Н2-рецепторов не изменяется под действием гидроксизина.

Является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6.

Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с препаратами — ингибиторами печеночных ферментов.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования.

Так как гидроксизин может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, больных следует предупреждать об этом при необходимости управления автомобилем и механизмами.

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Препарат «Атаракс»

Лекарство «Атаракс», являясь производным дефинилметана, оказывает умеренное анксиолитическое воздействие. Препарат обладает противорвотной, м-холиноблокирующей, антигистаминной, седативной активностью. Средство не вызывает психологического привыкания, зависимости. После приема внутрь клинический эффект отмечается спустя пятнадцать-тридцать минут. Медикамент положительно воздействует на когнитивные способности, улучшая внимание и память. На фоне лечения отмечается расслабление гладкой и скелетной мускулатуры. Средство «Атаракс» (инструкция по применению указывает на это) оказывает анальгезирующее и бронходиллатирующее влияние, умеренное угнетающее воздействие на секрецию желудка. Отмечается существенное снижение зуда на фоне крапивницы, дерматита, экземы. При продолжительном приеме не отмечается ухудшения когнитивной деятельности и синдрома отмены. Действующее вещество – гидрохлорид гидроксизина. Отмечается высокая всасываемость из ЖКТ. Средство проникает сквозь ГЭБ, плаценту. При этом большие концентрации наблюдаются не в организме матери, а в тканях плода. Продукты распада обнаруживаются и в молоке.

Средство назначается для устранения тревоги, ощущения внутреннего перенапряжения, психомоторного возбуждения. К показаниям относят повышенную раздражительность на фоне психических, неврологических, соматических патологий. Назначается препарат при хроническом алкоголизме, расстройстве адаптации, генерализованной тревоге. Медикамент рекомендован как седативное средство при премедикации, а также в качестве симптоматического лечения кожного зуда.

Препарат «Атаракс». Инструкция по применению

При симптоматическом устранении зуда пациентам с двенадцати месяцев до шести лет рекомендованная доза – 1-2,5 мг/кг веса тела. Полученное количество разделяется на несколько приемов. Для пациентов с шести лет – по 1-2 мг/кг. В период премедикации детям рекомендуют по 1 мг/кг за час до вмешательства. Симптоматическое лечение зуда у взрослых осуществляется в дозе 25-100 мг в день. Это количество разделяют на несколько приемов. При необходимости дозировку увеличивают до 300 мг. Наивысшая однократная доза – 200 мг, суточная – 300 мг. Пожилым пациентам количество препарата понижают вдвое.

На фоне лечения могут возникать головные боли, судороги, тремор, расстройства аккомодации. К негативным воздействиям препарата «Атаракс» инструкция по применению относит запор, сухость во рту, задержку мочеиспускания, сонливость. Средство может спровоцировать дезориентацию, тошноту, тахикардию, аллергию, бронхоспазм, лихорадку, повышенное потоотделение.

Медикамент «Атаракс» инструкция по применению не рекомендует при порфирии, беременности, повышенной чувствительности, во время лактации.

Средство оказывает воздействие на скорость реакции, концентрацию внимания. В связи с этим людям, чья деятельность связана с управлением сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время терапии. Препарат "Атаракс" без рецепта не отпускается.

АТАРАКС - (ATARAX - ) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н₁ -рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Гидроксизин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, при этом концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин биотрансформируется в печени; основной метаболит (45%) - цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н₁ -рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T_1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T_1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч.

У пожилых пациентов T_1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Препарат принимают внутрь или вводят в/м.

Для симптоматического лечения зудадетям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет - в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикациидетям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно вечером перед операцией.

Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.

Для премедикации в хирургической практике вводят в/м в дозе 50-200 мг (1.5-2.5 мг/кг) за 1 ч до проведения операции, а так же дополнительно вечером перед операцией.

Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).

Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести. а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

У пожилых пациентов следует уменьшать начальную дозу в 2 раза в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко - тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительном превышении рекомендуемых доз.

Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.

Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (алкоголь), что требует коррекции доз при одновременном введении данных препаратов и Атаракса.

Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.

При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н₂ -рецепторов; следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.

Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.

При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) - сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.

Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особенно в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменения функциональных проб печени.

Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.

При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Атаракса, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;

— в качестве седативного средства в период премедикации;

— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, при предрасположенности к развитию аритмии, при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием. При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами доза должна снижаться.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса должен быть прекращен за 5 дней до исследования.

Инъекционные формы препарата предназначены только для в/м введения. Атаракс не следует вводить в/а, в/в, п/к. При п/к введении препарат может вызвать повреждение тканей. При в/м введении следует убедиться, что игла не попала в сосуд.

Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту.