Категория: Инструкции
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.
Показания к применению Форма выпускаспрей подъязычный дозированный 0.4 мг/доза; флакон (флакончик) темного стекла с дозатором 15 мл, пачка картонная 1;
ФармакодинамикаУвеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
ФармакокинетикаБыстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с?1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.
Использование во время беременностиПрименение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Способ применения и дозыСублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1–2 дозы, содержащие 0,4–0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее, чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин. Профилактика приступов стенокардии: 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза — 1,6 мг (4 дозы), суточная — 6,4 мг (16 доз).
ПередозировкаСимптомы: слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.
Лечение: перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии — в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина), при метгемоглобинемии — назначение метиленового синего (в/в) и кислородотерапия, при головной боли — прием аспирина или препаратов, содержащих ментол.
Взаимодействия с другими препаратамиСнижает действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина, гепарина.
Алкоголь, опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект; симпатомиметики — снижают.
Меры предосторожности при приемеЕсли после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя. Для уменьшения головной боли возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или ментолсодержащих препаратов. Отмену препарата следует проводить постепенно.
Особые указания при приемеНеобходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических нагрузок, жаркой погоде (возможно развитие ортостатических реакций).
Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 30 °C. (вдали от огня).
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииC Сердечно-сосудистая система
C01 Препараты для лечения заболеваний сердца
C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца
C01DA Органические нитраты
C01DA02 Glyceryl trinitrate
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
ФармакокинетикаБыстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с?1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.
Использование препарата Нитроспринт во время беременностиПрименение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Способ применения и дозыСублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1–2 дозы, содержащие 0,4–0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее, чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин. Профилактика приступов стенокардии: 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза — 1,6 мг (4 дозы), суточная — 6,4 мг (16 доз).
ПередозировкаСимптомы: слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.
Лечение: перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии — в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина), при метгемоглобинемии — назначение метиленового синего (в/в) и кислородотерапия, при головной боли — прием аспирина или препаратов, содержащих ментол.
Взаимодействие с другими препаратамиСнижает действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина, гепарина.
Алкоголь, опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект; симпатомиметики — снижают.
Меры предосторожности при приеме препарата НитроспринтЕсли после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя. Для уменьшения головной боли возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или ментолсодержащих препаратов. Отмену препарата следует проводить постепенно.
Особые указания при приеме препарата НитроспринтНеобходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических нагрузок, жаркой погоде (возможно развитие ортостатических реакций).
Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 30 °C. (вдали от огня).
Срок годностиДействующее вещество нитроглицерин
Международное наименование Аналоги препаратаГилустенон, Гилустенон форте, Депонит 10, Депонит 5, Миовин, Нирмин, Нисконитрин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитрангин, Нитрангин ликвидум, Нитро, Нитро Мак, Нитро Мак Ампулы, Нитро Мак ретард, Нитро Поль Инфуз, Нитро-дур, Нитро-ник, Нитро-тайм, Нитроглицерин, Нитроглицерин микрогранулы, Нитроглицерин Никомед, Нитроглицерин пролонгированный, Нитроглицерина спиртовой раствор, Нитрогранулонг, Нитродерм ТТС 10, Нитродерм ТТС 5, Нитроджект, Нитрокор, Нитролингвал-аэрозол, Нитролингвал-аэрозоль, Нитроминт, Нитронг, Нитронг форте, Нитроперкутен ТТС, Нитросол, Нитроспрей, Нитроспрей-ICN, Перлинганит, Сустак, Сустак форте, Сустонит, Тринитролонг
Фармакологическое действиеНитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут. Нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток, после подъязычного применения через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100%, так как исключается эффект "первого прохождения" через печень. Связь с белками плазмы крови - 60%. Максимальная канцетрация в плазме крови достигается через 5 минут. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди - и мононитратов, конечный метаболит - глицерол. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Выводится почками; менее 1% дозы выделяется в неизмененном виде.
Показания к назначениюКупирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой.
Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к органическим нитратам; шок, коллапс; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (такие как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов. С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). Беременность и период кормления грудью: применение препарата при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления пользы для матери и риска для плода или ребенка и должно проводится под строгим медицинском наблюдении.
Побочные действия лекарстваСо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления; редко - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, "нитратная" головная боль, слабость, редко - тревожность. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи.
ВзаимодействиеОдновременное применение с вазодилататорами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы, диуретиками, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. На фоне хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Возможные дозы препаратаСпрей распыляют подъязычно. При первом использовании или после длительного неиспользования препарата рекомендуется, перед непосредственным применением, одну дозу "сбросить" в воздух для заполнения камеры насоса. Препарат необходимо использовать в положении "сидя", снять защитный колпачок, держать флакон вертикально, открыть рот и задержать на несколько секунд дыхание, нажать на дозирующий клапан, направив струю препарата под язык, закрыть рот на несколько секунд, не глотать препарат. Для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами, но не более 1.2 мг (3 дозы). Если в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.С профилактической целью применяется 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки.
Превышение дозы лекарстваСимптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, ощущение жара или озноб, тошнота, рвота. Лечение: при появлении симптомов передозировки придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и срочно вызвать врача.
Особые рекомендации по применению препаратаПри остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата. К лекарственному средству Нитроспринт, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание. На фоне приема препарата Нитроспринт возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.Выраженность головной боли на фоне приема препарата Нитроспринт может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолосодержащих продуктов (в т. ч. лекарственных средств). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата Нитроспринт может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.
Метод хранения и условияСписок Б. При температуре не выше 30°С, вдали от огня, в недоступном для детей месте. Срок годности. 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Способ реализацииОтпускается по рецепту
Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.
Гилустенон, Гилустенон форте, Депонит 10, Депонит 5, Миовин, Нирмин, Нисконитрин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитрангин, Нитрангин ликвидум, Нитро, Нитро Мак, Нитро Мак Ампулы, Нитро Мак ретард, Нитро Поль Инфуз, Нитро-дур, Нитро-ник, Нитро-тайм, Нитроглицерин, Нитроглицерин микрогранулы, Нитроглицерин Никомед, Нитроглицерин пролонгированный, Нитроглицерина спиртовой раствор, Нитрогранулонг, Нитродерм ТТС 10, Нитродерм ТТС 5, Нитроджект, Нитрокор, Нитролингвал-аэрозол, Нитролингвал-аэрозоль, Нитроминт, Нитронг, Нитронг форте, Нитроперкутен ТТС, Нитросол, Нитроспрей, Нитроспрей-ICN, Перлинганит, Сустак, Сустак форте, Сустонит, Тринитролонг
Фарм.ДействиеНитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут. Нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток, после подъязычного применения через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100%, так как исключается эффект "первого прохождения" через печень. Связь с белками плазмы крови - 60%. Максимальная канцетрация в плазме крови достигается через 5 минут. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди - и мононитратов, конечный метаболит - глицерол. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Выводится почками; менее 1% дозы выделяется в неизмененном виде.
ПрименениеКупирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к органическим нитратам; шок, коллапс; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (такие как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов. С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). Беременность и период кормления грудью: применение препарата при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления пользы для матери и риска для плода или ребенка и должно проводится под строгим медицинском наблюдении.
Побочные явленияСо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления; редко - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, "нитратная" головная боль, слабость, редко - тревожность. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи.
ВзаимодействиеОдновременное применение с вазодилататорами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы, диуретиками, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. На фоне хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Спрей распыляют подъязычно. При первом использовании или после длительного неиспользования препарата рекомендуется, перед непосредственным применением, одну дозу "сбросить" в воздух для заполнения камеры насоса. Препарат необходимо использовать в положении "сидя", снять защитный колпачок, держать флакон вертикально, открыть рот и задержать на несколько секунд дыхание, нажать на дозирующий клапан, направив струю препарата под язык, закрыть рот на несколько секунд, не глотать препарат. Для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами, но не более 1.2 мг (3 дозы). Если в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.С профилактической целью применяется 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки.
ПередозировкаСимптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, ощущение жара или озноб, тошнота, рвота. Лечение: при появлении симптомов передозировки придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и срочно вызвать врача.
Особые рекомендацииПри остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата. К лекарственному средству Нитроспринт, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание. На фоне приема препарата Нитроспринт возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.Выраженность головной боли на фоне приема препарата Нитроспринт может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолосодержащих продуктов (в т. ч. лекарственных средств). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата Нитроспринт может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.
Хранение препаратаСписок Б. При температуре не выше 30°С, вдали от огня, в недоступном для детей месте. Срок годности. 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Как отпускаетсяОтпускается по рецепту
ВНИМАНИЕ! Перед использованием препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом