Категория: Инструкции
Производные. 1.Салициловой кислоты Аспирин ( ацетилсалициловая кислота ), натрия салицилат. 2.Пиразолона Анальгин, амидопирин, бутадион. 3.Анилина Фенацетин, парацетамол. Показания. головная, зубная боль, миалгия, невриты, лихорадка. Салицилаты и производные пиразолона объединены в группу НПВС. 4.Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота, толфенамовая кислота 5.Индолуксусной кислоты Индометацин, сулиндак 6.Фенилуксусной кислоты Диклофенак натрия ( Вольтарен ), алклофенак 7.Пропионовой кислоты Ибупрофен ( Бруфен ), напроксен 8.Оксикамы Пироксикам, теноксикам
Классификация по ↓ жаропонижающего и противовоспалительного эффекта
Вольтарен > Индометацин > Бруфен > Анальгин, Амидопирин > Пироксикам > Напроксен > Аспирин > Парацитамол
Болеутоляющий эффект общих анальгетиков
Центрально: Проникают через ГЭБ и нарушают проведение болевых импульсов на уровне таламуса (восходящие пути )
Ингибируют синтез простагландина-Е2 и простагландина-F2-альфа
Периферически: Ненаркотические анальгетики блокируют взаимодействие алгогенной субстанции ( брадикинина ) с периферическими ноцицепторами. ↓ отек они ↓ механическое раздражение R. И на периферическом уровне они ингибируют синтез простагландинов: Е2 и F2-альфа, которые ↑ чувст-ть ноцицепторов к факторам таким образом ненаркотические анальгетики ↑ болевой порог.
Мех-м ингибирования синтеза простагландинов: Мембранные фосфолипиды --> Арахидоновая кислота, которая далее может превращаться по двум путям:1.Липооксигеназная реакция Арахидоновая кислота ---> лейкотриены. 2.Циклооксигеназная реакция Арахидоновая кислота ---> простагландины, простациклины.
Ненаркотические анальгетики ингибируют циклооксигеназу
↓ проницаемость капилляров и экссудативные явления при воспалительном процессе. Стабилизируют лизосомальные мембраны, что предупреждает выход ферментов в ткани. ↓ выработку макроэргов в том числе АТФ, что приводит к нар-ю окислительного и гликолитического фосфорилирования -> нет энергообеспечения воспалительного процесса -> онзатухает.
Простагландин-Е1 активирует аденилатциклазу, которая превращает АТФ ц АМФ. ц АМФ способствует взаимодействию кальция и натрия на гипоталамус. Одновременно он ↓ акт-ть центральных звеньев симпатической НС, что приводит к расширению сосудов и ↑ t. На гипоталамус кроме того действует интерлейкин-1
1) Ингибируют синтез простагландинов-Е1 и препятствуют их пирогенному влиянию на нейроны преоптической области гипоталамуса, центра терморегуляции, в том числе теплопродукции. 2) Ингибируют синтез эндогенных пирогенов,в том числе интерлейкина-1
САЛИЦИЛАТЫ. Уступают производным пиразолона но превосходят производные анилина
Не рекомендуются детям до 12 лет, потому что, угнетая циклооксигеназу, они активируют липооксигеназу. Из-за этого образуется большее количество лейкотриенов и других факторов анафилаксии, которые приводят к БА (лекарственной) у детей. Они являются одним из факторов риска для возникновения синдрома Рея ( энцефалопатии, жировая дистрофия печени и ГМ). Являются антитромбоцитарными препаратами, слабыми антикоагулянтами. Могут использоваться для профилактики тромбоцитоза. Не рекомендуется применение при язве, вообще длительное применение (повреждение слизистой оболочки).
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА. Ингибирукют кроветворение, могут приводить к агранулоцитозу, лейкопении.
ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА. Наиболее слабые, не раздражают СО ЖКТ, не влияют на кровь.
Побочное действие ненаркотических анальгетиков: 1.Нарушения ЖКТ. При однократном применении - диспептические явления (боли),при курсовом - эрозивные и язвенные повреждения СО желудка и ДПК (↓синтеза простагландинов приводит к ↓ репаративных способностей СО)- а) Наиболее безопасно, с малой степенью вероятности язвообразования. Бруфен, Амидопирин, Вольтарен, Анальгин. б) Со средней степенью вероятности. Пироксикам, Напроксен, Бутадион. в) С высокой степенью ульцерогенной опасности. Ацетилсалициловая кислота, Индометацин. Поэтому назначаются синтетические аналоги простагландинов ( Цитотек - аналог простагландина-Е ). 2.Задержка натрия, воды, хлора в орг-ме -> увеличение артериального давления, отек. Бутадион, Индометацин, Аспирин. 3.Влияние на почки. 4.Изменения со стороны крови Анальгин, Индометацин. 5.Нарушения со стороны центральной системы. головокружение, сонливость, утомляемость
Rp: Tab. Diclofenac-natrii 0.025 N.30
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
3. Больному 60 лет с тревожной эндогенной депрессией был назначен препарат, α-ый значительно улучшил общее психическое состояние, ↓ тягостные ощущения, нормализовал сон. Систематическое применение этого препарата вызвало у больного обострение глаукомы и нар-е мочеотделения.
Когда учёные пытаются выяснить, как разные лекарства влияют на похмельное состояние. то бывает непросто объективно определить тяжесть похмелья. Исследователи не ограничиваются описаниями ощущений своих пациентов, но ещё и оценивают, насколько сильно у них дрожат руки. измеряют артериальное давление и частоту сердечных сокращений. отмечают изменения сердечного ритма. Доктор медицинских наук Джеффри Г. Вейс с коллегами обобщили результаты разных исследований в этом направлении.
Исследователь Р. М. Богин изучил воздействие пропранолола (содержится, например, в анаприлине) на тяжесть похмелья. 10 здоровых студентов коллежда пили алкоголь до наступления похмелья, после чего пятерым давали 160 мг пропранолола, а пятерым другим — плацебо. При повторении эксперимента те, кто в прошлый раз получал пропранолол — в этот раз получил плацебо, и наоборот соответственно. Утром оценивали объективное состояние всех студентов, но разницы не оказалось. Был сделан вывод, что пропранолол не облегчает похмелье.
КлометиазолА. Л. Мирстен с коллегами определили опытным путём, что терапевтическое введение 1 г клометиазола (психотропное седативное вещество, содержится в медицинском препарате геминеврин) уменьшает проявления похмелья, по сравнению с введением плацебо. Но вместе с тем, клометиазол вызывает нехорошие побочные эффекты — такие как снижение познавательной деятельности и сонливость.
Толфенамовая кислотаТолфенамовая кислота (нестероидный противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза простагландинов, используется для лечения мигрени) несколько облегчает похмелье, если принимать её сразу после пьянки, перед сном. С. Кайвола с коллегами провели исследование, в котором 30 здоровых добровольцев получали 200 мг толфенамовой кислоты сразу после алкоголя. На следующее утро пациенты, которые приняли толфенамовую кислоту, испытывали не такую сильную головную боль. тошноту и рвоту. раздражение и жажду. по сравнению с пациентами, которые приняли плацебо. Уровень простагландина E2 и тромбоксана B2 оказался ниже у тех, кто принял толфенамовую кислоту, из чего исследователи сделали вывод, что эти цитокины как-то связаны с симптомами похмелья. Для избавления от симптомов похмелья часто используют и другие противовоспалительные нестероидные препараты, но их действие ещё не было подробно изучено.
Нет времени читать? Подпишитесь на рассылку
«5 советов перед праздником»
Мы расскажем, как пить и закусывать, чтобы не навредить здоровью
— Вовремя
— Кратко и по делу
— Без рекламы
В Интернете можно найти несколько десятков способов «быстрого и надежного» избавления от неприятных последствий вчерашней встречи с алкоголем. От похмелья, другими словами. Но выдержат ли онлайн-рекомендации медицинскую проверку?
Похмельный синдром имеет существенные последствия не только для страдающего индивидуума, но и для экономики и здравоохранения в целом. Например, в Великобритании связанные с ним потери составляют около 2 млрд. фунтов стерлингов в год, главным образом, сюда входят убытки от прогулов по состоянию здоровья. В США похмельный ущерб оценивается в 12–30 млрд. долларов в год. Впрочем, есть и другие данные, которые критикуются как завышенные – в них упоминается цифра 148 млрд. долларов в год. По России подобной статистики нет.
Кто страдает похмельемУченые доказали, что похмельем чаще всего страдают умеренно пьющие и алкоголики в начальной стадии болезни. У тех, кто не употребляет алкоголь или бросил пить, его не бывает вовсе – что логично.
Кроме того, похмелья практически нет у людей с хроническим алкоголизмом, что с точки зрения обывателя звучит странно, но с медицинской точки зрения тоже логично.
Чем опасно похмельеЕсли человек в состоянии похмелья выходит на работу, то (в зависимости от того, кем работает) он может представлять опасность для себя и коллег. Тому виной составляющие похмельного синдрома: нарушение памяти, расстройство мышления, ухудшение ориентации в пространстве, затруднение концентрации внимания, общее плохое самочувствие (головная боль, тошнота, рвота). Если для сантехника или, скажем, продавца это не смертельно, то для монтажника-высотника или аэродиспетчера чревато.
Кроме того, похмелье повышает риск развития инсультов и сердечных приступов (особенно среди молодых людей), причем не только у алкоголиков, но и умеренно пьющих. В конце концов, алкоголем можно банально отравиться.
Пускать похмельный синдром на самотек – как-нибудь сам пройдет – не стоит, с ним надо бороться. С одной стороны, не допускать возникновения, с другой, если уж так случилось – быстро и эффективно снимать неприятные симптомы.
Чистая наукаВ 2006 году ученые из Великобритании Макс Х. Питтлер и Эрнст Эдцард и их коллега из Нидерландов Йорис C. Верстер решили собрать воедино все известные антипохмельные средства и выяснить, какие из них, действительно, помогают. Получившийся обзор всех существующих исследований, посвященных лечению и профилактике похмелья, они назвали «Interventions for preventing or treating alcohol hangover:systematic review ofrandomised controlled trials» и опубликовали в «Британском медицинском журнале».
Сначала ученые нашли все ненаучные способы лечения похмелья. Поиск в Интернете с использованием Google (поисковый запрос «лечение похмелья») дал более 325.000 результатов.
Итак, способы лечения похмельного синдрома по версии Интернета
Кстати, если аналогичную попытку предпринять в Рунете, используя Яндекс, результатов будет на порядок меньше – 27.266. Причем из них более половины ссылок ведет на частные наркологические клиники, предлагающие услуги по выводу из запоя, кодированию и т.п.
Впечатленные разнообразием антипохмельных средств, Питтлер, Эдцард и Верстер задались целью оценить их эффективность. Для этого они нашли все научные статьи по темам «похмелье», «алкоголь и похмелье», «лечение похмелья» в системе библиографического поиска Medline, в базах данных Embase, Amed и в Кокрановской библиотеке, в Национальном Регистре Исследований (Великобритания) и на сервисе Институтов Национального Здоровья Соединенных Штатов, начиная с 1951 года. Кроме того, были использованы материалы конференций и собственные собрания статей и медицинских журналов. Ко всему прочему был установлен контакт с шестью изготовителями коммерческих препаратов для лечения похмельного синдрома и пятью экспертами, которых просили содействовать исследованиям. Клинические данные оценивали два независимых рецензента.
Отбор прошли те исследования, в которых действие антипохмельных средств было изучено как принято в доказательной медицине: результаты получены на людях, в эксперименте сравнивались данные по опытной и контрольной группам, изучались эффекты самого вещества и плацебо, с корректным подбором испытуемых. В идеале в работах должны были учитываться медицинские (клинические и лабораторные) показатели, а не только субъективные, типа «я выпил и мне полегчало».
Как и следовало ожидать, количество грамотно проведенных исследований было на несколько порядков меньше способов «лечения похмелья», найденных в Интернете. Мало того: из отобранных 296 статей только 8 публикаций соответствовали всем необходимым критериям. В них проверке подвергались следующие средства:
Достоверный эффект наблюдался только у трех.
При проверке эффективности γ-линоленовой кислоты из бурачника лекарственного было выявлено существенное снижение, как общей тяжести похмельного синдрома, так и индивидуальных признаков: головной боли, лености и усталости по сравнению с плацебо. Смесь сухих дрожжей и поливитаминов уменьшила симптомы дискомфорта и беспокойства.
Из четырех фармпрепаратов (трописетрон, пропранолол, толфенамовая кислота и фруктоза/глюкоза) сработала только толфенамовая кислота. Такие симптомы похмелья, как головная боль, тошнота, рвота, жажда, сухость во рту, тремор и раздражительность были значительно уменьшены по сравнению с плацебо.
Таким образом результаты изысканий показывают: не существует никаких убедительных свидетельств того, что любое дополнительное или стандартное медицинское вмешательство эффективно излечивает или предотвращает похмельный синдром.
Пока патогенез похмелья не разгадан до конца, результативность его профилактики и лечения будет оставаться под вопросом. Так что самый эффективный способ избежать симптомов похмельного синдрома – практика воздержания или умеренности при употреблении алкоголя.
Редакция благодарит специалистов медицинского центра «АлкоМед» за помощь в подготовке материала.
Как избежать осложнений при ссадинах и порезах
На мелкие травмы, вроде ссадин и порезов, мы часто не обращаем внимания — само пройдет. Но даже небольшие повреждения кожи могут привести к неприятным последствиям, таким как нагноение и образование грубого рубца.
Бензойная кислота применяется как антисептическое и фунгицидное средство в виде 1–10% (чаще всего 5–6%) мазей и присыпок при дерматомикозах.
При приёме внутрь препарат усиливает секрецию слизистой дыхательных путей и потому назначается иногда как отхаркивающее средство per se. чаще в виде бензоата натрия .
Бензойная кислота применяется для консервирования жиров.
Препараты бензойной кислоты1% водно-спиртовой раствор бензойной кислоты используется как антисептическое и зудоуспокаиващее средство, а также как отшелушивающее средство при веснушках.
Бензойная настойка («девье молоко», lait virginal ) — жидкость красно-коричневого цвета, в разведении с водой 1:4 применяется для компрессов и примочек при ожогах и обморожениях, разведенная миндальным молоком (1:10–1:30)или душистой водой — в качестве умываний для белизны кожи лица.
Состав и форма выпускаБензойная кислота — порошок (10 г).
Срок годности и условия храненияХранить в хорошо укупоренной таре. Срок годности препарата — 10 лет.
Бензойная кислота (Acidum benzoicum) — бесцветные игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок, мало растворимый в холодной воде, растворимый в кипящей воде, легко растворимый в этиловом спирте, этиловом эфире и бензоле.
Флуфенамовая кислота — п-ααα-трифлуоро-м-толилантраниловая кислота — представляет собой препарат, обладающий аналгезирующими противовоспалительными свойствами и жаропонижающей способностью, что доказано в экспериментах на животных. Brooks, Buchanan (1976) считают, однако, противовоспалительный эффект флуфенамовой и мефенамовой кислот у человека недоказанным. Флуфенамовая кислота прочно связывается с белками плазмы и способна вытеснять другие связанные с белками препараты, например антикоагулянты.
Всасывание, распределение в организме и выведение
После приема внутрь максимальный уровень флуфенамовой кислоты в плазме достигается через 3 — 6 ч. Повторное появление пика примерно через 8 ч обусловлено накоплением гидроксилированных метаболитов в результате кишечно-печеночной рециркуляции.
Связывание с белком плазмы почти полное. Выводится с мочой (около 55%) в виде неизмененного препарата, глюкуронида и гидроксилированных глюкуронидов, а также с калом (около 36%). Период полужизни в плазме составляет, по-видимому, около 8 ч.
К побочным явлениям относятся тошнота, рвота, диарея (в 15 — 20% случаев и чаще), диспепсия и чувство дискомфорта в эпигастральной области. Аллергические сыпи редки. Описано жжение при мочеиспускании, иногда головокружение и депрессия [Simpson et al. 1966; Rajan et al. 1967].
О назначении флуфенамовой кислоты можно думать в тех случаях остеоартрита, анкилозирующего спондилита и ревматоидного артрита, когда производные пропионовой кислоты неэффективны или плохо переносятся. Препарат не рекомендуется детям моложе 14 лет.
Лекарственные формы и дозы
Флуфенамовую кислоту выпускают в капсулах по 100 мг. Суточная доза варьирует от 300 до 600 мг, назначается на три приема, во время еды.
Теоретически флуфенамовая кислота способна усиливать активность пероральных антикоагулянтов кумариновой группы и гипогликемизирующих препаратов из группы сулфонилмочевины. Желудочно-кишечные нарушений обычно заставляют отменить препарат.
Во время лечения может отмечаться повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. У больных бронхиальной астмой. непереносящих ацетилсалициловую кислоту, флуфенамовая кислота вызывает бронхоспазм. Ее не следует назначать страдающим язвенной болезнью или другими язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, язвенный колит) и во всех случаях наличия желудочно-кишечных заболеваний и анамнезе.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта