Руководства, Инструкции, Бланки

Лекарство Метопролол Инструкция По Применению img-1

Лекарство Метопролол Инструкция По Применению

Категория: Инструкции

Описание

Метопролол: инструкция по применению

"Метопролол": инструкция по применению Инструкция по применению «Метопролола»

«Метопролол» снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде, а также замедляет AV-проводимость. Артериальное давление приходит в норму после двух недель применения средства. Препарат снижает частоту приступов стенокардии напряжения, нормализует сердечный ритм при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

«Метопролол» назначают при повышенном артериальном давлении в качестве монопрепарата или в комбинации с другими средствами, препарат принимают при нарушениях ритма сердца, для профилактики мигрени, при инфаркте миокарда, для профилактики стенокардии. При гипертиреозе (заболевании щитовидной железы) препарат назначают в составе комплексного лечения. Цена на «Метрополол» (Россия) вполне доступна. Форма выпуска препарата: таблетки и раствор для внутривенного введения.

Препарат обычно назначают в суточной дозе 100 мг. Таблетки нужно принимать несколько раз в день. При отсутствии необходимого эффекта суточное количество препарата можно увеличить вдвое. «Метрополол» внутривенно вводят в количестве от двух до пяти миллиграммов, максимально – 15-20 мг. При отсутствии эффекта через 5 минут можно снова ввести препарат. Отмену приема препарата проводят постепенно в течение десяти дней под врачебным контролем. Заменять «Метопролол» аналогами можно только после консультации врача. Наивысшая доза препарата для перорального применения не должна быть больше 400 мг в сутки.

Противопоказания, побочные действия «Метопролола»

«Метопролол» противопоказан при артериальной гипотензии (пониженном давлении), синоатриальной блокаде, AV-блокаде II и III степени, метаболическом ацидозе, брадикардии, хронической и острой сердечной недостаточности, сильных нарушениях периферического кровообращения, повышенной чувствительности к «Метопрололу». Не рекомендуется назначать лекарство во время беременности, поскольку возможен риск развития у ребенка брадикардии, гипогликемии и пониженного артериального давления. Если до болезни пациент занимался спортом, вопрос о возможности спортивных нагрузок в период лечения препаратом должен решить врач.
При необходимости приема препарата в период лактации требуется прервать грудное вскармливание.

Из-за отсутствия клинических исследований не рекомендуется назначать «Метопролол» детям и подросткам в возрасте до восемнадцати лет. С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, облитерирующими заболеваниями периферических артерий, нарушениях функций печени и почек, некоторых хронических заболеваниях дыхательных путей.

Пациентам с контактными линзами следует учитывать, что во время применения лекарственного средства выработка слезной жидкости может уменьшиться. «Метопролол» может вызывать следующие побочные эффекты: появление симптомов сердечной недостаточности, брадикардию, артериальную гипотензию, конъюнктивит, кашель, депрессию, кошмарные сновидения, ринит, кожную сыпь и зуд. Более подробно побочные действия описаны в аннотации к препарату.

Другие статьи

МЕТОПРОЛОЛ - описание препарата

МЕТОПРОЛОЛ

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

[PRING] лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
70 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
80 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
90 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+. оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).

Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Дозировки препарата МЕТОПРОЛОЛ

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Применение МЕТОПРОЛОЛ при беременности

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

МЕТОПРОЛОЛ - побочные действия

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Метопролол - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Метопролол Общие характеристики. Состав:

Активное вещество - метопролола тартрат - 50 мг;

Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат.

Описание: круглые таблетки белого цвета, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с разделительной линией с одной стороны и гравировкой: "М" – выше линии, "50" – ниже линии.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метопролол действует преимущественно на 1бета-адренорецепторы сердца. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Обладает антиангиальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового лечения. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопропрол снижает смертность и возможность возникновения рецидивов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий. При
применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови - 10%. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5 - 2 ч. после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20 - 40%.
Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Не удаляется при гемодиализе.
Метаболизируеся в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч. при приеме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.
В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2D6.

Показания к применению:

•Артериальная гипертензия.
•Ишемическая болезнь сердца.
•Нарушения ритма сердца.
•Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда.
•Профилактика приступов мигрени .
•Гиперкинетический кардиальный синдром.

Способ применения и дозы:

Внутрь, с пищей или сразу после еды. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды.
Доза препарата должна быть индивидуально подобрана в зависимости от состояния пациента.
Лечение начинают с дозы 50 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя доза - 10-150 мг/сутки в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сутки.
Стенокардия- 50 мг 2 -3 раза в сутки.
Нарушения сердечного ритма - 50 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сутки.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сутки в несколько приемов.
Профилактика мигрени - 100-200 мг/сутки в 2-4 приема.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме - 50 мг 1-2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Особенности применения:

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 - 5 дней, стабильное состояние отмечается через 1 - 2 месяца.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин. при нагрузке - не более 110 уд./мин.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД ( в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 2 - 4 месяца), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев).
При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4 -5 месяцев).
Может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращаю дозу в течение 10 дней, под наблюдением врача. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии. повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным со стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Метопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до оптимального уровня.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД ( систолическое АД ниже 100 мм рт. Ст.), атриовентрикулярной блокады, брохоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени ; иногда нужно прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол; в случае развития депрессии. вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии ( выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Метопролола во избежание гипертонического криза .
При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
В случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении препарата Метопролол.
Во время лечения Метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызывать аллергию кожи к солнечным лучам.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, при феохромоцитоме – альфа- адреноблокаторы.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить вв введением атропина (1-2 мг).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение. головная боль. замедление скорости психических и двигательных реакций, мышечные судороги. ощущение холода, парестезии в конечностях (у больных 3
"перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор. беспокойство, снижение внимания, сонливость, депрессия. бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации. астенический синдром. мышечная слабость. Со стороны органов чувств: снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. снижение зрения. шум в ушах. снижение слуха. ринит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, снижение сократимости миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление ранее существовавших нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардия. ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками (стоп и/или нижней части голеней), одышка. кардиалгия .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. боли в животе, сухость во рту, запор или диарея. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз ), изменения вкуса. Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза ), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема. фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция .
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка. У предрасположенных пациентов - бронхоспазм .
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница. кожный зуд. сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз. лейкопения. повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста. гипогликемия. брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии. повышение АД).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме Метопролола и
- инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина может усиливаться гипотензивный эффект;
- блокаторов "медленных" кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
- блокаторов "медленных" кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем), амиодарона или других антиаритмических средств может развиться артериальная гипотензия, брадикардия (развитие или усугубление течения), нарушение ритма сердца, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца;
- сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть опасное снижение ЧСС;
- норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение АД;
- индометацина и рифампицина может снижать антигипертензивное действие Метопролола;
- циметидина возможно усиление действия Метопролола;
- лидокаина снижает клиренс последнего;
- наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;
- конкурентных миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады;
- аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;
- йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ для в/в введения повышает риск развития анафилактических реакций;
- фенитоина при в/в введении, средств для ингаляционного наркоза (производных углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД;
- нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероидов (ГКС) и эстрогенов (задержка натрия) ослабление гипотензивного эффекта;
- диуретиков, клонидина, симпатолитиков, гидралазина и других гипотензивных средств может привести к чрезмерному снижению АД;
- три - и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), этанола, седативных и снотворных средств усиливается угнетение центральной нервной системы;
- негидрированных алкалоидов спорыньи повышается риск развития нарушений периферического кровообращения;
Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Противопоказания:

•Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-адреноблокаторам
•Атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени.
•Кардиогенный шок.
•Синоатриальная блокада
•Выраженная брадикардия .
•Синдром слабости синусового узла.
•Стенокардия Принцметала
•Тяжелые нарушения периферического кровообращения;
•Острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.)
•Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
•Хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии
•Артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст.)
•Метаболический ацидоз.
•Одновременный прием с ингибиторами МАО.
•Период лактации
•Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: сахарный диабет. облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), миастения. феохромоцитома. атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз. беременность, пожилой возраст, бронхиальная астма. хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит ), хроническая почечная недостаточность (ХПН), выраженные нарушения функции печени и почек (при назначении Метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Применение при беременности и в период кормления грудью
Перед применением препарата необходимо проинформировать врача о существующей или возможной беременности. Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Метопролол должен применяться только по строгим показаниям после тщательного соотнесения пользы и риска, так как до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности.
Если беременные женщины принимали Метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48 -72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48 -72 часов после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Применение препарата Метопролол в период кормления противопоказано.

Передозировка:

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Передозировка может привести к выраженному снижению АД, брадикардии (вплоть до остановки сердца ), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм. рвота. нарушения сознания. генерализованные судорожные припадки.
Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или АД, лечение Метопрололом прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют.
При необходимости назначают:
- атропин;
- глюкагон
- симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин или норэпинефрин).
- при рефрактерной терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.
-при бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в. При генерализованных судорожных припадках назначают диазепам (в/в, медленно). Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска: