Онданстерон-боримед ампулы 2мл №10 инструкция по применению

Ondansetron (Ондансетрон). Код АТХ: A04АА01.
Лекарственная форма: раствор для инъекций 0,2 %.
Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав:
Действующее вещество:
Ондансетрон (в виде ондансетрона гидрохлорида - 4 мг в 2 мл или 8 мг в 4 мл;
Вспомогательные вещества:
Натрия цитрат для инъекций, натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа:
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.
Фармакологические свойства
Противорвотный препарат.
Селективный антагонист серотониновых 5HT3 -рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3 - рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса.

Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3 - рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.

При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения Сmax достигается через 10 мин.
Распределение
Объем распределения (Vd) после парентерального введения составляет 140 л.
Связывание с белками плазмы - 70 - 76 %.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
Период полувыведения препарата после парентерального введения (T1/2) составляет 3 ч.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 15 - 60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение его T 1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не влияет на фармакокинетические параметры ондансетрона.

У пациентов пожилого возраста после парентерального введения препарата T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания к применению

• Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
• Предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы
Эметогенный эффект при терапии злокачественных опухолей меняется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио- и радиотерапии. Способ применения и дозы ондансетрона следует регулировать в диапазоне 8 - 32 мг/сут в соответствии с указанными ниже критериями.
Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогенной химио- и радиотерапией, рекомендуемая доза ондансетрона для в/в или в/м введения составляет 8 мг непосредственно перед проведением химио- или радиотерапии; препарат следует вводить медленно.

При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией (например в случае применения цисплатина в высоких дозах), ондансетрон можно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед введением эметогенного препарата.

Согласно другой схеме лечения ондансетрон назначают в дозе 8 мг в виде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/в или в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или вводят в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч. Эффективность ондансетрона может быть усилена допол-нительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг в/в, однократно.

Детям ондансетрон можно назначать в/в в виде инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12 ч) приемом внутрь (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа).

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым ондансетрон вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4 мг.

Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон рекомендуется назначать в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза.

Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
Ондансетрон можно вводить в/в со скоростью 1 мг/час через капельницу или поршневой насос.
У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен, поэтому применение ондансетрона в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.
У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен, поэтому не следует назначать препарат в дозах более 8 мг/сут, а также рекомендуется применение других лекарственных форм.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Ощущение тепла или прилива крови к лицу и голове; редко - боли в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, икота, транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, судороги (проходящие впоследствии).
Аллергические реакции: редко - аллергические реакции немедленного типа, в отдельных случаях - тяжелого течения, вплоть до анафилаксии.
Местные реакции: редко - местные реакции в области инъекции.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами.
При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени – изоферментов цитохрома P450, возможно изменение клиренса ондансетрона.
Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон в форме раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, 10 % раствор маннитола, раствор Рингера, 0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5 % раствор глюкозы.

Раствор ондансетрона совместим с раствором дексаметазона фосфата и их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) могут составлять от 32 мкг до 2,5 г в 1 мл, ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.
Беременность и лактация

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
В экспериментальных исследованиях установлено, что ондансетрон не оказывает прямого или косвенного неблагоприятного действия на развитие эмбриона и плода, течение беременности, а также на перинатальное и постнатальное развитие. Однако, поскольку по результатам исследований у животных не всегда можно точно предсказать характер действия у человека, препарат не рекомендуют применять при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания
У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3 -рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также возможны реакции повышенной чувствительности.

Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

У пациентов пожилого возраста опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде ограничен. Пациенты старше 65 лет, получающие химиотерапию, хорошо переносят ондансетрон; специальных изменений дозы, частоты приема или способа введения препарата не требуется.

У людей с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина (отсутствием фермента CYP2D6) период полувыведения ондансертона не изменен. Следовательно, при повторном введении препарата таким пациентам его концентрации в плазме не будут отличаться от таковых в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема онданстерона не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции суточной дозы, частоты или способа введения ондансетрона.
Влияние на способность к вождению автотранспорта
Ондансетрон не оказывает седативного эффекта.
Передозировка.
В настоящее время данные о передозировке ондансетрона ограничены.

Симптомы. У двух пациентов, получивших дозы 84 мг и 145 мг в/в, наблюдались лишь легкие побочные эффекты, не требующие медикаментозной терапии.

Лечение. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Форма выпуска
По 2 мл в ампуле, в упаковке № 10; № 10х1.
По 4 мл в ампуле, в упаковке № 10; № 5х2.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Производитель
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

ОНДАНСЕТРОН раствор для внутривенного и внутримышечного введения «Биохимик»

Регистрационный номер: ЛП 002624-170914
Торговое название: Ондансетрон
MHH или группировочное название: ондансетрон
Химическое название: (±) 1, 2, 3, 9 — тетрагидро — 9 — метил — 3[(2 — метил — 1Н — имидазол — 1 — ил) — метил] — 4Н — карбазол — 4 — он (в виде гидрохлорида моногидрата или дигидрата)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:
Активное вещество:
Ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на ондансетрон — 2,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9,0 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М раствор — до рН 3,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание. Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист.

Противорвотное средство. Лекарственные средства (ЛС) для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы — окончания n. vagus в кишечнике и в центрах центральной нервной системы (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) - 10 мин. Объем распределения после парентерального введения составляет 140 л. Связь с белками плазмы - 70-76%.Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6). После парентерального введения период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени Т1/2 — 15-20 ч. T1|2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.
При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возраста. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет - 100мл/мин, Vd - 75 л и 17 л соответственно. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапией, а также послеоперационных тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность, беременность, период лактации, комбинированное применение с апоморфином, врожденный синдром удлинения QT, детский возраст до 6 мес. по показанию тошнота и рвота при химиотерапии или лучевой терапии, детский возраст до 1 мес. по показанию тошнота и рвота в послеоперационном периоде.

Гиперчувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторами; пациенты с нарушением сердечного ритма и проводимости, пациенты, получающие антиаритмические лекарственные препараты и бета-адреноблокаторы; пациенты со значительными нарушениями электролитного баланса; пациенты с удлинением или риском удлинения QTc, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, ХСН, брадиаритмией или принимающие другие ЛП, которые могут вызывать удлинение интервала QT.

Ондансетрон противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы. При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии — 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии. При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят внутривенно струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем внутривенно струйно — по 8 мг каждые 2-4 ч; либо внутривенно капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч; либо капельно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидные средства (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для детей и подростков (в возрасте от 6 мес до 17 лет) дозу препарата рассчитывают по площади поверхности тела или массы тела ребенка.
Расчет дозы по площади поверхности тела ребенка .
Ондансетрон вводят непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м 2. внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Со 2-6 дней начинают пероральное применение ондансетрона. Не следует превышать дозу для взрослых.
Расчет дозы массе тела ребенка.
Ондансетрон вводят непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Со 2-6 дней начинают пероральное применение ондансетрона. Не следует превышать дозу для взрослых.
Ондансетрон хорошо переносится пациентами возрастом старше 65 лет и не требует изменения дозы, частоты и пути введения.
При поражении почек коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: Взрослым вводят в период вводной общей анестезии внутримышечно или внутривенно (медленно) в дозе 4 мг. Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечно или внутривенно медленное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, ондансетрон можно назначать в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции.
При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается Т1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.
У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина Т1/2 ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Фармацевтическая совместимость с другими растворами для внутривенного введения:
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия, токсическая кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией интервала S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз, дискинезия.
Со стороны органа зрения: преходящие расстройства зрения, транзиторная слепота.
Со стороны пищеварительной системы: икота, запор, бессимптомное повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ).
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Симптомы: усиление дозозависимых побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Требуется осторожность при совместном применении: с индукторами цитохрома CYP2D6 и CYP3А — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др. гидантоины), рифампицин, толбутамид; с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Следует соблюдать осторожность при применении с препаратами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушение электролитного баланса.
Противопоказано применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом, поскольку во время их совместного применения наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания.
При одновременном применении ондансетрона с трамадолом возможно снижение анальгезирующего эффекта последнего.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС: цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч; фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин); цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона — от 8 до 100 мкг/мл.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. У пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT необходимо корректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл. 2 мл или 4 мл в ампулы из темного стекла или бесцветного нейтрального стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5, 10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона. 10 ампул помещают в коробку.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Биохимик», 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А.
Тел/факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Производитель
ОАО «Биохимик», 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А.
Тел/факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.
Претензии предъявлять на адрес предприятия-изготовителя.