Категория: Инструкции
Миакальцик - препарат, регулирующий минеральный обмен и костный метаболизм. Подавляя активность остеокластов уменьшает резорбцию костной ткани при остеопорозе. Обладает анальгетической активностью. Снижает желудочную и панкреатическую секрецию. Применяется для лечения остеопороза (постменопаузный остеопороз, сенильный остеопороз, вторичный остеопороз), болей в костях (остеолиз или остеопения), болезни Педжета (деформирующий остит), гиперкальциемии (остеолиз при раке молочной железы, легких, почек, миеломе), нейродистрофических заболеваний (альгодистрофия), острого панкреатита.
Латинское название:
МИАКАЛЬЦИК / MIACALCIC.
Состав и форма выпуска:
Миакальцик раствор для инъекций в ампулах по 1 мл по 5 ампул в упаковке.
1 мл раствора Миакальцик содержит: синтетический кальцитонин лосося 50 или 100 МЕ.
Миакальцик назальный дозированный аэрозоль (спрей для носа) по 14 доз во флаконах по 1 или 2 шт. в упаковке; в комплекте с дозатором-распылителем.
1 доза назального спрея Миакальцик содержит: синтетический кальцитонин лосося 50, 100 или 200 МЕ.
Биологическая активность Миакальцика выражается в международных единицах (МЕ); 1 МЕ соответствует примерно 0.2 мкг синтетического кальцитонина лосося.
Свойства / Действие:
Миакальцик - препарат кальцитонина, регулятор обмена кальция, ингибитор костной резорбции.
Кальцитонин - гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы. Является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме. Миакальцик содержит кальцитонин лосося, который обладает более высоким сродством к специфическим рецепторам у человека, по сравнению с кальцитонинами млекопитающих, и его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Миакальцик регулирует минеральный обмен и метаболизм костной ткани. Воздействуя на специфические рецепторы, кальцитонин подавляет активность остеокластов и увеличивает активность остеобластов. Миакальцик существенно уменьшает выход кальция из костей до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью их резорбции, например при остеопорозе. Миакальцик угнетает остеолиз и снижает патологически повышенный уровень кальция в сыворотке. Уже после однократного применения Миакальцика увеличивается выделение кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции), снижается экскреция гидроксипролина с мочой.
При длительном применении Миакальцика достигается стойкое снижение уровня биохимических маркеров костного обмена (sCTX, кЩФ), умеренное (1-2%) повышение минеральной плотности в поясничных позвонках, поддержание минеральной плотности бедренных костей, снижение риска развития новых переломов позвонков, в т.ч. множественных переломов.
Миакальцик обладает анальгетическим действием, особенно при болях костного происхождения, которое вероятно связано с непосредственным воздействием кальцитонина на центральную нервную систему.
Миакальцик уменьшает желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы. Эти свойства Миакальцика обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.
Активность Миакальцика следует оценивать по клиническим показателям эффективности.
При повторных назначениях Миакальцика кумуляции кальцитонина не отмечено.
Способ применения и дозы:
Миакальцик применяют внутривенно струйно или капельно, внутримышечно (в/м), подкожно (п/к), интраназально.
Дозу, режим и путь введения Миакальцика выбирают индивидуально, с учетом показаний и тяжести состояния пациента.
Суточная доза назального дозированного аэрозоля Миакальцик, составляющая 200 МЕ, может быть введена за 1 раз. Более высокие дозы следует разделять на несколько введений.
Если объем необходимого раствора Миакальцика для инъекций превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м, а не п/к инъекции, которые следует проводить в разные места.
Растворы Миакальцика для внутривенного введения готовят на физиологическом растворе. В/в инфузия является наиболее эффективным способом введения Миакальцика при лечении неотложных и прочих тяжелых состояний.
При лечении остеопороза Миакальцик назначают интраназально по 200 МЕ в сутки ежедневно или внутримышечно/подкожно по 50-100 МЕ ежедневно или через день. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Миакальцика рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина Д (см. глюконат кальция, витамин д2, витамин д3, кальций д3 ). Лечение следует проводить в течение длительного времени.
При болях в костях, связанных с остеолизом или остеопенией. Миакальцик назначают ежедневно по 200-400 МЕ в сутки интраназально (не более 200 МЕ за 1 введение) или по 100-200 МЕ в сутки в/в капельно, п/к или в/м (в несколько введений). Лечение проводят до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение. Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу Миакальцика обычно уменьшают или увеличивают интервал между введениями.
При болезни Педжета Миакальцик назначают интраназально по 200 МЕ в сутки ежедневно (до 400 МЕ/сутки в несколько введений в начале лечения) или внутримышечно/подкожно по 100 МЕ в сутки ежедневно или через день. Продолжительность лечения составляет от 3 месяцев и более. Дозу следует корректировать с учетом реакции больного на лечение. При болезни Педжета, а также при других хронических заболеваниях с повышенным уровнем обмена костной ткани продолжительность лечения Миакальциком должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения отмечается существенное снижение концентрации щелочной фосфатазы в крови и экскреции гидроксипролина с мочой, иногда до нормальных значений. Однако, следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. Врач должен решить, следует ли отменять лечение и когда его можно возобновить. Через один или несколько месяцев после отмены Миакальцика нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь. В этом случае потребуется проведение нового курса лечения.
При нейродистрофических заболеваниях крайне важна ранняя постановка диагноза. Лечение следует начинать сразу же после подтверждения диагноза. Назначают интраназально по 200 МЕ в сутки (в 1 введение) ежедневно или внутримышечно/подкожно по 100 МЕ в сутки в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное назначение Миакальцика в тех же дозах через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.
Гиперкальциемический криз. Для неотложной терапии Миакальцик вводят в/в капельно в течение минимум 6 часов, в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу Миакальцика следует разделить на 2-4 введения в течение дня.
Хроническая гиперкальциемия. Миакальцик вводят ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Лечение проводят длительно. Режим дозирования следует корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей.
При остром панкреатите Миакальцик применяют в составе комбинированного консервативного лечения. Вводят в/в капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) в течение 24 часов до 6 дней подряд.
Опыт применения Миакальцика у детей ограничен.
Обширный опыт применения Миакальцика у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, приливы, головокружение (носят дозозависимый характер); возможно развитие гипокальциемии, парестезии, подергивания мышц. О каких-либо серьезных побочных эффектах Миакальцика, обусловленных передозировкой, до настоящего времени не сообщалось.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии гипокальциемии рекомендуется введение кальция глюконата.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Поскольку исследования у женщин при беременности и в период лактации не проводились, применять Миакальцик у данной категории пациентов не следует. В исследованиях на животных было показано, что кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер и не имеет эмбриотоксических и тератогенных свойств.
Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко у человека, поэтому в период лечения Миакальциком грудное вскармливание не рекомендуется.
Побочные действия:
Частота нежелательных эффектов: очень часто - более 10%; часто - 1-10%, иногда - от 0.1-1%.
При интраназальном применении Миакальцика: местные реакции (обычно слабо выражены и требуют прекращения лечения менее чем в 5% случаев): ринит, в т.ч. сухость в полости носа, отек слизистой оболочки, застойные явления, чиханье, неспецифические симптомы со стороны носа - болезненность, раздражение, эритема (очень часто); язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения, извращение вкуса, фарингит (часто); системные реакции: приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, утомление (часто); артериальная гипертензия, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, аллергические реакции, расстройства зрения (иногда). Системные нежелательные реакции Миакальцика встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении.
При парентеральном применении Миакальцика: тошнота, рвота, головокружение, приливы к лицу, сопровождающиеся ощущением жара, артралгия (возможны); озноб, полиурия (редко).
При применении Миакальцика возможны реакции гиперчувствительности (в т.ч. у больных, получающих Миакальцик в форме назального спрея), которые могут проявляться как в месте введения препарата (аллергический ринит или кожный зуд, гиперемия, крапивница в месте инъекции), так и в виде генерализованных кожных реакций, отеков и зуда; имеются сообщения об отдельных случаях анафилактического шока (тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс).
Особые указания и меры предосторожности:
Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, при применении Миакальцика существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожные пробы, используя для этого стерильные разведения раствора Миакальцика для инъекций.
При длительном применении Миакальцика у больных могут образовываться антитела к кальцитонину, однако это явление обычно не влияет на клиническую эффективность. Феномен "привыкания", наблюдающийся в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих длительную терапию Миакальциком, вероятно обусловлен насыщением мест связывания и не имеет отношения к образованию антител. Терапевтический эффект Миакальцика восстанавливается после перерыва в лечении.
При использовании назального спрея Миакальцика у больных с хроническим ринитом необходимо тщательное наблюдение, т.к. возможно повышение всасывания.
Опыт применения Миакальцика у детей ограничен. Детям можно назначать только на короткие периоды.
После начала использования назального спрея препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в течение не более 4 недель (не хранить в холодильнике). Для обеспечения правильного распыления флакон необходимо хранить в вертикальном положении.
При вскрытии ампулы содержащийся в ней раствор следует использовать немедленно, так как он не содержит консервантов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
На фоне применения Миакальцика следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств или работе с механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения и повышения артериального давления. Нельзя исключить вероятность негативного влияния Миакальцика на скорость реакций. Пациент должен быть предупрежден, что в случае возникновения каких-либо явлений со стороны центральной нервной системы ему не следует водить автомобиль или управлять механизмами.
Лекарственное взаимодействие:
О случаях лекарственного взаимодействия Миакальцика не сообщалось.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в холодильнике, при температуре 2-8°C; не замораживать.
Срок годности: назальный спрей - 3 года; раствор для инъекций в ампулах - 5 лет.
Условия отпуска из аптеки. отпускается по рецепту.
Описание к активному-действующему веществу препарата Миакальцик: фармакология, показания, применение и др.
Вспомогательные вещества: уксусная кислота, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода д/и.
* 1 МЕ соответствует примерно 0.2 мкг синтетического кальцитонина лосося.
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например при остеопорозе.
Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.
Уже после однократного применения Миакальцика у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина. Длительное парентеральное применение Миакальцика приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин и костные изоферменты щелочной фосфатазы.
Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства Миакальцика обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.
Всасывание и распределение
Биодоступность кальцитонина лосося, применяемого в/м или п/к, составляет около 70%.
Cmax в плазме достигается в течение первого часа. Кажущийся Vd составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы – 30-40%.
Метаболизм и выведение
До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет от 70 до 90 мин.
— остеопороз: первичный остеопороз - постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии), сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией;
— боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
— костная болезнь Педжета (деформирующий остеит);
— гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек, миелома), гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D, как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний - до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;
— нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;
— острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).
При остеопорозе назначают препарат п/к или в/м в суточной дозе 50 МЕ или 100 МЕ ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания).
С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Миакальцика рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D.
При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией, суточная доза составляет 100-200 МЕ ежедневно. Препарат вводят в/в капельно (в физиологическом растворе), п/к или в/м в несколько введений - до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.
Для достижения полного анальгезирующего эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
При болезни Педжета назначают препарат п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.
Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца; при необходимости она может быть больше. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.
Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия является наиболее эффективным способом введения, именно ей и следует отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.
Миакальцик вводят в/в капельно в течение минимум 6 ч в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.
Длительное лечение при хронической гиперкальциемии. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Режим дозирования следует корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозы Миакальцика превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые следует проводить в разные места.
При нейродистрофических заболеваниях чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение следует начинать сразу же после подтверждения диагноза.
Препарат вводят п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ в течение 2-4 недель. Возможно продолжение лечения с введением по 100 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.
При остром панкреатите Миакальцик применяют в составе комбинированного консервативного лечения. Вводят в/в капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) в течение 24 ч до 6 дней подряд.
Сообщалось о таких нежелательных эффектах, как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгия. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при в/в, чем при в/м или п/к введении. Имеются сообщения о редких случаях полиурии и озноба. Эти эффекты обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы.
В редких случаях Миакальцик может вызвать развитие реакций гиперчувствительности - как местных (в месте введения препарата), так и генерализованных кожных реакций. В некоторых случаях аллергические реакции проявлялись кожной сыпью, повышением АД или периферическими отеками. Сообщалось также о реакциях анафилактоидного типа и единичных случаях анафилактического шока.
Побочные эффекты реже возникают при интраназальном, чем при парентеральном, применении Миакальцика.
— повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося и другим компонентам препарата.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Поскольку исследования у женщин при беременности и в период лактации не проводились, применять Миакальцик у данной категории пациентов не следует.
Экспериментальные исследования на животных показали, что Миакальцик не имеет эмбриотоксических и тератогенных свойств. Выяснено, что у животных кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.
Неизвестно, выделяется ли кальцитонин лосося с грудным молоком у человека, поэтому в период лечения препаратом грудное вскармливание не рекомендуется.
Врач или медсестра должны подробно проинструктировать больных, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции препарата.
При длительном применении Миакальцика у больных могут образовываться антитела к кальцитонину; однако это явление обычно не влияет на клиническую эффективность. Феномен "ускользания", наблюдающийся в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих Миакальцик длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект Миакальцика восстанавливается.
При болезни Педжета, а также при других хронических заболеваниях с повышенным уровнем обмена костной ткани продолжительность лечения Миакальциком должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения концентрация ЩФ в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако, следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.
Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения Миакальциком.
Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, получавших Миакальцик. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожные пробы, используя для этого разведенный стерильный раствор Миакальцика.
Использование в педиатрии
Опыт применения инъекционного раствора Миакальцика у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.
Использование у пациентов пожилого возраста и отдельных групп пациентов
Обширный опыт применения инъекционного раствора Миакальцика у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии Миакальцика на способность пациента водить автотранспорт и работать с механизмами. Миакальцик может вызывать головокружение, что может отрицательно сказаться на способности больного к быстрым реакциям. При применении препарата рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Симптомы: тошнота и рвота, также возможны головокружение и приливы, возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц. О каких-либо серьезных побочных реакциях, обусловленных передозировкой, до настоящего времени не сообщалось.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии гипокальциемии рекомендуется введение кальция глюконата.
О случаях лекарственного взаимодействия с кальцитонином лосося не сообщалось.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать. Срок годности - 5 лет.
При вскрытии ампулы содержащийся в ней раствор следует использовать немедленно, т.к. он не содержит консервантов.
