Купить Леркамен 20 таблетки 20 мг, 28 шт

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Длительность терапевтического действия - 24 ч.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие эффекта "первого прохождения" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен® не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Метаболизм и выведение

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Леркамен 20 - инструкция по применению, описание, наличие, заменители

Гиперчувствительность к компонентам Леркамена 20, декоменсированная ХСН, нестабильная стенокардия. аортальный стеноз. недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течении 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность. период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия. синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Способ применения и дозы:

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день.

Доза Леркамена 20 может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

БМКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Продолжительность терапевтического действия - 24 ч.

Аллергические реакции на компоненты Леркамена 20, периферические отеки, ощущение 'приливов' крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия. инфаркт миокарда. астения. утомляемость, головная боль. головокружение. нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия. тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности 'печеночных' ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

В период лечения Леркаменом 20 необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, необходимо контролировать симптомы и признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации Леркамена 20 в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект Леркамена 20.

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин ) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие Леркамена 20.

ЛЕРКАМЕН - инструкция по применению, цена и аналоги

Лекарственное средство Леркамен представляет собой препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) нового, третьего поколения. Первым препаратом БМКК был широко известный нифедипин.

Лекарства этой группы активно применяются для снижения артериального давления при постоянных формах гипертензии, а также могут оказывать положительное влияние на организм пациента и при других патологиях сердечнососудистого аппарата. Это важно, так как чаще всего гипертоническая болезнь сопутствует прочим сердечным болезням, а не является изолированным и единственным заболеванием для пациента.

Действующим веществом Леркамена является лерканидипин. Среди блокаторов медленных каналов кальция он представляет химическую группу дигидропиридинов. Химическая структура лекарственного препарата определяет, с какой избирательностью лекарство действует на организм больного.

В случае Леркамена действие препарата имеет бо?льшую направленность в сторону сосудистой сети, нежели сердечной мышцы как таковой. Причем его индекс сосудистой селективности в классе дигидропиридинов самый высокий. Это позволяет уменьшить нежелательные эффекты действия препарата на сердце, как то уменьшение силы сердечных сокращений у пациентов с предсуществующей недостаточной функцией мышцы сердца, урежением сердечного ритма, слабостью его электрической активности.

По временному параметру лерканидипин можно отнести к действующим длительно лекарственным средствам БМКК: период его эффективного действия может достигать суток.

Важной особенностью работы лекарства является его концентрационная перебалансировка: Леркамен в большей степени концентрируется в мембранах клеток, на которые действует, а не в плазме крови больного. Лекарство обладает высокой степенью липофильности («стремления» к липидам), благодаря чему довольно быстро поступает в мембранный клеточный компонент, а высвобождается — медленно.

Снижение показателя АД происходит за счёт расслабления клеток мышечной компоненты сосудистой стенки и последующего расширения сосудов.

Выведение препарата производится преимущественно за счет работы почек.

С того момента, как лерканидипин был введен в клиническую практику, было изучено не только его действие как таковое, но также проводились специальные исследования. Смысл их заключался в том, чтобы получить доказательство преимущественной эффективности лекарственного средства перед другими препаратами его группы.

Одно из исследований наименовалось ELYPSE и было предпринято в 2009 году. Более девяти тысяч больных с артериальной гипертензией легкой и средней степеней тяжести получали 10 мг лекарства в сутки в течение одного квартала (трёхмесячного периода). Уже за первый месяц было отмечено стабильное снижение показателя АД у подавляющего большинства пациентов.

Позднее была предпринята попытка изучить влияние Леркамена на лиц с тяжелыми формами гипертонической болезни, высокой степенью артериальной гипертензии и подъёмами АД до значений 180 на 90мм.рт.ст. и более. Каждый пациент ежедневно получал по 20 мг лекарства. Спустя месяц достоверное снижение показателя АД составляла около 20 мм.рт.ст. в особенности это касалось показателя диастолического давления (вторая цифра показателя).

При исследовании эффекта лерканидипина в сравнении с другими представителями БМКК на опыте суточного мониторирования артериального давления (СМАД) было установлено следующее: лекарственное средство за 16 недель применения не уступает по эффективности даже специальным формам препаратов, имеющих замедленное высвобождение действующего вещества в течение суток.

Применение Леркамена в суточной дозе 10-20 мг равнозначно использованию атенолола (бета-блокатор) или лозартана (блокатор рецепторов белка-ангиотензина) в суточной дозе 50-100 мг.

Кроме базовых свойств препарата, ему также приписывается органопротекторное (органозащищающее) действие. Выражается последнее в том, что на фоне применения Леркамена уменьшается и замедляется гипертрофия сердечной мышцы. Особенно это заметно при исследовании левого желудочка.

Читайте также: Когда стоит применять физиомер гипертонический

Кроме того, препарат обладает антиагрегантным эффектом – препятствует чрезмерной активности свертывающей системы крови больного.

Также лекарство противодействует атеросклеротическим изменениям сосудистой стенки и позитивно влияет на жировой обмен организма больного в целом.

Побочные влияния Леркамена на организм затрагивают преимущественно нервную, пищеварительную и сердечнососудистую системы. К наиболее значимым нежелательным реакциям на лерканидипин относятся следующие:

• Головные боли мигренозного типа;
• Головокружение;
• Сонливость или, напротив, бессонница;
• Желудочные боли;
• Тошнота и рвота;
• Нарушения дефекации: жидкий стул или выделение с калом плохо переваренной пищи;
• Тахикардия – увеличение частоты сокращений сердечной мышцы;
• Коллапс – резкое падение показателя АД;
• Возникновение стенокардитической (давящей) боли за грудиной.

Нельзя использовать Леркамен в случае следующих явлений, имеющих место в организме пациента:

• Недостаточность работы сердечной мышцы;
• Сужение аорты в области её выхода из левого желудочка (правильно это называется обструкцией выносящего тракта левого желудочка);
• Аллергические реакции, возникающие у больного в ответ на компоненты лекарственного средства;
• Врожденная недостаточность у пациента фермента лактазы;
• Периоды беременности и естественного кормления;
• Стенокардия, протекающая в нестабильной форме;
• Инфаркт миокарда;
• Синдромы слабости сердечной электрической активности (как то слабость синусового узла);
• Возраст менее 18 лет.

Применяется Леркамен перорально (вводится в организм больного через рот). Форма выпуска таблетированная. Таблетки с лерканидипином покрыты оболочкой.

Обычной рекомендацией является приём лекарственного средства натощак. Длительность лечебных мероприятий определяется для каждого пациента в индивидуальном порядке и зависит не только от собственно степени артериальной гипертензии, но и от сопутствующих заболеваний, принимаемых параллельно лекарственных средств, а также особенностей организма больного.

Леркамен упаковывается в блистеры, каждый из которых содержит по семь или 10 таблеток. В одной коробке лерканидипина может быть от 1 до 9 блистеров.

Первая доза, которую получает больной, классически составляет 10 мг в день. Далее в течение двух недель производится наблюдение за пациентом. Если дозировка недостаточна, она может быть увеличена до 20 мг.

(NB) Необходимо соблюсти меры предосторожности в отношении больных, страдающих недостаточной почечной или печеночной функцией. Дозирование лекарственного средства для них должно подбираться в строгом режиме.

Превысить допустимую дозу Леркамена можно. Если случилось это превышение, то у пациента скорее всего возникнут следующие реакции:

• Резкое падение АД – коллапс;
• Слабость и сонливость;
• Тошнота;
• Кислородное голодание мышцы сердца вплоть до кардиогенного шока.

Если передозировка у больного явно произошла, до приезда скоропомощной бригады можно сделать следующее: дать пациенту какой-либо сорбент (активированный уголь, Карболен, Сорбекс, Полифепан, Полисорб); приподнять ножной конец тела больного, увеличив приток крови к сердечной мышце и головному мозгу.

Читайте также: Фозиноприл: стабильный и длительный эффект

В тех случаях, когда суточная дозировка лерканидипина не превышает 10-20 мг, не возникает наиболее частых побочных реакций на препарат: увеличения частоты сокращений сердца более 90 за минуту и увеличения в плазме крови больного концентрации гормонов, выделяемых мозговым веществом надпочечников (адреналина, норадреналина). Именно последние эффекты характерны для пациентов, у которых позднее развиваются тяжелые сердечнососудистые осложнения. как то инфаркт миокарда.

При назначении любых лекарственных средств из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, в том числе лерканидипина, важным аспектом успешного лечения является контроль за эффективностью и безопасностью применения данного препарата у конкретного больного.

Основные принципы контроля за безопасностью и эффективностью применения Леркамена включают следующие пункты:

• Регулярное измерение артериального давления в количестве несколько раз за сутки;
• Подсчет частоты сердечных сокращений и регулярное отследивание ритмичности и адекватности последних: пульс на обеих руках должен быть одинакового наполнения и напряжения;
• Контроль электрокардиограммы больного: производится специалистом-кардиологом и главным образом включает в себя измерение интервала PQ;
• Периодическое провеение ультразвукового исследования сердечной мышцы для оценки сократимости последней.

Нельзя принимать лерканидипин совместно с циклоспорином – иммунодепрессивным лекарственным средством, этиловым спиртом, грейпфрутовым соком. Осторожность требуется при одновременном приёме циметидина – препарата, блокирующего гистаминовые рецепторы и чаще всего применяемого при язвенной патологии желудка и двенадцатиперстной кишки.

Тщательное корригирование дозировок и времени приема препаратов необходимо при одномоментном с Леркаменом назначении других сердечных и сосудистых лекарственных средств, как то бета-адреноблокаторы (метопролол. бисопролол. атенолол ), дигоксин, симвастатин.

(NB) Вышеупомянутый список может быть расширен для конкретного пациента. Определять возможные сочетания Леркамена с иными лекарствами следует совместно с врачом-кардиологом.

Таблетки Леркамена дозируются как по 10 и по 20 мг. Цена 28 доз лерканидипина по 10 мг составляет 360 рублей, 28 доз по 20 мг – 560 рублей.

Аналогами лерканидипина можно считать любые лекарственные препараты, относящиеся к группе блокаторов медленных кальциевых каналов: нифедипин. амлодипин. верапамил, дилтиазем .

Лекарственные средства из группы дигидропиридинов, как собственно Леркамен, нифедипин и амлодипин представляют более дешевую ценовую категорию: 50 доз нифедипина по 10 мг будут стоить 40-50 рублей, а 30 доз амлодипина по 10 мг будут стоить 30-40 рублей. Однако, нужно помнить, что и побочные эффекты от приема вышеупомянутых средств более многочисленны и возникают чаще.

Верапамил или Изоптин, как и Леркамен, относится як группе БМКК и является представителем химической группы. Кроме антигипертензивного эффекта, имеет в арсенале антиаритмическое и антиангинальное (противостенокардитическое) действия. Стоимость 50 доз верапамила по 40 мг составляет 40-50 рублей.

Дилтиазем представляет по химической структуре класс бензотиазепинов. Отражает сходные с верапамилом эффекты. Влияние дилтиазема на сердце примерно равняется влиянию на сосудистое русло. Сегодня стоимость 30 доз дилтиазема по 60 мг составляет 90-100 рублей.

(NB) Не стоит подбирать лекарственное средство, основываясь исключительно на его ценовых характеристиках. Самостоятельное назначение сердечнососудистых препаратов неуместно.

Поделиться с друзьями: