Статины: препараты, список лекарственных средств

Атеросклероз является системным заболеванием, поражающим кровеносные сосуды. Избыток холестерина оседает на стенках артерий. образуя атеросклеротическую бляшку. Нарушается кровоток в сосудах, которые снабжают сердце, головной мозг. Чтобы противостоять этому, необходимо принимать статины — препараты, список которых включает 4 поколения.

Развивается риск сердечно-сосудистых заболеваний. Какие таблетки надо принимать для снижения холестерина? Фармацевтические компании выпускают препараты, способные снизить содержание «вредного» холестерина в крови, нормализовать липидный обмен. Статины – лучшие лекарства, снижающие выработку холестерина печенью, блокирующие фермент, который участвует в его синтезе.

Медикаментозные средства группы статинов являются ингибиторами ГМГ-коэнзим А-редуктазы – фермента, участвующего в образовании холестерина. Их синтезировали для снижения уровня холестирола в крови. Применение их позволило уменьшить смертность, которая вызвана заболеваниями сердца.

Кроме уменьшения концентрации липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), было замечено, что если принимать препараты, то снижается воспалительный процесс атеросклеротической бляшки, стабилизируется её состояние. Способность статинов разжижать кровь уменьшает риск образования тромба.
Существует классификация статинов, которая основана на рекомендуемых дозировках. В фармакологии принято подразделять лекарственные средства на поколения по времени их внедрения. На данный момент в список препаратов, снижающие уровень ЛПНП, входят четыре поколения.

Коммерческие названия Симвастатин, Правастатин, Ловастатин.

1. Симваститины: Зокор, Зоватин, Симгал.
2. Правастатины: Липостат.
3. Ловастатины: Апекстатин, Веро-Ловастатин, Кардиостатин, Ловакор, Ловастерол, Медостатин, Ровакор.

Они имеют гиполипидемические свойства. Медикаменты производят синтетическим путём (кроме Ловастатинов) ферментации неактивного лактона. Вещество ловастатин встречается в грибах вешенках.

Лечение статинами этой группы способствует уменьшению количества триглицеридов в плазме крови, ЛПНП, липидов очень низкой плотности (ЛПОНП), а также снижает показатели общего холестерина.

Доказана эффективность медикаментов в нормализации баланса между липидами низкой (ЛНПН) и высокой плотности (ЛПВП). Результат проявляется уже после нескольких недель после того, как больной начал их принимать.

Статины первого уровня показаны при первичной гиперхолестеринемии, неэффективности назначенной диеты и физических нагрузок. Лекарства назначают пациентам с высоким риском коронарного атеросклероза.

В эту группу Флувастатина входят Лескол и Лескол форте. Флувостатины, содержащие натриевую соль, активируют синтез ЛПВП, увеличивая захват частиц липидов низкой плотности. В результате чего происходит снижение уровня ЛПНП в плазме крови.

Основными показаниями к назначению флувостатина натрия является гиперхолестеринемия, дислипидемия смешанного типа. Препараты этой группы показали активное уменьшение уровня общего холестерола, ЛПНП, триглицеридов.

При этом увеличивался уровень липидов высокой плотности, восстанавливался баланс между ЛПНП и ЛПВП. Лечение флувостатином натрия снижает риск образования коронарного атеросклероза.

Принимать флувостатины можно в качестве профилактики серьёзных патологий сердца, чтобы избежать осложнений у пациентов с ИБС после проведения оперативных вмешательств.

Сочетание препаратов с диетой можно использовать у детей начиная с 10 лет, имеющие отягощённую семейную гиперхолестернемию.

К третьему поколения относятся статины под общим названием Аторвастатин и Церивастатин.

1. Аторвастатин: Анвистат, Атомакс, Аторвокс, Аторис, Липитор, Липримар, Торвакард, Тулип.
2. Церивастатин: Липобай.

Лекарства этой группы назначаются в том случае, когда диетотерапия, физические нагрузки, снижение массы тела не дали ожидаемого эффекта.

Если принимать статины, то можно добиться снижения уровня холестирола и ЛПНП. Это происходит за счёт угнетения фермента, который отвечает за его синтез в печени. Способствует уменьшению концентрации ЛПНП у пациентов с гомозиготной формой семейной гиперхолестеринемией.

Это заболевание практически не поддаётся лечению гиполипидемическими препаратами. Доказано, что эти средства эффективно снижают риск осложнений ИБС. Начальный результат назначенного лечения наступает через 14 дней от начала приёма препаратов.

Показаниями к назначению статинов третьего поколения служат следующие заболевания:

• отягощённая гиперхолестеринемия;
• смешанная гиперлипидемия;
• наследственная предрасположенность;
• сердечно-сосудистые заболевания с повышенным риском ИБС.

Лечение препаратами третьего поколения способствует улучшению работы сердечно сосудистой системы. Применяется как профилактическое лечебное средство при кардиоваскулярных патологиях, сахарном диабете.

Разработаны самые безопасные, эффективные лекарства нового поколения группы статинов. В список входят Розувастатин, Питавастатин. Это лучшие препараты, снижающие концентрацию холестерина.

1. Розувастин: Акорта, Крестор, Мертенил, Розарт, Розувастатин-С3, Тевастор, Роксера.
2. Питавастатин: Ливазо.

Статины этой группы по своему эффекту снижения холестерина в крови идентичны аторвастатину. Но Питавастатин и Розувастатин снижают концентрацию холестерина и ЛПНП при приёме значительно меньшей дозы препарата.

Медикаментозные средства нового поколения назначают, когда необходимо добиться снижения уровня общего холестерина в крови, ЛПНП, триглицеридов, одновременно увеличивают концентрацию ЛПВП. На данный момент это лучшие средства для лечения атеросклероза. заболеваний сердца.

Питавастатин лучше, чем другие препараты группы статинов влияет на увеличение уровня ЛПВП в крови. Значительно снижается риск развития ишемической болезни сердца.

Доказано, что во время приёма Питавастатина прекращается прогрессирование развития атеросклеротической бляшки. Лечение препаратом оказывает явно выраженное гиполипидемическое воздействие на размеры, жировой и фиброзный состав атеросклеротической бляшки.

Возможность уменьшения лечебной дозы позволила снизить побочные действия препаратов. Результат лечения проявляется в течение первой недели после начала терапии. Полный эффект достигается через 4 месяца приёма и имеет продолжительное действие.

Препараты назначаются при высоком уровне «вредного» холестерина в крови (гиперхолестеринемия) и когда нет результата от применения немедикаментозных способов лечения. Принимать таблетки рекомендуется, когда имеется риск ишемического заболевания, прогрессирования атеросклероза.
Питавастатин входит в многокомпонентную терапию, так как совместное применение этого препарата возможно со многими лекарственными средствами, назначаемыми при кардиологических заболеваниях.

Лекарственные средства последнего поколения можно назначать пациентам с сахарным диабетом. Питавастатин не влияет на метаболизм глюкозы, в отличие от других статинов.

Принимать статины самостоятельно нельзя. Медикаменты имеют противопоказания. Прежде всего, надо понимать, что терапия назначается врачом после сбора анамнеза и постановки диагноза.

Статины имеют противопоказания к применению в следующих случаях:

• хронические патологии печени, увеличение печёночных ферментов (в малых дозах разрешено применять Правастатин, Питавастатин);
• почечная недостаточность;
• во время беременности и кормления грудью;
• возраст до 18 лет (кроме Флувостатина).

Осторожно назначают статины пациентам с сахарным диабетом (кроме Питавастатина), так как они повышают уровень сахара в крови. Поэтому совместно лекарствами необходимо соблюдать низко углеводную диету.

В большинстве случаев терапия переносится хорошо. Побочные действия проявляются, когда неправильно назначена дозировке или при передозировке. Практически все таблетки надо принимать один раз в день за 3-4 часа до сна, запивая водой.

Нельзя принимать таблетки вместе с соком грейпфрута. В нём содержаться вещества, которые не дают статинам расщепляться. В итоги они скапливаются в крови, что, в свою очередь, негативно сказывается на почках и печени.

При регулярном приёме лекарственных средств могут проявиться следующие побочные эффекты:

• головные боли, слабость, сонливость;
• аллергические высыпания в виде крапивницы;
• ухудшение памяти, головокружение, тошнота, раздражительность;
• боли в области желудка, кишечные колики.

Нечастым побочным эффектом являются мышечные боли. Миопатия вызывает ослабление мышечной ткани. На её фоне может развиться рабдомиолиз – разрушение мышечного волокна, в результате выведения отмершей ткани появляется острая почечная недостаточность. При первых болях в мышцах следует немедленно обратиться к врачу за консультацией.

Прежде чем начинать лечение, надо обратиться к врачу, который определит, какие средства для лечения необходимо конкретному пациенту. Лекарства группы статинов – лучшие средства для борьбы с атеросклерозом, снижающие уровень липидов низкой и очень низкой плотности. Они способствуют увеличению концентрации липидов высокой плотности, что значительно снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Принимать таблетки следует по назначению врача.

' data-post_id="1480" data-user_id="0" data-is_need_logged="0" data-lang="en" data-decom_comment_single_translate=" комментарий" data-decom_comment_twice_translate=" комментария" data-decom_comment_plural_translate=" комментариев" data-multiple_vote="1" data-text_lang_comment_deleted='Комментарий удален' data-text_lang_edited="Отредактировано в" data-text_lang_delete="Удалить" data-text_lang_not_zero="Поле не NULL" data-text_lang_required="Это обязательное поле." data-text_lang_checked="Отметьте один из пунктов" data-text_lang_completed="Операция завершена" data-text_lang_items_deleted="Объекты были удалены" data-text_lang_close="Закрыть" data-text_lang_loading="Загрузка. ">

Извините, для комментирования необходимо войти.

17:1802.11.2016 Федор Афанасьевич

Когда то давно лучшим и достаточно дорогим препаратом был "Зокор", от которого меня всегда тошнило и все время сопровождал неприятный привкус чеснока во рту. Пил его минимум год. Представьте мои мучения. С января трижды, но короткими курсами - по 3 недели, принимал Розувастатин СЗ. Ничего неприятного не ощущал, кроме того после каждого курса процент ЛПНП (видимо это и есть плохой холестерин) был в совершенной норме для моего 60-летнего возраста.

Старые статины даже уже не продают, или из-за новых, или названия изменились. Зокор тогда был очень популярным, теперь нету нигде. Все предлагают и выписывают РПозувастатин-СЗ, крестор, аторис. По моему розувастатины считаются самыми инновационными.

Ливазо таблетки, покрытые пленочной оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 2 мг, 4 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - питавастатин кальция 1.045 мг эквивалентно питавастатину 1.0 мг

питавастатин кальция 2.090 мг эквивалентно питавастатину 2.0 мг

питавастатин кальция 4.180 мг эквивалентно питавастатину 4.0 мг

вспомогательные вещества. лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гипромеллоза 6сР (Е 646), магния алюминометасиликат Тип 1В, магния стеарат, вода очищенная

состав оболочки. Opadry White 03O28659, вода очищенная

состав красителяOpadryWhite03O28659. гипромеллоза 6сР (Е 646), титана диоксид (Е 171), триэтил цитрат (Е 1505), кремний коллоидный безводный

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «КС» на одной стороне и «1» на другой стороне (для дозировки 1 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «КС» на одной стороне и «2» на другой стороне (для дозировки 2 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «КС» на одной стороне и «4» на другой стороне (для дозировки 4 мг)

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Питавастатин.

Код АТХ C10AA08

Всасывание: питавастатин быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1 ч после приема внутрь. Всасывание не зависит от приема пищи. Препарат в неизмененном виде проходит энтерогепатическую циркуляцию и хорошо всасывается в тонком кишечнике. Абсолютная биодоступность питавастатина составляет 51 %.

Распределение: питавастатин на >99 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и α1-кислотным глюкопротеином, средний объем распределения составляет около 133 л. Питавастатин активно транспортируется в гепатоциты, место действия и метаболизма, многими печеночными носителями, в том числе ОATP1B1 и OATP1B3. AUC в плазме изменяется с приблизительно 4-кратным диапазоном между наивысшими и наиболее низкими значениями. Исследования по SLCO1B1 (ген, который кодирует OATP1B1) дают возможность предположить, что полиморфизм данного гена может объяснить большое колебание AUC. Питавастатин не является субстратом для р-глюкопротеина.

Метаболизм: питавастатин в неизмененном виде является большей частью препарата в плазме крови. Основной метаболит - неактивный лактон, который формируется через конъюгат глюкуронида питавастатина эфирного типа UDP глюкуронозилтрансферазой (UGT1A3 и 2B7). Исследования in vitro с использованием 13 изоформ человеческого цитохрома P450 (CYP) показывают, что метаболизм питавастатина с помощью CYP является минимальным; CYP2C9 (и в меньшей степени CYP2C8) отвечает за метаболизм питавастатина до незначительных метаболитов.

Выведение. питавастатин в неизмененном виде быстро выводится из печени в желчь, но подвергается энтерогепатической рециркуляции, что предопределяет продолжительность его действия. Менее 5 % питавастатина выводится с мочой. T½ из плазмы крови колеблется от 5.7 ч (1 доза) до 8.9 ч (равновесное состояние), среднее геометрическое перорального клиренса составляет 43.4 л/ч после одноразовой дозы.

Влияние пищи: Cmax питавастатина в плазме крови снижалась на 43% при приеме пищи с высоким содержанием жиров, но AUC оставалась неизмененной.

Питавастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая скорость действия фермента в биосинтезе холестерина, ингибирует синтез холестерина в печени. Вследствие этого экспрессия рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени повышается, способствуя захвату циркулирующих ЛПНП в крови, снижению общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-Х) в крови. Его стойкое ингибирование печеночного синтеза холестерина снижает секрецию ЛПНП в кровь, снижая уровень триглицеридов в плазме крови.

Ливазо снижает повышенный уровень ЛПНП-Х, общего холестерина и триглицеридов, и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП-Х). Препарат снижает уровень аполипопротеинов (Апо-B) и приводит к вариабельному увеличению Апо-А1.

- первичная гиперхолестеринемия (для снижения повышенного содержания холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию)

- комбинированная (смешанная) дислипидемия (при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных мер).

Для перорального приема. Таблетку не следует разжевывать.

Ливазо можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. Желательно, чтобы пациент принимал таблетку в одно и то же время ежедневно. Терапия статинами, как правило, является более эффективной вечером в связи с циркадным ритмом липидного обмена. Пациенты должны находиться на диете со сниженным содержанием холестерина до начала лечения. Важно, чтобы пациенты продолжали соблюдать диету во время лечения.

Обычная начальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Коррекцию дозы необходимо проводить с интервалом в 4 недели или более. Дозы следует подбирать индивидуально согласно уровню ЛПНП-Х, схеме терапии и состоянию пациента. Для большинства пациентов оптимальным является доза 2 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 4 мг.

Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) очень редко (<1/10000) и неизвестно.

- запор, диарея, расстройство пищеварения, тошнота

- миалгия, боль в суставах

- головокружение, притупление вкусовых ощущений, сонливость

- боль в животе, сухость во рту, рвота

- повышение трансаминаз (аспартат-аминотрансфераза, аланиновая аминотрансфераза)

- кожный зуд, сыпь

- поллакиурия, астения, недомогание, слабость

- снижение остроты зрения

- синдром жжения рта, острый панкреатит

- холестатическая желтуха, нарушение функции печени, нарушение со стороны печени

Следующие побочные эффекты были выявлены при применении некоторых статинов:

- нарушение сна, включая кошмары

- единичные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим статинам

- активные заболевания печени, устойчивое повышение трансаминазы сыворотки неизвестной этиологии (в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы)

- одновременный прием циклоспорина

- беременность и период лактации

- женщины детородного возраста, не принимающие соответствующие контрацептивные средства

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции

Влияние на мышцы

Наряду с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) вызывает развитие миалгии, миопатии, реже рабдомиолиза. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении каких-либо симптомов в мышцах. При появлении у пациентов мышечных болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой, требуется определение уровня креатинкиназы.

Креатинкиназу не следует измерять после физических нагрузок или при наличии каких-либо других возможных причин увеличения креатинкиназы, которые могут ввести в замешательство при интерпретации результатов. После выявления повышенной концентрации креатинкиназы (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) в течение 5-7 дней требуется провести контрольный анализ и при необходимости прекратить прием препарата.

Ливазо назначают с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами риска развития рабдомиолиза. В следующих случаях требуется измерение уровня креатинкиназы для установления стандартных исходных данных:

- пониженная функция щитовидной железы

- личный или семейный анамнез наследственных мышечных нарушений

- предыдущий случай мышечной токсичности от фибратов или других статинов

- заболевание печени в анамнезе или злоупотребление алкоголем

- пожилые пациенты (старше 70 лет) с другими предрасполагающими факторами риска рабдомиолиза.

В процессе лечения

При возникновении тяжелых мышечных симптомов следует прекратить терапию, даже если уровень креатинкиназы меньше чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Если симптомы прекращаются, а уровень креатинкиназы возвращается в норму, то можно возобновить прием Ливазо в дозе 1 мг/сут и при тщательном контроле.

Влияние на печень

Ливазо следует применять с осторожностью у пациентов с заболеванием печени в анамнезе или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. До начала лечения препаратом Ливазо и периодически во время всего курса терапии необходимо контролировать показатели функции печени. Лечение необходимо прекратить пациентам со стойким повышением плазменных трансаминаз (АЛТ и АСТ) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.

Влияние на почки

Ливазо необходимо с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени. Повышение дозы нужно проводить только при тщательном мониторинге функции почек после постепенного титрования дозы. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять дозу 4 мг.

Интерстициальное заболевание легких

Сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких во время применения некоторых статинов, особенно при длительной терапии. Выраженные признаки могут включать одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря массы тела и лихорадка). В случае подозрения на развитие интерстициального заболевания легких у пациента терапию статинами необходимо прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Нет данных относительно влияния на способность к вождению транспортного средства и управлению движущимися механизмами

Циклоспорин: при одновременном применении разовой дозы циклоспорина с Ливазо в равновесном состоянии наблюдалось увеличение AUC питавастатина в 4.6 раз. Ливазо противопоказан пациентам, получающим лечение циклоспорином.

Эритромицин: одновременное применение с Ливазо вызвало увеличение AUC питавастатина в 2.8 раз. Рекомендуется приостановить применение Ливазо на время лечения эритромицином или другими макролидными антибиотиками.

Гемфиброзил и другие фибраты: применение фибратов иногда связано с развитием миопатии. Одновременное применение фибратов со статинами повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. Согласно исследованиям фармакокинетики одновременное применение питавастатина с гемфиброзилом вызвало увеличение AUC питавастатина в 1.4 раза, с фенофибратом увеличение AUC в 1.2 раза. В связи с этим Ливазо следует принимать с осторожностью одновременно с фибратами.

Ниацин: монотерапия ниацином ассоциировалась с развитием миопатии и рабдомиолизом. Следует с осторожностью назначать Ливазо одновременно с ниацином.

Фузидовая кислота: были сообщения о серьезных проблемах со стороны мышц, таких как рабдомиолиз, вследствие взаимодействия между фузидовой кислотой и статинами. Рекомендуется приостановить применение Ливазо на время лечения фузидовой кислотой.

Рифампицин: одновременное применение Ливазо приводило к увеличению AUC питавастатина в 1.3 раза вследствие снижения всасывания в печени. (концентрация AUC уменьшается на 20 %).

Ингибиторы протеаз: одновременное применение Ливазо может привести к незначительным изменениям в AUC питавастатина.

Атазанавир является ингибитором OATP1B1 и глюкуронилтрансфераз печени UGT1A3 и UGT2B7 (отвечают за метаболизм питавастатина). Одновременный прием атазанавира и Ливазо приводило к увеличению AUC питавастатина в 1.3 раза, но не влияло на концентрацию атазанавира (увеличение AUC в 1.1 раза).

Эзетимиб и его метаболит глюкуронид ингибируют всасывание холестерина из продуктов питания и желчи. Одновременное применение с питавастатином не влияет на уровень концентрации эзетимиба или его метаболита глюкуронида в плазме крови, а эзетимиб не влияет на концентрацию питавастатина в плазме крови.

Ингибиторы CYP3A4: исследования лекарственного взаимодействия с итраконазолом и соком грейпфрута, известными ингибиторами CYP3A4, не оказали клинически значимого эффекта на концентрацию питавастатина в плазме крови.

Дигоксин. известный Р-gp субстрат, не взаимодействует с Ливазо. При одновременном применении не наблюдалось никакого значительного изменения концентрации питавастатина или дигоксина.

Варфарин: равновесные фармакокинетические и фармакодинамические свойства (INR и PT) варфарина у здоровых добровольцев не зависели от одновременного применения Ливазо в дозе 4 мг/сут. Однако, как и в случае применения других статинов, у пациентов, принимающих варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение при включении препарата Ливазо в схему терапии.

При передозировке возможно усиление симптомов побочных реакций.

Специфического антидота нет. Симптоматическое лечение и поддерживающие меры следует проводить по мере необходимости.

Показатели функции печени и уровень креатинкиназы необходимо контролировать. Гемодиализ неэффективен.

По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилдихлоридной/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 (по 7 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

При температуре не выше 25 0 С в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Үлбірлі қабықпен қапталған 1 мг, 2 мг, 4 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 1.0 мг питавастатинге баламалы 1.045 мг кальций питавастатині, 2.0 мг питавастатинге баламалы 2.090 мг кальций питавастатині, 4.0 мг питавастатинге баламалы 4.180 мг кальций питавастатині

қосымша заттар. лактоза моногидраты, төмен орын алмастырған гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза 6сР (Е 646), 1В типті магний алюминометасиликаты, магний стеараты, тазартылған су

қабықтың құрамы. Opadry White 03O28659, тазартылған су

OpadryWhite03O28659 бояғышының құрамы. гипромеллоза 6сР (Е 646), титанның қостотығы (Е 171), триэтил цитраты (Е 1505), сусыз коллоидты кремний

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде «КС» таңбасы және басқа жақ бетінде «1» жазуы бар таблеткалар (1 мг доза үшін)

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде «КС» таңбасы және басқа жақ бетінде «2» жазуы бар таблеткалар (2 мг доза үшін)

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде «КС» таңбасы және басқа жақ бетінде «4» жазуы бар таблеткалар (4 мг доза үшін)

Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері. Питавастатин.

АТХ коды C10AA08

Сіңуі: питавастатин асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінде тез сіңеді, қабылданғаннан кейін 1 сағат ішінде қан плазмасында Cmax-қа жетеді. Сіңуі ас қабылдауға байланысты емес. Препарат энтерогепатикалық айналымға өзгермеген күйінде өтеді және аш ішекте жақсы сіңеді. Питавастатиннің абсолютті биожетімділігі 51% құрайды.

Таралуы: питавастатин қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен альбуминмен және α1-қышқыл глюкопротеинмен, >99%-ға байланысады, орташа таралу көлемі 133 л-ге жуықты құрайды. Питавастатин гепатоциттерге, метаболизм және әсер ететін жеріне бауырдың көптеген тасымалдаушылары, соның ішінде ОATP1B1 және OATP1B3 арқылы белсенді түрде тасымалданады. Плазмада AUC ең жоғары және өте көп төмен мәндер арасында шамамен 4 есе диапазонмен өзгереді. SLCO1B1 (OATP1B1 кодтайтын ген) жөнінде зерттеулер осы геннің полиморфизмі AUC мәнінің көбірек тербелуі деп түсіндіруге алдын ала болжам жасауға мүмкіндік береді. Питавастатин р-глюкопротеин үшін субстрат болып табылмайды.

Метаболизмі: питавастатин өзгермеген күйінде қан плазмасында препараттың үлкен бөлігі болып табылады. Негізгі метаболит – белсенді емес лактон, ол UDP глюкуронозилтрансферазамен (UGT1A3 және 2B7) эфир типті питавастатин глюкуронидінің конъюгаты арқылы түзіледі. Адамның P450 (CYP) цитохромының 13 изотүрін пайдалана отырып жүргізілген in vitro зерттеулер CYP жәрдемімен питавастатиннің метаболизмі барынша аз болып табылатынын көрсетеді; CYP2C9 (және аз дәрежеде CYP2C8) питавастатиннің аздаған метаболиттерге дейінгі метаболизміне жауап береді.

Шығарылуы. питавастатин өзгермеген күйінде бауырдан өтке тез шығарылады, бірақ энтерогепатикалық рециркуляцияға ұшырайды, бұл оның әсер ету ұзақтығын алдын ала анықтайды. Питавастатиннің 5%-дан азы несеппен бірге шығарылады. Қан плдазмасынан T½ 5.7 сағаттан (1 доза) 8.9 сағатқа дейін өзгеріп отырады (тепе-тең күй), орташа геометриялық пероральді клиренсі бір реттік дозадан кейін сағатына 43.4 л құрайды.

Астың ықпалы: Қан плазмасындағы питавастатиннің Cmax мәні құрамында май мөлшері жоғары болатын асты қабылдағанда 43%-ға төмендеді, бірақ AUC мәні өзгермеген күйінде қалды.

Питавастатин ГМГ-КоА-редуктазаны бәсекелі түрде тежеп, холестериннің биосинтезінде ферменттің әсері ету жылдамдығын шектейді, бауырда холестерин синтезін тежейді. Осының салдарынан тығыздығы төмен липопротеин (ТТЛП) рецепторларының экспрессиясы жоғарылап, қан айналымындағы ТТЛП қармалуына, қандағы жалпы холестериннің және тығыздығы төмен липопротеиндер холестеринінің (ТТЛП-Х) төмендеуіне мүмкіндік береді. Оның бауырдағы холестерин синтезін тұрақты тежеуі қанда ТТЛП секрециясын төмендетеді, қан плазмасында триглицеридтердің деңгейін төмендетеді.

Ливазо ТТЛП-Х, жалпы холестериннің және триглицеридтердің жоғары деңгейін төмендетеді, және тығыздығы жоғары липопротеин холестеринінің (ТЖЛП-Х) деңгейін арттырады. Препарат аполипопротеиндердің (Апо-B) деңгейін төмендетеді және Апо-А1 құбылып артуына әкеледі.

- алғашқы гиперхолестеринемияда (холестерин және тығыздығы төмен липопротеиндер холестеринінің жоғары мөлшерін, гетерозиготалы тұқым қуалаған гиперхолестеринемияны қоса еспетегенде, төмендету үшін)

- біріктірілген (аралас) дислипидемияда (ем-дәммен емдеу және басқа да дәрі-дәрмектік емшаралар тиімсіз болғанда).

Ішу арқылы қабылдауға арналған. Таблетканы шайнамаған жөн.

Ливазоны ас қабылдауға қарамай-ақ тәуліктің кез келген уақытында қабылдауға болады. Мүмкіндігінше, емделушінің таблетканы күн сайын белгілі бір уақытта қабылдағаны дұрыс. Статиндермен емдеу, әдеттегідей, липидтік алмасудың циркадты ырғағына байланысты кешкісін өте тиімді болып табылады. Емделушілер емді бастағанға дейін холестерин мөлшері төмен ем-дәмде болуы тиіс. Емделушілердің емделу кезінде ем-дәмді жалғастыруы маңызды.

Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 1 рет 1 мг құрайды. Дозаны түзетуді 4 апта немесе одан көп аралықпен жүргізу қажет. Дозаны ТТЛП-Х деңгейіне, емдеу үлгісіне және емделушінің жағдайына сай әр адамға жекелей таңдаған жөн. Көптеген емделушілер үшін тәулігіне 1 рет 2 мг доза тиімді болып табылады.

Ең жоғары тәуліктік доза 4 мг құрайды.

Жиілігі былайша белгіленген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 - <1/10), жиі емес (≥1/1000 - <1/100), сирек (≥1/10000 - <1/1000) өте сирек (<1/10000) және белгісіз.

- іш қату, диарея, ас қорытудың бұзылуы, жүректің айнуы

- миалгия, буындардың ауыруы

- бас айналу, дәм сезудің нашарлауы, ұйқышылдық

- құлақ ішінің шуылдауы

- іштің ауыруы, ауыз ішінің құрғауы, құсу

- трансаминазаның (аспартат-аминотрансфераза, аланин аминотрансферазасы) жоғарылауы

- терінің қышуы, бөртпе

- поллакиурия, астения, дімкәстік, әлсіздік

- көру өткірлігінің төмендеуі

- ауыздың ашып ауыру синдромы, жедел панкреатит

- холестатикалық сарғаю, бауыр қызметінің бұзылуы, бауыр тарапынан бұзылу

Келесі жағымсыз әсерлер кейбір статиндерді қолданған кезде байқалуы мүмкін:

- ұйқының бұзылуы, қорқыныштарды қоса есептегенде

- жыныстық қызметтің бұзылуы

- өкпенің интерстициальді ауруының, әсіресе ұзақ емдегенде, жекелеген жағдайлары

- препарат компоненттеріне және басқа да статиндерге жоғары сезімталдық

- бауырдың белсенді аурулары, сарысу трансаминазасының этиологиясы белгісіз тұрақты жоғарылауы (норманың жоғарғы шегінен 3 есе асатын)

- циклоспоринді бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

- тиісті контрацептивті дәрілерді қабылдамайтын, бала көтере алатын жастағы әйелдер

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығының синдромы, мальабсорбция синдромы

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа да тежегіштерімен (статиндермен) қатар, миалгияның, миопатияның, сирек рабдомиолиздің пайда болуын туындатады. Бұлшықетте қандай да болсын симптомдар пайда болған кезде дереу дәрігерге қаралуы керектігін емделушілерге ескерту қажет. Емделушіде бұлшықеттің ауыруы немесе бұлшықет әлсіздігі пайда болғанда, әсіресе олар дімкәстікпен немесе қызбамен қатарласа жүрсе, креатинкиназа деңгейін анықтау қажет.

Креатинкиназаны дене жүктемесінен кейін немесе креатинкиназаның артуының қандай да болсын басқа мүмкін болатын себептері бар болғанда өлшемеген жөн, бұлар нәтижесін интерпретациялау кезінде шатастыруы мүмкін. Креатинкиназаның жоғары концентрациясы (норманың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 есе көп) байқалғаннан кейін, 5-7 күн ішінде бақылау талдауын жүргізу және қажет болған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату қажет етіледі.

Ливазоны рабдомиолиздің пайда болу қаупіне бейім ететін факторлары бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Келесі жағдайларда мыналардың бастапқы стандартты деректерін анықтау үшін креатинкиназа деңгейін өлшеу қажет етіледі:

- бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

- қалқанша без қызметінің төмендеуі

- жеке немесе отбасылық сыртартқыда тұқым қуалайтын бұлшықет бұзылуларының бар болуы

- бұған дейін фибраттардан немесе басқа да статиндерден бұлшықеттің уыттану жағдайлары

- бауыр ауруының сыртартқыда болуы немесе алкогольді шамадан тыс пайдалану

- рабдомиолиз қаупінің басқа да бейім еткіш факторлары бар егде жастағы емделушілер (70 жастан асқан).

Бұлшықеттің ауыр симптомдары пайда болған кезде емдеуді, тіпті креатинкиназа деңгейі норманың жоғарғы шегінен 5 есе аз болғанның өзінде, тоқтатқан жөн. Егер симптомдар тоқтаса, ал креатинкиназа деңгейі нормаға оралса, онда мұқият бақылай отырып, Ливазоны тәулігіне 1 мг дозада қабылдауды қайта бастауға болады.

Ливазоны сыртартқысында бауыр аурулары бар емделушілерге немесе алкогольді шамадан тыс пайдаланатын емделушілерге абайлап қолданған жөн. Ливазо препаратымен емдеуді бастағанға дейін және емдеу курсының бүкіл кезеңі ішінде бауыр қызметінің көрсеткіштерін мезгіл-мезгіл бақылап отыру қажет. Плазмалық трансаминаза (АЛТ және АСТ) норманың жоғарғы шегімен салыстырғанда 3 еседен астамға тұрақты жоғарылағанда емдеуді тоқтату қажет.

Ливазоны бүйрек қызметінің орташа немесе ауыр дәрежелі жеткіліксіздіг бар емделушілерге абайлап тағайындау қажет. Дозаны арттыруды дозаны біртіндеп титрлегеннен кейін бүйрек қызметіне мұқият мониторинг жасаған соң ғана жүргізу керек. Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге 4 мг дозаны қолдануға болмайды.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Кейбір статиндерді қабылдау кезінде, әсіресе ұзақ уақыт емдегенде, өкпенің интерстициальді ауруы туралы мәлімделді. Айқын белгілеріне ентігу, өнімсіз жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (шаршағыштық, дене салмағының жоғалуы және қызба) жатуы мүмкін. Емделушіде өкпенің интерстициальді ауруының пайда болғанына күдіктенген жағдайда статиндермен емдеуді тоқтату қажет.

Көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлікті жүргізу және қозғалыстағы механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуіне қатысты деректер жоқ.

Циклоспорин: циклоспориннің бір реттік дозасын Ливазомен тепе-тең жағдайда бір мезгілде қолданған кезде питавастатиннің AUC мәнінің 4.6 есеге артатыны байқалды. Ливазоны циклоспоринмен ем қабылдап жүрген емделушілерге қолдануға болмайды.

Эритромицин: Ливазомен бір мезгілде қолдану питавастатиннің AUC мәнін 2.8 есе арттырды. Эритромицинмен немесе басқа макролидтік антибиотиктермен емдеу кезінде Ливазоны қолдануды тоқтату керек.

Гемфиброзил және басқа фибраттар: фибраттарды қолдану кейде миопатияның пайда болуымен байланысты. Фибраттарды статиндермен бір мезгілде қолдану миопатияның және рабдомиолиздің пайда болу қаупін арттырады.

на жүргізілген зерттеулерде питавастатинді гемфиброзилмен бір мезгілде қолдану питавастатиннің AUC мәнін 1.4 есеге, фенофибратпен бірге AUC мәнін 1.2 есеге арттырды. Осыған байланысты Ливазоны фибраттармен бір мезгілде қабылдағанда сақ болған жөн.

Ниацин: ниацинмен монотерапия миопатияның және рабдомиолиздың пайда болуымен астасты. Ливазоны ниацинмен бірге тағайындағанда сақ болған жөн.

Фузид қышқылы: фузид қышқылы мен статиндер арасындағы өзара әрекеттесу салдарынан бұлшықет тарапынан, мысалы, рабдомиолиз сияқты күрделі мәселелер жөнінде мәлімдемелер болды. Фузид қышқылымен емделу кезінде Ливазоны қолдануды тоқтату керек.

Рифампицин: Ливазоны бір мезгілде қолдану, бауырда сіңуінің төмендеуі салдарынан, питавастатиннің AUC мәнінің 1.3 есеге артуына әкелді (AUC концентрациясы 20%-ға азаяды).

Протеаза тежегіштері: Ливазоны бір мезгілде қолдану питавастатиннің AUC мәнінің аздап өзгеруіне әкеп соғуы мүмкін.

Атазанавир OATP1B1 және бауырдың UGT1A3 және UGT2B7 глюкуронилтрансферазасының (питавастатиннің метаболизміне жауап береді) тежегіші болып табылады. Атазанавир мен Ливазоны бір мезгілде қабылдау питавастатиннің AUC мәнінің 1.3 есе артуына әкелді, бірақ атазанавирдің концентрациясына ықпалын тигізген жоқ (AUC мәнінің артуы 1.1 есе).

Эзетимиб және оның метаболиті глюкуронид тағам өнімдерінен және өттен холестериннің сіңуін тежейді. Питавастатинмен бір мезгілде қолдану қан плазмасында эзетимиб немесе оның метаболиті глюкуронид концентрациясының деңгейіне ықпалын тигізген жоқ, ал қан плазмасында эзетимиб питавастатиннің концентрациясына ықпалын тигізген жоқ.

CYP3A4 тежегіштері: итраконазолмен және грейпфрут шырынымен, CYP3A4 белгілі тежегіштерімен дәрілік өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулерде қан плазмасындағы питавастатин концентрациясына клиникалық тұрғыдан маңызды әсер еткен жоқ.

Дигоксин. белгілі Р-gp субстрат, Ливазомен өзара әрекеттеспейді. Бір мезгілде қолданған кезде питавастатиннің немесе дигоксиннің концентрациясында ешқандай елеулі өзгерулер байқалған жоқ.

Варфарин: дені сау ерікті адамдарда варфариннің тепе-тең фармакокинетикалық және фармакодинамикалық қасиеттері (INR және PT) Ливазоны тәулігіне 4 мг дозада бір мезгілде қолдануға тәуелді болған жоқ. Алайда, басқа статиндерді қолданған кездегідей, варфаринді қабылдап жүрген емделушілерде Ливазо препаратын емдеу үлгісіне енгізген жағдайда протромбиндік уақытты және халықаралық қалыптастырылған қатынасты бақылау қажет.

Артық дозаланған кезде жағымсыз реакциялардың симптомдары күшеюі мүмкін.

Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ. Симптоматикалық емді және демеуші емшараларды қажетіне қарай жүргізген жөн.

Бауыр қызметінің көрсеткіштерін және креатинкиназа деңгейін бақылап отыру қажет. Гемодиализ тиімді емес.

Поливинилдихлоридті/поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 немесе 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1 (7 таблеткалық) немесе 3 (10 таблеткалық) қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

Түпнұсқаулық қаптамасында, 25 0 С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949