Руководства, Инструкции, Бланки

Инструкция По Применению Амоксициллина В Таблетках img-1

Инструкция По Применению Амоксициллина В Таблетках

Категория: Инструкции

Описание

Амоксициллин от чего помогает - инструкция по применению

Амоксициллин

Амоксициллин является антибиотиком, изготовленным из пенициллина, обладает весьма широким спектром действия. Данный антибиотик отлично справляется с борьбой против различных кокков, кишечных палочек и других бактерий.

Однако, следует предостеречь читателей, что сей антибиотик способен справиться не с каждой инфекцией - существует определенная группа бактерий, которые игнорируют действие данного препарата. Поэтому перед использованием - посоветуйтесь у вашего лечащего врача.

Амоксициллин присутствует на рынке в трех формах:

  • Капсулы. Содержание активного вещества примерно 240 мг и 490 мг в каждой капсуле. Выпускается в обычной коробке из картона, коробка содержит в себе до 100 капсул.
  • Таблетки, покрытые оболочкой. Содержание активного вещества примерно 240 мг и 490 мг в каждой таблетке. Выпускается в обычной коробке из картона, коробка содержит в себе до 100 капсул.
  • Гранулированный Амоксициллин. Из гранул готовится суспензия. Из 4-6 мл данного порошка получается примерно 200-300 мг Амоксициллина тригидрата. Выпускается во флакончике из темного стекла до 100 мл. Вместе с флаконом полагается ложечка для дозирования.

Из организма Амоксициллин выводят почки. С помощью фермента пенициллиназы (известного также как бета-лактамаза), производимого внутри тела, организм разрушает Амоксициллин. Пик концентрации в крови - примерно через 1.5 часа после применения. Препарат устойчив к кислоте, поэтому его принимают орально.

От чего помогает Амоксициллин

Амоксициллин назначается как противобактериальное. Данный препарат отлично справляется с кокками (как грамположительными, так и грамотрицательными), также эффективен против других различных анаэробных и плохо переносящих влияние пенициллина G бактериях. Однако, все же данный медикамент не следует принимать против штаммов, которые способны синтезировать бета-лактамазу.

Препарат стоит принимать только после назначения лечащим врачом. Врач может вам назначить Амоксициллин при различных инфекциях дыхательных путей. Сюда относятся тонзиллит, фарингит, ларингит, бронхит, пневмония и тд. Также препарат могут назначать при инфекциях ЖКТ и желчного пузыря (холецистит). Еще назначение препарата может быть при инфекционном заболевании мочевыводящих каналов (гонорея, уретрит, пиелонефрит). Препарат врачи могут рекомендовать при сепсисе. При сочетании с метронидазолом, может назначаться при язвах двенадцатиперстной кишки и гастрите.

Как и сколько принимать

Детям старше 11 лет и взрослым назначают Амоксициллин трижды в день (по 500 мг). Если заболевание протекает в тяжелой форме - по 1000 мг. Принимать лекарственный препарат стоит от одной до двух недель.

Детям до 11 лет - 250 мг за прием, три раза в день.

Детям до 6 лет - 125 мг за прием, три раза в день.

Детям до 2 лет для приема данного антибиотика производится расчет - 18-20 мг на кг веса. Принимать рекомендуется также по 3 раза в день. Принимать примерно 4-11 дней.

Детям лучше принимать порошковый Амоксициллин, предварительно растворив в воде.

Как подготовить суспензию

Как выше было сказано - детям лучше принимать антибиотик в виде растворенного в воде порошка - суспензии. Чтобы приготовить суспензию, вам необходимо заполнить флакончик с порошком до линии отметки кипяченной водой комнатной температуры, а после - хорошенько взболтать. Примерный срок хранения смеси - 15 дней. Мерная ложка содержит примерно 4-6 мл порошка.

В каких случаях стоит воздержаться от приема

Амоксициллин не стоит принимать людям, страдающим аллергией, особенно на пенициллин. Лекарство не следует принимать при печеночной недостаточности - это может усугубить ситуацию. Если у вас наблюдается дисбактериоз - вам также следует повременить с использованием препарата, не забывайте - антибиотики также пагубно действуют и на полезные бактерии. Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность и кормление грудью - тоже являются причинами выбора иного препарата.

Побочные действия
  • У людей с аллергией может вызывать типичные симптомы - высыпания, ринит, иногда анафилаксию.
  • Из-за своих свойств, может вызвать дисбактериоз, рвоту, диарею и другие проблемы, связанные с ЖКТ.
  • Амоксициллин может вызывать боли в голове и перемену настроения, сопровождаемые излишним возбуждением, бессоницей и депрессией.
  • Существует риск возникновение суперинфекции, стойкой к антибиотикам

Выражаем надежду, что данная статья оказалась вам полезной. Будьте здоровы.

Другие статьи

АМОКСИЦИЛЛИН САНДОЗ таблетки инструкция по применению, аннотация препарата

АМОКСИЦИЛЛИН САНДОЗ инструкция по применению

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (100) - коробки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
1000 шт. - контейнеры пластиковые.
9000 шт. - контейнеры.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмов варьируют.

Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.

В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентными при ≥ 4 мкг/мл; Str.pneumoniae считаются чувствительными при MIC≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.

Частота резистентности в ЕС
(если > 10%) (крайние значения)

a) % продукции р-лактамазы.

b) пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).

# До настоящего времени нет сообщений о появлении р-лактамазопродуцирующих штаммов.

§ Непостоянная чувствительность, чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.

* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Cmax в плазме наблюдаются через 1 - 2 ч после приема препарата.

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация:

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.

Показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грам-положительными и грам-отрицательными патогенами:

— инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.

— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

— инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит.

— инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.

— эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита - к примеру, при проведении стоматологических процедур.

Режим дозирования

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.

Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста ):

Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сут в несколько приемов.

Короткий курс терапии:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10 - 12 ч.

Детские дозировки (до 12 лет)

Суточная доза для детей составляет 25 - 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.

Дозирование при почечной недостаточности:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.

Взрослые (включая пациентов старческого возраста):

Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.

Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицируются следующим образом:

Часто: 10%, или реже, но чаще 1%

Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1%

Редко. 0.1% или реже, но чаще 0.01%

Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже.

Инфекции и инфицирование

Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия и гемолитическая анемия.

Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях.

Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.

Появление черной окраски языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:

Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи.

Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5 - 11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии.

Редкие (см. также раздел 4.4)

Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.

В редких случаях острый интерстициальный нефрит.

В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки.

Противопоказания

— гиперчувствительность к пенициллину;

— также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы.

— оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой.

— у пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.

— с осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.

— Оспамокс следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10 - 15%).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам.

При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridiumdifficile).

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).

Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.

Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшению эффективности лекарственных препаратов.

При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложно положительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин.

В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии.

Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при использовании колориметрического анализа.

Передозировка

Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.

Специфического антидота амоксициллина не существует.

Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение не рекомендуется:

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.

Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Оспамокс.

Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс требуется мониторирование гомеостатических показателей.

Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.

Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.

Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:

Пероральные гормональные контрацептивы

Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 4 года.

Лекарственный препарат не должен использоваться после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Амоксициллин от чего помогает? Есть ответ!

От чего помогает Амоксициллин? Инструкция по применению.

Препарат относится к группам:

Амоксициллин – бактерицидный антибиотик, который относится к полусинтетическим пенициллинам и имеет широкий спектр действия. Действует разрушительно на грамотрицательные и грамположительные кокки, а также на определенные грамотрицательные палочки (сальмонеллу, кишечную палочку, клебсиеллу, шигеллу). Амоксициллин от чего только не назначают. Амоксициллин не влияет на микроорганизмы, которые продуцируют пенициллиназу. За короткое время всасывается и почти полностью растворяется в кишечнике. Данный препарат стойкий к кислой среде. Наибольшая концентрация лекарства наблюдается в плазме через 1-2 часа. Амоксициллин большей частью выводится через почки. Период полувыведения составляет 1.5 часа.

Амоксициллин от чего помогает:

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных болезней, которые вызваны восприимчивыми к данному препарату микроорганизмами:

Лекарство Амоксициллин от чего еще может быть эффективно, так это от болезней желудочно-кишечного тракта, которые ассоциированы с хеликобактерной инфекцией: язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, хронический гастрит. Но для положительного лечения Амоксициллин нужно сочетать с метронидазолом .

Способ применения:

Доза препарата и длительность лечения назначается индивидуально, зависит от тяжести течения заболевания и чувствительности микроорганизмов. Капсулы Амоксициллина принимают перорально до или следом после приема пищи, запивая водой.Взрослым и детям старше 10 лет устанавливают дозу в 500мг 3 раза в сутки. При тяжелом протекании заболевания – 1г 3 раза в сутки.Детям от 5 до 10 лет назначают препарат 3 раза в сутки по 0.25г. Возрастной группе детей от 2 до 5 лет назначают лекарственный препарат по 0.125г 3 раза в сутки. Детям до 2 лет рекомендованная доза препарата назначается из расчета 20 мг на килограмм массы тела до 3 раз в день. Возрастной группе пациентов до 10 лет Амоксициллин лучше назначать в виде суспензии. Курс лечения препаратом – 5-12 дней.

Противопоказания:
  • гиперчувствительность к пенициллинам;
  • аллергия на антибиотики цефалоспориновой и пенициллиновой группы;
  • инфекционный мононуклеоз ;
  • тяжелые инфекции ЖКТ;
  • бронхиальная астма;
  • респираторные вирусные инфекции.

Таблетки Амоксициллин от чего еще нужно принимать с осторожностью:

  • при нарушении функций печени;
  • заболевания почек;
  • склонность к аллергическим реакциям;
  • беременность.

Амоксициллин в сочетании с метронидазолом запрещено принимать пациентам не достигшим 18 лет.

Побочные действия: Передозировка:

При длительном применении препарата или превышении назначенных доз возможна передозировка препаратом, проявляющаяся такими симптомами: диарея; тошнота; рвота. Лечение: срочно промыть желудок, принять солевые слабительные и активированный уголь.

Особые указания:

При курсах лечения Амоксициллином нужно контролировать состояние работы почек и печени, а также функции органов системы кроветворения. При терапии пациентов с бактериемией есть вероятность развития реакции бактериолиза.

Взаимодействие с другими препаратами:

Не рекомендуется назначать данный лекарственный препарат совместно с бактериостатически действующими противомикробными препаратами. При одновременном приеме Амоксициллина и оральных контрацептивов возможно снижение эффективности последних.Возможна аллергическая реакция в виде высыпаний при одновременном приеме таблеток Амоксициллина с аллопуринолом.

Надеемся, что наша публикация помогла Вам разобраться в том, Амоксициллин от чего эффективен и что является противопоказанием к его применению.

Посмотрите похожие препараты:

Амоксициллин - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Амоксициллин Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,25 г или 0,5 г амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин).

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, твин-80 (полисорбат-80,) магния стеарат.

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.

Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например, стрептококки группы A,B,C,G,H,I,M, Streptococcus pneumoniae, стафилококки и Neisseria spp. не продуцирующие пенициллиназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и другие, а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузобактерии).

Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Действие развивается через 15-30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч.

Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.

Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы - 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч.

Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения, увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит. тонзиллит. острый средний отит ; бронхит. пневмония ), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит. цистит. уретрит. гонорея. эндометрит. цервицит ), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит. брюшной тиф. холангит. холецистит ), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго. вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз. острый и латентный листериоз. болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез. сальмонеллоносительство, бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности. Особенно у детей), инфекционный эндокардит. например, энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами), септицемия. вызванная микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) взрослым – до 6 г в день в 3-4 приема. Детям – 250-500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины и составляет обычно 5-7 дней.

При отите и подобных ему инфекциях у детей достаточным бывает двухразовый прием Амоксициллина. В случаях хронических заболеваний, рецидивирующих инфекций, инфекций тяжелого течения взрослым назначают по 750 мг - 1 г 3 раза в сутки, детям до 60 мг/кг в сутки разделенные на 3 приема.

При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При листериозе взрослым – 0.5 г 3 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

Особенности применения:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности другие или дополнительные методы контрацепции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами отсутствуют.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия:

Аллергические реакции: кожная сыпь. гиперемия, зуд, крапивница. эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит ; лихорадка, боли в суставах, эозинофилия. эксфолиативный дерматит. полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, генерализованный экзантематозный пустуллез, аллергический васкулит. анафилактический шок .

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота. тошнота. диарея. стоматит. глоссит. нарушение функции печени. умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный холестаз. острый цитолитический гепатит. псевдомембранозный колит .

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия. интерстициальный нефрит . кристалллурия, эозинофилия. агранулоцитоз. кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина .

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), бронхиальная астма. поллиноз. инфекционный мононуклеоз. лимфолейкоз, печеночная недостаточность. колит. связанный с применением антибиотиков, в том числе в анамнезе, период лактации, детский возраст до 10 лет с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью: беременность, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечная недостаточность. а также при указаниях в анамнезе на кровотечения .

Передозировка:

Лечение: промывание желудка. активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ .

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска:

Таблетки по 250 мг, 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.