Категория: Инструкции
Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия, инфекционные заболевания глаз.
Способ применения:Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь.
В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей).
Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.
Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия - наличие кристаллов солей в моче).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.
Форма выпуска:Комбинированный препарат (сульфаметрол (Nr-(4-метокси-1,2,5-тиадиазол-3-ил)-бензолсульфофнамид) с триметопримом).
История возникновения сульфаниламидных препаратов.Были впервые синтезированы Гелью в 1908 году. В 1935 году Домаж получил прантозил и выяснил, что он обладает противомикробной активностью. В конце 1935 года – Берефуэль доказл, что этим свойством обладает NH2 SO2 -Ar-N… группа.
Известно что ПАБК обладает сходством по структуре с сульфаниламидами, что позволяет использовать их в качестве эффективных ингибиторов роста и дальнейшего развития микроорганизмов, т.е. они начинают усваивать сульфаниламиды и погибают (теория конкурентного антогонизма).
В 1935 году в СССР под руководством академика Магидсона было впервые налажено получение белого и красного стрептоцида.
Если заместить первичную амино-группу на CH3 COOHили другие – эффективность пропадает. Если перместить амино-группу в орто- или мета- положение – эффективность также пропадает.
В амино-, как и в сульфо-группу можно вводить заместители:
1. Средства, имеющие в положении R1 =H, вR2 =различные алифатические заместители.
2. Производные, у которых R1 =H, а вR2 у них гетероцикл.
3. Препараты в R1 =амид,R2 =гетероциклы
4. Средства имеющие азосоединение вместо NH2. Эти соединения являются пролонгированными версиями сульфаниламидов.
Основана на способности сульфамидов выводиться из организма во времени:
Наименование длительности действия
Необходимо первые дозы приёма сульфаниламидов увеличить в 2 – 3 раза (ударная доза). Она необходима чтобы следующие дозы были поддерживающими.
III. В зависимости от области применения:
1. На микроорганизмы лёгких.
2. На кишечник (фталазол).
3. Мочевыводящих путей (уросульфан).
4. Микрофлору глаз (сульфацил натрия).
Синтез сульфаниламидных препаратовОбщее описание. Сульфаниламидные препараты представляют собой белые или белые с желтоватым оттенком кристаллические вещества без запаха. Исключением является сульфапиридазин, имеющий жёлтую окраску, и салазопиридазин – оранжевого цвета порошок.
Общие реакции подлинности:1. На свободную аминогруппу:
а. Диазотирование – азосочетание:
б. Лигниновая проба:
3. На сульфогруппу. Мокрая минерализация:
4. Пиролиз. Дают плавы с индивидуальным окрашиванием:
5. Наличие у сульфаниламида кислотных свойств позволяет в случае необходимости получать натриевое производное, а затем проводить реакцию с сульфатом меди (смотри цвета продуктов реакции в таблице ниже):
6. Возможно также проведение гидролиза и определение заместителей (Наличие фталевой кислоты у фталазола обуславливает возможность проведения реакции с резорцином).
7. На азо-группу (происходит обесцвечивание):
8. Натриевые производные дают реакцию на Na (окрашивание пламени и с цинкуранилацетатом).
9. Растворы сульфаниламидных препаратов в присутствии едких щелочей при добавлении 1% раствора нитропруссида натрия и последующего подкисления минеральной кислотой образуют окрашенные в красный или красно-коричневый цвет растворы (стрептоцид, стрептоцид растворимый, сульгин, сульфацил-натрий, уросульфан) или осадки (этазол, норсульфазол, сульфадимезин).
При приёме внутрь сульфаниламидов рекомендуется обильное щелочное питьё, иначе возможно развитие заболеваний почек.
Общие методы количественного определения:2. Броматометрия: Метод основан на реакции галогенирования сульфаниламидов. Титруют раствором бромата калия в кислой среде в присутствии бромида. Конец титрования устанавливают либо по обесцвечиванию (бромом) индикатора метилового оранжевого, либо йодометрически:
3. Обратная йодатометрия f=1/4. KIO3 .
4. Обратная йодхлорметрия: Как и броматометрия, этот метод основан на реакции галогенирования. Йодирование осуществляют с помощью титрованного солянокислого раствора хлорида йода. Избыток последнего устанавливают йодометрически:
ICl + KI ?I2 + KCl
5. Кислотно-основное титрование.
а. ацидиметрия для натриевых солей: Титрант HCl, инидкатор – метиловый оранжевый в спирто-ацетоновой среде. f=1.
б. алкалиметрия если Кдис натриевого производного равна 10 -7 -10 -8 .
в. если Кдис = 10 -9. то используют титрование в неводных средах:
Титрант – раствор метилата натрия в присутствии диметилформамида (ДМФА). Индикатор БТС: переход окраски от жёлтого к синему. Смотри фталазол.
6. Аргентометрия (только по методу Мора) – смотри фталазол.
7. Физико-химические методы анализа
Streptocidum (Стрептоцид)Описание. Белый кристаллический порошок без запаха.
Растворимость. Мало растворим в воде, легко - в кипящей воде, в разведённой HCl, растворах едких щелочей и ацетоне, трудно - в спирте.
1. Препарат даёт характерные реакции на первичные ароматические амины.
2. Препарат нагревают, образуется плав фиолетово-синего цвета и ощущается запах аммиака и анилина (отличие от других сульфаниламидных препаратов).
1. При нагревании со щёлочью наблюдается запах аммиака:
2. При действии на стрептоцид окислителей, например перекиси водорода, и затем хлорида железа III появляется красно-фиолетовое окрашивание (химизм до конца не изучен, но судя по всему амино-группа каким-то образом превращается в OH-группу, по которой и идет реакция с хлоридом железа).
1. Температура плавления.
3. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфаты, органические примеси, сульфатная зола и тяжелые металлы.
1. Нитритометрия. f=1
Хранение. список Б, в хорошо укупоренной таре.
Применение. используют стрептоцид для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, для профилактики и лечения раневой инфекции и при других инфекционных заболеваниях.
Форма выпуска. порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г в упаковке по 10 штук; 10 % мазь; 5 % линимент.
Streptocidum solubile (Стрептоцид растворимый)Описание. Белый кристаллический порошок.
Растворимость. Растворим в воде. Практически нерастворим в органических растворителях.
1. Реакции на первичную ароматическую аминогруппу после гидролиза.
2. Образование ауринового красителя после гидролиза с к.H2 SO4 (отличие от стрептоцида):
Далее прибавляем салициловую кислоту и к.H2 SO4 и наблюдаем розовое окрашивание:
3. Препарат даёт характерную реакцию на Na + в отличие от стрептоцида (окрашивает пламя горелки в жёлтый цвет).
1. Реакция с перекисью водорода и хлоридом железа III даёт вишнёво-красное окрашивание.
1. Прозрачность и цветность.
3. Потеря в весе при высушивании.
4. Общие допустимые примеси: хлориды, тяжелые металлы.
5. Специфическая примесь – сульфит натрия, определяют путём титрования 0,01 М раствором I2 .
Количественное определение. Нитритометрия после гидролиза.
Хранение. список Б. В хорошо укупоренных банках.
Применение. показания к применению такие же, как для стрептоцида. Хорошая растворимость в воде позволяет пользоваться препаратом для парентерального применения. Растворы можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Форма выпуска. порошок.
Sulginum. Sulfaguanidine*. СульгинОписание. Белый мелкокристаллический порошок
Растворимость. Очень мало растворим в воде и в растворах щелочей, мало - в спирте, с разведёнными соляной и азотной кислотами образует соли, растворимые в воде.
1. Даёт реакции на первичные ароматические амины.
2. Препарат нагревают, образуется плав фиолетово-красного цвета и ощущается запах аммиака (разрушение гуанидинового остатка):
Где R – остаток сульфаниловой кислоты. Эта реакция объединяет сульгин с уросульфаном, но отличает его от всех других сульфаниламидных препаратов.
3. Для отличия сульгина от уросульфана следует взболтать сульгин со щелочью и добавить к раствору 2 – 3 капли фенолфталеина, - раствор окрасится в красный цвет. Уросульфан этой реакции не дает.
1. Температура плавления.
3. Потеря в массе при высушивании.
4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфаты, органические примеси, сульфатная зола и тяжелые металлы.
Количественное определение. Нитритометрия.
Хранение. список Б. В хорошо укупоренной таре.
Применение. назначают внутрь взрослым и детям при острой, подострой и хронической бактериальной дизентерии, при колите и энтероколите с поносом. Применяют также при носительстве дизентерийных палочек и палочек брюшного тифа, при подготовке к операциям на толстой и тонкой кишке.
Форма выпуска. порошок; таблетки по 0, 5 г в упаковке по 10 штук.
Aethazolum, Sulfaethidole* (Этазол)Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.
Растворимость. Практически нерастворим в воде; трудно растворим в спирте, легко - в растворах щелочей, мало - в разведенных кислотах.
1. Даёт реакции на первичные ароматические амины.
2. Специфической реакцией является испытание с солями тяжёлых металлов: с раствором сульфата меди образуется осадок травянисто-зелёного цвета, переходящего в чёрный.
1. Температура плавления.
2. Цветность раствора.
4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы, сульфаты.
Количественное определение. Нитритометрия.
Хранение. список Б. В хорошо укупоренной таре.
Применение. используют при пневмониях, дизентерии, пиелитах, циститах, рожистом воспалении, ангине, перитоните, раневых инфекциях.
Форма выпуска. порошок; таблетки по 0, 25 и 0, 5 г в упаковке по 10 штук.
Norsulfazolum, Sulfathiazole* (Норсульфазол)Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха.
Растворимость. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
1. Препарат даёт характерную реакцию на ароматические первичные амины.
2. При прибавлении к щелочному фильтрату раствора CuSO4 образуется осадок грязно-фиолетового цвета (отличие от других сульфаниламидных препаратов)
3. Препарат нагревают в сухой пробирке, образуется плав тёмно-бурого цвета и ощущается резкий запах сероводорода (отличие от других сульфаниламидных препаратов, кроме фталазола).
1. Температура плавления.
3. Общие допустимые примеси: сульфаты, хлориды, сульфатная зола и тяж. Ме.
Количественное определение. Нитритометрия.
Хранение. список Б. В хорошо укупоренной таре.
Применение. принимают внутрь при пневмонии, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях.
Форма выпуска. порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Sulfadimezinum. Sulfadimidine* (Сульфадимезин)Описание. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок.
Растворимость. Практически нерастворим в воде, легко растворим в кислотах и щелочах.
1. Препарат даёт характерную реакцию на ароматические первичные амины.
2. При прибавлении к щелочному фильтрату раствора CuSO4 образуется осадок желтовавто-зелёного цвета быстро переходящий в коричневый (отличие от других сульфаниламидных препаратов)
3. Препарат даёт фиолетовое окрашивание с раствором окисленного нитропруссида натрия (отличие от других сульфаниламидных препаратов).
3. Прозрачность и цветность раствора.
4. Общие допустимые примеси: сульфаты, сульфатная зола и тяжелые металлы, хлориды.
Количественное определение. Нитритометрия.
Хранение. список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Применение. при пневмококковых, стрептококковых, менингококковых инфекциях, сепсисе, гонорее, а также при инфекциях, вызванных кишечной палочкой и другими микроорганизмами.
Порошок. По внешнему виду порошок белого или беловатого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, почти без вкуса, плохо растворимы в воде. Расфасовывают по 20г
Норсульфазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков, эшерихий, сальмонелл, пастерелл и других микроорганизмов. Норсульфазол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выводится из организма. Терапевтический уровень удерживается в крови в течение 6-12 часов. Выводится из организма преимущественно с мочой.
Катаральная бронхопневмония, плевриты, стрептококковый и стафилококковый сепсис, гастроэнтериты, диплококковая септицемия телят и другие бактериальные инфекции животных и птиц, возбудители которых чувствительны к норсульфазолу.
Дозы и способ применения:
Препарат вводят внутрь. Задают 2-3 раза в сутки из расчета на одну голову в следующих дозах: лошади и крупный рогатый скот — 10 — 25 г; овцы и свиньи — 2 — 5 г; куры — 0,5 г. Начальная доза должна быть в два раза больше рекомендуемой. Лечение продолжают 3-6 дней. Для повышения терапевтического действия целесообразно применять таблетки норсульфазола в комбинации с антибиотиками и препаратами йода.
Как правило, не наблюдаются. В редких случаях отмечают рвоту, понос. Длительное лечение завышенными дозами может вызвать дерматиты, нарушения со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания: Заболевания органов кроветворной системы, печени и почек.
Убой животных и птицы на мясо разрешается через 5 суток после прекращения применения препарата. При вынужденном убое ранее указанного срока мясо используют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Молоко, полученное от животных в период лечения и до истечения 2 суток после последнего применения препарата, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко после термической обработки можно скармливать животным.
Условия хранения: Список Б. В сухом, темном месте при температуре от 5 до 25 °С.
Срок годности - 5 лет.
Norsulfazolum НОРСУЛЬФАЗОЛ ( Norsulfazolum ). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) -тиазол. Синонимы: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей. Норсульфазол эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой. Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма. Выводится преимущественно с мочой, главным образом в свободном, неацетилированном виде. Применяют внутрь при пневмонии, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях. При пневмонии и менингите назначают взрослым на первый прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4 - 6 ч до снижения температуры тела; в дальнейшем принимают по 1 г через 6 - 8 ч. Всего за курс лечения больной принимает 20 - ЗО г препарата. При стафилококковых инфекциях на первый прием назначают 3 - 4 г, а затем по 1 г 4 раза в день. Курс лечения продолжается 3 - 6 дней. Больным дизентерией препарат назначают так же, как сульфадимезин (см.). Детям норсульфазол назначают каждые 4 - 6 - 8 ч в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 мес до 2 лет - по 0,1 - 0,25 г, от 2 до 5 лет - по 0,3 - 0,4 г, от 6 до 12 лет - по 0,4 - О,5 г. На первый прием дают двойную дозу. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез (введение в организм в день по 2 - 3 л жидкости: после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки натрия гидрокарбоната или стакан боржома). Препарат обычно хорошо переносится, однако возможна тошнота, в редких случаях - рвота. В связи с появлением более эффективных химиотерапевтических средств применение норсульфазола относительно ограничено. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Словарь медицинских препаратов. 2005 .
Смотреть что такое "Norsulfazolum" в других словарях:Norsulfazolum -natrium — НОРСУЛЬФАЗОЛ НАТРИЙ ( Norsulfazolum natrium ). Натриевая соль норсульфазола. Синонимы: Норсульфазол растворимый, Norsulfazolum solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчатые блестящие бесцветные или со слегка желтоватым… … Словарь медицинских препаратов
НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ — ( Norsulfazolum natrium ). Натриевая соль норсульфазола. Синонимы: Норсульфазол растворимый, Norsulfazolum solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчатые блестящие бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы.… … Словарь медицинских препаратов
НОРСУЛЬФАЗОЛ — ( Norsulfazolum ). 2 (пара Аминобензолсульфамидо) тиазол. Синонимы: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком… … Словарь медицинских препаратов
НОРСУЛЬФАЗОЛ — (Norsulfazolum; ФХ, список Б), антибактериальное средство из группы сульфаниламидов. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, растворим в разведённых… … Ветеринарный энциклопедический словарь
НОРСУЛЬФАЗОЛ — Norsulfazolum. Синонимы: азосептол, сульфатиазол, тиазамид, цибазол. Свойства. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и мало в спирте. Форма выпуска. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Действи … Отечественные ветеринарные препараты
Норсульфазол растворимый, norsulfazolum solubile
2 - (пара - Аминобензолсульфамидо) - тиазол - натрий, C9H8N3NaO2S2 6H2O
Пластинчатые блестящие бесцветные или слегка желтоватые кристаллы. Легко растворим в воде (1:2); водные растворы имеют сильно щелочную реакцию.
Выпускают порошок. Хранят по списку Б.
Препарат назначают внутривенно; при подкожном или внутримышечном введении на месте инъекции возникает раздражение, припухлость. Применяется в
тех случаях, что и норсульфазол. Особенно показан при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, например при диплококковой септицемии телят, некробактериозе, колибактериозе.
В редких случаях допустимо вводить норсульфазол в виде 10% - ного раствора в молочную цистерну.
Внутривенно: лошадям 6-12г, овцам 1-2г - 2 раза в день 3-4 дня подряд.
Норсульфазол - натрий - ветеринарный препарат.
Инструкция по применению, свойства, описание, характеристика, обсуждение, смотреть, скачать.
Показания, противопоказания, побочные эффекты, отзывы, рекомендации.
Комментарии через социальные сети - вконтакте, одноклассники, facebook, twitter и др.