Налтрексон – инструкция по применению, показания, дозы

Налтрексон – лекарственное средство, применяемое для лечения опиоидной наркомании.

Налтрексон выпускается в виде таблеток (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт. по 4 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт. по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит действующее вещество: гидрохлорид налтрексона – 50 мг.

• Опиоидная наркомания (как дополнительный препарат после отмены опиоидных анальгетиков);
• Алкогольная зависимость (в составе комплексного лечения).

• Абстинентный синдром;
• Гепатит (острое течение);
• Печеночная недостаточность;
• Одновременное применение с опиатами;
• Положительный результат теста на наличие в моче опиоидов;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Налтрексон следует принимать внутрь.

Препарат можно применять только после купирования абстинентного синдрома и предварительного проведения мероприятий по дезинтоксикации организма.

Терапию необходимо начинать в отделениях, специализирующихся на лечении наркомании, при этом после последнего приема опиоидного наркотика должно пройти не меньше 7-10 дней. При дальнейшем амбулаторном лечении больного нужно строго контролировать. Эффективность проведения терапии во многом определяется наличием у пациента положительной установки на выздоровление.

Для лечения алкоголизма Налтрексон в составе комплексной терапии назначают по 50 мг (1 таблетке), кратность приема – 1 раз в день. При наличии согласия пациента, прием препарата на протяжении 3 месяцев предотвращает появление рецидивов в течение полугода.

Лечение опиоидной наркомании можно начинать после 7-10 дней воздержания от употребления опиоидов, что необходимо подтвердить провокационным тестом (отрицательный ответ на внутривенное введение 0,5 мг налоксона) и анализом мочи на их содержание. У пациента должны отсутствовать признаки синдрома отмены и абстиненции. Первая доза составляет 25 мг, после приема которой больной в течение 1 часа должен находиться под контролем врача. В дальнейшем Налтрексон назначают 1 раз в день по 50 мг (доза блокирует внутривенное введение 25 мг героина). Также препарат можно применять согласно альтернативным схемам (кратность приема – 1 раз в день):

• Три дня в неделю: по 100 мг в понедельник и среду, 150 мг в пятницу;
• Шесть дней в неделю: по 50 мг ежедневно на протяжении 5 дней (в будние дни), 100 мг в субботу;
• По 100 мг через 1 день либо по 150 мг через 2 дня.

При выборе режима дозирования нужно учитывать, что альтернативные схемы терапии увеличивают риск развития гепатотоксичности.

Длительность лечебного курса врач определяет индивидуально.

• Сердечно-сосудистая система: редко – неспецифические изменения ЭКГ, боль в груди;
• Нервная система и органы чувств: более часто – необычайная усталость; редко – светобоязнь, галлюцинации, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, угнетение центральной нервной системы, звон и чувство заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, раздражительность, сонливость, дезориентация в пространстве и времени;
• Пищеварительная система: редко – усугубление симптомов геморроя, повышение аппетита, сухость во рту, метеоризм, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• Мочеполовая система: учащение мочеиспускания, дискомфорт при мочеиспускании;
• Дыхательная система: редко – сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, охриплость голоса, гиперемия сосудов носовой полости (заложенность носа), чиханье, одышка, синусит;
• Аллергические реакции: менее часто – кожная сыпь; редко – гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез;
• Синдром отмены опиоидов: спазмы в эпигастрии, общая слабость, «гусиная кожа», артралгия, абдоминальная боль, беспокойство, усталость, нервозность, тремор, раздражительность, тахикардия, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, зевота, потливость, миалгия, анорексия, рвота и/или тошнота;
• Прочие: редко – жажда, увеличение лимфатических узлов, боль в паховой области, снижение либо увеличение массы тела, лимфоцитоз. Есть данные о развитии идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к гидрохлориду налтрексона.

Перед началом проведения терапии нужно исключить наличие субклинической печеночной недостаточности.

Во время применения Налтрексона следует периодически контролировать уровень трансаминаз.

Противопоказано совместное применение с лекарственными средствами с гепатотоксическими свойствами.

Чтобы избежать возникновения острого абстинентного синдрома больным нужно прекратить прием опиоидов и содержащих их препаратов как минимум за 7-10 дней до начала терапии. Абстинентный синдром при несоблюдении этого условия может развиться через 5 минут после приема Налтрексона, средняя его продолжительность – 48 часов.

При проведении экстренного обезболивания для преодоления антагонизма с осторожностью назначают повышенные дозы опиатов, при этом угнетение дыхания может быть более глубоким и продолжительным.

В случаях необходимости применения опиоидных анальгетиков перед проведением хирургического вмешательства Налтрексон необходимо отменить не меньше чем за 48 часов.

Стойкое понижение аппетита и прогрессирующее уменьшение веса требуют прекращения терапии.

При лечении неопиоидной и кокаиновой лекарственной зависимости Налтрексон неэффективен.

В случаях необходимости обращения за медицинской помощью пациенты должны проинформировать медицинского работника о приеме препарата.

Необходимо прервать терапию и обратиться за консультацией к врачу при развитии таких симптомов, как потемнение мочи, боли в животе, пожелтение склер.

Употребление героина и других наркотиков в малых дозах во время применения Налтрексона к эффекту не приводит, увеличение доз наркотических средств может вызвать остановку дыхания со смертельным исходом.

При совместном назначении Налтрексона с некоторыми препаратами возможно развитие следующих эффектов:

• Гепатотоксические лекарственные средства: увеличение вероятности поражения печени;
• Препараты с содержанием опиоидов (противокашлевые лекарственные средства, анальгетики): понижение их эффективности;
• Тиоридазин: повышение сонливости, возникновение летаргического сна.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Цены в интернет-аптеках:

Налтрексон *

Формула: C20H23NO4, химическое название: (5альфа)-17-(Циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: разные средства/ средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико - и наркомании.
Фармакологическое действие: блокирующее опиатные рецепторы.

Налтрексон вытесняет агонистов с опиатных рецепторов или конкурентно блокирует их связывание с опиатными рецепторами. Снимает или уменьшает симптоматику, которая вызывается внутривенным введением опиатов. Налтрексон имеет наибольшее сродство к каппа - и мю-рецепторам. При приеме внутрь налтрексон всасывается на 96%. На 95 % превращается в печени в фармакологически активные метаболиты, в том числе и в 6-?-налтрексол. Период полувыведения налтрексона составляет 3,9 часов, 6-?-налтрексола равен 12,9 часов. Средний период полувыведения зависит от дозы и повышается при продолжительном использовании препарата. Налтрексон со своими метаболитами выводится в основном почками и с фекалиями. Общий клиренс налтрексона составляет 1,5 л/мин. Препарат начинает действовать через 1–2 часа. При совместном продолжительном использовании предупреждает развитие физической зависимости к героину, морфину и прочим опиатам. 50 мг налтрексона блокируют фармакологические эффекты в течение суток 25 мг внутривенно введенного героина, 100 мг — в течение 2 суток, а 150 мг — 3 суток. Продолжительное использование налтрексона не вызывает зависимости и толерантности. Совместный прием налтрексона с большими дозами опиоидов приводит к повышенному выделению гистамина, что характеризуется соответствующей клинической картиной (сыпь, зуд, покраснение лица). Налтрексон вызывает приступ абстиненции у пациентов с опиоидной зависимостью. При алкоголизме налтрексон, связываясь с опиоидными рецепторами, блокирует эффекты эндорфинов. Уменьшает употребление алкоголя и предотвращает рецидивы на протяжении полугода при 12-недельном курсе лечения (успех терапии зависит от согласия пациента и его взаимодействия с лечащим врачом).

Алкоголизм; опиоидная наркомания (как дополнительное средство после отмены опиоидных анальгетиков).

Налтрексон принимают внутрь (независимо от приема пищи). Терапия алкоголизма: в течение 12 недель 1 раз в день по 50 мг. Лечение наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от приема опиоидов, подтвержденного анализом мочи и провокационным тестом; начальная доза составляет 25 мг, далее 1 час наблюдают за состоянием больного и при отсутствии абстинентного синдрома вводят остальную часть суточной дозы; назначают налтрексон по 50 мг каждые сутки (такой дозы достаточно для предупреждения действия внутривенно введенных 25 мг героина). Альтернативные схемы терапии:
1. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу;
2. 150 мг через 2 дня;
3. 100 мг через день;
4. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу.
Стоит учитывать, что использование данных схем терапии повышает риск гепатотоксичности. Минимальный курс терапии составляет 3 месяца, рекомендуемый — полгода.
Налтрексон вводят внутримышечно, в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Препарат должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Компоненты упаковки заменять нельзя. Рекомендованная доза — внутримышечно 1раз в 4 недели 380 мг. Нельзя налтрексон вводить внутривенно! Если пропущено очередное введение дозы, то следующую инъекцию необходимо сделать как можно быстрее.
До начала лечения нужно исключить субклиническую печеночную недостаточность, при терапии необходимо периодически контролировать содержание трансаминаз печени; налтрексон нельзя сочетать с препаратами, которые обладают гепатотоксичностью. Для профилактики появления острого абстинентного синдрома больные как минимум за 7–10 дней должны прекратить употребление опиоидов и препаратов, которые их содержат, это необходимо подтвердить провокационным тестом и анализом на наличие опиоидов в моче; если данные требования не соблюдены, то абстинентный синдром может развиться уже через 5 минут после введения налтрексона и длиться в течение 2 суток. Необходимо предупреждать больных, что:
— при появлении болей в животе, пожелтения склер, потемнения мочи необходимо отменить прием налтрексона и обратиться к врачу;
— они обязаны сообщать медицинским работникам о терапии налтрексоном при обращении за медицинской помощью;
— при самостоятельном приеме малых доз героина и прочих наркотиков эффектов от их приема не будет, а дальнейшее повышение дозы героина и прочих наркотиков приведет к летальному исходу (остановка дыхания).

Гиперчувствительность (включая и к налоксону), печеночная недостаточность, острый гепатит, положительный тест на наличие опиоидов в моче, состояние абстиненции при опиоидной зависимости.

Нарушение функционального состояния почек или печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Использование налтрексона при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Налтрексон со своими метаболитами проникает в грудное молоко. Из-за возможной канцерогенности и вероятности развития у грудных детей серьезных побочных реакций необходимо принять решение об отмене лечения препаратом при грудном вскармливании или прекращении лактации время терапии налтрексоном, в зависимости от степени важности лечения для матери.

Нервная система и органы чувств: беспокойство, усталость, нервозность, общая слабость, кошмарные сновидения, беспокойный сон, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, головокружение, спутанность сознания, обморок, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, раздражительность, сонливость, тревога, дезориентация, ощущение заложенности и звон в ушах, светобоязнь, чувство жжения и боль в глазах; кровь и система кровообращения: боли в груди, сердцебиение, гипертензия, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, лимфоцитоз, флебит; система пищеварения: боль в животе, тошнота или/и рвота, запор или диарея, частая дефекация, метеоризм, желудочно-кишечное расстройство, сухость во рту, увеличение/ снижение аппетита, анорексия, извращения вкуса, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения, повышение активности ферментов печени; система дыхания: охриплость голоса, кашель, заложенность носа, ринорея, бронхообструкция, чиханье, затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка, сухость в горле, синусит, фарингит, повышенное отделение слизистой мокроты, назофарингит; система опоры и движения: артрит, боли и скованность в суставах, боль в спине, в конечностях, спазм мышц, мышечная боль, скованность в мышцах, подергивание мышц; мочеполовая система: учащение мочеиспускания, дискомфорт при мочеиспускании, отечный синдром (отек пальцев, лица, голеней, стоп), сексуальные расстройства у мужчин (снижение потенции, задержка эякуляции); аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи (включая и лица); прочие: гипертермия, озноб, снижение или повышение массы тела, лимфаденопатия (включая и шейный аденит), усиленное потоотделение; реакции в месте введения: уплотнение, болезненность, припухлость.

Налтрексон при сочетании с гепатотоксичными препаратами взаимно увеличивает риск поражения печени. Возможны повышенная сонливость или летаргия при совместном приеме налтрексона с тиоридазином. При совместном использовании налтрексона с агонистами опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики) снижается эффективность последних.

Данные о передозировке налтрексоном очень ограничены. Возможно развитие головокружения и сонливости, болей в животе, тошноты, реакций в месте инъекции. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение.

Антаксон
Вивитрол
Налтрексон

Налтрексон ФВ
Налтрексона гидрохлорид

Налтрексон в настоящее время используется во многих странах для лечения алкогольной и героиновой зависимости. А ученые из Лондонского университета обнаружили: низкие дозы этого лекарства останавливают процесс роста опухоли. Кроме того, налтрексон заставляет раковые клетки самоуничтожаться. По словам специалистов, лекарство влияло на гены, регулирующие процесс роста раковых клеток. Налтрексон повышал активность генов, вызывающих гибель клеток опухоли, а также генов, настраивающих иммунную систему против рака. Препарат убивал раковые клетки всего за два дня.

Артур Чт, 27/03/2014 - 00:46

Объясните мне, пожалуйста, почему подшивка этого Налтрексона такая дорогая. Предлагают от 15000, а это еще не самая высокая цена. Неужели он так эффективен или очередной развод на деньги?

толик Вс, 25/05/2014 - 07:47

Налтрексон: отзывы

К сожалению, наркотическая зависимость — распространенная и крайне опасная проблема. В лечении подобного недуга используется комплекс различных средств, учитывая и некоторые лекарственные препараты. Довольно хорошим средством считается «Налтрексон». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что данное вещество при правильном применении действительно помогает справиться с проблемой. Так как же действует препарат? Какими свойствами обладает? Какие осложнения может вызывать? Ответы на эти вопросы интересуют многих пациентов.

Данное лекарственное средство является антагонистом опиоидных рецепторов. Основным активным веществом является гидрохлорид налтрексона — белое, кристаллическое вещество, которое хорошо растворяется в воде. Препарат выпускается в разных формах, включая таблетки для перорального приема, капсулы с твердой оболочкой, порошок для приготовления суспензии, который затем вводят внутримышечно. Кроме того, в современной наркологии часто проводится вшивание «Налтрексона», для чего также используются специальные импланты. Кстати, подобная процедура считается более эффективной, так обеспечивает длительное воздействие.

Данное лекарственное средство уменьшает чувствительность рецепторов, которые реагируют на наркотические вещества, алкоголь и некоторые препараты. Исчезновение эйфории, вызванной опиоидами и прочими средствами, постепенно ведет к тому, что человек перестают чувствовать психологическое и физическое влечение к наркотикам.

В современной наркологии довольно эффективным считается именно препарат «Налтрексон». Отзывы врачей и пациентов свидетельствует о том, что данное лекарство снижает тягу к наркотическим анальгетикам и их суррогатам, включая кодеин, морфин, субутекс, героин, метадон, гептадон, бупранал, аданон и т. д.

Многие люди интересуются вопросами о том, в каких именно ситуациях целесообразен прием препарата «Налтрексон». Таблетки эти назначают пациентам, страдающим от опиоидной зависимости. В качестве вспомогательного средства препарат используют для лечения после отмены опиоидных анальгетиков. Также помогает лекарственное средство «Налтрексон» от алкоголизма. Но применять лекарство можно только по рекомендации врача.

Естественно, дозировка определяется индивидуально, после всех необходимых диагностических процедур. Терапию начинают только спустя 7 – 10 дней после прекращения приема алкоголя или наркотических средств — для достоверности нужно провести анализы крови и мочи. Естественно, лечение возможно только при отсутствии абстинентного синдрома.

Как правило, пациентам рекомендуют принимать по 50 мг активного вещества в сутки, что равно одной таблетке. Иногда сначала назначают пробную дозу в 20 мг, и если это количество препарата не вызвало никаких ухудшений, количество его увеличивают.

Довольно часто людям с зависимостью рекомендуют вшивание «Налтрексона». Опять же, первый имплант вводится на 7 – 10 сутки от полного прекращения приема наркотических средств. Повторное вшивание необходимо через 50 – 60 дней. Кстати, данная процедура снижает вероятность развития рецидива, так как организм постоянно получает необходимую дозу препарата. Если действием импланта закончилось, но следующее вшивание провести на этот момент невозможно, пациенту рекомендуют перейти на таблетки.

На самом деле сегодня многие зависимые люди применяют препарат «Налтрексон». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что процент развития рецидивов во время терапии составляет не более 30%, что можно считать хорошим показателем.

Для многих пациентов важным является вопрос о том, насколько безопасен препарат «Налтрексон» и всем ли категориям наркозависимых можно его принимать. Сразу же стоит сказать, что противопоказания к проведению терапии все же имеются и с их перечнем нужно ознакомиться еще до начала приема.

Лекарственное средство не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к налтрексону. К противопоказаниям также относят печеночную недостаточность и острый гепатит. Как уже упоминалось раньше, терапию нельзя начинать на фоне абстинентного синдрома — сначала пациенту нужно выйти из подобного состояния.

На самом деле существует довольно большое количество побочных реакций, к появлению которых может привести прием лекарственного средства «Налтрексон». Отзывы пациентов и врачей свидетельствуют о том, что какие-то серьезные осложнения проявляются крайне редко. Тем не менее они возможны и с их перечнем нужно обязательно ознакомиться.

• Данное лекарство может вызывать некоторые расстройства со стороны пищеварительного тракта. Иногда пациенты жалуются на тошноту, рвоту, боли в животе. Реже возникает анорексия, нарушения стула, метеоризм, повышение аппетита. Также может появиться сухость слизистой оболочки ротовой полости. Возможно усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов, эрозии и язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта.
• Препарат «Налтрексон» иногда воздействует на нервную систему, вызывая повышенную нервозность и беспокойство, повышенную усталость, нарушение сна, ночные кошмары. Реже наблюдаются головные боли, головокружения, спутанность сознания, жжение в глазах, сонливость, галлюцинации, нечеткость зрения. К числу побочных эффектов можно отнести астению, летаргию, вялость, обмороки, дезориентацию во времени и пространстве.
• Данное лекарственное средство может негативно воздействовать на дыхательную систему. Некоторые пациенты отмечают появление одышки, кашля, заложенности носа. Также может повышаться отделение слизистой мокроты из бронхов. К перечню побочных эффектов относят сухость в горле, ринорею, носовые кровотечения, синуситы, фарингиты, восприимчивость к инфекциям дыхательных путей.
• Редко появляются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, включая усиленное сердцебиение, тахикардию, боли в груди, флебиты, повышение артериального давления.
• Иногда наблюдаются расстройства в работе мочеполовой системы, что проявляется дискомфортом во время мочеиспускания, отечностью лица, пальцев, стоп и голеней, учащением позывов к мочеиспусканию. У мужчин также могут появляться расстройства сексуальной сферы, например, снижение потенции или задержка эякуляции.
• К числу прочих побочных эффектов можно отнести кожные аллергические реакции, потницу, облысение, увеличение лимфатических узлов, повышенную жажду, артриты, миалгии, боли в конечностях, подергивание мышц, резкую потерю массы тела, повышенную потливость.

При появлении любых ухудшений самочувствия стоит обратиться за советом к врачу. Возможно, вам нужно подкорректировать дозу, подобрать аналог или же ввести в курс лечения дополнительные препараты для устранения побочных реакций.

Вполне естественно, что для многих пациентов очень важным является вопрос о стоимости того или иного лекарства. Так во сколько же обойдется средство «Налтрексон»? Цена в данном случае будет зависеть от многих факторов, включая фирму – производителя, город проживания, выбранную вами аптеку и т. д. Стоимость препарата колеблется в весьма широких пределах. Например, упаковка из десяти таблеток стоит от 660 до 800 рублей. Если речь идет о капсулах, то десять штук стоят примерно 580 – 650 рублей.

Иногда пациентам по некоторым причинам не подходит тот или иной препарат. Поэтому многие интересуются вопросом о том, можно ли чем-то заменить «Налтрексон». Аналоги данного лекарства существуют. Но стоит сразу сказать, что заменители может подбирать только лечащий врач — самовольное применение тех или иных лекарств может нанести вред организму и лишь ухудшить ситуацию.

Довольно часто в качестве аналога врачи рекомендуют такие препараты, как «Антаксон» и «Вивитрол». В этих средствах присутствует то же активное вещество, поэтому эффект практически аналогичен.

Есть и функциональные заменители, которые отличны по составу, но обладают теми же свойствами. К этой группе лекарств можно отнести таблетки «Антабус», «Тетурам», «Эспераль». Также можно подобрать средства для вшивания, например, «Продетоксон» или «Радотер».

К сожалению, наркотическая и алкогольная зависимость — отнюдь не редкость. С подобной проблемой сталкиваются многие люди. К сожалению, лечению она поддается с трудом. Многим зависимым пациентам врачи рекомендуют именно препарат «Налтрексон». Отзывы пациентов о данном средстве разные. Есть люди, которым он действительно помогает бороться с зависимостью, особенно при вшивании. Эйфория при употреблении наркотиков или алкоголя становиться менее выраженной, поэтому отказаться от губительной привычки намного легче. С другой стороны, есть пациенты, которым данное лекарство не помогает или даже вызывает тяжелые побочные эффекты.

Стоит понимать, что организм каждого человека индивидуален и подбор эффективных препаратов — процесс длительный. Да и зависимость — проблема не только физическая, но и психологическая, поэтому быстро избавиться от нее с помощью таблеток не получиться. Здесь нужно осознанное желание изменить жизнь и, конечно же, комплексная терапия.